Thuốc tăng huyết áp Esseil-10 Davipharm (10 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 10 vỉ x 10 viên
Quy cách Cilnidipin

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Cilnidipin	10mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Esseil-10 được chỉ định trong các trường hợp sau: Cilnidipin được chỉ định điều trị tăng huyết áp.

Dược lý

tác dụng chống tăng huyết áp

Trong nhiều mô hình tăng huyết áp khác nhau trên động vật (chuột tăng huyết áp tự phát, tăng huyết áp ở chuột và chó do bệnh mạch máu thận, tăng huyết áp do muối doca và chuột bị tăng huyết áp tự phát dễ bị đột quỵ), uống một liều cilnidipin cho thấy tác dụng hạ huyết áp chậm và kéo dài khi dùng liều 1mg/kg trở lên.

Ngược lại cho thấy tác dụng hạ huyết áp ở chuột có huyết áp bình thường. Thời gian tác dụng không kéo dài khi dùng quá liều cao. Trong bệnh tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận, cilnidipin cho thấy tác dụng bổ sung khi dùng đồng thời với thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men angiotensin.

Ở chuột tăng huyết áp tự phát, đột quỵ và chó tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận, dùng lặp lại liều cilnidipin đường uống có tác dụng hạ huyết áp ổn định mà không thấy giảm. Ngừng sử dụng cilnidipine không gây tụt huyết áp.

Ở chuột bị tăng huyết áp, tự tỉnh táo và không bị kiềm chế, cilnidipine không làm tăng nhịp tim khi bị hạ huyết áp. Cilnidipin không làm tăng nồng độ noradrenalin trong huyết tương khi hạ huyết áp, cũng không làm giảm đáng kể nồng độ này do adrenergic guanethidin sulfate gây ra. Cilnidipine không gây hạ huyết áp, mặc dù pentolinium (pentolinium) đã gây ra trong bài kiểm tra độ nghiêng.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, uống một liều duy nhất cilnidipin mỗi ngày cho thấy tác dụng hạ huyết áp được duy trì trong 24 giờ và duy trì rõ ràng vào sáng sớm. Phân tích phổ năng lượng của các khoảng R-R trên điện tâm đồ 24 giờ đã phát hiện cilnidipine không làm tăng hoạt động giao cảm hay nhịp tim dưới dạng phản xạ đáp ứng hạ huyết áp.

Tác dụng ức chế phản ứng tăng huyết áp do căng thẳng

Ở chuột bị tăng huyết áp, tỉnh táo một cách tự nhiên và không bị kiềm chế, cilnidipine ức chế tăng huyết áp và nồng độ norepinephrin trong huyết tương do căng thẳng lạnh. Cilnidipin cũng ức chế chứng tăng huyết áp do căng thẳng do luồng không khí (căng thẳng tinh thần) gây ra ở chuột.

Ở những tình nguyện viên nam trưởng thành khỏe mạnh có huyết áp từ 20% trở lên trong các thử nghiệm gắng sức khi lạnh, Cilnidipin có tác dụng ức chế chứng tăng huyết áp do stress lạnh.

Tác dụng ức chế đáp ứng tăng huyết áp là do kích thích giao cảm

Trong bệnh tăng huyết áp tự phát chuột bị chọc vào tủy sống, cilnidipin ức chế tăng huyết áp do kích thích điện giải.

Ở chuột tăng huyết áp tự phát có động mạch mạc treo bị cô lập và dịch lỏng, Cilnidipin cũng ức chế sự giải phóng norepinephrin do kích thích giao cảm điện.

Tác dụng lên tuần hoàn não

Ở chuột tăng huyết áp tự phát, cilnidipine không làm giảm lưu lượng máu ngay cả khi dùng liều làm giảm huyết áp ở chuột 30-40%. Cơ chế tự điều chỉnh lưu lượng máu vẫn được duy trì thỏa đáng khi huyết áp giảm.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp phức tạp do bệnh mạch máu não, lưu lượng máu vẫn được duy trì trong khi huyết áp giảm.

Tác dụng lên chức năng tim

Ở chó, cilnidipine làm giảm nhịp tim và tác dụng lên cơ tim ở liều cao hơn liều gây tăng huyết áp động mạch.

Ở chó được gây mê, cilnidipine làm giảm tiêu thụ oxy của cơ tim ở liều gây hạ huyết áp. Lúc này, Cilnidipine không gây nhịp tim nhanh, cũng không ảnh hưởng đến sự co bóp của tim.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine không ảnh hưởng đến nhịp tim trong khi huyết áp giảm, và ở những bệnh nhân có tỷ lệ tim-ngực (CTR) bất thường (CTR), Cilnidipine cải thiện nhịp tim cấp tính.

