Thuốc tăng huyết áp Esseil-5 Davipharm (10 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 10 vỉ x 10 viên
Quy cách Cilnidipin

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Cilnidipin	5mg

Công dụng

chỉ định

Esseil được chỉ định để điều trị tăng huyết áp.

Dược lý học

Tên quốc tế: cilnidipin.

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị tăng huyết áp, đối kháng kênh canxi. Mã ATC: C08CA14.

1. Tác dụng chống cao huyết áp:

(1) Trong nhiều mô hình tăng huyết áp khác nhau trên động vật (chuột tăng huyết áp tự phát, tăng huyết áp ở chuột và chó do bệnh mạch máu thận, tăng huyết áp do muối doca và chuột bị tăng huyết áp tự phát dễ bị đột quỵ), uống một liều cilnidipin cho thấy tác dụng hạ huyết áp chậm và kéo dài ở liều 1 mg/kg trở lên. Ngược lại, nó cho thấy tác dụng hạ huyết áp ở chuột có huyết áp bình thường.

Thời gian tác dụng không kéo dài khi dùng quá liều cao. Trong bệnh tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận, cilnidipin cho thấy tác dụng bổ sung khi dùng đồng thời với thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men angiotensin.

(2) Ở chuột tăng huyết áp tự phát dễ bị đột quỵ và ở chó tăng huyết áp do bệnh thận, dùng lặp lại liều cilnidipin đường uống có tác dụng hạ huyết áp ổn định mà không làm giảm sự suy giảm. Ngừng sử dụng cilnidipine không gây huyết áp.

(3) Ở chuột, tăng huyết áp tỉnh táo và không bị kiềm chế, cilnidipine không làm tăng nhịp tim khi hạ huyết áp. Cilnidipin không làm tăng nồng độ noradrenaline trong huyết tương khi hạ huyết áp, cũng không làm giảm đáng kể nồng độ này do adrenergic guanethidine sulfate gây ra. Cilnidipine không gây hạ huyết áp, mặc dù pentolinium (pentolinium) đã gây ra trong thử nghiệm độ nghiêng (thử nghiệm độ nghiêng) trên thỏ.

(4) Ở bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, dùng một liều cilnidipin đường uống hàng ngày cho thấy tác dụng hạ huyết áp được duy trì trong 24 giờ và vẫn rõ rệt vào sáng sớm. Phân tích phổ năng lượng của khoảng R-R trên điện tâm đồ 24 giờ đã phát hiện ra rằng Cilnidipine không làm tăng hoạt động giao cảm hoặc nhịp tim dưới dạng phản xạ đáp ứng nhằm hạ huyết áp.

2. Tác dụng ức chế trên đáp ứng với tình trạng tăng huyết áp do stress:

(1) Ở chuột bị tăng huyết áp, tự tỉnh táo và không kiểm soát được, cilnidipine ức chế tăng huyết áp và nồng độ norepinephrine trong huyết tương do căng thẳng lạnh. Cilnidipin cũng ức chế chứng tăng huyết áp do căng thẳng do luồng không khí (căng thẳng tinh thần) gây ra ở chuột.

(2) Ở những tình nguyện viên nam trưởng thành khỏe mạnh có huyết áp từ 20% trở lên trong bài kiểm tra stress lạnh, Cilnidipin đã ức chế chứng tăng huyết áp do stress lạnh.

3. Tác dụng ức chế trên đáp ứng với chứng tăng huyết áp do kích thích giao cảm:

(1) Trong bệnh tăng huyết áp tự phát chuột bị chọc vào tủy sống, cilnidipine ức chế tình trạng tăng huyết áp do điện tâm đồ gây ra.

(2) Ở chuột tăng huyết áp tự phát được cô lập và truyền động mạch mạc treo ruột, Cilnidipin cũng ức chế sự giải phóng norepinephrine do kích thích điện giải.

4. Tác dụng lên tuần hoàn não:

(1) Ở chuột tăng huyết áp tự phát, cilnidipine không làm giảm lưu lượng máu ngay cả khi dùng liều làm giảm huyết áp 30-40% ở chuột. Cơ chế tự điều chỉnh lưu lượng máu vẫn được duy trì thỏa đáng khi huyết áp giảm.

