Esozot Globe kezelés Reflux okozta nyelőcsőfekély kezelése (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Esomeprazol

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Esomeprazol	20 mg

Felhasználások

indikációk

Esozot gyógyszer a következő esetekben javasolt:

Felnőttek

Reflux okozta nyelőcsőfekély kezelése; Hosszan tartó kontroll a gyógyult nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél a kiújulás megelőzése érdekében; A gastrooesophagealis reflux tüneteinek kezelése.

A H. pylori és a H. Pylori által okozott nyombélfekély elpusztítására szolgáló egyéb gyógyszerekkel kombinálva, H. pylori fekély esetén a peptikus fekély kiújulásának megelőzése.

NSAID-vel kezelt betegek számára: NSAID okozta nyombélfekély megelőzése és kezelése; Ezt követően a peptikus vérzés intravénás cukorral történő kezelése után folytassa a hosszan tartó kezelést a vérzés megelőzésére.

Zollinger-Ellison szindróma kezelése.

Serdülők (12 évesek)

Reflux által okozott nyelőcsőfekély kezelése.

Hosszan tartó kontroll a gyógyult nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél a kiújulás megelőzése érdekében.

A gastrooesophagealis reflux tüneteinek kezelése.

Farmakológia

Farmakológiai csoport: Protonpumpa-gátlók

ATC-kód: A02BC05

Az Esomeprazol az S-omeprazol izomer, amely speciális mechanizmuson keresztül csökkenti a gyomorsavszekréciót. A protonpumpák privát inhibitorai a gyomor határsejtjeiben. Az omeprazol izomorf izomerjei hasonló farmakológiai aktivitással rendelkeznek.

Hatásmechanizmus

Az Esomeprazol egy gyenge bázis, amely koncentrálódik és aktív formába kerül egy erősen savas környezetben a határsejt-szekréció al-kontroll csöveiben, ahol ez a gyógyszer gátolja a H '/K*/ATPáz - Proton pumpát, és gátolja a normál kisülést vagy stimuláló folyadékot.

Farmakológia

20 mg és 40 mg Esomeprazol szájon át történő bevétele után a gyógyszer hatása 1 órán belül jelentkezik. A napi egyszeri 20 mg és 40 mg Esomeprazol adag 5 napon át történő ismétlése után a gyomor pH-értéke 4-nél átlagosan körülbelül 13 és 17 órán keresztül, gastrooesophagealis refluxban szenvedő betegeknél pedig körülbelül 24 órán át tart. A gyógyszert szedő betegek aránya 76%, 54% és 4% 20 mg-os adag bevétele esetén legalább 6, 12 és 16 órán keresztül tartja a gyomor pH-értékét 4 felett; 40 mg esetén az egyenérték 97%, 92% és 56%.

Sok tanulmányban az AUC-görbe alatti területet a gyógyszerek plazmakoncentrációját jelző paraméternek tekintik, amely bizonyítja a savszekréció-gátlás, valamint a mezőgazdaság és a gyógyszerhasználati idő közötti kapcsolatot.

A gastrooesophagealis reflux szindróma a betegek több mint 78%-a gyógyul 4 hét után, és körülbelül 93%-a 8 hét után, ha Esomeprazol 40 mg-ot szed.

Az Esomeprazol 20 mg-os kombinált kezelése megfelelő antibiotikummal 1 hétig azt mutatja, hogy a H.pylori a betegek 90%-ában teljesen elpusztul.

1 hetes H. Pylori-kezelés után nem szükséges több antiszekréciót hozzáadni a fekélyek hatékony kezeléséhez és a szövődménymentes nyombélfekély tüneteinek leküzdéséhez.

Beszámoltak arról, hogy a gyomormirigy-ciszták viszonylag gyakrabban jelennek meg az Esomepazollal végzett hosszú távú kezelés során. Ez a változás a gyomorsavszekréció gátlásának fiziológiai eredménye, jóindulatú és helyreállt.

