Thuốc Ezvasten Davipharm điều trị tăng cholesterol (4 vỉ x 7 viên)

Dạng bào chế Hộp 4 vỉ x 7 viên
Quy cách Atorvastatin, Ezetimibe

Thành phần

Thông tin thành phầnNội dung
Atorvastatin20mg
Ezetimibe10mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Ezvasten được chỉ định trong các trường hợp sau:

Tăng huyết áp tiểu máu:

Giảm cholesterol trọng lượng phân tử thấp, tăng cholesterol trọng lượng cao.

Điều trị động mạch vành:

Ở bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành kết hợp với tăng cholesterol máu, Ezvasten được chỉ định để giảm nguy cơ tử vong do động mạch vành, giảm nhồi máu cơ tim không gây tử vong, giảm nguy cơ tái tạo mạch máu, làm chậm quá trình xơ vữa động mạch, giảm tổn thương mới.

Dược học

Cholesterol huyết tương có hai nguồn gốc: nguồn gốc ngoại sinh (được hấp thu từ ruột) và nguồn gốc nội sinh (cơ thể tổng hợp). Ezvasten là sự kết hợp của hai chất Ezetimibe và Atorvastatin, có tác dụng làm giảm cholesterol trong huyết tương bằng cách vừa ức chế hấp thu vừa ức chế tổng hợp.

ezetimibe:

Ezetimibe làm giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột non.

thuốc atorvastatin:

Atorvastatin là thuốc hạ lipid tổng hợp, là một 3-hydroxy-3-methylutaryl-coenzymic-methylutaryl-coenzym (HMG-CoAA). Enzym này xúc tác quá trình chuyển hóa HMG-CAA thành Mevalonate, là giai đoạn sớm và hạn chế tốc độ sinh tổng hợp cholesterol, ở bệnh nhân có cholesterol trong máu cao hoặc di truyền dị hợp tử, các dạng cholesterol không di truyền do di truyền và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm lượng cholesterol ổn định, lipoprotein cholesterol lipoprotein (LDL-C) và Apolipoprotein B (APO B). Atorvastatin còn làm giảm cholesterol lipoprotein có trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL-C) và triglycerid (TG) và làm tăng lipoprotein cholesterol lipoprotein có trọng lượng từ tính cao (HDL-C).

dược động học

hấp thu:

ezetimibe

Sau khi uống, Ezetimibe được hấp thu nhanh và kết hợp thành dạng Ezetimibe-Glucuronid. Nồng độ tối đa trong huyết tương (CMAX) đạt khoảng 1-2 giờ sau khi uống đối với ezetimibe-glucuronid và khoảng 4 -12 giờ sau khi uống đối với ezetimibe. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Ezetimibe.

Thuốc Atorvastatin

Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ. Lượng Atorvastatin được hấp thu và nồng độ trong huyết tương tăng theo tỷ lệ liều dùng. Viên nén Atorvastatin có sinh khả dụng 95-99% so với dạng dung dịch. Sinh khả dụng tuyệt đối của Atorvastatin khoảng 14% và tác dụng đào thải HMG-CoA Reductase khoảng 30%.

Sinh khả dụng thấp là do sự thanh lọc của niêm mạc đường tiêu hóa trước khi vào cơ thể và sự chuyển hóa đầu tiên ở gan. Mặc dù thức ăn làm giảm tốc độ và lượng thuốc hấp thu lần lượt là 25% và 9%, nhưng theo CMAX và AUC, việc giảm cholesterol trọng lượng phân tử thấp tương tự nhau khi uống Atorvastatin lúc no hoặc lúc đói. Nồng độ Atorvastatin trong huyết tương thấp hơn (khoảng 30% đối với CMAX và AUC) khi dùng thuốc vào buổi chiều so với dùng thuốc vào buổi sáng. Tuy nhiên, mức độ giảm cân cholesterol cũng thấp tương tự, bất kể dùng thuốc trong ngày.

Phân phối:

ezetimibe

Ezetimibe và Ezetimibe-Glucuronid liên kết với protein huyết tương ở mức 99,7% và 88 ~ 92%.

Atorvastatin

Sự phân bố trung bình của Atorvastatin là khoảng 381 L. Hơn 98% Atorvastatin liên kết với protein huyết tương. Tỷ lệ hồng cầu/huyết tương khoảng 0,25 cho thấy thuốc ít hấp thu vào hồng cầu.

