Feburic 80mg Astellas รักษาภาวะกรดยูริกในเลือดสูงเรื้อรัง (3 แผล x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 3 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ เฟบักโซสแตท

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
เฟบักโซสแตท	80มก

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

การรักษาภาวะกรดยูริกในเลือดสูงเรื้อรังในภาวะที่มีการสะสมของเกลือยูเรต (รวมถึงประวัติหรือภาวะกรดยูเรตในปัจจุบัน และ/หรือโรคข้ออักเสบในโรคเกาต์)

Feburic ระบุอยู่ในผู้ใหญ่

เภสัชวิทยา

กลุ่มเภสัชวิทยาบำบัด: การเตรียมการรักษาโรคเกาต์ ยับยั้งการเตรียมการผลิตกรดยูริก

กลไกการออกฤทธิ์:

กรดยูริกเป็นผลิตภัณฑ์สุดท้ายของกระบวนการเมตาบอลิซึมของพิวรินของมนุษย์ และถูกสร้างขึ้นในกรดไฮโปแซนทินของกรดยูริก ทั้งสองขั้นตอนในการเปลี่ยนแปลงข้างต้นถูกเร่งโดยแซนธินออกซิเดส (XO)

Febuxostat เป็นอนุพันธ์อายุ 2 ปี โดย Arylthiazol ให้ผลการรักษาที่ช่วยลดระดับกรดยูริกในเลือดโดยการยับยั้งการเลือกแซนธินออกซิเดส Febuxostat เป็นตัวยับยั้งแบบคัดเลือก Xanthin Oxidase ที่ไม่มีพิวริน (NP - Sixo) ที่มีค่าของตัวยับยั้งในหลอดทดลองต่ำกว่า 1 นาโนโมล

Febuxostat แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งอย่างรุนแรงทั้งออกซิเดชันและรูปแบบของ xanthin oxidase ที่ลดลง ที่ความเข้มข้นของการรักษา Febuxostat ไม่ยับยั้งเอนไซม์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของ purin หรือ pyrimidine เช่น guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, orotate Phosphoribosyltransferase, OROTIDIN monophosphate decarboxylase หรือ purin นิวคลีโอซิด ฟอสโฟรีเลส

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก:

ผลของ Febuxostat ได้รับการแสดงให้เห็นในการศึกษาที่สำคัญระยะที่ 3 3 เรื่อง (การศึกษา APEX และข้อเท็จจริงที่สำคัญ 2 เรื่อง และการศึกษายืนยันเพิ่มเติมที่อธิบายไว้ด้านล่าง) ซึ่งดำเนินการในผู้ป่วย 4101 รายที่มีภาวะกรดยูริกในเลือดสูงและโรคเกาต์

ในทุกการศึกษาที่สำคัญในระยะที่ 3 Febuxostat ได้แสดงให้เห็นความสามารถในการควบคุมและรักษาระดับกรดยูริกในเลือดเมื่อเปรียบเทียบกับอัลโลพูรินอล เกณฑ์การประเมินหลักสำหรับประสิทธิผลของการศึกษา APEX และ FAT คือสัดส่วนของผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือด 3 ค่าของเดือนที่แล้ว

ในการวิจัยแบบ Confils แบบ 3 ระยะเพิ่มเติม ซึ่งผลลัพธ์หลังจากออกใบอนุญาตการหมุนเวียนของ Febuxostat เป็นครั้งแรก เกณฑ์หลักในการประเมินที่มีประสิทธิผลคือ สัดส่วนของผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นของเกลือยูเรตในเลือด

การวิจัย APEX:

การวิจัยเกี่ยวกับประสิทธิผลของ Febuxostat ได้รับการควบคุมด้วยอัลโลพิวรินอลและยาหลอก (การศึกษาประสิทธิภาพยา Allopurinol และยาหลอก - ControlLed ของ Febuxostat - Apex) เป็นการศึกษา 28 สัปดาห์ ระยะที่ 3 สุ่ม ปกปิดทั้งสองด้าน และหลายศูนย์ สุ่มเลือกผู้ป่วยจำนวนหนึ่งพันเจ็ดสิบสอง (1,072) ราย: ยาหลอก (n = 134), Febuxostat 80 มก., 1 ครั้งต่อวัน (n = 267), Febuxostat 120 มก., 1 ครั้งต่อวัน (n = 269), Febuxostat 240 มก., 1 ครั้งต่อวัน (N - 134) หรือ Allopurinol (300 มก., 1 ครั้งต่อวัน (N = 258) ครีเอตินีนในเลือดเริ่มต้น 1.5 มก./ดล. และ

การวิจัยของ APEX แสดงให้เห็นว่ามีนัยสำคัญทางสถิติทั้งใน febuxostat 80 มก. 1 ครั้งต่อวัน และ Febuxostat 120 มก. 1 ครั้งต่อวัน 1 ครั้งต่อวัน เมื่อเทียบกับขนาดปกติของ Allopurinol (N = 258)/100 มก. (N = 10) ในการลดความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือด (Sua) ให้ต่ำกว่า 6 มก./ดล. (357 โมล)

การวิจัยข้อเท็จจริง:

การวิจัยการทดสอบ Febuxostat ควบคุมด้วย Allopurinol (Febuxostat Allopurinol Controlled Trial - ข้อเท็จจริง) เป็นการศึกษา 52 สัปดาห์ ระยะที่ 3 สุ่ม ปกปิดสองด้าน และหลายศูนย์ สุ่มเลือกผู้ป่วยเจ็ดร้อยหกสิบ (760) ราย: Febuxostat 80 มก. 1 ครั้งต่อวัน (n = 256), Febuxostat 120 มก. 1 ครั้งต่อวัน (n = 251) หรือ Allopurinol 300 มก. 1 ครั้งต่อวัน (n = 253)

การวิจัยข้อเท็จจริงแสดงให้เห็นว่านัยสำคัญทางสถิติของทั้งสองกลุ่มของ Febuxostat 80 มก. 1 ครั้งต่อวัน และ Febuxostat 120 มก. 1 ครั้งต่อวัน เมื่อเทียบกับขนาดยาทั่วไปของ Allopurinol ในการลดและรักษาระดับกรดยูริกของ Thanh/DL (357 mol/l)

ตาราง: สัดส่วนของผู้ป่วยที่มีระดับกรดยูริกในเลือด การวิจัย Febuxostat 80 มก. 1 ครั้ง/วัน