(2) Ở bệnh nhân tăng huyết áp diễn biến phức tạp do bệnh lý mạch máu não, lưu lượng máu vẫn được duy trì trong khi huyết áp giảm.

5. Tác dụng lên chức năng tim:

(1) Ở chó, cilnidipine làm giảm nhịp tim và co cơ ở liều cao hơn liều gây tăng huyết áp động mạch.

(2) Do được gây mê khi mở ngực, cilnidipine làm giảm tiêu thụ oxy của cơ tim ở liều hạ huyết áp. Lúc này, Cilnidipine không gây nhịp tim nhanh, cũng không ảnh hưởng đến sự co bóp của tim.

(3) Ở bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine không ảnh hưởng đến nhịp tim trong khi huyết áp giảm, và ở bệnh nhân có nhịp tim cấp tính (CTR) bất thường, Cilnidipine cải thiện nhịp tim - ngực.

6. Tác dụng lên chức năng thận:

(1) Ở chuột bị tăng huyết áp vùng dưới đồi được gây mê, cilnidipine làm tăng thể tích nước tiểu, lưu lượng máu qua thận và tốc độ lọc của liều cầu thận ở liều gây hạ huyết áp. Cilnidipine còn làm tăng lượng nước tiểu, lưu lượng máu qua thận và tốc độ lọc của cầu thận khi chức năng thận bị suy giảm bởi nội mạc.

(2) Ở bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine không ảnh hưởng đến chức năng thận trong khi huyết áp lại giảm.

7. Tác dụng đối với rối loạn tim mạch liên quan đến tăng huyết áp

(1) Ở những con chuột bị tăng huyết áp tự phát dễ bị đột quỵ, một liều cilnidipine duy nhất hàng ngày đã ngăn ngừa sự xuất hiện của đột quỵ và cải thiện tỷ lệ sống sót. Ngoài ra, Cilnidipin còn làm giảm chứng phì đại tim (tăng trọng lượng tim), dày thành tâm thất trái, xơ hóa cơ tim và tổn thương thận. Hơn nữa, Cilnidipin còn làm giảm lớp giữa của thành mạch vành và làm giảm hàm lượng canxi trong động mạch chủ.

(2) Ở bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, cilnidipine làm giảm xơ vữa động mạch và lipid peroxide trong huyết thanh.

8. Cơ chế hiệu quả

(1) Dữ liệu thực nghiệm cho thấy cilnidipine được kết nối với các vị trí dihydropyridine của kênh canxi tùy theo điện thế Type L và ức chế các chất ức chế Ca2+ qua màng tế bào của cơ trơn mạch máu qua kênh này (in vitro trên thỏ). Do đó cơ trơn mạch máu giãn ra, gây giãn mạch. Thông qua cơ chế này, Cilnidipin được đánh giá là có tác dụng hạ huyết áp.

(2) Cilnidipin ức chế dòng Ca2+ đi vào kênh canxi tùy theo điện thế loại N trên màng tế bào thần kinh giao cảm. Sự ức chế dòng Ca2+ đi vào qua kênh canxi phụ thuộc vào điện thế Type N đã được quan sát thấy ở phạm vi nồng độ thuốc tương tự như mức độ ức chế Ca2+ phụ thuộc vào Type L (In vitro trên chuột).

Vì vậy, sự giải phóng norepinephrine từ đầu dây thần kinh giao cảm bị ức chế. Cilnidipin được cho là có tác dụng ức chế sự gia tăng tốc độ phản xạ có thể đóng vai trò trung gian thông qua kích hoạt giao cảm sau khi hạ huyết áp và ức chế tăng huyết áp liên quan đến căng thẳng thông qua cơ chế này.

Dược động học

hấp thu

Khi dùng liều duy nhất Cilnidipin 5 mg, 10 mg hoặc 20 mg đường uống cho 6 người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ cao nhất trong huyết tương (CMAX) ghi được tương ứng với 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml và 15,7 ng/ml, diện tích dưới đường cong (AUC0-24) tương ứng là 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Như vậy, cả hai thông số đều tăng theo cách phụ thuộc vào liều lượng.

