Esseil-10 Davipharm magas vérnyomás elleni gyógyszer (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma 10 buborékcsomagolás x 10 tabletta dobozban
Specifikáció Cilnidipin

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Cilnidipin	10 mg

Felhasználások

Javallatok

Az Esseil-10 gyógyszerek a következő esetekben javasoltak: A Cilnidipin magas vérnyomás kezelésére javallt.

Farmakológiai

magas vérnyomás elleni hatások

Az állatokon végzett magas vérnyomás számos különböző modelljében (spontán magas vérnyomásban szenvedő patkányok, vese-érbetegség miatt kialakuló patkányok és kutyák magas vérnyomása, doka-só okozta magas vérnyomás és spontán magas vérnyomásban szenvedő patkányok könnyen agyvérzést kapnak) egyetlen adag orális cilnidipin azt mutatja, hogy az orális cilnidipin lassan csökkenti a vérnyomást, és meghosszabbítja a dózist 1 mg/kg-nál vagy magasabb dózisnál.

Éppen ellenkezőleg, azt mutatja, hogy patkányok vérnyomáscsökkentő hatása normális vérnyomással jár. A hatás időtartama nem tart túl nagy adag bevétele esetén. Veseérbetegség okozta magas vérnyomás esetén a cilnidipin további hatást fejt ki, ha béta-blokkolóval vagy angiotenzin zománc inhibitorral egyidejűleg alkalmazzák.

Spontán hipertóniás patkányokban, szélütésben és vese-érbetegség miatti hipertóniás kutyákban a cilnidipin ismételt adagja orálisan a stabil vérnyomást csökkenti anélkül, hogy csökkenést mutatna. A cilnidipin használatának abbahagyása nem okoz vérnyomáscsökkenést.

Magas vérnyomásban szenvedő patkányokban, akik önfeledten ébrednek és nem visszatartják magukat, a cilnidipin nem növeli a pulzusszámot hipotenzió alatt. A cilnidipin nem növeli a plazma noradrenalin koncentrációját hipotenzió esetén, és nem is csökkenti jelentősen ezt a koncentrációt az adrenerg guanetidin-szulfát miatt. A cilnidipin nem okoz hipotenziót, bár a pentolinium (pentolinium) a billentési tesztben okozott.

Az idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a napi egyszeri adag cilnidipin orálisan azt mutatja, hogy a hipotenziós hatás 24 órán keresztül fennmarad, és egyértelműen kora reggel is megmarad. A 24 órás elektrokardiogramon az R-R intervallumok energiaspektrumának elemzése során kiderült, hogy a cilnidipin nem növeli a szimpatikus aktivitást vagy a pulzusszámot a vérnyomás csökkentésére irányuló reflexválasz formájában.

A stressz okozta hipertóniás reakció gátló hatása

A spontán ébren és nem visszatartott magas vérnyomásban szenvedő patkányokban a cilnidipin gátolja a hidegstressz okozta magas vérnyomást és a plazma noradrenalinszintjét. A cilnidipin gátolja a légsugaras stressz (mentális stressz) okozta magas vérnyomást is patkányokban.

Egészséges felnőtt férfi önkénteseknél, akiknél a hidegterhelési tesztek során 20%-os vagy magasabb volt a vérnyomás, a Cilnidipin gátolta a hidegstressz okozta magas vérnyomást.

A hipertóniás választ gátló hatást a szimpatikus stimuláció okozza

Spontán magas vérnyomás esetén a patkányok gerincvelőjét piszkálják, a cilnidipin gátolja az elektrolit-stimuláció okozta magas vérnyomást.

Spontán hipertóniás patkányokban izolált és folyékony mesenterialis artériával a Cilnidipin gátolja az elektromos szimpatikus stimuláció által okozott noradrenalin felszabadulását is.

