Esseil-5 Davipharm magas vérnyomás elleni gyógyszer (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma 10 buborékcsomagolás x 10 tabletta dobozban
Specifikáció Cilnidipin

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Cilnidipin	5 mg

Felhasználások

javallt

Az Esseil magas vérnyomás kezelésére javasolt.

Farmakológia

Nemzetközi név: cilnidipin.

Farmakológiai csoport: magas vérnyomás elleni szerek, kalciumcsatornák antagonistái. ATC-kód: C08CA14.

1. Magas vérnyomás elleni hatás:

(1) Az állatokon végzett magas vérnyomás számos különböző modelljében (spontán magas vérnyomásban szenvedő patkányok, vese-érbetegség miatt kialakuló patkányok és kutyák magas vérnyomása, doka-só okozta magas vérnyomás és spontán magas vérnyomásban szenvedő patkányok könnyen agyvérzést kapnak) egyetlen adag orális cilnidipin azt mutatja, hogy a vérnyomáscsökkentő hatása 1 mg/ttkg-nál magasabb dózisnál lassan vagy elhúzódó. Ezzel szemben normál vérnyomású patkányok vérnyomáscsökkentő hatását mutatja.

A hatás időtartama nem tart túl nagy adagok bevétele esetén. Veseérbetegség okozta magas vérnyomás esetén a cilnidipin további hatást fejt ki, ha béta-blokkolóval vagy enzimgátló angiotenzinnel egyidejűleg alkalmazzák.

(2) Spontán magas vérnyomásban szenvedő patkányokban könnyen agyvérzést, vesebetegség miatti magas vérnyomásban szenvedő kutyáknál a cilnidipin ismételt adagjai orálisan alkalmazva stabil vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki anélkül, hogy csökkentenék a csökkenést. Hagyja abba a cilnidipin használatát, nem okoz vérnyomást.

(3) Patkányokban a magas vérnyomás ébren van, és nincs fékezve, a cilnidipin nem növeli a pulzusszámot hipotenzió alatt. A cilnidipin nem növeli a plazma noradrenalinszintjét hipotenzió esetén, és ezt a koncentrációt sem csökkenti jelentősen az adrenerg guanetidin-szulfát okozta. A cilnidipin nem okoz hipotenziót, bár a pentolinium (pentolinium) a nyulakon végzett billentési tesztben (tilt test) okozott.

(4) Idiopathiás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a cilnidipin napi egyszeri orális adagolása azt mutatja, hogy a hipotenziós hatás 24 órán belül fennmarad, és még kora reggel is kifejezett. Az R-R intervallum energiaspektrumának elemzése a 24 órás elektrokardiogramon kimutatta, hogy a cilnidipin nem növeli a szimpatikus aktivitást vagy a szívfrekvenciát az alacsonyabb vérnyomásra adott reflexválasz formájában.

2. A fenti gátló hatás a stressz okozta magas vérnyomásra reagál:

(1) Magas éber és kontrollálatlan magas vérnyomásban szenvedő patkányokban a cilnidipin gátolja a hidegstressz okozta magas vérnyomást és a plazma noradrenalinszintjét. A cilnidipin gátolja a légsugaras stressz (mentális stressz) okozta magas vérnyomást is patkányokban.

(2) Egészséges felnőtt férfi önkénteseknél, akiknél a hidegstressz tesztben 20%-os vagy magasabb volt a vérnyomása, a Cilnidipin gátolta a hidegstressz okozta magas vérnyomást.

3. A fenti gátló hatás a szimpatikus stimuláció hatására reagál a magas vérnyomásra:

(1) Spontán magas vérnyomás esetén a patkányok gerincvelőjét piszkálják, a cilnidipin gátolja az elektrokardiográfia által okozott magas vérnyomást.

(2) Spontán magas vérnyomásban szenvedő patkányokban, akiknél a mesenterialis intestinalis artériát izolálják és beadják, a Cilnidipin gátolja az elektrolit stimuláció által okozott noradrenalin felszabadulását is.

4. Az agyi keringésre gyakorolt hatás:

(1) Spontán hipertóniás patkányokban a cilnidipin még akkor sem csökkenti a véráramlást, ha olyan dózist alkalmaznak, amely egereknél 30-40%-kal csökkenti a vérnyomást. Az önszabályozó véráramlás mechanizmusa továbbra is kielégítően fennmarad, miközben a vérnyomás csökken.

