Febuxotid vk 80 An Thiên điều trị phì đại axit uric máu mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Thuốc điều trị Febuxostat

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Thuốc điều trị Febuxostat	80mg

Công dụng

chỉ định

Febuxotid 80 mg được chỉ định để điều trị tăng axit uric máu mãn tính ở bệnh nhân mắc bệnh gút.

Febuxostat không được khuyến cáo để điều trị tăng axit uric máu không triệu chứng.

Dược lý

Axit uric là sản phẩm cuối cùng trong quá trình trao đổi chất của con người và được tạo ra trong chuỗi phản ứng hypoxanthin -> xanthin -> axit uric. Cả hai bước trao đổi chất đều được xúc tác bởi enzyme xanthin oxidase (XO).

Febuxostat là dẫn xuất của 2-anlthiazol, có tác dụng làm giảm axit uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc tự hoại. Febuxostat đã được chứng minh là có tác dụng ức chế cả dạng oxy hóa và không oxy hóa của XO.

Ở nồng độ điều trị bằng febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào quá trình chuyển hóa purin hoặc pyrimidin, cụ thể là guanin deaminase, hypoxanthin guanin photphoribosyltransferase, OROTATOAT photphoribosyltransferase, orotidin monophose decarboxylase phosphorylase.

dược động học

hấp thu:

Febuxostat được hấp thu nhanh (TMAX 1,0-1,5 giờ) và tốt (ít nhất 84%). Sau khi uống liều 80 và 120 mg mỗi ngày một lần (liều đơn hoặc nhiều lần), cmax lần lượt là khoảng 2,8-3,2 mg/ml và 5,0-5,3 mg/ml.

Phân phối:

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của Febuxostat là 29-75 lít sau liều uống 10-300 mg. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là khoảng 99,2% (chủ yếu với albumin) và không thay đổi trong phạm vi nồng độ đạt được ở liều 80 và 120 mg.

Chuyển hóa:

Febuxostat được chuyển hóa rộng rãi thông qua hệ thống uridin diphosphate glucuronosyl - Transferase (UDPGT) và quá trình oxy hóa thông qua hệ thống Cytochrom P450 (CYP).

Thời đại:

Febuxostat được đào thải qua cả đường gan và thận. Sau liều Febuxostat 80 mg, khoảng 49% liều dùng được giải phóng qua nước tiểu dưới dạng hằng số febuxostat (3%), dẫn xuất Glucuronid Acyl (30%), chất chuyển hóa oxy hóa và các hợp chất của chúng (13%) và các chất chuyển hóa chưa biết khác (3%).

Ngoài việc xuất hiện trong nước tiểu, khoảng 45% liều tìm thấy trong phân dưới dạng tebuxostat là hằng số (12%), dẫn xuất của glucuronid acyl (1%), chất chuyển hóa oxy hóa và các hợp chất của chúng (25%) và các chất chuyển hóa chưa biết khác (7%).

Trước khi dùng Febuxotid vk 80 An Thiên điều trị phì đại axit uric máu mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Dùng bằng đường uống.

Liều dùng

Người lớn (18 tuổi)

Liều khuyến cáo của Febuxostat là 80 mg mỗi ngày một lần, dùng cùng với thức ăn hay không.

Nếu sau 2-4 tuần điều trị, axit uric huyết thanh vẫn cao hơn 6 mg/dL (357 PMOL/L), có thể cân nhắc sử dụng Febuxostat 120 mg mỗi ngày một lần.

Febuxostat có tác dụng nhanh chóng, cho phép nồng độ axit uric trong huyết thanh chỉ sau 2 tuần. Mục tiêu điều trị là giảm và duy trì nồng độ axit uric huyết thanh dưới 6 mg/dl (357 pmol/l), ngăn ngừa bệnh gút bùng phát trong ít nhất 6 tháng.

Trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của Febuxostat ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Các đối tượng khác

Không điều chỉnh liều cho người già.

Hiệu quả và độ an toàn chưa được đánh giá đầy đủ ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin

Hiệu quả và an toàn Febuxostat chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh De C). Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg. Dữ liệu nghiên cứu còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều? Tuy nhiên, không nên sử dụng quá liều khuyến cáo. Bệnh nhân cần được điều trị các triệu chứng và hỗ trợ điều trị nếu xảy ra quá liều.

Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Febuxotid 80 mg có thể gặp tác dụng không mong muốn (ADR).

Phổ biến, ADR> 1/100

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Bệnh gút cấp tính.

Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu.

Rối loạn hệ tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn.

Chức năng gan bất thường.

Rối loạn da và mô dưới da: phát ban.

Toàn thân: phù nề.