Khi lặp lại liều duy nhất Cilnidipin 10 mg, 1 lần/ngày cho 6 nam tình nguyện viên khỏe mạnh cho thấy nồng độ trong huyết tương đạt được ở trạng thái ổn định kể từ ngày thứ 4 khi dùng thuốc và không bị tích lũy thuốc.

Dược động học của thuốc này cũng đã được đánh giá ở bệnh nhân suy thận (creatinine huyết thanh: 1,5 - 3,1 mg/dl) sau khi uống liều duy nhất 10 mg ở bệnh nhân tăng huyết áp và không có sự khác biệt đáng kể về dữ liệu động học của thuốc này so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Việc lặp lại thuốc này với liều 10 mg, 1 lần/ngày trong 7 ngày ở bệnh nhân suy thận không gây ra sự khác biệt về dữ liệu dược động học so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

phân phối

cilnidipin liên kết 99,3% với protein huyết thanh người.

chuyển hóa và đào thải

Dựa trên các chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương và nước tiểu của những người tình nguyện khỏe mạnh, người ta cho rằng đường chuyển hóa chính của Cilnidipin là khử metyl của nhóm methoxyethyl, sau đó là thủy phân este Cinnamyl và oxy hóa dihydropyridine. CYP3A4 được cho là có liên quan chủ yếu và CYP2C19 một phần liên quan đến quá trình khử methyl của nhóm methoxyethyl (in vitro).

Tác dụng chặn kênh canxi của các chất chuyển hóa có nhóm methoxyethyl bị khử thành methyl chỉ bằng 1/100 tác dụng của hợp chất ban đầu.

Khi lặp lại liều duy nhất Cilnidipin 10 mg, uống 1 lần/ngày trong 7 ngày để nam giới tình nguyện khỏe mạnh, không có hợp chất cilnidipin cố định nhưng 5,2% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa.

Trước khi dùng Thuốc tăng huyết áp Esseil-5 Davipharm (10 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống.

Liều dùng

Người lớn: Thường dùng liều 5 - 10 mg Cilnidipin uống, 1 lần/ngày sau bữa sáng. Liều dùng có thể được điều chỉnh tùy theo độ tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên 20 mg/lần/ngày nếu đáp ứng thuốc chưa đủ. Tăng huyết áp nặng: Uống liều 10 - 20 mg, 1 lần/ngày sau khi ăn sáng.

Trường hợp quên uống thuốc thì hãy uống thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian gần với liều tiếp theo, hãy bỏ liều đã quên uống và tiếp tục dùng liều tiếp theo. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Xử lý: Nếu huyết áp giảm đáng kể thì cần có biện pháp thích hợp như cải thiện chi dưới, điều trị bù dịch và dùng thuốc tăng huyết áp. Loại bỏ bệnh bằng phương pháp tán huyết không hiệu quả do tỷ lệ thuốc trên protein cao.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Phản ứng không mong muốn trên lâm sàng.

Rối loạn gan và vàng da (tần suất không rõ)

Rối loạn gan và vàng da kèm theo tăng AST (GOT), ALT (GPT) và (-GTP) có thể xảy ra. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ, nếu quan sát thấy bất thường thì cần có biện pháp thích hợp như ngừng cilnidipine.

giảm tiểu cầu (tỷ lệ:

Vì có thể xuất hiện tiểu cầu nên cần theo dõi chặt chẽ, nếu quan sát thấy bất thường thì cần có biện pháp thích hợp như ngừng cilnidipine.

Các phản ứng không mong muốn khác

Nếu xảy ra bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây, cần thực hiện các biện pháp thích hợp tùy theo triệu chứng.

gan (1):

Tỷ lệ 0,1 - Tỷ lệ 0,1 - Tỷ lệ 0,1 - Tỷ lệ 0,1 - Tỷ lệ 0,1 - Tỷ lệ 0,1 - Tỷ lệ 0,1 - Tỷ lệ 0,1 -

Hướng dẫn cách xử lý ADR:

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc Esseil chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân quá mẫn với cilnidipine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng (nồng độ trong huyết tương có thể tăng).

Bệnh nhân gặp tác dụng phụ nghiêm trọng khi dùng thuốc đối kháng canxi.