Az agy keringésére gyakorolt hatás

Spontán hipertóniás patkányokban a cilnidipin még akkor sem csökkenti a véráramlást, ha a dózis 30-40%-kal csökkenti a vérnyomást patkányokban. Az önszabályozó véráramlás mechanizmusa továbbra is kielégítően fennmarad, miközben a vérnyomás csökken.

Az agyi érbetegség miatt komplikált magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a véráramlás továbbra is fennmarad, miközben a vérnyomás csökken.

A szívműködésre gyakorolt hatás

Kutyákban a cilnidipin csökkenti a szívfrekvenciát, és nagyobb dózisban szívizmot tartalmaz, mint az artériás vér magas vérnyomását okozó adag.

Altatásban szenvedő kutyáknál a cilnidipin csökkenti a szívizom oxigénfogyasztását olyan dózisban, amely hipotenziót okoz. Jelenleg a cilnidipin nem okoz tachycardiát, és nem befolyásolja a szív összehúzódásait sem.

Az idiopátiás hipertóniában szenvedő betegeknél a cilnidipin nem befolyásolja a szívfrekvenciát, miközben a vérnyomás csökken, a kóros szív-mellkasi (CTR) arányban (CTR) szenvedő betegeknél pedig a cilnidipin javítja az akut szívfrekvenciát.

Veseműködésre gyakorolt hatás

Spontán hipertóniás patkányokban érzéstelenített, a cilnidipin növeli a vizelet mennyiségét, a veséken keresztüli véráramlást és a glomeruláris dózisok szűrési sebességét a hipotenziót okozó dózisnál. A cilnidipin növeli a vizelet mennyiségét, a veséken keresztüli véráramlást és a glomeruláris szűrési sebességét is, ha az endotelin csökkenti a veseműködést.

Az idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a cilnidipin nem befolyásolja a veseműködést, miközben a vérnyomás csökken.

Hatások a magas vérnyomással összefüggő szív- és érrendszeri betegségekre

Könnyen simogatható, spontán hipertóniás patkányokban napi egyszeri adag cilnidipin megelőzte a stroke megjelenését és javítja a túlélési arányt. Ezenkívül a Cilnidipin csökkenti a szív hipertrófiáját (megnövekedett szívtömeg), a vastag bal kamrafalakat, a szívizom fibrózisát és a vesekárosodást. Ezenkívül a cilnidipin csökkenti a koszorúérfal középső rétegét és csökkenti az aorta kalciumtartalmát.

Az idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a cilnidipin csökkenti az érelmeszesedést és a lipid-peroxidot a szérumban.

Hatásmechanizmus

Kísérleti adatok azt mutatták, hogy a cilnidipin az L típusú elektrolittól függő kalciumcsatorna dihidropiridinjének helyeihez kapcsolódik, és ezen a csatornán keresztül gátolja a Ca2+-gátlókat az érizom sejtmembránján keresztül (in vitro nyulakon).

Ezért a vérerek izmai kitágulnak, ami értágulatot okoz. E mechanizmus révén a cilnidipin vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki.

A cilnidipin gátolja a Ca2+-t, gátolva a kalcium csatornát a szimpatikus idegsejt membrán N típusú feszültségétől függően. A kalciumcsatornán keresztül bejutó Ca2+-vonal gátlása az N-típusú elektrolittól függ, és az L-típusú Ca2+-inhibitor koncentrációjához hasonló hatóanyag-koncentrációban figyelték meg (In vitro patkányon).

Ezért a noradrenalin felszabadulása a szimpatikus ideg kezdetétől gátolt. Úgy gondolják, hogy a cilnidipin gátolja a reflexgyakoriság növekedését, amely közvetítő lehet a szimpatikus aktiválás révén, miután csökkenti a vérnyomást és gátolja a stresszhez kapcsolódó magas vérnyomást ezen a mechanizmuson keresztül.

farmakokinetikai

felszívódás

Ha a Cilnidipin 5 mg, 10 mg vagy 20 mg egyszeri adagját szájon át alkalmazzák 6 férfinak, akik önként jelentkeznek egészségesnek, a legmagasabb plazmakoncentrációt (CMAX) 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml és 15,7 ng/ml értéknek, a görbe alatti területet (AUC0-24,27 ng/2,5 ng/ml) pedig 4,7 ng/ml-nek, 5,4 ng/ml-nek és 15,7 ng/ml-nek kell feljegyezni. Így mindkét paraméter nőtt az adagolástól való függés útján.

