Thuốc tiêm Faslodex Astra điều trị ung thư vú tiến triển (2 ống x 5 ml)

Dạng bào chế Hộp 2 ống x 10ml
Quy cách Flvestrant

Thành phần

Thông tin thành phầnNội dung
Flvestrant50mg/ml

Công dụng

Chỉ định

Faslodex được chỉ định điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn với thụ thể estrogen dương tính, tái phát trong hoặc sau khi điều trị bổ sung kháng estrogen, hoặc tiến triển trong khi đang điều trị bằng kháng estrogen.

Dược lý

Nhóm điều trị: nội tiết, kháng estrogen, mã ATC: L02BA03.

Cơ chế tác dụng và tác dụng dược lý của Flvestrant là chất cạnh tranh với thụ thể estrogen (ER), có ái lực tương đương với estradiol. Flvestrant ngăn chặn hoạt động sinh dưỡng của estrogen mà không có tác dụng phối hợp một phần (tương tự như estrogen). Cơ chế hoạt động gắn liền với việc điều chỉnh nồng độ ER-Protein. Thử nghiệm lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh bị ung thư vú Tiến Phát cho thấy FluLien là thuốc điều hòa ER-Protein làm giảm đáng kể các khối u có thụ thể estrogen dương tính so với giả dược. Sự biểu hiện của thụ thể progesterone cũng giảm đi đáng kể, tương ứng với việc thiếu sự tác động bằng tay của estrogen bên trong. Flvestrant 500 mg cũng đã được chứng minh là làm giảm ER và các dấu hiệu sinh sản (Dấu hiệu tăng sinh) KI67 ở mức lớn hơn 250 mg so với fullant trong các khối u vú ở phụ nữ sau mãn kinh trong bối cảnh bổ sung.

Tác dụng nội mạc tử cung ở phụ nữ mãn kinh

Dữ liệu trước đó không cho thấy tác dụng kích ứng của fullant đối với nội mạc tử cung sau khi mãn kinh. Một nghiên cứu kéo dài 2 tuần ở phụ nữ mãn kinh khỏe mạnh tình nguyện điều trị bằng ethinylestradiol 20 mcg/ngày để giáo viên điều trị đầu tiên bằng Faslodex 250 mg để giảm đáng kể kích ứng sau mãn kinh so với điều trị trước đó bằng giả dược, khi đánh giá bằng kỹ thuật siêu âm độ dày nội mạc tử cung.

Điều trị bổ sung cho bệnh nhân ung thư vú

Trong 2 nghiên cứu ngắn hạn (1 và 12 tuần) trên bệnh nhân mãn kinh mắc bệnh phụ khoa lành tính, siêu âm không thấy sự khác biệt đáng kể về độ dày nội mạc tử cung giữa nhóm sử dụng fullant và giả dược.

Tác dụng lên xương

Không có dữ liệu nghiên cứu dài hạn về tác dụng của fullant đối với xương. Điều trị bổ sung cho bệnh nhân ung thư vú

Trẻ em

Faslodex không được chỉ định cho trẻ em.

Một nghiên cứu pha II, nhãn mở, đánh giá độ an toàn, hiệu quả và dược động học của Flvestrant trên 30 bé gái từ 1 đến 8 tuổi bị dậy thì sớm (Progressive Precerty) liên quan đến hội chứng McCune Albright (MAS). Những trẻ này được sử dụng ở dạng tiêm bắp đầy đủ với liều 4 mg/kg hàng tháng. Nghiên cứu kéo dài 12 tháng này đã đánh giá một nhóm tiêu chí MAS và thay thế tần suất chảy máu âm đạo và giảm tỷ lệ trưởng thành xương SOM. Nồng độ staule ở trạng thái ổn định (Flvestrant dựa trên trạng thái ổn định ở trẻ em trong nghiên cứu này tương thích với nồng độ này ở người lớn. Không có mối lo ngại mới nào về tính an toàn phát sinh từ mức độ nghiên cứu nhỏ này, mặc dù không có dữ liệu 5 năm.

Dược động học

hấp thu

Sau liều tiêm bắp cuối cùng, Flvestrant được hấp thu chậm và nồng độ tối đa trong huyết tương (CMAX) đạt được sau khoảng 5 ngày. Sử dụng liều faslodex 500 mg nồng độ tiếp xúc bằng hoặc gần mức liều ở trạng thái ổn định trong tháng đầu tiên ([CV] trung bình = AUC 475 [33,4%] Ng' ngày/ml, cmax = 25,1 [35,3%] ng/ml, cmin = 16,3 [25,9%] ng/mL tương ứng). Ở trạng thái ổn định, nồng độ đầy đủ trong huyết tương được duy trì trong phạm vi hẹp, nồng độ đỉnh cao gấp 3 lần nồng độ đáy. Sau khi tiêm bắp, nồng độ tiếp xúc tỷ lệ thuận với liều dùng 50 - 500 mg.