(2) A magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a cerebrovaszkuláris megbetegedések miatt bonyolult, a véráramlás továbbra is fennmarad, miközben a vérnyomás csökken.

5. A szívműködésre gyakorolt hatások:

(1) Kutyákban a cilnidipin csökkenti a szívfrekvenciát és az izomösszehúzódást nagyobb dózisokban, mint az artériás vér magas vérnyomását okozó adag.

(2) Mivel a cilnidipin érzéstelenítve nyissa ki a mellet, csökkenti a szívizom oxigénfogyasztását hipotenziós dózisban. Jelenleg a cilnidipin nem okoz tachycardiát, és nem befolyásolja a szív összehúzódásait sem.

(3) Az idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a cilnidipin nem befolyásolja a szívfrekvenciát, miközben a vérnyomás csökken, a kóros szívfrekvenciás akut (CTR) betegeknél pedig a cilnidipin javítja a mellkas szívfrekvenciáját.

6. A veseműködésre gyakorolt hatások:

(1) A hypothalaris hipertóniában szenvedő patkányokban elaltatják, a cilnidipin növeli a vizelet mennyiségét, a veséken keresztüli véráramlást és a glomeruláris filtrációs sebességet a hipotenziót okozó dózisban. A cilnidipin növeli a vizelet mennyiségét, a veséken keresztüli véráramlást és a glomeruláris szűrési sebességét is, ha az endotelin csökkenti a veseműködést.

(2) Az idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a cilnidipin nem befolyásolja a veseműködést, miközben a vérnyomás csökken.

7. A magas vérnyomással összefüggő kardiovaszkuláris rendellenességekre gyakorolt hatások

(1) A spontán hipertóniában szenvedő patkányoknál, akik könnyen agyvérzést kapnak, napi egyszeri adag cilnidipin megelőzte a stroke kialakulását és javítja a túlélési arányt. Ezenkívül a Cilnidipin csökkenti a szív hipertrófiáját (megnövekedett szívtömeg), a vastag bal kamrafalakat, a szívizom fibrózisát és a vesekárosodást. Ezenkívül a Cilnidipin csökkenti a koszorúérfal középső rétegét, és csökkenti az aorta kalciumtartalmát.

(2) Az idiopátiás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a cilnidipin csökkenti az érelmeszesedést és a lipid-peroxidot a szérumban.

8. Hatékony mechanizmus

(1) Kísérleti adatok azt mutatták, hogy a cilnidipin az L típusú feszültségtől függően kapcsolódik a kalciumcsatorna dihidropiridinjének helyeihez, és ezen a csatornán keresztül gátolja az ér simaizom sejtmembránján keresztül a Ca2+ inhibitorokat (in vitro nyulakon). Ezért a simaizomzat ellazul, értágulatot okozva. Ezen a mechanizmuson keresztül a Cilnidipin vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki.

(2) A cilnidipin gátolja a Ca2+ vonal bejutását a kalciumcsatornába a szimpatikus idegsejt membrán N típusú feszültségétől függően. A kalciumcsatornán keresztül bejutó Ca2+-vonal gátlása az N típusú feszültségtől függ. A gyógyszerkoncentráció hasonló tartományában, mint a Ca2+-inhibitor szintje az L-típustól függ (In vitro patkányon).

Ezért a noradrenalin felszabadulása a szimpatikus ideg kezdetétől gátolt. Úgy gondolják, hogy a cilnidipin gátolja a reflexgyakoriság növekedését, amely közvetítő lehet a szimpatikus aktiválás révén, miután csökkenti a vérnyomást és gátolja a stresszhez kapcsolódó magas vérnyomást ezen a mechanizmuson keresztül.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

A Cilnidipin egyszeri 5 mg, 10 mg vagy 20 mg orális adagja 6 egészséges önkéntesnek történő bevételekor a legmagasabb plazmakoncentrációt (CMAX) jegyezték fel, amely 4,7 ng/ml-nek felel meg; 5,4 ng/ml és 15,7 ng/ml, a görbe alatti terület (AUC0-24) pedig 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Így mindkét paraméter nőtt az adagolástól való függés útján.

A Cilnidipin egyszeri, 10 mg-os adagjának megismétlésekor 6 egészséges férfi önkéntesnél naponta 1 alkalommal annak bizonyítására, hogy a plazmakoncentráció a gyógyszer szedésének 4. napjától stabil állapotban van, és nincs gyógyszer akkumuláció.

