A Febuxotid vk 80 An Thien a krónikus vér húgysav-hipertrófiáját kezeli (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Febuxosztát

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Febuxosztát	80 mg

Felhasználások

javallatok

A 80 mg Febuxotid köszvényes betegek krónikus hyperuricemia kezelésére javallt.

A febuxosztát nem javasolt tünetmentes hyperuricemia kezelésére.

Farmakokikus

A húgysav az emberi anyagcsere végterméke, és a hipoxantin reakcióláncban jön létre -> xantin -> húgysav. Mindkét metabolikus lépést a xantin-oxidáz enzim (XO) katalizálja.

A febuxosztát egy 2-anltiazol-származék, amely a szeptikus szelekció gátlásával csökkenti a szérum húgysavszintjét. Kimutatták, hogy a febuxosztát gátolja az XO oxidatív és nem oxidatív formáit egyaránt.

A febuxosztát koncentrációja mellett a kezelés nem gátolja a purin vagy pirimidin metabolizmusában részt vevő egyéb enzimeket, nevezetesen a guanin-deaminázt, a hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferázt, az OROTATOAT-monoribo-boxil-transzferázt. foszforiláz.

farmakokinetika

felszívódás:

A febuxosztát gyorsan felszívódik (TMAX 1,0-1,5 óra) és jó (legalább 84%). A napi egyszeri 80 és 120 mg-os adag (egyszeri vagy többszöri adag) bevétele után a cmax körülbelül 2,8-3,2 mg/ml, illetve 5,0-5,3 mg/ml.

Terjesztés:

A Febuxostat eloszlási térfogata stabil állapotban 29-75 l a 10-300 mg-os orális adag után. A kohézió aránya a plazmafehérjékhez viszonyítva körülbelül 99,2% (főleg albuminnál), és változatlan a 80 és 120 mg-os dózisnál elért koncentráció tartományon belül.

Metabolizmus:

A febuxosztát széles körben metabolizálódik az uridin-difoszfát-glükuronozil-transzferáz (UDPGT) rendszeren és a Cytochrom P450 (CYP) rendszeren keresztül oxidálódik.

Korszak:

A febuxosztátot a máj és a vese is eltávolítja. A 80 mg-os Febuxostat adag bevétele után az adag körülbelül 49%-a szabadul fel a vizelettel febuxosztát-állandó (3%), glükuronid-acil-származékok (30%), oxidatív metabolitok és vegyületeik (13%), valamint egyéb ismeretlen metabolitok (3%) formájában.

Amellett, hogy a vizeletben megjelenik, a székletben talált dózis körülbelül 45%-a tebuxosztát formájában (12%), a glükuronid-acil származékaiban (1%), oxidáns metabolitokban és vegyületeikben (25%), valamint egyéb ismeretlen metabolitokban (7%) állandó.

Szedés előtt A Febuxotid vk 80 An Thien a krónikus vér húgysav-hipertrófiáját kezeli (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Használat

Szájon át alkalmazható.

Adagolás

Felnőttek (18 évesek)

A Febuxostat ajánlott adagja 80 mg naponta egyszer, étkezés közben vagy anélkül.

Ha 2-4 hetes kezelés után a szérum húgysav szintje 6 mg/dL (357 PMOL/L) felett marad, fontolóra veheti a 120 mg Febuxostat napi egyszeri alkalmazását.

A febuxosztát gyors hatást fejt ki, így már 2 hét elteltével lehetővé teszi a húgysav koncentrációját a szérumban. A kezelés célja a szérum húgysavszint csökkentése és 6 mg/dl (357 pmol/l) alatti szinten tartása, a köszvény kitörésének megelőzése legalább 6 hónapig.

Gyermekek

A Febuxostat biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél nem határozták meg.

Egyéb objektumok

Időseknél nincs dózismódosítás.

Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance

Hatékonyság és biztonságosság A febuxosztátot nem vizsgálták súlyos májelégtelenségben (Child Pugh De C) szenvedő betegeknél. Enyhe májelégtelenségben szenvedő betegek ajánlott adagja 80 mg. Közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél korlátozottak a kutatási adatok.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.Mi a teendő túladagolás esetén? A javasolt túladagolást azonban nem szabad alkalmazni. A betegeket kezelni kell a tünetekkel, és támogatni kell a kezelést, ha túladagolás történik.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Mellékhatások

A Febuxotid 80 mg alkalmazásakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

Gyakori, ADR> 1/100

Táplálkozási és anyagcserezavarok: Akut köszvény.

Idegrendszeri betegségek: fejfájás.

Emésztőrendszeri zavarok: hasmenés, hányinger.

Rendellenes májműködés.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: bőrkiütés.

Szisztémás: ödéma.

Nem gyakori, 1/1000

Endokrin betegségek: fokozott hormonális stimuláló pajzsmirigy a vérben.

Táplálkozási és anyagcserezavarok: cukorbetegség, hiperlipidémia, csökkent étvágy, súlygyarapodás.

Mentális zavarok: csökkenti a libidót, álmatlanságot.

Idegrendszeri betegségek: szédülés, paresztézia, hemiplegia, csirkealvás, ízváltozás, érzékelés, szagláscsökkenés.

Szív- és érrendszeri betegségek: pitvarfibrilláció, mellkasi dob, rendellenes elektrokardiogram.

Szállítási rendellenességek: magas vérnyomás, kipirulás.

Légzési rendellenességek: légszomj, hörghurut, felső légúti fertőzés, köhögés.

Emésztőrendszeri betegségek: hasi fájdalom, puffadás, gastrooesophagealis reflux betegség - nyelőcső, hányás, szájszárazság, emésztési zavarok, székrekedés, puffadás, emésztőrendszeri kellemetlenségek, epekő.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: dermatitis, csalánkiütés, viszketés, bőrpigmentáció, bőrkárosodás, vérzés, sárga kiütések, papulák, apró aknés kiütések.

Mozgásszervi és kötőszöveti betegségek: ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, izomfájdalom, mozgásszervi fájdalom, izomgyengeség, izomgörcs, izomfeszülés, járványos gyulladás.

vese- és húgyúti betegségek: veseelégtelenség, vesekő, vérzés, vizelés, proteinuria.

Nemi szervek betegségei: merevedési zavar. Szisztémás test: fáradtság, mellkasi fájdalom, szorító érzés a mellkasban, hiperniláz hiperglikémia, vérlemezkék, leukopenia, limfociták, vér kreatinin, hemoglobin, hyperur vér karbamiddal, hipercerid és vérkoleszterin, csökkent hematokrit, laktát dehidrogenáz, hyperemia

Haematoma és limfociták rendellenességei: 3 vérsejtvonal, vérlemezkék csökkentése.

Immunrendszeri betegségek: Anafilaxia, túlérzékenység.

látászavarok: homályos látás.

Táplálkozási és anyagcserezavarok: súlycsökkenés, fokozott étvágy, étvágytalanság.

Mentális zavarok: szorongás.

A fül és a vesztibuláris rendszer betegségei: fülzúgás.

Emésztőrendszeri betegségek: hasnyálmirigy-gyulladás, szájfekély. Hepatitis, sárgaság, májkárosodás.

Bőr és bőr alatti betegségek: Mérgezett epidermális nekrózis, Stevens-Johnson-szindróma, angioödéma, gyógyszerreakció eozin-hipernázással és szisztémás tünetekkel, szisztémás kiütések (súlyos), bőrpír, hámló bőr, vörös kiütések, pustulák, viszketés, rózsaszín, izom- és kötőszöveti csont- és hajhullás. mintázat, merevség, mozgásszervi izomzat.

Vese- és húgyúti betegségek: intersticiális nephritis, vizelet. Szisztémás test: szomjúság, hiperglikémia, részleges aktiválási idő a prolmboplasztin számára megnyúlt, csökkent vörösvértestek, alkalikus foszfatáz.