Febuxostat 120 มก. 1 ครั้ง/วัน ยอด (28 สัปดาห์) (n = 262) 65%* ’# (n = 269) 22% (n = 268) (n = 251) ผลลัพธ์การทำงานร่วมกัน 51%* (n = 517) 63%*,# (n = 519) 22%(n = 519) ครีเอตินีนในเซรั่ม> 1.5 และ * p

การลดลงของระดับกรดยูริกในเลือด รูปที่ 1: ความเข้มข้นของกรดที่เป็นลบ หมายเหตุ: ผู้ป่วย 509 รายได้รับการรักษาด้วย Allopurinol 300 มก. 1 ครั้งต่อวัน ผู้ป่วยที่มีระดับครีเอตินีนในซีรั่ม> 1.5 และ ยืนยันการวิจัย: ยืนยันว่าการวิจัยเป็นการศึกษาแบบสุ่มกลุ่มควบคุมระยะเวลา 26 สัปดาห์ 3 สัปดาห์ เพื่อประเมินความปลอดภัยและประสิทธิผลของยา Febuxostat 40 มก. และ 80 มก. เปรียบเทียบกับอัลโลพิวรินอล 300 มก. หรือ 200 มก. ในผู้ป่วยโรคเกาต์และกรดยูริกในเลือดสูง ผู้ป่วย 2,269 รายได้รับการสุ่มเลือก: Febuxostat 40 มก. 1 ครั้งต่อวัน (n = 757), Febuxostat 80 มก., 1 ครั้งต่อวัน (n = 756) หรือ allopurinol 300/200 มก., 1 ครั้งต่อวัน (n = 756) อย่างน้อย 65% ของผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยถึงปานกลาง (โดยมีค่าครีเอตินีนเคลียร์ 30 - 89 มล./นาที) การรักษาโรคเกาต์เชิงป้องกันเป็นสิ่งจำเป็นใน 26 สัปดาห์ สัดส่วนของผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นของเกลือยูเรตในเลือด เกณฑ์การประเมินหลักสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย: การวิจัยของ APEX ได้ประเมินประสิทธิผลของผู้ป่วย 40 รายที่มีความบกพร่องทางไต (ตัวอย่างเช่น ระดับครีเอตินีนในเลือดเริ่มต้น> 1.5 มก./ดล. และ 2.0 มก./ดล.) สำหรับวัตถุไตวายที่ได้รับการสุ่มเลือกในกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วยอัลโลพูรินอล ปริมาณจะจำกัดอยู่ที่ 100 มก. 1 ครั้งต่อวัน Febuxostat บรรลุเกณฑ์การประเมินหลักสำหรับประสิทธิผลในผู้ป่วย 44% (80 มก. 1 ครั้ง/วัน), 45% ของผู้ป่วย (120 มก. 1 ครั้ง/วัน) และ 60% ของผู้ป่วย (240 มก. 1 ครั้ง/วัน) เทียบกับ 0% ในกลุ่มที่ใช้ allopunnol 100 มก. 1 ครั้งต่อวัน และกลุ่มยาหลอก ไม่มีความแตกต่างทางคลินิกในแง่ของเปอร์เซ็นต์การลดลงของซีรั่ม ระดับกรดยูริกในวัตถุที่มีสุขภาพดีโดยไม่คำนึงถึงการทำงานของไต (58% ในกลุ่มการทำงานของไตปกติ และ 55% ในกลุ่มไตทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง) การวิเคราะห์ในผู้ป่วยโรคเกาต์และไตวายจะถูกพิจารณาเมื่อเวลาผ่านไปในการวิจัยเพื่อยืนยัน และแสดงให้เห็นว่า Febuxostat มีประสิทธิภาพในการลดระดับเกลือยูเรตในเลือด เกณฑ์การประเมินหลักสำหรับผู้ป่วยที่มีระดับกรดยูริกในเลือด (Sua)> 10 มก./ดล.: ประมาณ 40% ของผู้ป่วย (การวิจัย APEX และ Facting) มีระดับกรดยูริกเริ่มต้น> 10 มก./ดล. ในกลุ่มย่อยนี้ Febuxostat ได้บรรลุเกณฑ์การประเมินหลักสำหรับประสิทธิผล (ระดับกรดยูริกในเลือด (sua) ในการวิจัยเพื่อยืนยัน สัดส่วนของผู้ป่วยที่บรรลุเกณฑ์หลักสำหรับการประเมินที่มีประสิทธิผล (ความเข้มข้นของกรดยูริกในซีรั่ม (sua) 10 มก./ดล. ที่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat 40 มก. 1 ครั้งต่อวัน 27% (66/249) ร่วมกับ Febuxostat 80 มก. 1 วัน 1 ครั้ง 49% (125/254) และด้วยอัลโลพิวรินอล 300 มก./200 มก. 1 ครั้งต่อวันคือ 31% (72/230) ที่สอดคล้องกัน ผลลัพธ์ทางคลินิก: สัดส่วนของผู้ป่วยจำเป็นต้องรักษาโรคเกาต์ การวิจัยของ APEX: ในระหว่างการรักษาด้วยการป้องกันโรคเกาต์เป็นเวลา 8 สัปดาห์ มีเปอร์เซ็นต์ที่มากขึ้นของกลุ่มผู้รับการรักษาด้วย Febuxostat 120 มก. (36%) ต้องการการระบาดของโรคเกาต์ เมื่อเทียบกับ Febuxostat 80 มก. (28%), Allopurinol 300 มก. (23%) และยาหลอก (20%) การระบาดของโรคเกาต์จะเพิ่มขึ้นหลังการป้องกันและลดลงเมื่อเวลาผ่านไป 46% ถึง 55% ของผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยการระบาดของโรคเกาต์ตั้งแต่สัปดาห์ที่ 8 ถึง 28 สัปดาห์ โรคเกาต์ในช่วง 4 สัปดาห์สุดท้ายของการศึกษา (24 - 28 สัปดาห์) ถูกพบใน 15% ของผู้เข้ารับการทดลอง (Febuxostat 80 มก., 120 มก.), 14% ของผู้เข้ารับการทดลอง (Allopurinol 300 มก.) และ 20% ของผู้เข้ารับการทดลอง การวิจัยข้อเท็จจริง: ในระหว่างการรักษาด้วยยาป้องกันโรค 8 สัปดาห์ มีเปอร์เซ็นต์ที่มากขึ้นของผู้รับการทดลองใน Febuxostat 120 มก. กลุ่มการรักษา (36%) จำเป็นต้องมีการระบาดของโรคเกาต์ เมื่อเทียบกับทั้ง Febuxostat 80 มก. (22%) และ allopurinol 300 มก. (21%) หลังจากการป้องกันโรคเกาต์เป็นเวลา 8 สัปดาห์ อัตราการระบาดเพิ่มขึ้นและลดลงเมื่อเวลาผ่านไป (64% และ 70% ของผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยโรคเกาต์ในช่วง 8 - 52 สัปดาห์) การระบาดของโรคเกาต์ในช่วง 4 สัปดาห์สุดท้ายของการศึกษา (สัปดาห์ที่ 49 - 52) ถูกสังเกตในกลุ่มตัวอย่าง 6 - 8% (Febuxostat 80 มก., 120 มก.) และ 11% ของกลุ่มตัวอย่าง (Allopunnol 300 มก.) อัตราส่วนของวัตถุที่จำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วยการระบาดของโรคเกาต์ (APEX และการวิจัยข้อเท็จจริง) ลดลงในแง่ของปริมาณในกลุ่มที่มีความเข้มข้นของเกลือยูเรตในเลือดเฉลี่ยหลังจากเริ่มการรักษาครั้งแรก ระดับ 6.0 มก./ดล. ในช่วง 32 สัปดาห์สุดท้ายของช่วง 32 สัปดาห์สุดท้ายของช่วงการรักษา (ภายในสัปดาห์ที่ 49 - 52) ในการวิจัยเพื่อยืนยัน สัดส่วนของผู้ป่วยที่ต้องรักษาโรคเกาต์ (1 ถึง 6 เดือน) คือ 31% สำหรับยา Febuxostat 80 มก. และ 25% สำหรับยา Allopurinol ไม่สังเกตความแตกต่างในสัดส่วนของผู้ป่วยที่ต้องรักษาโรคเกาต์ระหว่างกลุ่มที่ใช้ Febuxostat 80 มก. และกลุ่มที่ใช้ Febuxostat 40 มก. การศึกษาการขยายฉลาก: การวิจัย Excel (C02 - 021): การวิจัยของ Excel เป็นการศึกษาขยายระยะเวลา 3 ปีด้านความปลอดภัย ระยะที่ 3 แบบเปิดฉลาก หลากสี สุ่ม ควบคุมด้วยอัลโลพูรินอลในผู้ป่วยที่สำเร็จการศึกษาหลัก 3 ระยะ (เอเพ็กซ์หรือข้อเท็จจริง) ผู้ป่วยทั้งหมด 1,086 รายถูกรวมอยู่ในการศึกษานี้: Febuxostat 80 มก. 1 ครั้งต่อวัน (n = 649), Febuxostat 120 มก., 1 ครั้งต่อวัน (n = 292) และ Allopurinol 300/100 มก., 1 ครั้งต่อวัน (n = 145) ผู้ป่วยประมาณ 69% ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนการรักษาเพื่อให้ได้การรักษาขั้นสุดท้ายที่มีเสถียรภาพ ผู้ป่วยที่มีระดับกรดยูริกในเลือด 3 ระดับ (ติดต่อกัน) ตำแหน่ง> 6 มก./ดล. จะถูกถอนออกจากการศึกษา ความเข้มข้นของยูรัตจะคงอยู่ตลอดเวลา (กล่าวคือ 91% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาเบื้องต้นด้วย Febuxostat 80 มก. และ 93% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาเบื้องต้นด้วย Febuxostat 120 มก. มีระดับกรดยูริกในเลือด ข้อมูลในช่วง 3 ปีแสดงให้เห็นอัตราการระบาดของโรคเกาต์ลดลง โดยมีผู้ป่วยน้อยกว่า 4% ที่ต้องรักษาการระบาด (เช่น มากกว่า 96% ของผู้ป่วยที่ไม่ต้องการการรักษาสำหรับการระบาด) ในเดือนที่ 16 - 24 และ 30 - 36 เดือน 46% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาขั้นสุดท้ายที่มีเสถียรภาพด้วย Febuxostat 80 มก. 1 ครั้งต่อวัน และ 38% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาขั้นสุดท้ายที่มีเสถียรภาพ ด้วย Febuxostat 120 มก. 1 ครั้งต่อวัน การลดลงของโรงแรมยูเรตหลักตั้งแต่เริ่มต้นจนถึงครั้งสุดท้าย การวิจัยแบบมุ่งเน้น (TMX - 01 - 005) เป็นการศึกษาขยายระยะเวลา 5 ปีในด้านความปลอดภัย ระยะที่ 2 แบบ open label หลากสี สำหรับผู้ป่วยที่ใช้ยา Febuxostat เป็นเวลา 4 สัปดาห์ด้วยวิธี double blind ใน TMX - 004 ผู้ป่วย 62% ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเพื่อรักษาระดับกรดยูริกในเลือด สัดส่วนของ ผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นของเกลือยูเรตในเลือด ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 พบว่ามีความผิดปกติจากการทดสอบการทำงานของตับเล็กน้อยในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat (5.0%) อัตราส่วนนี้ใกล้เคียงกับอัตราที่รายงานเมื่อใช้ allopurinol (4.2%) มีการสังเกตค่า TSH ที่เพิ่มขึ้น (> 5.5 ไมโครไอยู/มล.) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat ในระยะยาว (5.5%) และผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย allopurinol (5.8%) ในการศึกษาการขยายตัวในระยะยาว เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก ในวัตถุที่มีสุขภาพดี ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (cmax) และพื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นของพลาสมาในช่วงเวลา (AUC) ของ Febuxostat จะเพิ่มสัดส่วนกับขนาดยาหลังจากให้ยาครั้งเดียวและหลายครั้งตั้งแต่ 10 มก. ถึง 120 มก. สำหรับขนาดตั้งแต่ 120 มก. ถึง 300 มก. สังเกตการเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของปริมาณ AUC ของ Febuxostat ไม่มีการสะสมที่มีนัยสำคัญเมื่อใช้ขนาด 10 มก. ถึง 240 มก. ทุก 24 ชั่วโมง Febuxostat มีเวลาขาย (T1/2) ระยะเทอร์มินัลเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 5 - 8 ชั่วโมง การวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์/เภสัชจลนศาสตร์ของประชากรได้ดำเนินการในผู้ป่วย 211 รายที่มีภาวะกรดยูริกในเลือดสูงและโรคเกาต์ ที่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat 40 - 240 มก. 1 ครั้งต่อวัน โดยทั่วไป พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Febuxostat