A gyomorsav bármilyen okból történő csökkentése, beleértve a protonpumpa-gátlókat is, növeli a gyomor-bélrendszeri baktériumok számát a gyomorban. A protonpumpa-gátlókkal való kezelés növelheti a Salmonella, Campylobacter, esetleg Clostridium difficile által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát a beszálló betegeknél.

Két összehasonlító gyógyszerészeti vizsgálatban a Ranitidin és Esomeprazol jobban kimutatta a gyomorfekély gyógyító hatását azoknál a betegeknél, akik NSAID-t szednek, beleértve a COX-2 szelektív inhibitorait is.

Klinikai hatékonyság

Két, placebóval végzett kontrollvizsgálatban az Esomeprazol jobb hatást mutatott a gyomor- és nyombélfekély megelőzésében NSAID-okat szedő betegeknél (60 év alatti és/vagy korábban fekélyes betegeknél), beleértve a COX-2-n kiválasztott NSAID-okat is.

Gyermekek

Egy gastrooesophagealis refluxban szenvedő gyermekeken (

Farmakokinetika

Felszívódás

Az Esomeprazol nem tartós savas környezetben, és orálisan alkalmazzák savlekötők formájában vagy oldódik a bélben. A szervezetben az Esomeprazol R- izomerekké való halmaza elhanyagolható.

Az ezomeprazol gyorsan felszívódik, és a plazma csúcskoncentrációját körülbelül 1-2 órával a gyógyszer bevétele után éri el. A gyógyszer biológiai hozzáférhetősége 64% az első 40 mg-os adag után, és 89% -ra emelkedett ismételt használat után; 20 mg-os adag esetén ezek az értékek 50%, illetve 68%. Az étkezés lelassítja és csökkenti az ekomeprazol felszívódását, bár a gyógyszer gyomorsavszekrécióra gyakorolt hatását nem befolyásolja jelentősen.

Elosztás

A látszólagos eloszlási integrál egészséges állapotban körülbelül 0,22 l/testtömeg-kg.

Az ezomeprazol 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Anyagcsere

Az ezomeprazol teljes mértékben a Cytochrom P450 (CYP) rendszeren keresztül metabolizálódik. Az ezomeprazol metabolizmusának nagy része a morfológiai CYP2C19-től függ, amely metabolitokat képez az Esomeprazol hidroxi és dezmetil formájában. Az anyagcsere-folyamat többi része egy másik CYP3A4 enzimtől függ, amely az esomeprazol-szulfont képezi, amely az ezomeprazol fő metabolitja a plazmában.

Megszüntetés

A következő paraméterek elsősorban olyan betegek farmakokinetikai folyamatait tükrözik, akiknél a metabolikus enzimek a CYP2C19, erős metabolikus csoportokkal.

A teljes plazma-clearance körülbelül 17 l/óra az egyszeri adag beadása után és körülbelül 9 l/óra az ismételt adag után.

Az eladási veszteség ideje a plazmában körülbelül 1,3 óra a napi egyszeri adagolás után. Az ezomeprazol farmakokinetikáját legfeljebb 40 mg-os adaggal, naponta kétszer vizsgálták.

Az ezomeprazol a gyógyszerhasználat között teljesen kiürül a plazmából anélkül, hogy a gyógyszer napi egyszeri bevétele esetén felhalmozódás alakulna ki.

Az Esomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsavszekréció folyamatát. Az orális esomeprazol adag körülbelül 80%-a a vizelettel választódik ki metabolitok formájában, a többi a széklettel. A vizeletben a gyógyszer kevesebb mint 1%-a található eredeti gyógyszer formájában.

lineáris/nem lineáris

Az ezomeprazol

farmakokinetikáját 40 mg-os adagig vizsgálták. Az AUC görbe alatti terület az Esomeprazol ismételt alkalmazása után az idő múlásával megnövekedett plazmakoncentrációt mutatja. Ez a növekedés az adagtól függ, és az AUC növekedéséhez vezet az adag megismétlésekor. Ezt az idő- és dózisfüggőséget a máj csökkenése okozza, a szervezet clearance-ének csökkenését pedig az ekomeprazol és/vagy a szulfon metabolitok CYP2C19 enzim gátlása okozhatja.