Trao đổi chất:

ezetimibe

Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan thông qua sự kết hợp của glucuronid. Cả Ezetimibe và Ezetimibe-Glucuronid đều được đào thải dần khỏi huyết tương do chu kỳ đường ruột. Thời gian bán hủy của Ezetimibe và Ezetimibe-Glucuronid là khoảng 22 giờ.

Thuốc Atorvastatin

Atorvastatin được chuyển hóa rộng rãi thành Ortho-, parahydroxy- và nhiều sản phẩm oxy hóa. In vitro, sự ức chế enzym khử HMG-CoA bởi chất chuyển hóa ortho-parahydroxy - tương đương với Atorvastatin. Khoảng 70% chất ức chế enzym loại bỏ HMG-CAA trong hệ tuần hoàn là do các chất chuyển hóa có hoạt tính. Các nghiên cứu in vitro cho thấy tầm quan trọng của sự chuyển hóa Atorvastatin với cytochrome P450 3A4 ở gan, do nồng độ Atorvastatin trong huyết tương ở người tăng lên sau khi sử dụng cùng lúc với erythromycin là chất ức chế enzym này.

Các nghiên cứu in vitro cũng cho thấy Atorvastatin là chất ức chế yếu Cytochrom P450 3A4. Sử dụng đồng thời với Atorvastatin không làm tăng đáng kể nồng độ terfenadin trong huyết tương, một hợp chất được chuyển hóa rõ ràng bởi P450 3A4. Vì vậy, Atorvastatin sẽ không làm thay đổi đáng kể dược động học của các cơ chất cytochrom P450 3A4 khác, ở động vật, chất chuyển hóa ortho-hydroxy trải qua gluconide.

Thời đại:

ezetimibe

Sau khi uống, 14C-Ezetimibe (20mg), khoảng 93% Ezetimibe có trong huyết tương. Khoảng 78% và 11% được tìm thấy trong phân và nước tiểu trong vòng 10 ngày. Sau 48 giờ không còn thuốc trong huyết tương.

Thuốc Atorvastatin

Atorvastatin và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua mật sau khi chuyển hóa ở gan hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc dường như không đi qua chu kỳ ruột. Thời gian bán trung bình trong huyết tương của Atorvastatin ở người là khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán hủy của enzyme khử HMG -CoA ức chế 20-30 giờ do có sự tham gia của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi uống rượu, dưới 2% liều Atorvastatin được tìm thấy trong nước tiểu.

Trước khi dùng Thuốc Ezvasten Davipharm điều trị tăng cholesterol (4 vỉ x 7 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống.

Liều dùng

Bệnh nhân nên tuân theo chế độ ăn ít cholesterol khi bắt đầu sử dụng thuốc và tiếp tục theo chế độ ăn này trong quá trình điều trị. Liều dùng nên được điều chỉnh cho từng bệnh nhân dựa trên mức lipid huyết tương.

Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Liều dùng cho người lớn:

thường 1 - 4 viên x 1 lần/ngày. Khởi đầu nên dùng 1 viên 1 lần/ngày. Sau 2 tuần, kiểm tra nồng độ lipid huyết tương. Nếu cần thiết hãy điều chỉnh liều lượng.

Bệnh nhân suy gan:

Không chắc chắn về việc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ.

Bệnh nhân suy thận:

Liều lượng có thể điều chỉnh hoặc điều chỉnh vừa phải không đáng ngạc nhiên đối với bệnh nhân. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân suy thận nặng, thuốc này chỉ được sử dụng nếu bệnh nhân không dung nạp atorvastatin ở liều 5 mg trở lên. Nên thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân này và nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận.

Bệnh nhân cao tuổi:

Điều chỉnh liều không cần thiết ở bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân đang dùng cyclosporin:

Đối với bệnh nhân đang dùng cyclosporin, thuốc này chỉ được sử dụng nếu bệnh nhân không dung nạp atorvastatin với liều 5 mg trở lên, nhưng không nên dùng quá ½ viên x 1 lần/ngày.

Bệnh nhân đang dùng Amiodaron hoặc Verapamil:

Ở bệnh nhân đang sử dụng Amiodaron hoặc Verapamil không dùng quá 1 viên 1 lần/ngày.