Útmutató az ADR kezeléséhez

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát, és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

A kezelés alatti heveny köszvény kialakulásának megelőzése érdekében tanácsos a Febuxostat-kezelést akkor kezdeni, amikor az akut köszvényes rohamok teljesen megszűntek. Ha a febuxosztát-kezelés során akut köszvény lép fel, a betegek nem hagyhatják abba a gyógyszer szedését. Az akut köszvény kezelése minden beteg számára megfelelő. Az akut köszvény gyakoriságának és intenzitásának csökkentése érdekében folytassa a Febuxostat-kezelést.

Azonnal abba kell hagynia a Febuxostat szedését, ha a bőr megjelenik, és súlyosabb allergia kíséri, különösen azok, akik vesekárosodásban szenvednek vagy tiazid diuretikumokat szednek. A betegeket tájékoztatni kell a jelekről és tünetekről, és szorosan figyelemmel kell kísérni az allergiás/túlérzékenységi reakciók tüneteit.

A Febuxostat-kezelést azonnal le kell állítani, ha az allergiás/túlérzékenységi reakciók, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát is, korán leállnak a jobb prognózis érdekében. Ha a betegnél allergiás/túlérzékenységi reakciók alakultak ki, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és az akut anafilaxiás reakciót/reakciót, bármikor hagyja abba a Febuxostat alkalmazását ennél a betegnél.

Túlérzékenységi reakciók kezelése glükokortikoidokkal, a súlyos reakciókat hosszan tartó használat esetén alkalmazni kell. Egyes betegeknél, ha az enyhe bőrreakció kis adagokkal óvatosan alkalmazható, de azonnal hagyja abba, ha a reakció újra jelentkezik.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

A 80 mg Febuxotid ellenjavallt ebben az esetben: Azatioprinnal vagy merkapto-purinnal kezelt betegek.

Óvatosság a

szív- és érrendszeri betegségek

alkalmazásakor

Nagyszámú kardiovaszkuláris eseményt regisztráltak a febuxosztátot szedő csoportban az allopurinolt szedő csoporthoz képest (beleértve a kardiovaszkuláris halálozást, a nem halálos szívinfarktust, a nem halálos stroke-ot). Ezért a Febuxostat nem alkalmazható vérszegénységben vagy pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Allergia/túlérzékenység

Súlyos allergiás/túlérzékenységi reakciókról, köztük Stevens-Johnson-féle életveszélyes szindrómáról, mérgezett epidermiszről és akut anafilaxiás/sokkoló reakciókról számoltak be a Febuxostat-kezelés során.

A legtöbb esetben a reakciók a kezelés első hónapjában jelentkeznek.

A betegeket értesíteni kell a jelekről és tünetekről, és szorosan figyelemmel kell kísérni az allergiás/túlérzékenységi reakciók tüneteit. A Febuxostat alkalmazását azonnal le kell állítani, ha súlyos reakciók lépnek fel, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát is, amely akkor fordul elő, ha a gyógyszer szedését a jó prognózis miatt korán leállítják.

Ha a betegnek allergiás/túlérzékenységi reakciója van, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és akut/sokkoló anafilaxiás reakciót, a Febuxostatot ebben a betegcsoportban nem szabad elkezdeni.

Köszvényszint

A febuxosztát-kezelést nem szabad elkezdeni mindaddig, amíg az akut köszvényes rohamok teljesen meg nem szűnnek. Az akut köszvény a kezelés kezdetén jelentkezhet a szérum húgysavszintjének változása miatt, ami urátkristályok felszabadulásához vezet a szövetekben. Javaslat a Febuxostat-kezelés megkezdésekor, az NSAID-okkal vagy a kolhicinnel együtt kell alkalmazni legalább 6 hónapig.