Không phổ biến, 1/1000

Rối loạn nội tiết: tăng kích thích nội tiết tố tuyến giáp trong máu.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: tiểu đường, mỡ máu cao, chán ăn, tăng cân.

Rối loạn tâm thần: Giảm ham muốn tình dục, mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, dị cảm, liệt nửa người, gà ngủ, thay đổi vị giác, giảm cảm giác, giảm khứu giác.

Rối loạn tim mạch: Rung nhĩ, trống ngực, điện tâm đồ bất thường.

Rối loạn vận chuyển: Tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.

Rối loạn hô hấp: khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho.

Rối loạn hệ tiêu hóa: đau bụng, chướng bụng, bệnh trào ngược dạ dày thực quản - thực quản, nôn mửa, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đầy hơi, khó chịu ở đường tiêu hóa, sỏi mật.

Rối loạn da và mô dưới da: viêm da, nổi mề đay, ngứa, nám da, tổn thương da, xuất huyết, nổi mẩn vàng, nổi mụn sẩn, nổi mụn nhỏ.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương khớp, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm dịch.

rối loạn thận và tiết niệu: suy thận, sỏi thận, chảy máu, tiểu tiện, protein niệu.

Rối loạn sinh dục: rối loạn cương dương. Toàn thân: mệt mỏi, đau ngực, tức ngực, tăng đường huyết hypernylase, tiểu cầu, giảm bạch cầu, tế bào lympho, creatinine máu, huyết sắc tố, tăng urê máu, hyperceride và cholesterol trong máu, giảm hematocrit, lactat dehydrogenase, tăng huyết áp.

Hiếm, 1/10000

Rối loạn tụ máu và tế bào lympho: giảm 3 dòng tế bào máu, tiểu cầu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Sốc phản vệ, quá mẫn.

rối loạn thị giác: mờ mắt.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: giảm cân, tăng cảm giác thèm ăn, chán ăn.

Rối loạn tâm thần: lo âu.

Rối loạn hệ thống tai và tiền đình: Ù tai.

Rối loạn hệ tiêu hóa: viêm tụy, loét miệng. Viêm gan, vàng da, tổn thương gan.

Rối loạn da và dưới da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, phản ứng thuốc với tăng eosin và các triệu chứng toàn thân, phát ban toàn thân (nghiêm trọng), ban đỏ, bong tróc da, phát ban đỏ, mụn mủ, ngứa, hồng, rụng tóc.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Mô cơ, cứng khớp, cơ xương.

Rối loạn thận và tiết niệu: viêm thận kẽ, nước tiểu. Toàn thân: khát nước, tăng đường huyết, thời gian hoạt hóa một phần prolmboplastin kéo dài, hồng cầu giảm, phosphatase kiềm.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Để ngăn chặn cơn gút cấp xảy ra trong quá trình điều trị, nên bắt đầu điều trị bằng Febuxostat khi các cơn gút cấp đã giảm hẳn. Nếu bệnh gút cấp xảy ra trong quá trình điều trị bằng febuxostat, bệnh nhân không nên ngừng thuốc. Kiểm soát bệnh gút cấp tính phù hợp với từng bệnh nhân. Tiếp tục điều trị bằng Febuxostat để giảm tần suất và cường độ cơn gút cấp.

Phải dừng Febuxostat ngay khi da xuất hiện, kèm theo dị ứng nặng hơn, đặc biệt những người bị tổn thương thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu thiazide. Bệnh nhân phải được hướng dẫn về các dấu hiệu, triệu chứng và theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của phản ứng dị ứng/quá mẫn.

Nên ngừng điều trị bằng febuxostat ngay lập tức nếu các phản ứng dị ứng/quá mẫn, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, dừng sớm để có tiên lượng tốt hơn. Nếu bệnh nhân có phản ứng dị ứng/quá mẫn, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và phản ứng/phản ứng phản vệ cấp tính, hãy ngừng sử dụng Febuxostat ở bệnh nhân này bất cứ lúc nào.

Điều trị phản ứng quá mẫn bằng glucocorticoid, phản ứng nặng phải dùng kéo dài. Ở một số bệnh nhân, nếu phản ứng ngoài da nhẹ có thể sử dụng thận trọng với liều lượng thấp, nhưng phải dừng ngay nếu phản ứng xuất hiện trở lại.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Chống chỉ định Febuxotid 80 mg trong trường hợp: Bệnh nhân điều trị bằng azathioprine hoặc mercapto-purin.

Thận trọng khi sử dụng

rối loạn tim mạch

Một số lượng lớn các biến cố tim mạch đã được ghi nhận ở nhóm dùng febuxostat so với nhóm sử dụng allopurinol (bao gồm tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong). Do đó, Febuxostat không nên được sử dụng ở bệnh nhân thiếu máu hoặc suy tim sung huyết.