ได้รับการประมาณโดยการวิเคราะห์เหล่านี้ตามพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ได้รับจากอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ซึ่งบ่งชี้ว่าวัตถุที่มีสุขภาพดีแสดงถึงการประเมินทางเภสัชจลนศาสตร์/เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเกาต์ การดูดซึม: Febuxostat ดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว (TMAX 1.0 - 1.5 ชั่วโมง) และดูดซึมได้ดี (อย่างน้อย 84%) หลังจากรับประทานยาครั้งเดียวและหลายครั้งคือ 80 มก. และ 120 มก. 1 ครั้งต่อวัน ค่า Cmax จะอยู่ที่ประมาณ 2.8 - 3.2 ก./มล. สำหรับ 80 มก. 1 ครั้งต่อวัน และ 5.0 - 5.3 ก./มล. สำหรับ 120 มก. 1 ครั้งต่อวัน ยังไม่ได้มีการศึกษาการดูดซึมสัมบูรณ์ของสูตรแท็บเล็ต Febuxostat หลังจากรับประทาน 80 มก. หลายครั้ง 1 ครั้งต่อวัน หรือ 12 มก. ครั้งเดียวพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง ลดลง 49% ของซีสูงสุดสำหรับ 80 มก. และ 38% ของซีสูงสุดสำหรับ 120 มก., 18% ของ AUC สำหรับ 80 มก. และ 16% สำหรับ AUC สำหรับขนาด 120 มก. อย่างไรก็ตาม ไม่ได้สังเกตว่าการเปลี่ยนแปลงทางคลินิกมีนัยสำคัญทางคลินิกสำหรับเปอร์เซ็นต์การลดลงของระดับกรดยูริกในเลือดในระหว่างการทดสอบ (หลายขนาดยา 80 มก.) ดังนั้น Febuxostat จึงสามารถใช้ได้โดยไม่เกี่ยวข้องกับอาหาร การกระจาย: ปริมาณการกระจายที่คาดหวังในสภาวะคงที่ (VSS/F) ของ Febuxostat คือประมาณ 29 - 75 ลิตร หลังจากรับประทานยาขนาด 10 - 300 มก. การทำงานร่วมกันของ Febuxostat กับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 99.2% (ส่วนใหญ่กับอัลบูมิน) และไม่เปลี่ยนแปลงในช่วงความเข้มข้นที่ได้รับในขนาด 80 มก. และ 120 มก. การทำงานร่วมกันของสารออกฤทธิ์กับโปรตีนในพลาสมาจากประมาณ 82% ถึง 91% การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ: Febuxostat ถูกเผาผลาญอย่างรุนแรงเนื่องจากคอนจูเกตผ่านระบบ uridin diฟอสเฟต glucuronosyltransferase (UDPGT) และออกซิเดชันผ่านระบบ Cytochrom P450 (CYP) มีการระบุสารเมตาบอไลท์ของไฮดรอกซิล 4 รายการที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา โดยพบสาร 3 ชนิดในพลาสมาของมนุษย์ การศึกษาในหลอดทดลองด้วยไมโครซอมตับของมนุษย์แสดงให้เห็นว่าสารออกซิแดนท์ข้างต้นส่วนใหญ่เกิดจาก CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 หรือ CYP2C9 และ Febuxostat Glucuronid เกิดขึ้นโดย UGT 1A1, 1A8 และ 1A9 เป็นหลัก ยุคสมัย: Febuxostat ถูกกำจัดออกทางตับและไต หลังจากรับประทานยา Febuxostat ขนาด 80 มก. โดยมีเครื่องหมาย 14C ประมาณ 49% ของขนาดยาที่พบในปัสสาวะในรูปของ Febuxostat จะไม่เปลี่ยนแปลง (3%), แอคกลูคูโรไนด์ของสารออกฤทธิ์ (30%), สารออกซิแดนท์ที่รู้จักและสารที่ไม่มีชื่อ (13%) และสารที่ไม่ทราบชื่ออื่น ๆ (3%) นอกจากการขับถ่ายปัสสาวะแล้ว ประมาณ 45% ของขนาดยาที่พบในอุจจาระในรูปแบบของ febuxostat จะไม่เปลี่ยนแปลง (12%), อะซิลกลูคูโรนิดของสารออกฤทธิ์ (1%), สารออกซิแดนท์ที่ทราบและไม่ทราบชื่อ (25%) และสารที่ไม่ทราบอื่นๆ (7%) ไตวาย: หลังจากรับประทานยา Febuxostat 80 มก. หลายครั้งในผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องระดับเล็กน้อย ปานกลาง หรือรุนแรง CMAX ของ Febuxostat จะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของไตตามปกติ ค่า AUC เฉลี่ยของ Febuxostat เพิ่มขึ้นประมาณ 1.8 เท่าจาก 7.5 กรัม - ชั่วโมง/มล. ในกลุ่มที่มีการทำงานของไตปกติเป็น 13.2 กรัม - ชั่วโมง/มล. ในกลุ่มที่มีความผิดปกติของไตขั้นรุนแรง CMAX ของสารเพิ่มขึ้น 2 เท่า และ AUC ของสารเพิ่มขึ้น 4 เท่า อย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลาง ตับวาย: หลังจากรับประทาน Febuxostat 80 มก. หลายครั้งในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย (เด็ก - PUGH ชนิด A) หรือปานกลาง (เด็ก - PUGH ชนิด B) CMAX และ AUC ของ Febuxostat และสารเมตาโบไลต์ของยาจะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของตับตามปกติ ไม่มีการวิจัยในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง (เด็ก - Pugh ประเภท C) อายุ: ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญใน AUC ของ Febuxostat หรือสารเมตาบอไลต์ของยาหลังจากรับประทาน Febuxostat หลายขนาดในผู้สูงอายุ เมื่อเทียบกับคนหนุ่มสาวที่มีสุขภาพดี เพศ: หลังจากรับประทานยา febuxostat หลายครั้ง CMAX จะสูงกว่าในสตรี 24% และ AUC สูงกว่าในสตรี 12% อย่างไรก็ตาม CMAX และ AUC มีการปรับน้ำหนักเท่ากันระหว่างเพศ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาตามเพศ

ก่อนรับประทาน Feburic 80mg Astellas รักษาภาวะกรดยูริกในเลือดสูงเรื้อรัง (3 แผล x 10 เม็ด)

วิธีใช้

รับประทานยา Feburic 80 มก.

ควรดื่มฟีบิวริคทางปากและสามารถรับประทานพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้

ขนาดยา

ขนาดรับประทานที่แนะนำของ Feburic คือ 80 มก. 1 ครั้งต่อวันไม่เกี่ยวข้องกับอาหาร หากความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือด> 6 มก./ดล. (357 โมล/ลิตร) หลังจาก 2-4 สัปดาห์ ให้พิจารณาที่ 120 มก. 1 ครั้งต่อวัน

Feburic ออกฤทธิ์เร็วพอที่จะทดสอบกรดยูริกในเลือดได้หลังจากผ่านไป 2 สัปดาห์ เป้าหมายของการรักษาคือการลดและรักษาระดับกรดยูริกในเลือดให้ต่ำกว่า 6 มก./ดล. (357 โมล/ลิตร)

ข้อแนะนำในการรักษาโรคเกาต์เอาท์เป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน

ผู้สูงอายุ

การปรับขนาดยาโดยไม่จำเป็นในผู้สูงอายุ

ไตวาย

ประสิทธิภาพและความปลอดภัยยังไม่ได้รับการประเมินอย่างเต็มที่ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่องอย่างรุนแรง (การกวาดล้างครีอะตินีน

การปรับขนาดยาที่ไม่น่าเชื่อถือในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยหรือปานกลาง

ตับวาย

ยังไม่มีการศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Feburic ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง (Child Pugh ประเภท C)

ปริมาณที่แนะนำในผู้ป่วยตับวายระดับเล็กน้อยคือ 80 มก.

ข้อมูลที่มีอยู่มีจำกัดในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายโดยเฉลี่ย

กลุ่มผู้ป่วยเด็ก

ยังไม่ได้กำหนดความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Feburic ในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี ไม่มีข้อมูล

ทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด?

จะทำอย่างไรเมื่อลืมใช้ยา? อย่างไรก็ตาม หากใกล้เคียงกับมื้อถัดไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไปและรับประทานมื้อถัดไปตามเวลาที่วางแผนไว้ อย่าดื่มสองครั้งตามที่กำหนด

ผลข้างเคียง

สรุปด้านความปลอดภัย

ผลข้างเคียงที่มีการรายงานมากที่สุดในการทดลองทางคลินิก (อาสาสมัคร 4,072 รายได้รับการรักษาอย่างน้อยที่ 10 มก. ถึง 300 มก.) และประสบการณ์หลังการขาย ได้แก่ การระบาดของโรคเกาต์ ความผิดปกติของการทำงานของตับ ท้องเสีย คลื่นไส้ ปวดศีรษะ ผื่น และอาการบวมน้ำ

ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่วนใหญ่ไม่รุนแรงหรือปานกลาง ปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงนั้นหาได้ยากสำหรับ Febuxostat ปฏิกิริยาบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับอาการทางระบบเกิดขึ้นในประสบการณ์หลังการขาย

รายการผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (1/100 ถึง

ในแต่ละกลุ่มความถี่ ผลข้างเคียงจะแสดงตามลำดับความรุนแรง

ตาราง: ปฏิกิริยาเสริมในประสบการณ์ขยาย ระยะยาว 3 รวมกันและหลังการขาย

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง หายาก: ลดเกล็ดเลือด, เกล็ดเลือดทั้งหมด; Giap ในเลือด

ผิดปกติ: เบาหวาน, ไขมันในเลือดสูง, ความอยากอาหารลดลง, น้ำหนักเพิ่ม;

หายาก: น้ำหนักลด, เพิ่มความอยากอาหาร, เบื่ออาหาร;

หายาก: กระวนกระวายใจ;

น้อย: เวียนศีรษะ อาชา อัมพาตครึ่งซีก อาการง่วงนอน เปลี่ยนรสชาติ ลดความรู้สึก ลดกลิ่น;

ความผิดปกติของดวงตา หายาก: มองเห็นไม่ชัด; (คลื่นไฟฟ้าหัวใจ); เคมี ที่พบบ่อย: ท้องเสีย ** คลื่นไส้; เรื่องแปลก: ปวดท้อง, แน่นท้อง, โรคกรดไหลย้อน - หลอดอาหาร, อาเจียน, ปากแห้ง, อาหารไม่ย่อย, ท้องผูก, ถ่ายอุจจาระหลายครั้ง, ท้องอืด, ไม่สบายทางเดินอาหาร;

พบไม่บ่อย: ตับอ่อนอักเสบ แผลในปาก

ไม่บ่อย: โรคนิ่ว;

พบไม่บ่อย: โรคตับอักเสบ ดีซ่าน* ตับถูกทำลาย*;

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ที่พบบ่อย: ห้าม (รวมถึงประเภทของบอร์ดที่รายงานด้วยความถี่ต่ำกว่า ดูด้านล่าง); ผิดปกติ: ผิวหนังอักเสบ, ลมพิษ, คัน, การเปลี่ยนสีผิว, ความเสียหายของผิวหนัง, จุดเลือดออก, ผื่น, ผื่น, เป็นก้อน, เป็นก้อน;

พบน้อย: หนังกำพร้าพิษ*, สตีเวนส์ - จอห์นสัน*, แองจิโออีดีมา*, ปฏิกิริยายากับเซลล์เม็ดเลือดขาวที่เป็นกรดและอาการทางระบบ (เดรสซินโดรม)*, ผื่นทั่วร่างกาย (ร้ายแรง)*, เกิดผื่นแดง, เกล็ด, สิว, ผื่นสิว, ผื่นตุ่มพอง, ตุ่มหนอง, คันผิวหนัง, ผื่นแดงที่ผิวหนัง, ผื่นหัด;

หายาก: รูปแบบพริกไทย*, ตึง, กล้ามเนื้อและกระดูกตึง;

หายาก: การอักเสบของท่อไตคั่นระหว่างหน้า*, ปัสสาวะ;

ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์และต่อมน้ำนม พบน้อย: หย่อนสมรรถภาพทางเพศ;

น้อย: เหนื่อยล้า เจ็บหน้าอก อึดอัดหน้าอก;

หายาก: กระหาย;

การทดสอบ

ไม่บ่อย: เพิ่มอะไมเลสในเลือด, ลดจำนวนเกล็ดเลือด, ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดขาว, ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดขาว, เพิ่มครีเอตินีนในเลือด, เพิ่มครีเอตินีนในเลือด, ลดเฮกตาร์ดีไฮโดรจีเนสในเลือด, ภาวะโพแทสเซียมสูง;

หายาก: เพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด, เวลาของ thromboplastin สำหรับการกระตุ้นเป็นเวลานาน, ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดแดง, เพิ่มอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือด;