Tác dụng lên chức năng thận

Ở chuột bị tăng huyết áp tự phát được gây mê, cilnidipin làm tăng thể tích nước tiểu, tăng lưu lượng máu qua thận và tốc độ lọc ở cầu thận ở liều dùng gây hạ huyết áp. Cilnidipine còn làm tăng lượng nước tiểu, lưu lượng máu qua thận và tốc độ lọc của cầu thận khi chức năng thận bị suy giảm bởi nội mạc.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine không ảnh hưởng đến chức năng thận khi huyết áp giảm.

Tác dụng đối với rối loạn tim mạch liên quan đến tăng huyết áp

Ở chuột tăng huyết áp tự phát dễ bị đột quỵ, một liều cilnidipin duy nhất hàng ngày đã ngăn ngừa sự xuất hiện của đột quỵ và cải thiện tỷ lệ sống sót. Ngoài ra, Cilnidipin còn làm giảm chứng phì đại tim (tăng trọng lượng tim), dày thành tâm thất trái, xơ hóa cơ tim và tổn thương thận. Hơn nữa, cilnidipin còn làm giảm lớp giữa của thành mạch vành và làm giảm hàm lượng canxi trong động mạch chủ.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine làm giảm xơ vữa động mạch và peroxid lipid trong huyết thanh.

Cơ chế hoạt động

Dữ liệu thực nghiệm cho thấy cilnidipine được kết nối với các vị trí dihydropyridine của kênh canxi phụ thuộc vào chất điện giải loại L và ức chế các chất ức chế Ca2+ qua màng tế bào của cơ mạch máu qua kênh này (in vitro trên thỏ).

Vì vậy, cơ mạch máu giãn ra gây giãn mạch. Thông qua cơ chế này, cilnidipine được coi là có tác dụng hạ huyết áp.

Cilnidipin ức chế Ca2+ ức chế kênh Canxi tùy theo điện thế loại N trên màng tế bào thần kinh giao cảm. Sự ức chế dòng Ca2+ đi qua kênh canxi phụ thuộc vào chất điện giải Loại N đã được quan sát thấy ở nồng độ thuốc tương tự như nồng độ thuốc ức chế Ca2+ Loại L (In vitro trên chuột).

Vì vậy, sự giải phóng norepinephrin từ đầu dây thần kinh giao cảm bị ức chế. Cilnidipin được cho là có tác dụng ức chế sự gia tăng tốc độ phản xạ có thể đóng vai trò trung gian thông qua kích hoạt giao cảm sau khi hạ huyết áp và ức chế tăng huyết áp liên quan đến căng thẳng thông qua cơ chế này.

dược động học

hấp thu

Khi sử dụng liều duy nhất Cilnidipin 5mg, 10mg hoặc 20mg đường uống cho 6 nam giới tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ cao nhất trong huyết tương (CMAX) ghi nhận tương ứng với 4,7ng/ml, 5,4ng/ml và 15,7ng/ml và diện tích dưới đường cong (AUC0-24) tương ứng với 23,7ng/ml, 27,5ng/ml. Như vậy, cả hai thông số đều tăng theo cách phụ thuộc vào liều lượng.

Khi lặp lại liều duy nhất Cilnidipin 10mg, 1 lần/ngày cho 6 nam giới khỏe mạnh tình nguyện cho thấy nồng độ trong huyết tương đạt được ở trạng thái ổn định từ ngày thứ 4 khi dùng thuốc và không có dấu hiệu tích lũy thuốc. Dược động học của thuốc này cũng đã được đánh giá ở những bệnh nhân có chức năng thận (creatinine huyết thanh: 1,5 - 3,1 mg/dl) sau khi uống một liều duy nhất 10 mg đường uống ở bệnh nhân tăng huyết áp và không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về dữ liệu dược động học của thuốc này so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Việc lặp lại thuốc này với liều 10 mg, 1 lần/ngày trong 7 ngày ở bệnh nhân suy thận không gây ra sự khác biệt về dữ liệu dược động học so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Phân phối

cilnidipine kết nối 99,3% với protein huyết thanh người.

Trao đổi chất và đào thải

Dựa trên các chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương và nước tiểu của những người tình nguyện khỏe mạnh, người ta cho rằng đường chuyển hóa chính của Cilnidipin là khử metyl của nhóm methoxyethyl, sau đó là thủy phân este Cinnamyl và oxy hóa dihydropyridine. CYP 3A4 được cho là có liên quan chủ yếu và CYP 2C19 một phần liên quan đến quá trình khử methyl của nhóm methoxyethyl (in vitro).

