Fenoflex gyógyszer 160mg A súlyos vér triglicerid hiperliglicerid egyesített kezelése (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

A ppara aktiválása révén a fenofibrat fokozza a lipid lebontást és a plazmából származó plazmában gazdag altrágyák példaértékűségét azáltal, hogy aktiválja a liporotein lipázt és csökkenti a ClLL apoprotein termelését. A Ppara aktiválása növeli az AI apoprotein szintézisét és minden mást.

A lipoprotein fenti kiindulási hatékonysága az LDL és a VLDL-t tartalmazó lipoprotein B csökkenéséhez vezet, és növeli a HDL-t tartalmazó AI apoproteint és minden mást. Ezenkívül a VLDL komponensek szintézise és katabolikus változása révén a Fenofibrat növeli az LDL clearance-ét és csökkenti az alacsony sűrűségű LDL-t. Az LDL koncentrációja gyakran növekszik a kockázattal (vérzsírok okozta érelmeszesedés).

A fenofibráttal végzett klinikai vizsgálatok során az összkoleszterin körülbelül 20-25%-kal, a trigliceridszint körülbelül 40-55%-kal, a HDL pedig 10-30%-kal nőtt.

Hiperkoleszterinémiás betegeknél, amikor az LDL-koleszterinszint körülbelül 20-35%-kal emelkedik, a koleszterin összhatása az összkoleszterin arány csökkenését idézi elő a HDL-koleszterinhez képest, az LDL-koleszterin a HDL-koleszterinhez képest, vagy az APO B az AI-hoz képest. Mindez az érelmeszesedés kockázatát hozza létre.

Eddig a hosszú távú kontrollvizsgálatok során nem tapasztalták a fenofibrát eredményeit az atheroscleroticus vagy másodlagos atherosclerosis szövődményeinek megelőzésében.

A koleszterin érösszehúzó anyagának kondenzációja: az inak vagy daganatok sárga daganatokban (gumós xantóma) jelentősen csökkenhet, akár teljesen elveszhet is fenofibrát kezelés esetén.

A magas fibrinogénszintű betegeket fenofibráttal kezelik, hogy ez a paraméter jelentősen csökken, valamint a magas LP (A) betegek. A gyulladás, például a C-reaktív fehérje fizikai kifejeződése szintén csökken fenofibráttal való kezelés esetén.

A fenofibrát vizeletben történő húgysavexportjának növekedése a húgysav kb. 25%-os csökkenéséhez vezet, ami szintén nagyon jótékony támogató hatás azoknál a betegeknél, akiknél a lipid-rendellenességek és hiperurikémia kíséri. A fenofibratnak van vérlemezke-gyűjtő hatása az állatkísérletekben és a klinikai vizsgálatokban, csökkentve az ADP, az arachidonsav és az epinefrin által létrehozott vérlemezke-aggregációt.

Az Accord kutatása azt is mutatja, hogy a fenofibrát és a szimvasztatin kombinációja 36,3%-kal csökkenti a diabéteszes diabéteszes diabéteszes betegség progresszióját (6,5% a 10,2%-hoz képest, P = 0,006); az általános fehérje csökkentése 14,6%-kal (10,5% a 12,3%-hoz képest, P = 0,03); 8,1%-kal csökkent a mikroszkopikus fehérje (38,2% a 41,6%-hoz képest, p = 0,01) a csak szimvasztatinnal végzett kezeléshez képest.

A terepkutatásban a Fenofibrat 35,7%-kal (0,9%-kal az 1,4%-hoz képest, P = 0,02) csökkenti a kiadásokat sérülés nélkül a kontrollcsoporthoz képest.

Farmakokinetika

felszívódás

A maximális plazmakoncentráció (cmax) ivás után 4-5 órával éri el. A gyógyszerek plazmakoncentrációja állandó kezelés esetén minden egyénnél stabil. A fenofibrát étkezés közben fogyasztva fokozza a felszívódást.

Elosztás

A fenofibrinsav erősen kötődik a plazmaalbumomhoz (> 99%).

Metabolizmus és elimináció

Itatás után a fenofibric gyorsan hidrolizálódik az észteráz katalizátorán keresztül, így a hatóanyag a fenofibrinsav. A fenofibrát plazmában nem található, nem metabolizálódott. A fenofibrát nem a CYP3A4 szubsztrátja. A májmikrofonon keresztül nincs anyagcsere.

Ez a gyógyszer főként a vizelettel ürül. Valójában az összes felhasznált gyógyszer mennyisége 6 napon belül kiürül. A fenofibrát főként fenofibrinsav és glükuronid komplex formájában ürül. Idős betegek esetében a fenofibrinsav teljes tisztítása a plazmában nem változott.