Bệnh nhân đang điều trị HIV, viêm gan C:

Thuốc ức chế protease tương tác khuyến nghị về khuyến nghị kê đơn

Telaprevir

Tránh sử dụng Ezvasten

fosamprenavir

fosamprenavir + ritonavir

saquinavir + ritonavir

Không dùng 1 viên/ngày Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Không có cách điều trị cụ thể cho trường hợp quá liều ezvasten. Khi dùng thuốc quá liều, người bệnh cần được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Không uống hai lần theo quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Ezvasten, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thuốc Atorvastatin

Phổ biến, ADR> 1/100

  • Tiêu hóa: tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn.
  • Thần kinh trung ương: nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt, mất ngủ, suy nhược. 1/100
  • Thần kinh - cơ và xương: bệnh về cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase (CPK) trong huyết tương).

    Thần kinh - cơ và xương: viêm cơ, thí điểm cơ, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

    Ngoài ra còn có một số tác dụng không mong muốn:

  • Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…).
  • Tăng đường huyết.

    Ezetimibe thường được dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn nhất bao gồm nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, các rối loạn tiêu hóa khác, phản ứng quá mẫn bao gồm ban đỏ và phù mạch, mệt mỏi, đau ngực và đau khớp cũng đã được báo cáo. Tác dụng không mong muốn hiếm khi xảy ra bao gồm tăng enzym hoặc viêm gan, viêm tụy, giảm tiểu cầu, sỏi mật, viêm túi mật. Đau cơ đã xảy ra ở những bệnh nhân chỉ sử dụng Ezetimibe hoặc khi dùng thêm với statin. Phải ngừng sử dụng Ezemitibe khi nghi ngờ mắc bệnh cơ hoặc creatin phosphokinase tăng đáng kể.

    Kết hợp Ezetimibe/Atorvastatin

    Tác dụng không mong muốn khi kết hợp 2 thuốc tương tự Atorvastatin đơn lẻ. Tuy nhiên, tần suất tăng transaminase cao hơn một chút so với khi dùng Atorvastatin.

    Hướng dẫn cách xử lý ADR

    Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

    • Cảnh báo

    Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

    chống chỉ định

    Thuốc Ezvasten chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Người bệnh mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.
  • Bệnh nhân suy gan vừa và nặng.
  • Phụ nữ có thai và cho con bú.

    • Thận trọng khi sử dụng

    Rối loạn chức năng gan: Thuốc ức chế enzyme loại bỏ HMG-CAA, giống như một số lipid khác, gây ra những bất thường về sinh hóa trong chức năng gan. Bệnh gan đang hoạt động hoặc tăng mức độ transaminase không giải thích được, chất này bị chống chỉ định bởi Atorvastatin. Khuyến cáo xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu điều trị bằng atorvastatln và trong trường hợp có chỉ định lâm sàng thì xét nghiệm sau.

    cơ xương: Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây tác dụng điều trị có hại cho hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân mắc bệnh tuyến giáp không được điều trị, bệnh nhân mắc bệnh thận, cần theo dõi chặt chẽ phán đoán có hại trong quá trình sử dụng thuốc.

    Có báo cáo về một số trường hợp liên kết và globin cơ yếu.

    Cân nhắc theo dõi Creatin Kinase (CK) trong trường hợp:

    Trước khi điều trị, nên tiến hành xét nghiệm CK trong các trường hợp: suy thận, suy giáp, tiền sử bệnh nhân hoặc tiền sử bệnh cơ di truyền, tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có yếu tố nguy cơ về cơ, đặc biệt có khả năng tương tác thuốc. Trong những trường hợp này, nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi lâm sàng bệnh nhân khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường thì không bắt đầu điều trị bằng statin. Trong quá trình điều trị bằng statin, người bệnh cần thông báo khi có các biểu hiện ở cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có những biểu hiện này, người bệnh cần làm xét nghiệm CK để có biện pháp can thiệp phù hợp.

    Theo dõi bệnh nhân trong quá trình dùng thuốc. Nếu có các triệu chứng như mệt mỏi, yếu cơ thì nên ngừng sử dụng thuốc.