Thuốc chẹn kênh canxi của kênh chuyển hóa có nhóm methoxyethyl bị khử thành methyl chỉ có tác dụng bằng 1/100 so với hợp chất ban đầu. Khi lặp lại liều duy nhất cilnidipin 10mg, uống 1 lần/ngày trong 7 ngày cho nam giới tình nguyện khỏe mạnh, không có hợp chất Cilnidipin nào không bị thay đổi mà 5,2% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.

Trước khi dùng Thuốc tăng huyết áp Esseil-10 Davipharm (10 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Thuốc uống.

Liều dùng

Người lớn

Thường dùng 5 - 10mg cilnidipin uống, 1 lần/ngày sau khi ăn sáng. Liều dùng có thể được điều chỉnh tùy theo độ tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên 20mg/lần/ngày nếu đáp ứng thuốc chưa đủ.

Tăng huyết áp nặng

Uống liều 10 - 20mg, 1 lần/ngày sau khi ăn sáng.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Khi dùng quá liều thì phải làm sao?

Xử lý: Nếu huyết áp giảm rõ rệt thì cần áp dụng các biện pháp thích hợp như cải thiện chi dưới, điều trị bù dịch và dùng thuốc tăng huyết áp. Loại bỏ bệnh bằng phương pháp tán huyết không hiệu quả do tỷ lệ thuốc trên protein cao.

Khi quên một liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian gần với liều tiếp theo, hãy bỏ liều đã quên uống và tiếp tục dùng liều tiếp theo. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng ESSEIL-10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Phản ứng không mong muốn trên lâm sàng

Rối loạn gan và vàng da (tần số không rõ)

Rối loạn gan và vàng da kèm theo tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-AGP. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ, nếu quan sát thấy bất thường thì cần có biện pháp thích hợp như ngừng cilnidipine.

Giảm tiểu cầu (tỷ lệ

Vì có thể xuất hiện tiểu cầu nên cần theo dõi chặt chẽ, nếu quan sát thấy bất thường thì cần có biện pháp thích hợp như ngừng cilnidipine.

Các phản ứng không mong muốn khác

Nếu xảy ra bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây, cần thực hiện các biện pháp thích hợp tùy theo triệu chứng.

0,1

Tần số không xác định

gan (1)

Tăng AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

Tăng ALP

Tăng creatinine hoặc nitơ urê, protein dương.

Có cặn trong nước tiểu.

Đau đầu, nhức đầu âm ỉ, chóng mặt, chóng mặt khi đứng lên, cứng cơ vai.

Te.

Đỏ bừng, đánh trống ngực, cảm giác nóng, điện tâm đồ bất thường (sóng mạnh, sóng ngược), huyết áp giảm.

Đau ngực, tỷ lệ tim - lồng ngực, nhịp tim nhanh, mô nhĩ, cảm giác lạnh.

Phi thường

tiêu hóa

Buồn nôn, nôn, đau bụng.

Táo bón, đầy hơi, khát nước, phì đại, ợ nóng, tiêu chảy. đỏ, ngứa.

Nhạy cảm với ánh sáng.

Tăng hoặc giảm bệnh bạch cầu (WBC), bạch cầu trung tính và huyết sắc tố.

Tăng hoặc giảm hồng cầu (RBC), hematocrit, bạch cầu Eosin và tế bào lympho.

phù nề (mặt, chi dưới, ...), cơ thể khó chịu, nước tiểu, hyperkemin huyết thanh, tăng hoặc giảm CK (CPK), axit uric, kali và huyết thanh phốt pho.

Cảm giác yếu đuối, co thắt cơ chân, khô quanh mắt, xung huyết mắt và cảm giác khó chịu, rối loạn vị giác, đường tiết niệu dương, tăng hoặc giảm lượng đường trong máu khi đói, protein toàn phần, canxi và huyết thanh CRP, ho.

(2) Nếu có bất kỳ triệu chứng nào, phải ngừng sử dụng cilnidipine.
Hướng dẫn cách xử lý ADR
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Esseil-10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân quá mẫn với cilnidipine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ có khả năng mang thai.

Những lưu ý khi sử dụng

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng (nồng độ trong huyết tương có thể tăng).

Bệnh nhân gặp tác dụng phụ nghiêm trọng khi dùng thuốc đối kháng canxi.

Bệnh nhân cao tuổi.

Sản phẩm có chứa dầu thầu dầu

Đã có báo cáo về tác dụng không mong muốn của dầu thầu dầu, bao gồm buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.