Az egyszeri adagok elfogyasztása és a folyamatos kezelés utáni dinamikával kapcsolatos kutatások kimutatták, hogy ez a gyógyszer nem halmozódik fel.

A fenofibrinsav nem ürül ki dialízissel. A fenofibrinsav plazmából való értékesítési ideje körülbelül 20 óra.

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél: Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance

Ezen eredmények alapján a Fenofibrat alkalmazása kerülendő súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, és csökkenteni kell az adagot közepes veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. (Lásd az adagolást, a felhasználást és a cukrot.)

Veseelégtelenségben nem szenvedő idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Az adagot a kreatinin-clearance (CRCI) szerint kell módosítani:

A Fenofibrat 160 mg nem javasolt májelégtelenségben szenvedő betegeknek, mert nincs elegendő adat.

Gyermekek

Ennek a 160 mg-os felosztásnak ellenjavallt adagja gyermekek számára.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén?

Nem érkezett jelentés túladagolással kapcsolatban. Nincs specifikus ellenszer. Ha a túladagolás gyanúja merül fel, tüneti kezelést kell végezni, és szükség esetén támogató intézkedéseket kell tenni. A fenofibrat nem kizárt a dialízis során.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenési idő a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Legyen óvatos, ha alkalmazza

Másodlagos koleszterin-hiperplázia esetén, mint például kontrollálatlan 2-es típusú cukorbetegség, pajzsmirigy-elégtelenség, vese-szindróma, vérfehérje-rendellenességek, kezelendő obstruktív májbetegség, alkoholizmus, a fenofibrát-terápia alkalmazása előtt megfelelően kezelni kell.

A kezelésre adott válasz monitorozása a szérum lipidértékek (összkoleszterin, ldl-koleszterin, triglicerid) meghatározásával, ha teljes mértékben reagál, néhány hónap (például 3 hónap) elteltével nem érhető el, fontolóra kell venni további kezelést vagy más alternatív terápiát.

Az ösztrogént vagy ösztrogén tartalmú fogamzásgátlót használó, magas vérzsírban szenvedő betegeknél egyértelmű, hogy a megnövekedett vérzsír elsődleges vagy másodlagos (lehet, hogy a megnövekedett vérzsír az ivás következménye.

Májfunkció

Más lipid gyógyszerekhez hasonlóan egyes betegeknél megemelkedett transzaminázszintekről számoltak be. A legtöbb ilyen eset csak fokozza a múlandó, kevés és szinte tünetmentességet. A kezelés első 12 hónapjában ajánlatos a Transamináz-koncentrációt 3 havonta ellenőrizni, majd rendszeresen ellenőrizni. Fordítson figyelmet a megnövekedett transzaminázkoncentrációjú betegekre, és le kell állítani a kezelést, ha az ASAT (SGOT) és ALAT (SGPT) koncentrációja a normál szint felső határának több mint háromszorosára emelkedik.

Hasnyálmirigy-gyulladás

Fenofibrátot szedő betegeknél pancreatitist regisztráltak. Ez jelezheti ezeknek a gyógyszereknek a sikertelenségét súlyos trigliceridben szenvedő betegeknél, vagy a másodlagos kezelési jelenséget az epekövesség vagy az epevezeték ülepedése miatt.

izom

Beszámoltak izomtoxicitásról, beleértve a ritka mioglobulint is a fenofibrát és más lipid gyógyszerek szedése során. Ez a rendellenesség aránya nő a vér albuminszintjének csökkenése és a veseelégtelenség esetén. A húgyúti globulin fokozott kockázata megnövekedhet azoknál a betegeknél, akiknél az izombetegségek és/vagy a myoglobulin kialakulásának kedvező faktorai vannak, ideértve: 70 év felettiek, a kórtörténetben vagy a családban genetikai rendellenességek, veseelégtelenség, csökkent pajzsmirigy-aktivitás, sok alkoholfogyasztás. Figyelembe kell vennie az előnyöket és a kockázatokat, amikor fenofibráttal kezeli ezeket a betegeket.

Az izomtoxicitásra gondolni kell, ha a páciens izomfájdalmat, izomgyulladást, izomgörcsöket, izomgörcsöket és izomgyengeséget és/vagy a CPK növekvő jeleit észleli (a koncentráció több mint ötszöröse a normálisnak). Ilyen esetekben hagyja abba a fenofibrát kezelést.