Ennek a gyógyszernek a farmakokinetikáját veseelégtelenségben szenvedő betegeknél is értékelték (szérum kreatinin: 1,5-3,1 mg/dl) egyszeri 10 mg-os orális adag bevétele után magas vérnyomásos betegeknél, és nincs szignifikáns különbség a gyógyszer dinamikus adataiban a normál vesefunkciójú betegek adataihoz képest. Ennek a gyógyszernek a megismétlése 10 mg-os adagban naponta 1 alkalommal 7 napon keresztül károsodott vesefunkciójú betegeknél nem okoz különbséget a farmakokinetikai adatokban a normál vesefunkciójú betegek adataihoz képest.

terjesztés

a cilnidipin 99,3%-ban kötődik a humán szérumfehérjéhez.

anyagcsere és elimináció

Egészséges önkéntesek plazmájában és vizeletében azonosított metabolitok alapján úgy gondolják, hogy a Cilnidipin fő metabolikus vonala a metoxi-etil-csoport metil-redukciója, amelyet a cinnamil-észter hidrolízise és a dihidropiridin oxidációja követ. Úgy gondolják, hogy a CYP3A4 főként rokon, a CYP2C19 pedig részben a metoxi-etil-csoport metil-redukciójával (in vitro).

A metabolikus anyagok kalciumcsatorna-blokkoló hatása egy metoxi-etil-csoport, amely metilré redukálódik, csak 1/100-a az eredeti vegyület hatásának.

A Cilnidipin egyszeri, 10 mg-os adagjának megismétlésekor, naponta 1 alkalommal szájon át, 7 napon keresztül, egészséges önkéntesként jelentkező férfiaknak, állandó cilnidipin vegyület nélkül, de a dózis 5,2%-a metabolitok formájában a vizelettel ürül.

Szedés előtt Esseil-5 Davipharm magas vérnyomás elleni gyógyszer (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

orális gyógyszert.

Adagolás

Felnőttek: Általában 5-10 mg Cilnidipin szájon át, naponta 1 alkalommal reggeli után. Az adagolás a beteg korától és tüneteitől függően módosítható. Az adag napi 20 mg-ra emelhető, ha a gyógyszerre adott válasz nem elegendő. Súlyos magas vérnyomás: 10-20 mg adagot szájon át, naponta 1 alkalommal reggeli után.

Ha elfelejtette bevenni a gyógyszert, vegye be a gyógyszert, amint eszébe jut. Ha azonban az idő közel van a következő adaghoz, hagyja abba az elfelejtett adagot, és folytassa a következő adaggal. Ne vegyen be dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.Mi a teendő túladagolás esetén?

Kezelés: Ha jelentősen csökkent a vérnyomás, akkor megfelelő intézkedéseket kell tenni, mint például az alsó végtag javítása, folyadékkezelés és magas vérnyomás elleni gyógyszerek szedése. A betegség kiküszöbölése hemolízissel hatástalan a gyógyszer és a fehérje magas aránya miatt.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

Klinikai nemkívánatos reakciók.

Májbetegségek és sárgaság (gyakoriság ismeretlen)

Előfordulhatnak májbetegségek és sárgaság az AST (GOT), ALT (GPT) és (-GTP) emelkedésével együtt. Ezért szoros megfigyelés szükséges, ha a megfigyelések bármilyen rendellenességet észlelnek, megfelelő intézkedéseket kell tenni, például a cilnidipin leállítását.

a vérlemezkék csökkentése (arány:

Mivel vérlemezkék előfordulhatnak, szoros megfigyelés szükséges, ha a megfigyelések bármilyen rendellenességet észlelnek, meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket, például a cilnidipin leállítását.

Egyéb nemkívánatos reakciók

Ha az alábbi mellékhatások bármelyike előfordul, a tünetektől függően meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket.

máj (1):

Arány 0,1 - 0,1 - Az arány 0,1 - Az arány 0,1 - Az arány 0,1 - Az arány 0,1 - Az arány 0,1 - Az arány 0,1 -

Utasítások az ADR kezeléséhez:

Értesítse orvosát a gyógyszer alkalmazása során jelentkező nem kívánt hatásokról.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

Az Esseil gyógyszerek ellenjavallt a következő esetekben:

A cilnidipinnel vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenységben szenvedő betegek.

Legyen óvatos, ha alkalmazza

Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegek (a plazmakoncentráció emelkedhet).

Olyan betegek, akiknél súlyos mellékhatások jelentkeznek a kalcium-antagonistáknál.