A Cilnidipin egyszeri, 10 mg-os adagjának megismétlése 6 egészséges férfi önkéntes részvételével naponta 1 alkalommal azt mutatja, hogy a plazmakoncentráció a gyógyszer szedésének 4. napjától stabil állapotba kerül, és a gyógyszer felhalmozódásának nincs jele. Ennek a gyógyszernek a farmakokinetikáját veseműködésű betegeknél is értékelték (szérum kreatinin: 1,5-3,1 mg/dl) egyszeri 10 mg-os orális adag bevétele után magas vérnyomásos betegeknél, és nincs statisztikailag szignifikáns különbség a gyógyszer farmakokinetikai adataiban a normál vesefunkciójú betegek adataihoz képest. Ennek a gyógyszernek a megismétlése 10 mg-os adagban, naponta 1 alkalommal 7 napon keresztül károsodott vesefunkciójú betegeknél, nem okoz különbséget a farmakokinetikai adatokban a normál vesefunkciójú betegek adataihoz képest.

Elosztás

a cilnidipin 99,3%-ban kapcsolódik az emberi szérumfehérjéhez.

Metabolizmus és elimináció

Egészséges önkéntesek plazmájában és vizeletében azonosított metabolitok alapján úgy gondolják, hogy a Cilnidipin fő metabolikus vonala a metoxi-etil-csoport metil-redukciója, amelyet a cinnamil-észter hidrolízise és a dihidropiridin oxidációja követ. Úgy gondolják, hogy a CYP 3A4 főként rokon, a CYP 2C19 pedig részben a metoxi-etil-csoport metil-redukciójával (in vitro).

A metabolikus csatorna kalciumcsatorna-blokkolója metoxi-etil-csoporttal rendelkezik, amely metilré redukálva csak 1/100-a az eredeti vegyület hatásának. A cilnidipin egyszeri, 10 mg-os adagjának megismétlésekor, naponta 1 alkalommal szájon át 7 napon keresztül, hogy a férfiak önkéntesen egészségesek legyenek, a Cilnidipin vegyület nem változik változatlan, de az adag 5,2%-a metabolitok formájában ürül ki a vizelettel.

Szedés előtt Esseil-10 Davipharm magas vérnyomás elleni gyógyszer (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

Orális gyógyszerek.

Adagolás

Felnőttek

Általában 5-10 mg cilnidipin szájon át, naponta 1 alkalommal reggeli után. Az adagolás a beteg korától és tüneteitől függően módosítható. Az adag napi 20 mg-ra emelhető, ha a gyógyszerre adott válasz nem kielégítő.

Súlyos magas vérnyomás

Vegye be a 10-20 mg-os adagot szájon át, naponta 1 alkalommal reggeli után.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag meghatározásához forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén?

Kezelés: Ha a vérnyomás jelentősen csökken, megfelelő intézkedéseket kell tenni, mint például az alsó végtag javítása, folyadékkezelés és magas vérnyomás elleni gyógyszerek szedése. A betegség kiküszöbölése hemolízissel hatástalan a gyógyszer és a fehérje magas aránya miatt.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban az idő közel van a következő adaghoz, hagyja abba az elfelejtett adagot, és folytassa a következő adaggal. Ne vegyen be dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

Az ESSEIL-10 használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

Klinikai nemkívánatos reakciók

Májbetegségek és sárgaság (gyakorisága ismeretlen)

Májbetegségek és sárgaság, amelyet az AST (GOT), az ALT (GPT) és a γ-AGP növekedése kísér. Ezért szoros megfigyelés szükséges, ha a megfigyelések bármilyen rendellenességet észlelnek, megfelelő intézkedéseket kell tenni, például a cilnidipin leállítását.