Az izomtoxicitás fokozott kockázata, ha a gyógyszert más fibrátokkal vagy HMG-CoA reduktáz gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák, különösen korábbi izombetegségek esetén. Ezért körültekintően kell eljárni, amikor a fenofibrátot HMG-Coa-reduktázzal vagy más fibrát-gátlókkal együtt írják fel olyan betegeknek, akiknek a kórelőzményében izombetegség nem szerepel, de súlyos hiperglikémiás rendellenesség áll fenn, amelyet a szív- és érrendszeri betegségek kockázata kísér. Szigorúan ellenőrizni kell az izomtoxicitás képességét.

Veseműködés

Kezelést okoz, ha a kreatininkoncentráció a normálérték normál határértéke (normál határértéke) 50%-a fölé emelkedik. Fontolja meg a kreatinin mérését a kezelés első 3 hónapjában.

Szeruminin

Fenofibrátot szedő betegeknél megemelkedett szérum kreatininszintről számoltak be. A kreatinin koncentrációja visszaáll a normál értékre, ha abbahagyja a fenofibrát alkalmazását. E jelentések klinikai jelentősége nem világos. A terepkutatásban a fenofibrátot használó csoportban a szérum kreatininszint átlagosan 10-12 mikromol/l-nél magasabb a placebo csoporthoz képest a használat után 4 hónappal a vizsgálat végéig.

Mérje meg a kreatininszintet az első 3 hónapban a kezelés kezdetén és időszakonként. A veseelégtelenség kockázatának kitett fenofibrátot szedő betegeknél, például időseknél, cukorbetegeknél ellenőrizni kell a kreatininkoncentrációt. A kezelést abba kell hagyni, ha a kreatinin koncentrációja meghaladja a normál szint határának 50%-át.

A titkos pangás előidézése

A fenofibrat olyan, mint a klofibrát és a gemfibrozil, amelyek fokozhatják a koleszterin epébe történő kiválasztását, ami epekő kialakulásához vezethet. Ha epekő gyanúja merül fel, epehólyag-ellenőrzés. A Fenofibrat abba kell hagynia, ha epekőt észlel.

Vénás trombózis

A terepkutatásban a tüdőembólia (PE) és a mélyvénás trombózis (DVT) nagyobb gyakorisággal fordul elő a fenofibrátot szedő csoportban, mint a placebo csoportban. A terepkutatásban részt vevő 9795 beteg közül 4900-an a placebo-csoportban és 4895-en használnak Fenofibratot. A placebo-csoportban 48-an (1%), a fenofibrátot szedő csoportban 67-en (1,4%) (p = ó, 074) szenvedtek mélyvénás trombózisban; A placebo csoportban 32 esetben (0,7%) és a fenofibrátot szedő csoportban 53 esetben (1,1%) (P = 0,022) jelentkeztek tüdőembólia tünetei.

vérváltozások

A fenofibrát-kezelés megkezdése után a hemoglobin, a hematokrit és a leukociták mérséklődését figyelték meg a betegeknél. Ez a koncentráció azonban stabil marad, ha a gyógyszert hosszú ideig szedik. A fenofibráttal kezelt betegeknél vérlemezkékről és leukopeniáról számoltak be. A kezelés első 12 hónapjában ellenőrizni kell a vörösvértestek és a fehérvérsejtek számát.

Túlérzékenységi reakciók

Az akut túlérzékenységi reakciók, mint például a Stevens-Johnson-szindróma és a mérgezett epidermális nekrózis kórházi kezelést igényelnek, és a fenofibrát-kezelés egyes eseteiben szteroid kezelést jelentettek. Egy ellenőrzött tesztben a csalánkiütés a fenofibrátot szedő csoportban, a placebóval kezelt csoportban 1,3% volt a 0%-hoz képest, a kiütés pedig 1,5% volt a 0,8%-hoz képest.

Ellentétes HDL-C-csökkentő hatás

A keringési és klinikai vizsgálati jelentések után arról számoltak be, hogy a HDL-C-szint súlyos csökkenése (a legkisebb 2 mg/dl) diabéteszes és diabétesztelen betegeknél fordul elő fibrát kezelés megkezdésekor. A HDL-C csökkenést az apolipoprotein A1 csökkenése tükrözi. Ez a csökkenés a fibrát-kezelés megkezdését követő 2 héten belül és néhány éven belül jelentkezik. A HDL-C koncentrációja alacsony marad mindaddig, amíg a fibrát abbahagyja; Gyors és stabil reakció a Fibrat használatának abbahagyására.