Speciális célcsoportok

Gyenge metabolikus csoport

A lakosság körülbelül 2,9 ± 1,5%-a hiányzik a CYP2C19 funkciójú enzimekből, és a gyenge metabolikus emberek csoportjának nevezik. Ezeknél a betegeknél az ezomeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 enzim katalizálja. Az Esomeprazol 40 mg-os, napi 1 alkalommal ismételt adagja után az átlagos AUC-érték a metabolikus emberek csoportjában körülbelül 100%-kal magasabb, mint a CYP2C19 funkciós enzimekkel rendelkező betegeknél (erős metabolikus emberek). A gyógyszer átlagos csúcskoncentrációja a plazmában körülbelül 60%-kal nőtt. Ezek az eredmények nem befolyásolják az Esomeprazol adagját.

Nem

Az Esomeprazol 40 mg egyszeri adagjának bevétele után a nők átlagos AUC körülbelül 30%-kal magasabb, mint a férfiaké. Nem vették észre, hogy a nemek közötti AUC-különbség a dózis beadása után naponta egyszer megismétlődik. Ezek a feljegyzések nem befolyásolják az Esomeprazol adagját.

Májelégtelenség

Enyhe vagy közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezomeprazol metabolizmusa lelassulhat. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer-metabolizmus sebessége csökken, ami az Esomeprazol AUC-jének kétszeresét eredményezi. Ezért súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél tilos a maximum 20 mg-os túladagolás. Az ezomeprazol vagy fő metabolitjai nem hajlamosak felhalmozódni, ha naponta egyszer használják.

veseelégtelenség

Vesekárosodásban szenvedő betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a vese felelős az ekomeprazol metabolitjainak kiválasztásáért, de nem felelős a gyógyszerek állandó formában történő kiválasztásáért, úgy gondolják, hogy az ezomeprazol metabolizmusa nem változik károsodott vesefunkciójú betegeknél.

Idősek

Az ezomeprazol metabolizmusa nem változott jelentősen idős (71-80 éves) betegeknél.

Gyermekek

Serdülők (12-18 évesek): Ha a gyógyszert 20 mg-os és 40 mg-os dózisban ismételten alkalmazzák, az AUC és a plazma csúcskoncentrációjának eléréséhez szükséges idő a 12-18 éves gyermekeknél nem különbözik a felnőttekétől mindkét dózisszint esetén.

Szedés előtt Esozot Globe kezelés Reflux okozta nyelőcsőfekély kezelése (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

Orálisan alkalmazott Esozot gyógyszer.

Használja a kezelőorvos utasítása szerint. Szájon át alkalmazott gyógyszerek, használatkor nem szabad rágó- vagy zúzószert használni, a készítmény formája nem alkalmas lenyelni nem tudó betegek számára.

Adagolás

Gastrooesophagealis reflux kezelése felnőtteknél és 12 év feletti gyermekeknél:

Reflux okozta nyelőcsőfekély kezelése: 40 mg x 1 alkalommal/nap 4 héten keresztül. További 4 hetes kezelés javasolt azoknak a betegeknek, akiknek a nyelőcsője még nem gyógyult meg teljesen, vagy akiknek tartós tünetei vannak.

Hosszan tartó kezelés a kiújulás megelőzésére gyógyult nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél: 20 mg x 1 alkalommal/nap.