Phân phối

Flvestrant được phân phối nhanh chóng và rộng rãi. Thể tích phân phối được chỉ định lớn ở trạng thái ổn định (VDSS) là khoảng 3-5 l/kg, cho thấy sự phân bố lớn của mạch ngoài. Flvestrant gắn kết chặt chẽ với protein huyết tương (99%). Các phân tử lipoprotein có mật độ rất thấp (VLDL), lipoprotein mật độ thấp (LDL) và lipoprotein mật độ cao (HDL) là thành phần chính. Không có nghiên cứu về tương tác protein. Vai trò của Globulin kết nối hormone sinh dục (SHBG) chưa được xác định.

Trao đổi chất

Sự chuyển hóa của Flvestrant chưa được đánh giá đầy đủ nhưng có liên quan đến sự kết hợp của một số chuyển hóa sinh học tương tự như steroid nội sinh. Các chất chuyển hóa được xác định (bao gồm chất chuyển hóa 17-ketone, sulphone, 3-sulphate, 3-và 17-glucuronide) là những chất có hoạt tính kém hơn hoặc có hoạt tính tương tự fullant về tác dụng kháng estrogen. Các nghiên cứu sử dụng chế phẩm gan và enzyme tái tổ hợp ở người cho thấy CYP3A4 là ISOENZE P450 duy nhất có liên quan đến quá trình oxy hóa của Flvestrant, tuy nhiên trên Vivo các dòng chuyển hóa không phải -P450 chiếm ưu thế hơn. Dữ liệu trong ống nghiệm cho thấy Flvestrant không ức chế isenzym CYP450.

Loại bỏ

Flvestrant được bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hóa. Sự bài tiết chính qua phân, với ít hơn 1% được bài tiết qua nước tiểu. Flvestrant có độ thanh thải cao, 11 ± 1,7 ml/phút/kg, cho thấy tốc độ thải trừ qua gan cao. Thời gian bán sau khi tiêm bắp bị chi phối bởi tỷ lệ hấp thụ và ước tính là 50 ngày.

Môn học đặc biệt

Dữ liệu phân tích dược động học từ các nghiên cứu pha III cho thấy không có sự khác biệt về chuyên khoa động của fullant ở mọi lứa tuổi (từ 33-89 tuổi), cần nặng (40-127 kg) hoặc chủng tộc.

suy thận

Chức năng thận nhẹ và trung bình không ảnh hưởng đến dược động học của Flvestrant về mặt lâm sàng.

Suy gan

Một thử nghiệm lâm sàng với liều duy nhất đã được tiến hành để đánh giá các đặc tính dược động học của Flvestrant ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (Child-Pugh độ A và B). Tiêm bắp liều cao trong thời gian ngắn. Diện tích dưới đường cong (AUC) ở bệnh nhân suy gan tăng tối đa 2,5 lần so với người yêu Nguyễn khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân sử dụng Faslodex, sự gia tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc với thuốc được cho là sẽ được dung nạp tốt. Bệnh nhân bị suy gan nặng (C-Pul) chưa được đánh giá.

Trẻ em

Dược động học

của FuluDrant đã được đánh giá trong một thử nghiệm lâm sàng trên 30 bé gái dậy thì sớm đang tiến triển liên quan đến hội chứng McCune Albright. Bệnh nhi từ 1-8 tuổi được dùng tiêm bắp đầy đủ với liều 4mg/kg/tháng. Phép nhân trung bình (độ lệch chuẩn - SD) của nồng độ đáy ở trạng thái ổn định (cmin, ss) và diện tích dưới đường cong (AUCSS) ước tính là 4,2 (0,9) ng/ml và 3680 (1020) ng*giờ/ml. Mặc dù dữ liệu thu thập được còn hạn chế nhưng nồng độ đáy ở trạng thái ổn định của Flvestrant ở trẻ em tương thích với nồng độ này ở người lớn.

Trước khi dùng Thuốc tiêm Faslodex Astra điều trị ung thư vú tiến triển (2 ống x 5 ml)

Cách sử dụng

Thuốc Faslodex là dạng tiêm, việc này phải do nhân viên y tế có chuyên môn thực hiện.

Faslodex được chỉ định bằng 2 mũi tiêm liên tục 5 ml, tiêm bắp chậm (1-2 phút/lần), mỗi mông 1 mũi.

Chi tiết cách sử dụng, xem thêm trong sách hướng dẫn.