A vérlemezkék csökkentése (arány

Mivel vérlemezkék előfordulhatnak, szoros megfigyelés szükséges, ha a megfigyelések bármilyen rendellenességet észlelnek, meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket, például a cilnidipin leállítását.

Egyéb nemkívánatos reakciók

Ha az alábbi mellékhatások bármelyike előfordul, a tünetektől függően meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket.

0,1

Ismeretlen frekvencia

máj (1)

Az AST (GOT), ALT (GPT), LDH növelése...

Az ALP növelése

Növeli a kreatinin- vagy karbamid-nitrogénszintet, pozitív fehérje.

A vizeletben üledékek vannak.

Fejfájás, tompa fejfájás, szédülés, szédülés felálláskor, merev vállizmok.

Te.

Kipirulás, mellkasi dobverés, meleg érzés, rendellenes elektrokardiogram (bomlás, fordított hullámok), vérnyomáscsökkenés.

Mellkasi fájdalom, szív-mellkas arány, tachycardia, pitvari szövet, hideg érzés.

Rendkívüli

emésztés

Hányinger, hányás, hasi fájdalom.

Székrekedés, puffadás, szomjúság, hipertrófia, gyomorégés, hasmenés. piros, viszkető.

Fényérzékeny.

A leukémia (WBC), a semleges leukociták és a hemoglobin számának növekedése vagy csökkenése.

A vörösvértestek (RBC), a hematokrit, az eozin leukémia és a limfociták növekedése vagy csökkentése.
...
alsó végtagok (arc,
) vizelet, szérum hyperkemin, CK (CPK), húgysav, kálium és szérum foszforszint emelkedése vagy csökkenése.

Gyengeség érzése, izomgörcsök a lábakban, szárazság a szem körül, szempangás és irritáló érzés, ízérzékelési zavarok, pozitív húgyúti, emelkedett vagy csökkent vércukor- és CRP éhség esetén, összszérum, kalcium, CRP.
(2) Ha bármilyen tünetet észlel, le kell állítani a cilnidipin szedését.
Útmutató az ADR kezeléséhez
Azonnal értesítse orvosát vagy gyógyszerészét a gyógyszer alkalmazása során jelentkező nemkívánatos hatásokról.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

Az Esseil-10 gyógyszerek ellenjavallt a következő esetekben:

A cilnidipinnel vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenységben szenvedő betegek.

Terhes nők vagy nők valószínűleg terhesek.

Óvintézkedések az alkalmazás során

Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegek (a plazmakoncentráció növekedhet).

Olyan betegek, akiknél súlyos mellékhatások jelentkeznek a kalcium-antagonistáknál.

Idős betegek.

Ricinusolajat tartalmazó termékek

Nemkívánatos hatásokról számoltak be a ricinusolajról, ideértve az émelygést, a hasi fájdalmat és a hasmenést.

A ricinusolajat nem szabad használni elzáródás vagy szűkület, erőkiesés (normális perisztaltika a bélben), vakbélgyulladás (a bélhez kapcsolódó kis rész), vastagbélgyulladás (a bél alsó része), megmagyarázhatatlan és súlyosan kiszáradt hasi fájdalom esetén. Ne használja terhesség és szoptatás alatt.

Legyen fontos

Mivel a hírek szerint a kalcium-antagonizmus hirtelen leállása, több tünet is előfordul, ezért ha szükséges a cilnidipin leállítása, akkor szoros megfigyelés mellett fokozatosan csökkenteni kell az adagot. Ha a cilnidipint a napi 5 mg-os adagtól leállítják, megfelelő intézkedéseket kell tenni, például más magas vérnyomás elleni gyógyszerrel kell helyettesíteni. A beteget orvosi irányítás nélkül folyamatosan oktatni kell.

