Faslodex Astra injekciós kezelés progresszív emlőrák kezelésére (2 tubus x 5 ml)

Gyógyszerforma 2 tubus x 10 ml-es doboz
Specifikáció Flvestrant

Összetevő

Összetételi információkTartalom
Flvestrant50 mg/ml

Felhasználások

Javallatok

A Faslodex előrehaladott emlőrákban szenvedő nők menopauza utáni, helyszíni, vagy pozitív ösztrogénreceptorokkal rendelkező metasztázisban szenvedő nők kezelésére, kiegészítő ösztrogénrezisztencia-kezelés során vagy azt követően kiújuló, illetve anti-ösztrogénkezelés során progresszív kezelésre javasolt.

Farmakológia

Anti-estrogén, kezelési csoport: ATC -estrogén L02BA03.

A Flvestrant hatásmechanizmusa és farmakológiai hatása egy kompetitív anyag az ösztrogénreceptorral (ER), amelynek affinitása megegyezik az ösztradiollal. A flvestrant részleges (az ösztrogénhez hasonlóan) együtthatás nélkül gátolja az ösztrogén vegetatív aktivitását. A hatásmechanizmus az ER-Protein szintjének szabályozásával függ össze. A Tien Phat mellrákban szenvedő posztmenopauzás nőkön végzett klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a FluLien a placebóhoz képest jelentősen csökkentett ER-Protein-tartalmú klímaberendezés pozitív ösztrogénreceptorral rendelkező daganatokban. A progeszteron receptor expressziója is jelentősen csökken, ami a belső ösztrogén-manuális hatás hiányának felel meg. Kimutatták, hogy az 500 mg Flvestrant a menopauza utáni nők emlődaganataiban a KI67 ER-t és a termékenységi markereket (Proliferation Marker) 250 mg-mal nagyobb mértékben csökkenti, mint a fulláns, a kiegészítő kiegészítés keretében.

Az endometrium hatása a posztmenopauzában

Az előzetes adatok nem mutatják a fullant endometriumra gyakorolt ​​irritáló hatását a menopauza után. Egy 2 hetes vizsgálatban egészséges menopauzás nőkön 20 mikrogramm/nap etinilösztradiollal kezeltek, és a tanárok először 250 mg Faslodex-et kaptak, hogy szignifikánsan csökkentsék a posztmenopauzális irritációt az előző placebóval végzett kezeléshez képest, az endometrium vastagságának ultrahangos technikájával értékelve.

A 16 hetesnél fiatalabb emlőrákos betegek Faslodex 500 mg vagy Faslodex 250 mg kiegészítő kezelése nem változtatja meg jelentősen az endometrium vastagságának klinikai változásait, ami azt mutatja, hogy a gyógyszernek nincs hatása. A vizsgált emlőrákos betegeknél nincs bizonyíték a házasságtörésre gyakorolt ​​hatásra az endometriózisra. Az endometrium morfológiájáról nincs adat.

Két rövid távú (1 és 12 hetes) vizsgálatban jóindulatú nőgyógyászati ​​betegségekben szenvedő menopauzás betegeken az ultrahang nem mutatott szignifikáns különbséget az endometrium vastagságában a fullant és a placebót kapó csoport között.

Hatás a csontokra

Nincsenek hosszú távú kutatási adatok a fulláns csontokra gyakorolt ​​hatásáról. A 16 hetesnél fiatalabb emlőrákos betegek Faslodex 500 mg vagy Faslodex 250 mg kiegészítő kezelése nem okoz jelentős klinikai változást a csontmozgás szérumbeli koncentrációjában.

Gyermekek

A Faslodex nem javallt gyermekek számára.