Không nên dùng dầu thầu dầu trong các trường hợp tắc nghẽn hoặc hẹp, mất lực (nhu động bình thường ở ruột), viêm ruột thừa (một phần nhỏ liên quan đến ruột), viêm đại tràng (phần dưới ruột), đau bụng không rõ nguyên nhân và mất nước nghiêm trọng. Không sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Hãy trở nên quan trọng

Do có báo cáo là ngừng thuốc đối kháng canxi đột ngột, có nhiều triệu chứng nên nếu cần ngừng cilnidipin thì phải giảm liều dần dần và theo dõi chặt chẽ. Nếu dừng cilnidipin ở liều 5 mg/ngày thì cần có biện pháp thích hợp như thay thế bằng thuốc chống tăng huyết áp khác. Bệnh nhân cần được hướng dẫn liên tục mà không cần có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Dùng ở người già

cilnidipin nên được sử dụng cẩn thận tùy theo tình trạng bệnh nhân và thực hiện các biện pháp như bắt đầu với liều thấp hơn (ví dụ 5mg). Nên tránh tình trạng hạ huyết áp quá mức ở người già.

Các tác dụng phụ được quan sát (bao gồm cả kết quả xét nghiệm) ở người cao tuổi từ 65 tuổi trở lên ở 152 trên 2.863 bệnh nhân trong các nghiên cứu sử dụng cilnidipine.

Sử dụng ở trẻ em

Chưa xác định được độ an toàn của cilnidipin ở bệnh nhân trẻ em (chưa có kinh nghiệm lâm sàng). Để xa tầm tay trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các triệu chứng như chóng mặt có thể xảy ra do tác dụng hạ huyết áp của thuốc này. Cần có cảnh báo khi tham gia các hoạt động nguy hiểm cần tỉnh táo như làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc lái xe máy.

Có thai

không được sử dụng cilnidipine cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng có thai. Có báo cáo cho rằng Cilnidipin kéo dài thời gian mang thai và sinh nở ở động vật thí nghiệm.

Thời kỳ cho con bú

Tránh sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu việc điều trị là cần thiết, khuyên bệnh nhân không nên cho con bú. Đã có thuốc kích thích tiết sữa trong thử nghiệm sữa trên động vật (chuột).

Tương tác thuốc

cilnidipin được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme chuyển hóa CYP3A4 và một phần bởi CYP2C19.

tên thuốc

Dấu hiệu, triệu chứng và cách điều trị

Cơ chế và yếu tố rủi ro

Huyết áp có thể tăng cao.

Bao gồm khả năng có các hiệu ứng hoặc lớp phủ bổ sung.

Digoxin

Đã có báo cáo rằng một số thuốc đối kháng canxi (ví dụ nifedipine) làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Nếu quan sát thấy bất kỳ dấu hiệu nào của các triệu chứng nhiễm độc có thể do digoxin (ví dụ buồn nôn, nôn, nhức đầu, thị lực bất thường, rối loạn nhịp tim), phải thực hiện các biện pháp thích hợp như điều chỉnh digoxin hoặc ngừng cilnidipine, tùy theo tình trạng bệnh nhân.

Cơ chế này chưa được làm rõ hoàn toàn nhưng được cho là nằm trong việc giảm độ thanh thải của thận và thận ngoài.

Có báo cáo cho thấy tác dụng của một số thuốc đối kháng canxi khác (ví dụ nifedipine) đã tăng lên.

Người ta cho rằng cimetidine làm giảm lưu lượng máu qua gan dẫn đến ngăn cản quá trình chuyển hóa của thuốc đối kháng canxi do men gan, còn cimetidine làm giảm lượng axit dạ dày, do đó làm tăng hấp thu của thuốc đối kháng canxi.

rifampicin

Có báo cáo cho rằng tác dụng của các thuốc đối kháng canxi khác (NIFEDIPIN).

Người ta thường cho rằng enzyme chuyển hóa thuốc ở gan (cytochrom p450) là do rifampicin gây ra, thúc đẩy quá trình chuyển hóa của các thuốc đối kháng canxi, do đó làm tăng độ thanh thải của các thuốc này.

Nồng độ Cilnidipine trong máu có thể tăng lên.

Nhóm Azol chống nấm được cho là có tác dụng ức chế CYP 3A4, một loại enzyme chuyển hóa thuốc của cilnidipin.

nước ép bưởi

Đã có bằng chứng cho thấy nồng độ Cilnidipine trong máu tăng lên.

Chi tiết về cơ chế cơ bản vẫn cần được làm rõ nhưng một số thành phần trong nước bưởi có thể ức chế CYP 3A4, đây là loại enzyme chuyển hóa thuốc thành cilnidipine.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.