Gastrooesophagealis reflux tüneti kezelése: 20 mg x 1 alkalommal/nap nyelőcsőgyulladásos betegeknek. Ha a tünetek 4 hét után nem szűnnek meg, a betegeknek folytatniuk kell a kezelést. A tünetek gyógyulását követően a kezelést követően a napi 20 mg-os x 1-szeres adag feltüntetésével kontrollálható.

Felnőttek

Koordinálja a H.pylori eliminációs rendjét: 20 mg Esomeprazol és 500 mg Clarithromycin, naponta kétszer 7 napon keresztül.

NSAID-használat okozta peptikus fekély megelőzése és kezelése: 20 mg x 1 alkalommal/nap 4-8 héten keresztül.

Vérzés utáni erősítés hosszan tartó kezelése vénás peptikus vérzés után: 40 mg x 1 nap/ alkalom 4 hétig.

Zollinger Ellison-szindróma kezelése: A kezdő adag napi kétszer 40 mg. A következő adagot az egyes betegek válaszreakciójának megfelelően kell beállítani, és a kezelést folytatni kell, ha klinikailag indokolt. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a legtöbb beteg 80-160 mg ezomeprazol/nap dózissal kontrollált. 80 mg/nap feletti adag esetén ezt napi 2 alkalomra kell felosztani.

12 év feletti gyermekek:

Nyombélfekélyes fekély kezelése: Válassza ki a megfelelő kezelési vázlatot az egyes országok, a régió sajátos utasításai szerint a helyi gyógyszerrezisztenciáról és a kezelési időről (általában 7 nap, de esetenként akár 14 napig is eltarthat), és válassza ki a megfelelő antibakteriális gyógyszereket. Ezt a kezelési folyamatot szakembernek kell felügyelnie.

Az ajánlott kezelési rend a következő:

Súly 30-40 kg: 2 antibiotikummal kombinálva: 20 mg Esomeprazol, 750 mg Amoxicillin és 7,5 mg/kg Clarithromycin Súly naponta kétszer 1 héten keresztül.

Súly> 40 kg: 2 antibiotikummal kombinálva: Esomeprazol 20 mg, Amoxicillin 1 G és Clarithromycin 500 mg x 2 x/nap 1 hétig.

12 év alatti gyermekek: 12 év alatti betegekről nem állnak rendelkezésre kutatási adatok, ezért nem használnak 12 év alatti gyermekeknek szánt gyógyszereket.

Adagolás vesekárosodásban szenvedő betegek számára: Nincs szükség az adag módosítására vesekárosodásban szenvedő betegeknél. A súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekre vonatkozó korlátozott adatok miatt óvatosan kell eljárni, ha ebben a tárgyban fel van tüntetve.

Adagolás májelégtelenségben szenvedő betegeknek: Enyhe vagy közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség módosításra. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi adag nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Idősek: Nincs szükség az adag módosítására.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz. Mit tegyen a

túladagolás esetén? A 280 mg-os adag alkalmazásával kapcsolatos leírt tünetek a gyomor-bél traktus és a fáradtság tünetei. Az Esomeprazol 80 mg egyszeri adagjai továbbra is biztonságosak. Nincs specifikus méregtelenítés. Az ezomeprazol erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, ezért nem könnyű szétválasztani. Túladagolás esetén tüneti kezelést kell végezni, és általános támogató intézkedéseket kell alkalmazni.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

A leginkább nem kívánt hatások a következők: fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés és hányinger (beleértve az értékesítés utáni vizsgálatokat is). A biztonságossági jellemzők hasonlóak a gyógyszerek, javallatok, korcsoportok és betegpopulációk között. Nincs összefüggés a nem kívánt hatások és az adagolás között.

Az Esomeprazol klinikai kutatási programjai során a következő mellékhatásokat jegyezték fel vagy gyanították, és a gyógyszer forgalomba hozatalát követően figyelték őket. Nincs az adaggal kapcsolatos reakció.

Ezek a reakciók a gyakoriság szerint vannak elrendezve: nagyon gyakori> 1/10; Általában ≥ 1/100 -

Vérbetegségek és nyirokrendszeri betegségek

Ritka: leukopenia, thrombocytopenia.