A HDL-C csökkenés klinikai jelentősége nem ismert. A HDL-C szintjét ellenőrizni kell a fibrát-kezelés megkezdése utáni első néhány hónapban. Ha a HDL-C szint jelentős csökkenését észleli, abba kell hagyni a fibrát kezelést, és ellenőrizni kell a HDL-C koncentrációját, amíg vissza nem tér a normális szintre, és ne folytassa a Fibrat használatát.

Ugyanazokat a véralvadásgátló gyógyszereket használja

Legyen óvatos, amikor a kumarin antikoagulánsokat fenofibráttal együtt szedi, mert lehetséges, hogy a kumarin antikoagulánsok növelik a protrombin/nemzetközi standard arányt (PT/INR). A vérzéses szövődmények megelőzése érdekében rendszeresen ellenőrizze a PT/INR-t, és módosítani kell az antikoagulánsok adagját, amíg a PT/INR stabilizálódik (lásd interakció, a gyógyszer lovassága).

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A fenofibrat nincs, vagy nincs jelentős hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

Terhesség

Nincs elegendő adat a fenofibrát terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban. Az állatkísérletek nem látnak teratogén hatást. Mindazonáltal toxikus magzatok jeleit figyelték meg anyai állatokra mérgező dózis mellett. Az embereknél fennálló lehetséges kockázat azonban nem ismert. Ezért a fenofibrát terhesség alatt csak az előnyök/kockázatok gondos mérlegelése után alkalmazható.

Szoptatási időszak

Nincs adat a fenofibrát és/vagy a gyógyszer metabolitjainak anyatejjel történő kiválasztódásáról. A szoptatott csecsemőkre vonatkozó kockázatokat nem zárták ki. Tehát ne alkalmazza a fenofibrátot anyáknak szoptatás alatt.

Interaktív gyógyszer

Anticertális orális gyógyszerek

Ne javasolja a fenofibrát és az antikoaguláns orális gyógyszer kombinációját. A fenofibrat fokozza az antikoaguláns orális gyógyszerek hatását, és növelheti a vérzés kockázatát. Ha azonban ez a kombináció kötelező, akkor tanácsos a dózis 1/3-át csökkenteni véralvadásgátló gyógyszerekkel a kezelés megkezdésekor, majd szükség esetén fokozatosan módosítani az INR-hez (nemzetközi standardizálási arány) képest.

ciklosporin

Fenofibrát és ciklosporin egyidejű alkalmazásakor reverzibilis vesekárosodás néhány esetét jegyezték fel. Ezeknél a betegeknél a veseműködést szorosan ellenőrizni kell, és le kell állítani a fenofibrát kezelését a vizsgálati mutatók súlyos változása esetén.

HMG-CoA reduktáz inhibitorok és egyéb fibrátok

növelheti az izommérgezés kockázatát, ha a gyógyszert más fibrátokkal vagy HMG-CAA reduktáz gátlókkal kombinálják. Nagyon óvatos ezekkel a kombinált kezelésekkel, és a betegeket szorosan ellenőrizni kell az izommérgezés jelei miatt.

Citokróm P450 enzimek: A humán máj kritériumai alapján végzett laboratóriumi kutatások azt mutatják, hogy a fenofibrát és a fenofibrinsav nem gátolja a citokróm (CYP) P450 izomereket, például a CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 vagy CYP1A2 izomereket. A kezelési koncentrációban az inhibitorok a CYP2C19 és a CYP2A6, amely enyhén vagy közepesen enyhén gátolja a CYP2C9-et. Szorosan monitorozza a betegeket, hogy a fenofibrátot és a CYP2C19-en, CYP2á6-on, különösen a CYP2C9-en keresztül metabolikus gyógyszereket egyidejűleg alkalmazzanak, pontos kezelési index mellett. Ezen gyógyszerek adagjának javasolt módosítása, ha szükséges.

Glitazon

A fenofibrát és a glitazon egyidejű alkalmazásakor a HDL-koleszterin visszanyerésének néhány reverzibilis csökkenése figyelhető meg. Ennek a kombinációnak a használata esetén azonban ajánlott a HDL-koleszterinszint monitorozása, és a kezelés leállítása, ha a HDL-koleszterinszint túl alacsony.

Epesavval bevont gyanta

Mivel az epesavhoz kötődő gyanta egyidejű használat esetén más gyógyszerekhez is kapcsolódhat, a betegeknek legalább 1 órával vagy 4-6 órával az epesavat megkötő gyanta használata után kell bevenniük a fenofibrátot, hogy elkerüljék a felszívódást.

kolchicin

Fenofibrát és kolchicin egyidejű alkalmazásakor izombetegségek eseteit jelentették, beleértve az izomborsot is, ezért óvatosan kell eljárni, amikor a fenofibrátot kolchicinnel együtt írják fel.