Liều dùng

Người lớn (kể cả người già)

Liều khuyến cáo là 500 mg/lần/tháng, bổ sung thêm 500 mg sau 2 tuần điều trị với liều khởi đầu.

Đối tượng đặc biệt

suy thận

Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình (độ thanh thải creatinin ≥ 30 ml/phút). Tính an toàn và hiệu quả chưa được đánh giá ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine Suy gan

Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Tuy nhiên, do nồng độ và thời gian tiếp xúc với Flvestrant có thể tăng lên nên nên sử dụng Faslodex cẩn thận cho những bệnh nhân này.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của Faslodex ở trẻ em từ sơ sinh đến 18 tuổi chưa được xác định. Dữ liệu hiện có được trình bày trong phần đặc tính dược lý và dược động học nhưng không khuyến nghị liều lượng.

làm gì khi sử dụng quá liều? Các nghiên cứu trên động vật không chứng minh được bất kỳ tác dụng nào ngoài tác dụng trực tiếp hoặc gián tiếp lên hoạt tính kháng estrogen khi dùng Flvestrant liều cao. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị và hỗ trợ điều trị triệu chứng.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao?

Phản ứng phụ

This item includes information about all the adverse drug reactions of the drug are reported based on clinical trials, reports after circulation of drugs on the market or spontaneous reports. Adultery reactions are often recorded as a reaction at the injection site, weakness, nausea and increased liver enzymes (ALT, AST, ALP). The following frequency of adultery reaction frequency is calculated based on the Faslodex 500 mg treatment group, in the combination of the safety of the Confirm research (D6997C00002), Finder 1 (D6997C00004), Finder 2 (research D6997C00006) and Newest (Research D6997C00003), are comparison of studies Faslodex 500 mg with Faslodex 250 mg. The following frequency of the following is based on all the adverse reactions of the drug recorded and arrested by the researcher of the cause and effect. The following adultery reactions are classified by frequency and organ systems (Soc). Frequency is divided according to the following convention: Very common (> = 1/10), common (> = 1/100 = 1/1,000 -

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào khác.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Suy gan nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng Faslodex ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Thận trọng khi sử dụng faslodex ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine

Do sử dụng theo đường tiêm bắp, thận trọng khi sử dụng Faslodex cho bệnh nhân chảy máu cơ địa, giảm tiểu cầu hoặc đang điều trị thuốc chống đông máu.

huyết khối thường được ghi nhận ở phụ nữ bị ung thư vú và cũng được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng với Faslodex. Điều này cần được cân nhắc khi chỉ định Faslodex cho những bệnh nhân có nguy cơ.

Không có dữ liệu nghiên cứu dài hạn về tác động của Fullant lên xương. Do cơ chế tác dụng của Flvestrant nên có nguy cơ loãng xương khi sử dụng.

Trẻ em

Faslodex không khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên vì tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở nhóm bệnh nhân này.

Tác dụng của thuốc trên việc lái xe và vận hành máy móc

Faslodex không ảnh hưởng hoặc không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, do tình trạng yếu cơ thường được ghi nhận khi sử dụng Faslodex nên những bệnh nhân gặp tác dụng phụ nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ dễ có thai

Những bệnh nhân có khả năng mang thai nên áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả khi điều trị.

Phụ nữ mang thai

Faslodex chống chỉ định cho phụ nữ có thai. Nếu có thai trong khi dùng Faslodex, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây nguy hiểm cho thai nhi và nguy cơ sảy thai.

phụ nữ cho con bú

Phải ngừng cho con bú khi điều trị bằng faslodex. Flvestrant được bài tiết qua sữa ở chuột đang cho con bú. Không rõ liệu Flvestrant có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Chống chỉ định sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú do nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng do fullant gây ra đối với trẻ bú mẹ.

Sao chép

Tác động của faslodex lên khả năng sinh sản ở người chưa được nghiên cứu.

Tương tác thuốc

Một nghiên cứu lâm sàng về tương tác với Midazolam (cơ chất của CYP3A4) cho thấy Flvestrant không ức chế CYP3A4. Các nghiên cứu lâm sàng về tương tác giữa rifampicin (cảm ứng CYP3A4) và ketoconazol (thuốc ức chế CYP3A4) cho thấy không có thay đổi lâm sàng nào liên quan đến độ thanh thải Flvestrant. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân sử dụng Flvestrant đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4 hoặc thuốc cảm ứng.

Kỵ binh

Do chưa có nghiên cứu về sự tương đồng nên thuốc này không được trộn lẫn với các thuốc khác.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 2°C - 8°C (trong tủ lạnh). Bảo quản bơm tiêm chứa thuốc trong bao bì gốc, tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

count views

Từ khóa phổ biến