II. fázisú vizsgálat, nyílt elnevezésű, a Flvestrant biztonságosságának, hatékonyságának és farmakokinetikájának értékelése 30, 1-8 éves korai pubertás (progresszív precerty) lánynál, amely McCune Albright (MAS) szindrómával kapcsolatos. Ezeket a gyermekeket intramuszkuláris fullánsban alkalmazzák havi 4 mg/kg dózisban. Ez a 12 hónapos kutatás a MAS-kritériumok egy csoportját értékelte, és felváltotta a hüvelyi vérzés gyakoriságát, és csökkentette a SOM csontérettségének mértékét. A steady-state-staule-koncentráció (ebben a vizsgálatban a Flvestrant egyensúlyi állapotán alapuló koncentrációja gyermekeknél összeegyeztethető ezzel a felnőttek koncentrációjával. Nincsenek új aggodalmak a biztonsággal kapcsolatban, amelyek ebből a kis szintű kutatásból származnak, bár 5 éves adatok nem állnak rendelkezésre.

Farmakokinetika

felszívódás

Az enduális intramuszkuláris faslodex beadása után a Flvestrant lassan szívódik fel, és a maximális plazmakoncentrációt (CMAX) körülbelül 5 nap múlva éri el. A faslodex 500 mg-os dózisának kontaktkoncentrációja a dózisszinten vagy annak közelében, stabil állapotban az első hónapban ([CV] átlag = AUC 475 [33,4%] Ng nap/ml, cmax = 25,1 [35,3%] ng/ml, cmin = 16,3 [25,9%] ng/mL). Stabil állapotban a plazma teljes koncentrációja szűk tartományban marad fenn, az alsó koncentráció felső koncentrációja akár 3-szoros is lehet. Intramuszkuláris injekció után a kontaktkoncentráció arányos a dózissal 50-500 mg-os adagban.

Elosztás

A flvestrantot gyorsan és széles körben forgalmazzák. A nagy meghatározott eloszlási térfogat stabil állapotban (VDSS) körülbelül 3-5 l/kg, ami a külső áramkör nagy eloszlását mutatja. A flvestrant erősen kötődik a plazmafehérjékhez (99%). A lipoprotein molekulák nagyon alacsony sűrűségű (VLDL), alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) és nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) a fő összetevők. Nincs tanulmány a fehérje kölcsönhatásról. A globulin nemi hormonokat összekötő (SHBG) szerepét nem határozták meg.

Anyagcsere

A Flvestrant metabolizmusát nem vizsgálták teljes mértékben, de az endogén szteroidokhoz hasonló biológiai átalakulások kombinációjával függ össze. A metabolitok meghatározása (beleértve a 17-keton metabolitokat, a szulfont, a 3-szulfátot, a 3- és a 17-glükuronidot) olyan anyagok, amelyek kevésbé aktívak vagy hasonló aktivitással rendelkeznek az anti-ösztrogén hatások tekintetében. Májkészítményekkel és rekombináns enzimekkel végzett humán vizsgálatok azt mutatják, hogy a CYP3A4 az egyetlen ISOENZE P450, amely kapcsolatban áll a Flvestrant oxidációs folyamatával, azonban a Vivo-n a nem-P450 metabolikus vonalak dominánsabbak. Az in vitro adatok azt mutatják, hogy a Flvestrant nem gátolja a CYP450 izenzimet.

Megszüntetés

A flvestrant főként metabolizmus formájában ürül. A széklet fő ürüléke, kevesebb mint 1%-a a vizelettel ürül. A flvestrant clearance-e magas, 11 ± 1,7 ml/perc/ttkg, ami a májon keresztül történő nagyfokú kiválasztódást mutatja. Az intramuszkuláris injekció utáni eladási időt a felszívódási sebesség és a becslések szerint 50 nap uralja.

Speciális tárgyak

A III. fázisú vizsgálatokból származó dinamikus farmakokinetikai elemzési adatok azt mutatják, hogy nincs különbség a teljes test dinamikus specialitásai között minden életkorban (33-89 év között), nehéz (40-127 kg) vagy rassz esetén.