Dị ứng/Quá mẫn

Các phản ứng dị ứng/quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm hội chứng đe dọa tính mạng của Stevens-Johnson, biểu bì bị nhiễm độc và phản ứng phản vệ/sốc cấp tính đã được báo cáo khi điều trị bằng Febuxostat.

Trong hầu hết các trường hợp, phản ứng xảy ra trong tháng đầu điều trị.

Bệnh nhân phải được thông báo về các dấu hiệu, triệu chứng và theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của phản ứng dị ứng/quá mẫn. Nên dừng febuxostat ngay lập tức nếu có các phản ứng nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, xảy ra khi ngừng thuốc sớm do tiên lượng tốt.

Nếu bệnh nhân có phản ứng dị ứng/quá mẫn, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và phản ứng phản vệ cấp tính/sốc, Febuxostat không được bắt đầu ở nhóm bệnh nhân này.

Mức độ bệnh gút

Không nên bắt đầu điều trị bằng febuxostat cho đến khi các cơn gút cấp được kiểm soát hoàn toàn. Bệnh gút cấp tính có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị do thay đổi nồng độ axit uric trong huyết thanh dẫn đến giải phóng tinh thể urat ở mô. Khuyến cáo khi bắt đầu dùng Febuxostat, nên dùng kết hợp với NSAID hoặc Colchicin trong ít nhất 6 tháng.

Nếu bệnh gút cấp xảy ra trong quá trình điều trị bằng Febuxostat, không được ngừng thuốc. Việc điều trị bệnh gút cấp tính nên được thực hiện đồng thời ở mỗi bệnh nhân. Điều trị liên tục bằng Febuxostat làm giảm tần suất và cường độ của cơn gút cấp tính.

Lắng đọng Xanthin

Ở những bệnh nhân có nguy cơ tăng hình thành urate (ví dụ, bệnh ác tính và điều trị bệnh ác tính, hội chứng lesch-anyhan), trong một số trường hợp hiếm gặp, nồng độ tuyệt đối của xanthin trong nước tiểu có thể tăng đủ để tích tụ trong đường tiết niệu. Nếu không có kinh nghiệm với Febuxostat thì không nên sử dụng thuốc ở nhóm bệnh nhân này.

Sử dụng Mercaptopurin/Azathioprin

Febuxostat không được khuyến cáo cho những bệnh nhân được điều trị đồng thời với mercaptopurin/ azathioprin. Trong trường hợp phối hợp, không thể tránh khỏi bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nên giảm liều mercaptopurin hoặc azathioprin để tránh các biến chứng về huyết học.

Bệnh nhân được ghép tạng

không nên sử dụng vì không đủ dữ liệu để kết luận.

đang sử dụng theophylin

Đồng thời, liều duy nhất Febuxostat 80 mg và thexylin 400 mg ở người khỏe mạnh không cho thấy bất kỳ tương tác thuốc nào. Febux điều hòa 80 mg có thể được sử dụng ở bệnh nhân và điều trị bằng theophylin mà không làm tăng nồng độ theophylin trong huyết tương. Không có dữ liệu về Febuxostat 120 mg.

Rối loạn hệ thống gan

Suy gan nhẹ đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân điều trị bằng Febuxostat. Nên xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Febuxostat và định kỳ dựa trên đánh giá lâm sàng.

rối loạn chức năng tuyến giáp

Giá trị TSH tăng (> 5,5 plu/ml) được quan sát thấy ở những bệnh nhân điều trị dài hạn với Febuxostat trong các nghiên cứu mở rộng dài hạn. Hãy thận trọng khi sử dụng Febuxostat ở những bệnh nhân có sự thay đổi về chức năng tuyến giáp.

Không dung nạp Lactose

Thuốc này có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp là không dung nạp galactose, bệnh nhân thiếu hụt lactase hoặc malposure-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, mờ mắt, tê hoặc cảm giác ngứa ran trong quá trình điều trị. Vì vậy không lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bị ảnh hưởng.

Mang thai

Dữ liệu về một số lượng rất hạn chế các trường hợp mang thai ngoài ý muốn đã không cho thấy bất kỳ tác dụng phụ nào của febuxostat đối với thai kỳ hoặc sức khỏe thai nhi.

Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với việc mang thai, sự phát triển của thai nhi/phôi thai. Những rủi ro tiềm ẩn đối với con người vẫn chưa được biết. Không nên sử dụng Febuxostat trong thời kỳ mang thai.

thời kỳ cho con bú

Không có dữ liệu về lượng Febuxostat đi vào sữa mẹ. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy hoạt chất này bị loại bỏ trong sữa mẹ và làm giảm sự phát triển của trẻ. Không thể loại trừ những rủi ro đối với trẻ bú sữa mẹ. Không nên sử dụng Febuxostat khi đang cho con bú.

Thuốc tương tác

mercaptopurine/azathioprin

Căn cứ vào cơ chế hoạt động của Febuxostat ức chế Xanthin oxidase nên không khuyến cáo sử dụng đồng thời 2 loại thuốc này. Sự ức chế oxidase xanthin của Febuxostat có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này dẫn đến ngộ độc.

Nghiên cứu tương tác thuốc Febuxostat với các thuốc được chuyển hóa bởi xanthin oxidase chưa được thực hiện. Nghiên cứu tương tác thuốc febuxostat với hóa trị liệu gây độc tế bào chưa được thực hiện. Không có dữ liệu liên quan đến tính an toàn của Febuxostat trong điều trị gây độc tế bào.

Rosiglitazon/ cơ chất của CYP2C8

Febuxostat được cho là chất ức chế yếu CYP2C8 trong ống nghiệm. Trong một nghiên cứu ở người khỏe mạnh, dùng chung 120 mg Febuxostat QD với liều duy nhất 4 mg Rosiglitazon cho thấy không có tác dụng lên dược động học của Rosiglitazon và N-Desmethyl (chất chuyển hóa của Rosiglitazon), vì vậy Febuxostat không phải là chất ức chế enzyme trong cơ thể. Do đó, dùng chung Febuxostat với Rosiglitazon hoặc các chất nền khác của CYP2C8 có thể không cần điều chỉnh liều.

Theophylin

Dùng chung Febuxostat 80 mg QD với liều duy nhất Theophylin 400 mg không ảnh hưởng đến dược động học và độ an toàn của theophylin. Không có dữ liệu về Febuxostat 120 mg.

Thuốc ức chế Naproxen và glucuronid

Sự chuyển hóa của Febuxostat phụ thuộc vào enzyme urrin glucuronosyl transferase (UGT). Về mặt lý thuyết, các chất ức chế glucuronid, chẳng hạn như NSAID và Probenecid, có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ Febuxostat. Trên đối tượng khỏe mạnh và sử dụng Febuxostat và Naproxen 250 mg ngày 2 lần, có sự gia tăng tiếp xúc với Febuxostat (tăng CMAX 28%, AUC 41% và T1/2 26%). Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng Naproxen hoặc NSAID/thuốc COX-2 khác không làm tăng bất kỳ ý nghĩa lâm sàng nào.

Febuxostat có thể được sử dụng cùng với Naproxen mà không cần điều chỉnh liều của một trong hai loại thuốc.

Quá trình glucuronid

Thuốc gây ra tác dụng mạnh của thuốc có thể dẫn đến tăng chuyển hóa febuxostat và làm giảm hiệu quả của thuốc. Do đó, nên theo dõi axit uric huyết thanh 1-2 tuần sau khi bắt đầu điều trị bằng glucuronide. Ngược lại, ngừng điều trị bằng chất cảm ứng có thể dẫn đến tăng nồng độ febuxostat.

Colchicin/ indomethacin/ hydrochlorothiazide/ warfarin

Febuxostat có thể được sử dụng cùng với Colchicin hoặc Indomethacin mà không cần phải điều chỉnh liều lượng của một trong hai loại thuốc.

Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng Febuxostat với hydrochlorothiazid.

Không cần điều chỉnh liều warfarin khi dùng kết hợp với Febuxostat. Chỉ định dùng Febuxostat (80 mg hoặc 120 mg một lần/ngày) cùng với warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của Warfarin ở người khỏe mạnh. Inr và hoạt động của yếu tố VII không bị ảnh hưởng khi kết hợp với Febuxostat.

Desipramin/ cơ chất của CYP2D6

Febuxostat có tác dụng ức chế enzym CYP2D6 trong cơ thể rất yếu. Do đó, việc sử dụng Febuxostat với cơ chất của CYP2D6 dự kiến sẽ không cần điều chỉnh liều.

thuốc kháng axit

Dùng chung thuốc kháng acid có chứa magnesi hydroxyd và hydroxyd nhôm đã được chứng minh là làm chậm quá trình hấp thu của Febuxostat (khoảng 1 giờ) và làm giảm 32% CMAX khoáng chất, nhưng không có sự thay đổi đáng kể về AUC. Vì vậy, Febuxostat có thể được sử dụng mà không cần quan tâm đến việc sử dụng thuốc kháng acid.

Bảo quản

Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.