Ha a Febuxostat-kezelés alatt akut köszvény lép fel, ne hagyja abba a gyógyszer szedését. Az akut köszvény kezelését minden betegnél egyszerre kell kezelni. A Febuxostattal végzett folyamatos kezelés csökkenti az akut köszvényes rohamok gyakoriságát és intenzitását.

Xantin lerakódások

Azoknál a betegeknél, akiknél fokozott az urátképződés kockázata (például rosszindulatú betegségek és rosszindulatú betegségek kezelése, Lesch-anyhan szindróma), a xantin abszolút koncentrációja a vizeletben ritka esetekben annyira megnőhet, hogy felhalmozódjon a húgyúti rendszerben. Febuxostattal kapcsolatos tapasztalat hiányában ebben a betegcsoportban a gyógyszerek alkalmazása nem javasolt.

Mercaptopurin/Azathioprin használata

A febuxosztát nem javasolt a merkaptopurin/azatioprinnal egyidejűleg kezelt betegeknek. Kombináció esetén lehetetlen elkerülni, a beteget szoros megfigyelés alatt kell tartani. A hematológiai szövődmények elkerülése érdekében a merkaptopurin vagy az azatioprin adagjának csökkentése javasolt.

Szervátültetésen átesett betegek

nem használható, mert nincs elegendő adat a következtetéshez.

teofilint használnak

Ugyanakkor a Febuxostat 80 mg és a thexylin egyszeri 400 mg-os adagja egészséges emberekben nem mutat gyógyszerkölcsönhatást. A 80 mg febuxosztát a plazma teofilinkoncentrációjának növelése nélkül alkalmazható teofilinnel kezelt betegeknél. A Febuxostat 120 mg-ra vonatkozóan nincs adat.

Májrendszeri betegségek

Febuxosztáttal kezelt betegeknél enyhe májelégtelenséget figyeltek meg. A Febuxostat-kezelés megkezdése előtt és a klinikai értékelés alapján időszakonként májfunkciós tesztek elvégzése javasolt.

pajzsmirigy diszfunkció

A hosszú távú expanziós vizsgálatok során emelkedő TSH-értéket (> 5,5 plu/ml) figyeltek meg a Febuxostattal tartósan kezelt betegeknél. Legyen óvatos, ha a Febuxostatot olyan betegeknél alkalmazza, akiknél megváltozott a pajzsmirigyműködés.

Laktóz intolerancia

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka genetikai problémákkal küzdő betegek galaktóz intoleranciában szenvednek, laktázhiányban vagy galaktóz-hiányban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A gyógyszer szédülést, álmosságot, homályos látást, zsibbadást vagy bizsergő érzést okozhat a kezelés során. Ezért ha ez érintett, ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket.

Terhesség

A nagyon korlátozott számú nem kívánt terhességre vonatkozó adatok nem mutattak ki a febuxosztát terhességre vagy magzati egészségre gyakorolt mellékhatásait.

Az állatkísérletek nem mutatnak ki közvetlen vagy közvetett károsodást a terhességben, a magzat/embriók fejlődésében. Az embereket érintő lehetséges kockázatok nem ismertek. A Febuxostat terhesség alatt nem alkalmazható.

szoptatási időszak

Nincsenek adatok a Febuxostat anyatejbe történő bejuttatásáról. Állatkísérletek kimutatták, hogy ez a hatóanyag kiürül az anyatejbe, és csökkenti a gyermek növekedését. A szoptatott csecsemőkre vonatkozó kockázatok nem zárhatók ki. A Febuxostat nem alkalmazható szoptatás alatt.

Interaktív gyógyszer

merkaptopurin/azatioprin

A Febuxostat hatásmechanizmusa alapján, amely gátolja a xantin-oxidázt, e két gyógyszer egyidejű alkalmazása nem javasolt. Az oxidáz xantin Febuxostat általi gátlása e gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedését okozhatja, ami mérgezést okozhat.