Veseelégtelenség

Az enyhe és közepesen súlyos vesefunkció klinikai jelentőséggel nem befolyásolja a Flvestrant farmakokinetikáját.

Májelégtelenség

Egyetlen adag klinikai tesztjét végezték el a Flvestrant farmakokinetikai tulajdonságainak értékelésére enyhe és közepes májkárosodásban (Child-Pugh A és B fokozat) szenvedő betegeknél. Intramuszkuláris injekció nagy dózisban, rövid időn belül. A májelégtelenségben szenvedő betegek görbe alatti területe (AUC) legfeljebb 2,5-szeresére nőtt egy egészséges Nguyen-szeretőhöz képest. A Faslodexet szedő betegek várhatóan jól tolerálják a koncentráció növekedését és a gyógyszer expozíciós idejét. Súlyos májelégtelenségben (C-Pul) szenvedő betegeket nem értékeltek.

Gyermekek

A FuluDrant

farmakokinetikáját egy klinikai vizsgálatban értékelték 30 lányon, akik a McCune Albright szindrómával összefüggésben a pubertás korai szakaszában voltak. Az 1-8 éves gyermekgyógyászati ​​betegeket intramuszkuláris fullánsban alkalmazzák 4 mg/ttkg/hónap dózisban. A stabil állapotú alsó koncentráció (cm, ss) és a görbe alatti terület (AUCSS) átlagos szorzata (szórás - SD) a becslések szerint 4,2 (0,9) ng/ml és 3680 (1020) ng*óra/ml. Noha az összegyűjtött adatok korlátozottak, a Flvestrant alsó koncentrációja stabil állapotában gyermekeknél kompatibilis a felnőttek koncentrációjával.

Szedés előtt Faslodex Astra injekciós kezelés progresszív emlőrák kezelésére (2 tubus x 5 ml)

Hogyan kell alkalmazni

A Faslodex gyógyszert injekció formájában használják, amelyet hivatásos egészségügyi dolgozóknak kell elvégezniük.

A Faslodex 2 folyamatos 5 ml-es injekcióval, lassú intramuszkuláris injekcióval (1-2 perc/idő), 1 injekció mindkét fenékbe javasolt.

A használat részleteit lásd a kézikönyvekben.

Adagolás

Felnőttek (beleértve az időseket is)

Az ajánlott adag 500 mg/idő/hónap, amelyhez 500 mg-ot kell hozzáadni 2 hetes kezelés után a kezdő adaggal.

Speciális témák

veseelégtelenség

Enyhe és közepesen súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance ≥ 30 ml/perc) szenvedő betegeknél nincs dózismódosítás. Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance Májelégtelenség

Enyhe és közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs dózismódosítás. Mivel azonban a Flvestrant koncentrációja és expozíciós ideje megnövekedhet, tanácsos ezeknél a betegeknél óvatosan alkalmazni a Faslodex-et.

Gyermekek

A Faslodex biztonságosságát és hatékonyságát születéstől 18 éves korig nem határozták meg. A meglévő adatok a Farmakológiai és farmakokinetikai jellemzők részben találhatók, de nem javasolják az adagolást.

Mit tegyen

túladagolás esetén? Állatkísérletek nem igazoltak semmilyen más hatást, mint az ösztrogénrezisztens aktivitásra gyakorolt ​​közvetlen vagy közvetett hatások nagy dózisú Flvestrant esetén. Túladagolás esetén tüneti kezelést kell végezni és támogatni kell.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot?