Ritka: túlérzékenységi reakciók, például láz, angioödéma, anafilaxia/anafilaxia.

Nem gyakori: perifériás ödéma. A túlzott vérmagnézium hipokalcémiával járhat. A hematóma csökkenése hypokalaemiához is vezethet.

Mentális zavarok

Ritkább: Álmatlanság

Gyakori: fejfájás

Ritka: homályos látás.

Nem gyakori: Szédülés.

Ritka: Hörgőgörcs.

Emésztési zavarok

Gyakori: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger/hányás.

Ismeretlen: Micro colitis

Nem gyakori: emelkedett májenzimek.

Kevesebb: dermatitis, viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés.

Ritka: kopaszság, fényérzékenység.

Nem gyakori: csípőtáji törések, csukló és gerinc (lásd: "Figyelmeztetés és óvatosság")

ritka: ízületi fájdalom, izomfájdalom.

Nagyon ritka: intersticiális nephritis; Egyes betegeknél a kísérő veseelégtelenség,

szaporodási és emlőrendszeri betegségek

Nagyon ritka: női emlőmirigyek.

Általános és helyi rendellenességek

Ritka: Nehéz, fokozott izzadás.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

anti-kontraindikáció Esozot a következő esetekben:

Esomeprazollal, benzimidazol-származékokkal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben túlérzékeny betegek.

Legyen körültekintő a

Ha bármilyen riasztó tünetet észlel, mint például jelentős súlycsökkenés, visszatérő hányás, nyelési nehézség, vérhányás vagy fekete székletürítés, gyomorfekély vagy fekete ürülék eltávolításának képessége) mert az Esomeprazol-kezelés lefedheti a tüneteket és a lassú diagnózist.

A hosszan tartó kezelésben részesülő betegeket (különösen az egy évnél hosszabb ideig kezelt betegeket) rendszeresen ellenőrizni kell.

A betegeknek javasolt a gyógyszer alkalmazása, ha szükséges, olyan esetekre kell irányítani, amikor orvoshoz kell fordulni. Az orális esomeprazol felírásakor figyelembe kell venni a más gyógyszerekkel való kölcsönhatás képességét, valamint az esomeprazol plazmakoncentrációjának megváltoztatását.

Ha a H. Pylori eliminációs sémát Esomeprazollal és más gyógyszerekkel kombinálják, figyelembe kell venni a 3 gyógyszeres kezelési rend lehetséges kölcsönhatásait. A klaritromicin egy erős CYP3A4 inhibitor, ellenjavallt a klaritromicin egyidejű alkalmazása a CYP3A4-en keresztül cisapridként átalakult gyógyszerkészítményekkel.

A protonpumpa-gátlók növelhetik a gyomor-bélrendszeri fertőzések, például a Samonella és a Campylobacter kockázatát, amelyek a betegeknél a C. Difficile-t is magukban foglalhatják.

Nem javasolt az Esomeprazol és az Atazanavir egyidejű alkalmazása. Ha szükséges a két gyógyszer kombinálása, a klinikai monitorozást szorosan ellenőrizni kell az Atazanavir legfeljebb 400 mg-os dózisában és a 100 mg-os ritonavir kombinációban, az Esomeprazol adagja nem haladhatja meg a 20 mg-ot.

Más savszekréció-gátlókhoz hasonlóan az Esomeprazol is csökkentheti a gyomorsav vagy a B12-vitamin hiánya miatt a felszívódását. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknél csökkent a B12-vitamin-tartalék, vagy fennáll a kockázata annak, hogy hosszú távú kezelés esetén csökken a B12-vitamin felszívódása.