Bệnh nhân cao tuổi.

Sản phẩm có chứa dầu thầu dầu: Dầu thầu dầu có tác dụng không mong muốn, bao gồm buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.

Không nên dùng dầu thầu dầu trong các trường hợp tắc nghẽn hoặc hẹp, mất lực (nhu động bình thường ở ruột), viêm ruột thừa (một phần nhỏ liên quan đến ruột), viêm đại tràng (phần dưới ruột), đau bụng không rõ nguyên nhân và mất nước nghiêm trọng. Không sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Hãy quan trọng:

Do có báo cáo là thuốc đối kháng canxi ngừng đột ngột, có một số triệu chứng nên nếu cần ngừng cilnidipine thì phải giảm liều dần dần dưới sự theo dõi chặt chẽ.

Nếu ngừng cilnidipine ở liều 5 mg/ngày thì nên thực hiện các biện pháp thích hợp như thay thế bằng các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Phải hướng dẫn bệnh nhân uống thuốc này liên tục mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

dùng ở người già

cilnidipin nên được sử dụng cẩn thận tùy theo tình trạng bệnh nhân và thực hiện các biện pháp như bắt đầu với liều thấp hơn (ví dụ 5 mg).

Nên tránh tình trạng hạ huyết áp quá mức ở người già.

Đã quan sát thấy tác dụng phụ (bao gồm cả kết quả thực nghiệm) ở người cao tuổi từ 65 tuổi trở lên ở 152 trên 2.863 bệnh nhân trong các nghiên cứu sử dụng Cilnidipine.

dùng ở trẻ em

Chưa xác định được độ an toàn của cilnidipin ở bệnh nhân trẻ em (chưa có kinh nghiệm lâm sàng).

Để xa tầm tay trẻ em.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Mang thai

Không sử dụng cilnidipin cho phụ nữ có thai hoặc phụ nữ có khả năng mang thai. Có báo cáo cho rằng Cilnidipin kéo dài thời gian mang thai và sinh nở ở động vật thí nghiệm.

Thời kỳ cho con bú

Tránh sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu việc điều trị là cần thiết, khuyên bệnh nhân không nên cho con bú. Đã có thuốc kích thích tiết sữa trong thử nghiệm sữa trên động vật (chuột).

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các triệu chứng như chóng mặt có thể xảy ra do tác dụng hạ huyết áp của thuốc này.

Cần có cảnh báo khi tham gia các hoạt động nguy hiểm cần tỉnh táo như làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc lái xe máy.

Tương tác thuốc 2>

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra tác dụng phụ.

Người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách các loại thuốc, thực phẩm chức năng mình đang sử dụng. Không được sử dụng hoặc tăng giảm liều lượng thuốc khi chưa có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác:

Triệu chứng và cách điều trị: Huyết áp có thể bị phản ứng quá mức.

digoxin:

Triệu chứng và điều trị: Có báo cáo cho thấy một số thuốc đối kháng canxi (ví dụ nifedipine) làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Nếu quan sát thấy bất kỳ dấu hiệu nào của các triệu chứng nhiễm độc có thể là do digoxin (ví dụ buồn nôn, nôn, nhức đầu, thị lực bất thường, rối loạn nhịp tim), thì phải thực hiện các biện pháp thích hợp như điều chỉnh liều digoxin hoặc ngừng cilnidipine, tùy thuộc vào tình trạng bệnh nhân.

cimetidin:

Triệu chứng và cách điều trị: Có báo cáo cho thấy tác dụng của một số thuốc đối kháng canxi khác (ví dụ nifedipine) tăng lên. Tăng hấp thu thuốc đối kháng canxi.

rifampicin:

Triệu chứng và cách điều trị: Có báo cáo cho biết đó là tác dụng của thuốc đối kháng canxi khác (nifedipine).

Nhóm Azol kháng nấm: Intraconazol, miconazol,...

Triệu chứng và cách điều trị: Nồng độ cilnidipine trong máu có thể tăng.

nước bưởi:

Triệu chứng triệu chứng và cách điều trị: chứng tỏ nồng độ cilnidipin trong máu tăng cao.

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.