** อาการท้องเสียไม่ได้เกิดจากการติดเชื้อในระหว่างการรักษาและการทดสอบการทำงานของตับผิดปกติในการศึกษาระยะที่ 3 ซึ่งพบบ่อยกว่าในผู้ป่วยที่รักษาพร้อมกับโคลชิซิน

*** ดูคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของอัตราการระบาดของโรคเกาต์ในการศึกษาระยะสุ่มแบบสุ่ม

อธิบายผลข้างเคียงที่เลือกสรร

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงซึ่งพบได้ยากกับ Febuxostat ซึ่งรวมถึงกลุ่มอาการ Stevens - Johnson, เนื้อร้ายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ และปฏิกิริยาภูมิแพ้/อาการตกใจ เกิดขึ้นในประสบการณ์หลังการขาย

กลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสันและเนื้อร้ายที่ผิวหนังชั้นนอกที่ได้รับพิษมีลักษณะเฉพาะคือผื่นผิวหนังที่ลุกลามซึ่งมาพร้อมกับก้อนน้ำหรือความเสียหายของเยื่อเมือก และการระคายเคืองตา

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินต่อยา Febuxostat อาจเกี่ยวข้องกับอาการต่อไปนี้: ปฏิกิริยาทางผิวหนังมีลักษณะเป็นผื่นที่ปนเปื้อน ผื่นตามร่างกาย หรือการลอก นอกเหนือจากความเสียหายที่ผิวหนัง ใบหน้า ไข้ ความผิดปกติทางโลหิตวิทยา เช่น การลดเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดขาวที่เป็นกรด และเกี่ยวข้องกับอวัยวะหนึ่งหรือหลายส่วน (ตับและไตรวมถึงไตอักเสบ)

มักพบการระบาดของโรคเกาต์ทันทีหลังจากเริ่มการรักษาและในช่วงเดือนแรก หลังจากนั้นความถี่ของการระบาดของโรคเกาต์ในช่วงเวลานั้นจะขึ้นอยู่กับช่วงเวลา การรักษาโรคเกาต์เชิงป้องกันที่แนะนำ

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ยารักษาเดือนกุมภาพันธ์มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:

ภาวะภูมิไวเกินต่อส่วนผสมใดๆ ของยา

ระมัดระวังในการรับประทานยา

อ่านคำแนะนำอย่างละเอียดก่อนใช้ หากคุณต้องการข้อมูลเพิ่มเติม โปรดปรึกษาแพทย์ของคุณ

ยานี้ใช้โดยแพทย์เท่านั้น

ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด

ไม่แนะนำการรักษาด้วย Febuxostat ในผู้ป่วยภาวะขาดเลือดหรือภาวะหัวใจล้มเหลว

สังเกตเปอร์เซ็นต์ที่มากขึ้นในแง่ของจำนวนเหตุการณ์โรคหัวใจและหลอดเลือดตาม APTC ที่รายงานโดยผู้วิจัย (เกณฑ์ที่กำหนดโดยกลุ่มทดสอบเกล็ดเลือดต้านเกล็ดเลือด (APTC) ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ถึงแก่ชีวิต โรคหลอดเลือดสมองที่ไม่ร้ายแรง) ในบรรดาจำนวนทั้งหมดของกลุ่มยา febuxostat เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มของ Allopurinol ใน APEX และ Facting (1.3 ตัวแปร/ข้อเท็จจริง คน/ปี (PYS) เทียบกับ 0.3 เหตุการณ์/ผู้ป่วย 100 ราย/ปี) แต่ไม่พบในการวิจัยยืนยัน

อัตราการเกิดเหตุการณ์หลอดเลือดและหัวใจโดย APTC ในการศึกษารวมระยะที่ 3 ที่รายงานโดยนักวิจัย (การศึกษา APEX, ข้อเท็จจริง และการยืนยัน) อยู่ที่ 0.7 เหตุการณ์/ผู้ป่วย 100 คน/ปี เทียบกับ 0.6 เหตุการณ์/ผู้ป่วย 100 คน/ปี

ในการศึกษาการขยายผลในระยะยาว สัดส่วนของเหตุการณ์ APTC ที่รายงานโดยผู้วิจัยคือ 1.2 เหตุการณ์/ผู้ป่วย 100 ราย/ปีสำหรับ Febuxostat และ 0.6 เหตุการณ์/ผู้ป่วย 100 ราย/ปีสำหรับ allopurinol

ไม่มีความแตกต่างทางสถิติและไม่มีความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับ Febuxostat ปัจจัยเสี่ยงสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้ ได้แก่ ประวัติทางการแพทย์ของหลอดเลือดและ/หรือกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือภาวะหัวใจล้มเหลว

การแพ้/ภูมิไวเกินต่อยา

รายงานที่พบไม่บ่อยเกี่ยวกับปฏิกิริยาภูมิแพ้/ภูมิไวเกินอย่างรุนแรง รวมถึงกลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน พิษจากผิวหนังเนื้อตาย และปฏิกิริยาภูมิแพ้แบบเฉียบพลัน/เฉียบพลัน ได้รับการรวบรวมไว้ในประสบการณ์หลังการขาย

ในกรณีส่วนใหญ่ ปฏิกิริยาเหล่านี้จะเกิดขึ้นในเดือนแรกของการรักษาด้วย Febuxostat ผู้ป่วยบางรายรายงานภาวะไตวายและ/หรือภูมิไวเกินต่ออัลโลพูรินอล

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรง รวมถึงปฏิกิริยามะเร็งเม็ดเลือดขาวที่ชอบกรดและอาการทางระบบ (เดรสซินโดรม) มีความเกี่ยวข้องกับไข้ โลหิตวิทยา ไต หรือตับในบางกรณี

ต้องแจ้งให้ผู้ป่วยทราบเกี่ยวกับอาการและอาการแสดง และจำเป็นต้องติดตามอาการของปฏิกิริยาภูมิแพ้/ภูมิไวเกินอย่างใกล้ชิด ต้องหยุดยา Feburic ทันทีหากเกิดอาการแพ้/ภูมิไวเกิน รวมถึง Stevens - Johnson syndrome เนื่องจากการหยุดยาตั้งแต่เนิ่นๆ สัมพันธ์กับการพยากรณ์โรคที่ดีกว่า