Idős betegek.

Ricinusolajat tartalmazó termékek: A ricinusolaj nem kívánt hatást gyakorolt, beleértve a hányingert, a hasi fájdalmat és a hasmenést.

A ricinusolajat nem szabad használni elzáródás vagy szűkület, erőkiesés (normális perisztaltika a bélben), vakbélgyulladás (a bélhez kapcsolódó kis rész), vastagbélgyulladás (a bél alsó része), megmagyarázhatatlan és súlyosan kiszáradt hasi fájdalom esetén. Terhesség és szoptatás ideje alatt ne használja.

Legyen fontos:

Mivel a hírek szerint a kalciumantagonizmus hirtelen leállásáról, számos tünetről van szó, ezért ha szükséges a cilnidipin leállítása, az adagot szoros megfigyelés mellett fokozatosan csökkenteni kell.

Ha a cilnidipin napi 5 mg-os adagtól leáll, célszerű megtenni a megfelelő intézkedéseket, például más magas vérnyomás elleni gyógyszerrel való helyettesítést.

Folyamatosan vezetnie kell a betegnek ezt a gyógyszert orvos irányítása nélkül.

időseknél alkalmazzák

A cilnidipint óvatosan kell alkalmazni, a beteg állapotának közelsége mellett, és olyan intézkedéseket kell hozni, mint például alacsonyabb adaggal (például 5 mg-mal) kezdeni.

Időseknél kerülni kell a túlzott hipotóniát.

Megfigyelték a mellékhatásokat (beleértve a kísérleti eredményeket is) a 65 éves és idősebb időseknél, a cilnidipinnel végzett vizsgálatokban a 2863 beteg közül 152-nél.

gyermekeknél használják

Még nem határozták meg a cilnidipin biztonságosságát gyermekbetegeknél (klinikai tapasztalat nélkül).

Gyermekek elől elzárva tartandó.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás alatt

Terhesség

Ne alkalmazza a cilnidipint terhes nőknél vagy olyan nőknél, akik valószínűleg terhesek. Egy jelentés szerint a Cilnidipin meghosszabbítja a vemhesség és a szülés idejét kísérleti állatokban.

Szoptatási időszak

Kerülje ennek a gyógyszernek a használatát szoptató nőknél. Ha a kezelés szükséges, tanácsolja a betegeknek, hogy ne szoptassanak. Állatokon (egereken) végzett tejvizsgálatokban laktációt elősegítő gyógyszereket találtak.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása miatt olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a szédülés.

Figyelmeztetésre van szükség, ha olyan veszélyes tevékenységekben vesznek részt, amelyek éberséget igényelnek, például magasan végzett munka, gépek kezelése vagy gépjárművezetők.

Interaktív gyógyszer 2>

A gyógyszerkölcsönhatások befolyásolhatják a gyógyszer aktivitását vagy mellékhatásokat okozhatnak.

A betegeknek közölniük kell orvosával vagy gyógyszerészével az Ön által használt gyógyszerek és funkcionális élelmiszerek listáját. Orvosi utasítás nélkül ne használja, illetve ne növelje vagy csökkentse a gyógyszer adagját.

Egyéb magas vérnyomás elleni szerek:

Tünetek és kezelés: A vérnyomás túlreagálhat.

digoxin:

Tünetek és kezelés: Egyes jelentések szerint egyes kalcium antagonisták (pl. nifedipin) növelik a digoxin koncentrációját a plazmában. Ha a megfigyelések a digoxinnak tulajdonítható toxikus tünetek bármely jelét észlelik (például hányinger, hányás, fejfájás, látászavar, aritmia), megfelelő intézkedéseket kell tenni, mint például a digoxin adagjának módosítása vagy a cilnidipin leállítása, a beteg állapotától függően.

cimetidin:

Tünetek és kezelés: Egyes jelentések szerint néhány más kalcium antagonista (pl. nifedipin) hatása fokozódott. Növelje a kalcium antagonisták felszívódását.

rifampicin:

Tünetek és kezelés: Egy jelentés szerint más kalcium-antagonisták (nifedipin) hatásairól van szó.

Gombaellenes Azol csoport: Intrakonazol, mikonazol, ...

Tünetek és kezelés: A cilnidipin koncentrációja a vérben megemelkedhet.

grapefruitlé:

Tünetek és kezelés: a vér megemelkedett cilnidipinszintjének bizonyítása.

Tárolás

Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, 30 °C alatti hőmérsékletet.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.