Az Esomeprazol egy CYP2C19 inhibitor. Az ezomeprazol-kezelés megkezdésekor vagy befejezésekor figyelembe kell venni a metabolikus gyógyszerekkel való kölcsönhatást ezen az enzimen keresztül. A megelőzés érdekében ne alkalmazza az Esomeprazolt és a Clopidogrelt egyidejűleg.

A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisokban és hosszú ideig (> 1 év) enyhén növelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörések kockázatát, főként időseknél vagy más kockázati tényezőkkel rendelkező embereknél. Egy megfigyelési tanulmány kimutatta, hogy a protonpumpa-gátlók 10-40%-kal növelhetik a törések kockázatát, ami más kockázati tényezőket is magában foglalhat. A csontritkulás kockázatának kitett betegeket a jelenlegi klinikai utasítások szerint kell ellátni, és elegendő kalciummal és D-vitaminnal kell ellátni őket.

A gyógyszer hatása a vizsgálati eredményekre: A gyomorsav elleni szerek kezelése során a gyomorsav csökkenése hatására a gasztrin szintje megemelkedett. A kromográf A (CGA) koncentrációja is nő a csökkent gyomorsav miatt. A CGA-szint emelkedése befolyásolhatja az endokrin idegdaganatok kimutatását és kimutatását.

Ezért ennek a hatásnak a elkerülése érdekében átmenetileg le kell állítani az Esomeprazol-kezelést legalább 5 nappal a CGA mennyiségi meghatározása előtt.

A vér magnéziumszintjének súlyos csökkenéséről számoltak be olyan betegeknél, akiket pumpagátlókkal, például Esomeprazollal kezeltek legalább 3 hónapon keresztül, és a legtöbb esetben 1 éven át. A súlyos vér magnéziumvesztésének megnyilvánulásai, mint a fáradtság, görcsös görcsösség, delírium, görcsök, szédülés, kamrai arritmusok csendben és gyakran figyelmen kívül hagyhatók.

A betegek többségénél a vér magnéziumszintjének csökkenése javul magnézium hozzáadása és a protonpumpa-gátlók használatának abbahagyása után. Hosszan tartó betegeknél vagy protonpumpa-gátlókat digoxinnal vagy más, a vér magnéziumszintjét csökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, az orvosoknak ellenőrizniük kell a vér magnéziumszintjét a kezelés megkezdése előtt és időszakonként a kezelés során.

A termék laktózt tartalmaz, ezért a gyógyszer nem alkalmazható olyan ritka genetikai problémákkal küzdő betegeknél, mint például galaktóz intolerancia, laktáz enzim hiány vagy glükóz-galaktóz.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás ideje alatt

Terhes nők

Nincs elegendő klinikai adat a gyógyszerek terhes betegeken történő alkalmazásáról. A Racemic Omeprazol keverék formájában a nagyszámú terhes nőn végzett epidemiológiai vizsgálatok adatai azt mutatják, hogy a gyógyszer nem okoz rendellenességeket vagy toxicitást a magzaton. Az Esomeprazol állatokon végzett vizsgálatok sem mutattak ki közvetlen vagy közvetett gyógyszert az embriók/magzati embriók fejlődésére. A Racemic keverékkel végzett állatkísérletek sem mutattak ki közvetlen vagy közvetett hatást a terhességre, a szülésre vagy a csecsemők születés utáni fejlődésére. Mindazonáltal óvatosnak kell lenni, ha terhes nőknek szánt gyógyszereket alkalmaz

szoptató nők

Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem, szoptató nők esetében nem végeztek kutatást. Ezért ne használja a gyógyszert ehhez a tárgyhoz.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Esomeprazol nemkívánatos hatásokat, például fejfájást, szédülést okozhat, ezért legyen óvatos a gépjárművezetés és a gépek kezelése közben.