Mellékhatások

This item includes information about all the adverse drug reactions of the drug are reported based on clinical trials, reports after circulation of drugs on the market or spontaneous reports. Adultery reactions are often recorded as a reaction at the injection site, weakness, nausea and increased liver enzymes (ALT, AST, ALP). The following frequency of adultery reaction frequency is calculated based on the Faslodex 500 mg treatment group, in the combination of the safety of the Confirm research (D6997C00002), Finder 1 (D6997C00004), Finder 2 (research D6997C00006) and Newest (Research D6997C00003), are comparison of studies Faslodex 500 mg with Faslodex 250 mg. The following frequency of the following is based on all the adverse reactions of the drug recorded and arrested by the researcher of the cause and effect. The following adultery reactions are classified by frequency and organ systems (Soc). Frequency is divided according to the following convention: Very common (> = 1/10), common (> = 1/100 = 1/1,000 -

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

Hatóanyagokkal vagy bármely más segédanyaggal szembeni túlérzékenység.

Terhes és szoptató nők.

Súlyos májelégtelenség.

Legyen elővigyázatos a

óvintézkedések a Faslodex alkalmazásakor enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Legyen óvatos, ha a Faslodex-et súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél alkalmazza (kreatinin-clearance

Az intramuszkulárisan történő alkalmazás miatt óvatosan kell alkalmazni a Faslodex-et atópiás vérzésben, thrombocytopeniában vagy véralvadásgátló kezelésben szenvedő betegeknél.

Gyakran jegyeznek fel trombózist emlőrákos nőknél, és a Faslodex-szel végzett klinikai vizsgálatok során is. Ezt figyelembe kell venni, amikor a Faslodex-et a veszélyeztetett betegeknek javasolják.

Nincsenek hosszú távú kutatási adatok a fulláns csontokra gyakorolt ​​hatásáról. A Flvestrant hatásmechanizmusa miatt alkalmazásakor fennáll a csontritkulás veszélye.

Gyermekek

A Faslodex nem ajánlott gyermekek és serdülők számára, mivel a biztonságosság és a hatékonyság miatt ebben a betegcsoportban nem határozták meg.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Faslodex nem, vagy elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Mivel azonban a Faslodex alkalmazása során gyakran gyengeséget észlelnek, a mellékhatásokat észlelő betegeknek óvatosnak kell lenniük gépjárművezetés vagy gépek kezelése során.

Kábítószer-használat nőknek terhesség és szoptatás alatt

A nők valószínűleg terhesek

Azoknak a betegeknek, akik valószínűleg teherbe esnek, hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés során.

Terhes nők

A Faslodex terhes nők számára ellenjavallt. Ha a Faslodex szedése közben terhes, a betegeket értesíteni kell a magzatot érintő veszélyről és a vetélés veszélyéről.

Szoptató nők

Faslodex-kezelés esetén abba kell hagynia a szoptatást. A flvestrant kiválasztódik az anyatejbe szoptató egerekben. Nem világos, hogy a Flvestrant kiválasztódik-e az anyatejbe.

Ellenjavallt kábítószer-használat a szoptatás alatt, mert fennáll a súlyos mellékhatások veszélye, amelyeket a fulláns okoz a szoptatott csecsemőknél.

Reprodukció

A faslodex emberi termékenységre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

Gyógyszerkölcsönhatás

A midazolámmal (a CYP3A4 szubsztrátjával) végzett interakciós klinikai vizsgálat azt mutatja, hogy a Flvestrant nem gátolja a CYP3A4-et. A rifampicinnel (CYP3A4 indukció) és a ketokonazollal (CYP3A4 inhibitorok) végzett klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy nincsenek klinikai változások a Flvestrant clearance-ével kapcsolatban. Ezért nem szükséges módosítani az adagot azoknál a betegeknél, akik Flvestrantot CYP3A4-gátlókkal vagy indukciós gyógyszerekkel egyidejűleg szednek.

Lovasság

Mivel a hasonlóságról nincs tanulmány, ezt a gyógyszert nem keverik más gyógyszerekkel.

Tárolás

2 °C és 8 °C közötti hőmérsékleten (hűtőszekrényben) tárolandó. A gyógyszereket tartalmazó injekciós pumpát a fény elkerülése érdekében az eredeti csomagolásban őrizze meg.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

count views

Népszerű kulcsszavak