Időseknél használják

A cilnidipint óvatosan kell alkalmazni, a beteg állapotának közelsége mellett, és olyan intézkedéseket kell hozni, mint például a kisebb adaggal (pl. 5 mg) kezdeni. Időseknél kerülni kell a túlzott hipotenziót.

Megfigyelt mellékhatások (beleértve a vizsgálati eredményeket is) 65 éves és idősebb időseknél a cilnidipinnel végzett vizsgálatokban 2863 betegből 152-nél.

Használata gyermekeknél

Még nem határozták meg a cilnidipin biztonságosságát gyermekbetegeknél (klinikai tapasztalat nélkül). Gyermekek elől elzárva legyen.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása miatt olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a szédülés. Figyelmeztetésre van szükség, ha olyan veszélyes tevékenységekben vesz részt, amelyek éberséget igényelnek, mint például magasan végzett munka, gépek kezelése vagy gépjárművezetők kezelése.

Terhesség

Tilos a cilnidipin alkalmazása terhes nőknél vagy olyan nőknél, akik valószínűleg terhesek. Egy jelentés szerint a Cilnidipin meghosszabbítja a vemhesség és a szülés idejét kísérleti állatokban.

Szoptatási időszak

Kerülje ennek a gyógyszernek a használatát szoptató nőknél. Ha a kezelés szükséges, tanácsolja a betegeknek, hogy ne szoptassanak. Állatokon (egereken) végzett tejvizsgálatokban laktációt elősegítő gyógyszereket találtak.

Gyógyszerkölcsönhatás

A cilnidipint főként a metabolikus CYP3A4 enzim, részben pedig a CYP2C19 metabolizálja.

gyógyszernév

Jelek, tünetek és kezelés

Mechanizmusok és kockázati tényezők

A vérnyomás túlmelegedhet.

Tartalmazza a további effektusok vagy bevonatok létrehozásának lehetőségét.

Digoxin

Beszámoltak arról, hogy egyes kalcium antagonisták (pl. nifedipin) növelik a digoxin koncentrációját a plazmában. Ha a megfigyelések a digoxinnak tulajdonítható toxikus tünetek bármely jelét észlelik (például hányinger, hányás, fejfájás, látászavar, aritmia), a beteg állapotától függően meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket, például módosítani kell a digoxint vagy le kell állítani a cilnidipin szedését.

A mechanizmus nem teljesen tisztázott, de úgy gondolják, hogy a renális és a külső vese-clearance csökkentésén belül van.

Vannak jelentések, amelyek szerint néhány más kalcium antagonista (pl. nifedipin) hatása fokozódott.

Úgy gondolják, hogy a cimetidin csökkenti a májon keresztüli véráramlást, aminek következtében a májenzim miatt gátolja a kalcium antagonisták metabolizmusát, a cimetidin pedig csökkenti a gyomorsav mennyiségét, így fokozza a kalcium antagonisták felszívódását.

rifampicin

Egyes jelentések szerint más kalcium-antagonisták (NIFEDIPIN) hatásairól van szó.

Gyakran úgy gondolják, hogy a májban a gyógyszereket metabolizáló enzimet (citokróm p450) a rifampicin indukálja, elősegítve a kalcium-antagonisták metabolizmusát, ezáltal növelve ezeknek a gyógyszereknek a clearance-ét.

A cilnidipin koncentrációja a vérben megemelkedhet.

Úgy gondolják, hogy a gombaellenes Azol-csoport gátolja a CYP 3A4-et, a cilnidipin gyógyszer-metabolikus enzimét.

grapefruitlé

Kimutatták, hogy a cilnidipin koncentrációja a vérben megnőtt.

Az alapvető mechanizmus részleteit még tisztázni kell, de a grapefruitlé egyes összetevői gátolhatják a CYP 3A4-et, amely egy olyan enzim, amely a gyógyszereket cilnidipinné alakítja át.

Tárolás

Száraz helyen, kerülje a fényt, a hőmérséklet nem haladja meg a 30 °C-ot.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.