A xantin-oxidáz által metabolizált gyógyszerekkel végzett febuxosztát gyógyszerkölcsönhatás-kutatást nem végezték. A citotoxikus kemoterápiával végzett febuxosztát gyógyszerkölcsönhatások kutatását nem végezték. Nincsenek adatok a Febuxostat biztonságosságáról a citotoxikus kezelés során.

Rosiglitazon/a CYP2C8 szubsztrátja

Úgy gondolják, hogy a febuxosztát gyenge CYP2C8 inhibitor a kémcsőben. Egy egészséges személyen végzett vizsgálatban a 120 mg Febuxostat QD egyszeri 4 mg-os roziglitazon dózisa nem mutatott hatást a roziglitazon és az N-dezmetil (rosiglitazon metabolitok) farmakokinetikájára, így a febuxosztát nem enzimgátló a szervezetben. Ezért a Febuxostat Rosiglitazonnal vagy más CYP2C8 szubsztrátokkal történő megosztása esetén előfordulhat, hogy nem szükséges módosítani az adagot.

Teofilin

Megosztott Febuxostat 80 mg QD egyszeri adaggal A 400 mg teofilin nincs hatással a teofilin farmakokinetikájára és biztonságosságára. A Febuxostat 120 mg-ra vonatkozóan nincs adat.

Naproxen és glükuronid gátlók

A Febuxostat metabolizmusa az urrin-glukuronozil-transzferáz (UGT) enzimtől függ. A glükuronid-gátlók, mint például az NSAID és a Probenecid, elméletileg befolyásolhatják a Febuxostat eliminációját. Egészséges tárgyakon és napi kétszer 250 mg Febuxostat és Naproxen alkalmazása esetén a febuxosztáttal való érintkezés fokozódik (a CMAX 28%-kal, az AUC 41%-kal és a T1/2-vel 26%-kal nő). A klinikai vizsgálatok során a naproxen vagy más COX-2 NSAID/gyógyszerek alkalmazása nem növeli a klinikai jelentőségét.

A febuxosztát a Naproxennel együtt a két gyógyszer adagjának módosítása nélkül is alkalmazható.

Glükuronid folyamatok

Hatékony gyógyszer-indukált gyógyszerek fokozhatják a febuxosztát metabolizmusát és csökkenthetik a gyógyszer hatékonyságát. Ezért a szérum húgysavszintjét a glükuronid touch-kezelés megkezdése után 1-2 héttel ellenőrizni kell. Ezzel szemben az érintéssel történő kezelés leállítása a febuxosztát koncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Kolchicin/indometacin/hidroklorotiazid/warfarin

A febuxosztát a kolhicinnel vagy az indometacinnal együtt alkalmazható anélkül, hogy bármelyik gyógyszer adagját módosítani kellene.

Nincs dózismódosítás, ha a Febuxostatot hidroklorotiaziddal együtt alkalmazzák.

Nincs szükség a warfarin adagjának módosítására, ha Febuxostattal együtt alkalmazzák. A febuxosztát (80 mg vagy 120 mg naponta egyszer) warfarinnal történő együttes alkalmazása nem befolyásolja a warfarin farmakokinetikáját egészséges emberekben. Az Inr és a VII-es faktor aktivitása nincs hatással a Febuxostattal kombinálva.

Dezipramin/a CYP2D6 szubsztrátja

A febuxosztát nagyon gyengén gátolja a CYP2D6 enzimet a szervezetben. Ezért a Febuxostat CYP2D6 szubsztrátokkal történő alkalmazása várhatóan nem igényel dózismódosítást.

savkötő

A magnezi-hidroxidot és az alumínium-hidroxidot tartalmazó antacidok megosztása lelassítja a Febuxostat felszívódását (körülbelül 1 óra), és csökkenti az ásványi anyag CMAX-értékét 32%-kal, de az AUC-ban nincs jelentős változás. Ezért a Febuxostat az antacidok használatával való törődés nélkül is használható.

Tárolás

Száraz helyen a hőmérséklet nem haladja meg a 30 °C-ot, elkerülve a fényt.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.