หากผู้ป่วยมีอาการแพ้/ภูมิไวเกิน รวมถึง Stevens - Johnson syndrome และภาวะภูมิแพ้เฉียบพลัน และภาวะภูมิแพ้/ช็อก ต้องไม่เริ่มใช้ Feburic ในผู้ป่วยรายนี้เมื่อใดก็ได้

โรคเกาต์เฉียบพลัน (การระบาดของโรคเกาต์)

ห้ามเริ่มการรักษาด้วย Febuxostat จนกว่าโรคเกาต์เฉียบพลันจะลดลงโดยสิ้นเชิง

การระบาดของโรคเกาต์สามารถเกิดขึ้นได้ในระหว่างการเริ่มการรักษา เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของระดับกรดยูริกในเลือด ซึ่งนำไปสู่การเคลื่อนตัวของเกลือยูเรตจากการสะสมในเนื้อเยื่อ ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย Febuxostat แนะนำให้ทำการรักษาเชิงป้องกันสำหรับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) หรือโคลชิซินเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน

หากเกิดการระบาดของโรคเกาต์ระหว่างการรักษาด้วย Febuxostat อย่าหยุดยา ควรรับมือการระบาดของโรคเกาต์ไปพร้อมๆ กัน ให้เหมาะสมกับผู้ป่วยแต่ละราย การรักษาด้วย Febuxostat อย่างต่อเนื่องจะช่วยลดความถี่และความรุนแรงของการระบาดของโรคเกาต์

เงินฝากแซนธิน

ในผู้ป่วยที่มีอัตราการก่อตัวของเกลือยูเรตเพิ่มขึ้น (เช่น โรคมะเร็งและการรักษา โรค Lesch - NYHAN) ในบางกรณีที่พบไม่บ่อย ความเข้มข้นสัมบูรณ์ของแซนธินในปัสสาวะอาจเพิ่มขึ้นเพียงพอที่จะทำให้เกิดการสะสมในทางเดินปัสสาวะ เนื่องจากไม่มีประสบการณ์กับยา Febuxostat จึงไม่แนะนำให้ใช้ Febuxostat ในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้

เมอร์แคปโตปูริน/อะซาไทโอปริน

ไม่แนะนำให้ใช้ Feburic ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย mercaptopurin/azathioprin พร้อมกัน ในกรณีของการประสานงานนี้จะไม่สามารถติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดได้ แนะนำให้ลดขนาดยาเมอร์แคปโตปูรินหรืออะซาไธโอพริ้นเพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบทางโลหิตวิทยาที่อาจเกิดขึ้น

ผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ

เนื่องจากไม่มีประสบการณ์ในผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะ จึงไม่แนะนำให้ใช้ Feburic ในผู้ป่วยเหล่านี้

ธีโอฟิลลิน

การใช้ Febuxostat 80 มก. พร้อมกันและขนาด 400 มก. ครั้งเดียวสำหรับวัตถุที่ดีต่อสุขภาพไม่แสดงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ใดๆ Febuxostat 80 มก. สามารถใช้กับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย theophyllin พร้อมกัน โดยไม่มีความเสี่ยงในการเพิ่มความเข้มข้นของ theophyllin ในซีรั่ม

ไม่มีข้อมูลการวิจัยสำหรับ Febuxostat 120 มก.

ความผิดปกติของตับ

ในการศึกษาทางคลินิกแบบ 3 เฟสร่วมกัน พบว่ามีความผิดปกติของการทดสอบการทำงานของตับระดับเล็กน้อยที่สังเกตได้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat (5%) การทดสอบการทำงานของตับที่แนะนำก่อนเริ่มการรักษาด้วย Febuxostat และเป็นระยะๆ ตามการประเมินทางคลินิก

ความผิดปกติของต่อมไทรอยด์

สังเกตการเพิ่มขึ้นของค่าฮอร์โมนที่กระตุ้นต่อมไทรอยด์ TSH (> 5.5iu/ml) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Febuxostat ในระยะยาว (5.5%) ในการศึกษาการขยายฉลากแบบเปิดระยะยาว ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Febuxostat ในผู้ป่วยที่มีการเปลี่ยนแปลงการทำงานของต่อมไทรอยด์

แลคโตส

ยาเม็ดเดือนกุมภาพันธ์มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมซึ่งพบได้ยากในการทนต่อกาแลคโตส การขาดแลคเตสแลคเตส หรือกลูโคส - กาแลคโตสไม่ควรใช้ยานี้

มีรายงานความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

อาการง่วงนอน เวียนศีรษะ การมองเห็นผิดปกติ และเบลอ เมื่อใช้ยา Febuxostat ผู้ป่วยต้องระมัดระวังก่อนขับรถ ใช้เครื่องจักร หรือมีส่วนร่วมในกิจกรรมที่เป็นอันตราย จนกว่าจะแน่ใจว่า Feburic จะไม่ส่งผลเสียต่อประสิทธิภาพการทำงาน

ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ข้อมูลของหญิงตั้งครรภ์จำนวนจำกัดที่ใช้ Febuxostat ไม่ได้แสดงผลข้างเคียงใดๆ ของ Febuxostat ต่อการตั้งครรภ์หรือสุขภาพของการตั้งครรภ์/ทารก การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงผลที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อการตั้งครรภ์ พัฒนาการของเอ็มบริโอ/ทารกในครรภ์ หรือการคลอดบุตร

ยังไม่ชัดเจนถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับมนุษย์ ไม่ควรใช้ Febuxostat ในระหว่างตั้งครรภ์

ระยะเวลาให้นมบุตร

ไม่ชัดเจนว่า Febuxostat จะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่ามีการขับสารออกฤทธิ์นี้ออกไปในน้ำนมแม่และลดการเจริญเติบโตของสัตว์ ไม่สามารถแยกแยะความเสี่ยงในการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ได้

ห้ามใช้ Febuxostat ระหว่างให้นมบุตร

การสืบพันธุ์

ในสัตว์ทดลอง การศึกษาการสืบพันธุ์ในขนาดสูงถึง 48 มก./กก./วัน แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลเสีย ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาเพื่อการเจริญพันธุ์ ไม่ทราบอิทธิพลของ Febuxostat ต่อภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์

อันตรกิริยาระหว่างยา

เมอร์แคปโตปูริน/อะซาไธโอปริน

ตามกลไกการออกฤทธิ์ของ Febuxostat ต่อการยับยั้ง xanthin oxidase (XO) ไม่แนะนำให้ใช้พร้อมกัน การยับยั้งออกซิเดสแซนทินโดย Febuxostat อาจเพิ่มความเข้มข้นของยาเหล่านี้ในพลาสมา ทำให้เกิดพิษ