    Khả năng lái xe và vận hành máy móc

    Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, mờ mắt, mất ngủ... Vì vậy cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

    Mang thai

    Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai.

    Thời kỳ cho con bú

    Chống chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú.

    Tương tác thuốc

    Atorvastatin

    Nên thận trọng khi dùng kết hợp với niacin hoặc các thuốc ức chế miễn dịch.

    Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời statin với các thuốc sau:

  • cyclosporin.

    Điều trị HIV, viêm gan C: Sử dụng đồng thời thuốc statin lipid với HIV và viêm gan C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ chấn thương, nghiêm trọng nhất là hoại tử cơ, tổn thương thận dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

    Thuốc ức chế men CYP3A4: Dùng chung với thuốc ức chế men CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ mắc bệnh về cơ và cơ.

    Amiodaron: Khi dùng chung với amiodaron, không dùng quá 20 mg atorvastatin/ngày vì tăng nguy cơ co cơ. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể chọn loại statin khác (như pravastatin).

    Dẫn xuất coumarin: Nhóm statin làm tăng nhẹ tác dụng chống đông máu của cooumarin, ở bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu, nên xác định protrombin trước và trong khi điều trị bằng Atorvastatin.

    thuốc kháng acid: Dùng đồng thời Atorvastatin với các thuốc kháng acid có chứa magnesi và nhôm hydroxyd, nồng độ Atorvastatin trong huyết tương giảm khoảng 35%. Tuy nhiên, tác dụng giảm cân cholesterol ở mức thấp không thay đổi.

    Antyrin: Do Atorvastatin không ảnh hưởng đến dược động học của antipipin nên không có tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa qua cùng loại cytochrom.

    Colestipol: Khi dùng Colestipol cùng với Atorvastatin, nồng độ của Atorvastatin giảm khoảng 25%. Tuy nhiên, tác dụng trên lipid tăng lên khi dùng Atorvastatin và Colestipol so với khi dùng thuốc riêng lẻ.

    Digoxin: Khi sử dụng đồng thời nhiều liều digoxin và 10mg atorvastatin, nồng độ digoxin trong huyết tương ở trạng thái ổn định không bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, nồng độ Digoxin tăng khoảng 20% ​​khi dùng digoxin với atorvastatin 80 mg mỗi ngày. Nên thực hiện theo dõi thích hợp đối với bệnh nhân sử dụng digoxin.

    erythromycin/clarithromycin: dùng đồng thời Atorvastatin và erythromycin (500mg x 4 lần/ngày) hoặc Clarithromycin (500mg x 2 lần/ngày) là thuốc ức chế Cytochrom P450 3A4: Tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương.

    azithromycin: dùng đồng thời Atorvastatin (10mg x 1 lần/ngày) và azithromycin (500 mg x 1 lần/ngày) không làm thay đổi nồng độ Atorvastatin trong huyết thanh.

    terfenadin: sử dụng đồng thời Atorvastatin và Terfenadin không gây ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Terfenadin.

    Thuốc tránh thai đường uống: Dùng đồng thời với thuốc tránh thai đường uống có chứa norethindron và ethinyl estradiol, làm tăng giá trị diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) của Norethindron và Ethinyl estradiol khoảng 30% và 20%. Sự gia tăng này cần được cân nhắc khi lựa chọn thuốc tránh thai đường uống cho phụ nữ sử dụng Atorvastatin.

    warfarin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Atorvastatin và Warfarin đã được tiến hành: Không có tương tác lâm sàng.

    cimetidin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Atorvastatin và Cimetidin đã được tiến hành, không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng.

    amlodipine: Dược động học của Atorvastatin không thay đổi khi sử dụng đồng thời atorvastatin 80mg và amlodipine 10mg ở trạng thái ổn định.

    ezetimibe

    Colestyramin làm giảm hấp thu ezetimibe và không nên dùng vào cùng một thời điểm trong ngày. Cyclosporin có thể làm tăng nồng độ ezetimibe trong huyết tương, vì vậy cần theo dõi cẩn thận nếu bệnh nhân dùng chung 2 loại thuốc này thì tác dụng của Ezetimibe có thể lớn hơn ở bệnh nhân suy thận nặng.

    • Bảo quản

    Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

    Các loại thuốc khác

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    count views

    Từ khóa phổ biến