Gyógyszerkölcsönhatás

Az ezomeprazol hatása a gyógyszerek farmakokinetikájára

A felszívódó gyógyszer a gyomor pH-jától függ

Az ecomeprazol-kezelés és más protonpumpa-gátlók alkalmazása során a gyomorsav csökkentése csökkentheti vagy növelheti a gyógyszerek felszívódását, ha felszívódása a gyomor pH-jától függ. Az ezomeprazol alkalmazása csökkentheti az olyan gyógyszerek felszívódását, mint a ketokonazol, az itrakonazol és az erlotinib, és növelheti a digoxin felszívódását. Az Omeprazol 20 mg/nap és a digoxin egyidejű alkalmazása egészséges embereknél a digoxin biológiai hozzáférhetősége 10%-kal nő, nagyon kevés jelentés érkezett digoxin-mérgezésről. Mindazonáltal óvatosnak kell lenni, amikor nagy dózisú Esomeprazolt adnak idős betegeknek, és szorosan ellenőrizni kell a digoxin-kezelést.

Proteázgátlók

Egy jelentés szerint az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány proteáz enzim-gátlóval. A rögzített interakciók klinikai jelentősége és hatásmechanizmusa nem tisztázott. A gyomor pH-jának emelkedése az omeprazol-kezelés során a proteázgátlók felszívódásának megváltozásához vezethet. Egy másik lehetséges interaktív mechanizmus a CYP2C19 enzim gátlása.

Az Atazanavir és a Nelfinavir esetében a szérumkoncentrációt omeprazollal együtt alkalmazva rögzítették, ezért ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása nem javasolt.

A rövid távú vizsgálatok az Esomeprazol naproxennel vagy rofecoxibbal történő egyidejű alkalmazását értékelik, amely nem azonosított semmilyen klinikai farmakokinetikai kölcsönhatást.

Egészséges alanyokon végzett vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a klopidogrél (napi fenntartó dózis napi adagja 75 mg/nap) és 10 mg/nap (10 mg/nap) közötti farmakokinetikai/farmakológiai kölcsönhatás. a koncentráció és az expozíciós idő csökkentése a klopidogrél aktív metabolitjaival átlagosan 40%-kal és a vérlemezkék maximális gátlása (ADP okozta)

Klinikai megfigyelések és kutatási vizsgálatok során következetlen adatok érkeztek az Esomeprazol farmakokinetikai/farmaceutikai kölcsönhatásainak klinikai megnyilvánulásairól a fő kardiovaszkuláris eseményekre vonatkozóan. Óvatos okokból a klopidogrél dinamikus alkalmazása nem javasolt.

Az ismeretlen mechanizmus

Protonpumpa-gátlókkal egyidejűleg alkalmazva egyes betegeknél a metotrexát szintjének növekedéséről számoltak be.

Nagy dózisú metotrexát-kezelés alatt átmenetileg hagyja abba az Esomeprazol alkalmazását.

Más gyógyszerek hatása az Esomeprazol farmakokinetikájára

Az ezomeprazol a CYP2C19 és a CYP3A4 enzimeken keresztül metabolizálódik. Az Esomeprazol és egy CYP3A4 gátló, például a klaritromicin egyidejű alkalmazása megduplázza az Esomeprazol AUC görbe alatti területét. Az Esomeprazol és egy szintetikus CYP2C19 és CYP3A4 inhibitor egyidejű alkalmazása az ezomeprazol AUC-szeresére növelheti. A CYP3A4, CYP2C19 és vorikonazol inhibitorok 280%-kal növelik az omeprazol AUC-értékét. Normális esetben ebben a két esetben nem módosítják az Esomeprazol adagját, azonban meg kell fontolni az adag módosítását súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, vagy olyan betegeknél, akiknél hosszabb ideig tartó kezelés javasolt.

A CYP2C19 vagy CYP3A4 indukciós szerek, vagy mindkettő (például a rifampicin és az orbáncfű) csökkenthetik az ezomeprazol szintjét a vérben az ezomeprazol metabolizmusának fokozásával.

Tárolás

Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, 30 °C alatti hőmérsékletet.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.