ยังไม่ได้มีการศึกษาเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาระหว่าง Febuxostat กับยาที่ถูกเผาผลาญโดยแซนธินออกซิเดส

ไม่ได้มีการศึกษาเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยาระหว่าง Febuxostat กับเคมีบำบัด ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของ Febuxostat ในการรักษาพิษต่อเซลล์

สารตั้งต้น Rosiglitazon และ CYP2C8

Febuxostat ถูกมองว่าเป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอในหลอดทดลอง ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ใช้ Febuxostat QD 120 มก. พร้อมกันกับ Rosiglitazone 4 มก. ครั้งเดียว โดยไม่มีผลกระทบใด ๆ ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Rosiglitazone และสารเมตาโบไลต์ N - Desmethyl Rosiglitazon ซึ่งบ่งชี้ว่า Febuxostat ไม่ใช่ตัวยับยั้งเอนไซม์ของ CYP2C8 บน Vivo

ดังนั้น การใช้ Febuxostat ร่วมกับ Rosiglitazone และ CYP2C8 พร้อมกัน คิดว่าวัสดุพิมพ์ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับการเตรียมการเหล่านี้

ธีโอฟิลลิน

การศึกษาปฏิกิริยาระหว่างยากับผู้ที่มีสุขภาพดีโดยใช้ Febuxostat เพื่อประเมินว่าสารยับยั้ง Xo สามารถทำให้แอนโฮฟิลลินเพิ่มขึ้นในระหว่างการไหลเวียนหรือไม่เหมือนกับสารยับยั้งที่จมอยู่ใต้น้ำอื่นๆ ที่เคยรายงานไว้ก่อนหน้านี้

ผลการวิจัยแสดงให้เห็นว่าการใช้ Febuxostat 80 มก. QD พร้อมกันกับโดฟิลลิน 400 มก. ครั้งเดียวไม่ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์หรือความปลอดภัยของธีโอฟิลลิน

ดังนั้นจึงไม่มีการให้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ Febuxostat 80mg และ Theophyllin พร้อมกัน ไม่มีข้อมูลสำหรับ Febuxostat 120 มก.

Naproxen และสารยับยั้งกลูโคโรนิดอื่นๆ

เมแทบอลิซึมของ Febuxostat ขึ้นอยู่กับเอนไซม์ Uridine Glucuronosyl Transferase (UGT) สารยับยั้งกลูโคโรนิดส์ เช่น ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) และโพรเบเนซิด ตามทฤษฎีอาจส่งผลต่อการขับถ่ายของเฟปูโซสแตท

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี เมื่อใช้ Febuxostat และ Naproxen 250 มก. พร้อมกัน 2 ครั้งต่อวันสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของการสัมผัสกับ Febuxostat (ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (cmax) 28% พื้นที่ใต้กราฟความเข้มข้นของพลาสมาในช่วงเวลาหนึ่ง (AUC) 41% และ 26% ของเวลาขายของเสีย

ในการศึกษาทางคลินิก การใช้สารยับยั้ง Naproxen หรือ NSAID/COX - 2 ไม่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของความสำคัญทางคลินิก สามารถใช้ Febuxostat ร่วมกับ Naproxen ได้โดยไม่ต้องปรับขนาดยาของ Febuxostat หรือ Naproxen

ยาที่กระตุ้นกลูโคโรนิด

ยาที่ทรงพลังซึ่งสามารถนำไปสู่การเผาผลาญที่เพิ่มขึ้นและลดประสิทธิภาพของ Febuxostat ดังนั้นจึงแนะนำให้ตรวจสอบความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือด 1-2 สัปดาห์หลังจากเริ่มการรักษาด้วยยาเหนี่ยวนำที่แข็งแกร่งสำหรับกลูโคโรนิด ในทางตรงกันข้าม การหยุดการรักษาด้วยยาที่กระตุ้นอาจทำให้ความเข้มข้นของยา febuxostat ในพลาสมาเพิ่มขึ้น

โคลชิซิน/อินโดเมธาซิน/ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์/วาร์ฟาริน

Febuxostat สามารถใช้ควบคู่กับโคลชิซินหรืออินโดเมธาซินได้โดยไม่ต้องปรับขนาดของ febuxostat หรือสารออกฤทธิ์

การปรับขนาดยา febuxostat โดยไม่จำเป็นเมื่อใช้ร่วมกับไฮโดรคลอโรไทอาซิด

การปรับขนาดยา Warfarin โดยไม่จำเป็น เมื่อใช้ร่วมกับ Febuxostat การใช้ Febuxostat (80 มก. หรือ 120 มก. 1 ครั้ง/วัน) ร่วมกับวาร์ฟารินไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของวาร์ฟารินในวัตถุที่มีสุขภาพดี ดัชนีมาตรฐานสากล (INR) และกิจกรรมของปัจจัย VII จะไม่ได้รับผลกระทบจากการใช้งานพร้อมกันกับ Febuxostat

กลไก Desipramin/CYP2D6

Febuxostat แสดงให้เห็นสารยับยั้ง CYP2D6 ที่อ่อนแอ ในหลอดทดลอง ในการศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี Febuxostat 120 มก. 1 ครั้งต่อวัน (QD) ทำให้ AUC ของ Desipramin เพิ่มขึ้นโดยเฉลี่ย 22% ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของ CYP2D6 ซึ่งแสดงผลการยับยั้งอย่างอ่อนของ Febuxostat ต่อเอนไซม์ CYP2D6 ใน Vivo

ดังนั้น การใช้ Febuxostat ร่วมกับสารตั้งต้นอื่น ๆ ของ CYP2D6 พร้อมกันจึงไม่คาดว่าจะจำเป็นต้องปรับขนาดยาใด ๆ เหล่านี้ สารประกอบ

ยาลดกรด

ดื่มเครื่องดื่มชนิดเดียวกันกับยาลดกรดที่มีแมกเนซีไฮดรอกไซด์และอะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์ แสดงให้เห็นว่าสามารถชะลอการดูดซึมของ Febuxostat (ประมาณ 1 ชั่วโมง) และลด CMAX ลง 32% แต่ไม่ได้สังเกตความหมายของ AUC ดังนั้นจึงสามารถใช้ Febuxostat ได้โดยไม่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาลดกรด

การเก็บรักษา

เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 ° C ให้พ้นมือเด็ก อย่าใช้ยาที่เกินกำหนดที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุ: 36 เดือนนับจากวันที่ผลิต

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