A Flexidron 90 Abbott csökkenti az osteoarthritis és a rheumatoid arthritis tüneteit (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Farmakológia

Farmakológiai csoport: Gyulladáscsökkentő és reumás gyógyszerek, nem szteroidok, Coxib csoportok.

ATC-kód: M01AH05.

Hatásmechanizmus

Az etorikoxib erős, nagyon szelektív, nagyon szelektív, nagyon szelektív, nagyon szelektív, nagyon szelektív, nagyon szelektív, nagyon szelektív, ha klinikai dózisban szedik.

Az etorikoxib minden klinikai vizsgálatban a COX-2 gátlását okozza a használati dózistól függően anélkül, hogy gátolja a COX-1-et napi 150 mg-os dózisig. Az etorikoxib nem gátolja a prosztaglandin szintézist a gyomorban, és nem befolyásolja a vérlemezkék működését.

A cikloxigenáz felelős a prosztaglandinok előállításáért. 2 izomert azonosítottak, a COX-1-et és a COX-2-t azonosították. A Cox-2 az enzim izomerje, amelyről kimutatták, hogy gyulladásos ingerek hoznak létre, és főként a prosztanoid köztes anyagainak szintéziséért felelős, ami fájdalmat, gyulladást és lázat okoz. A Cox-2 az ovuláció, a transzplantáció és az érelmeszesedés folyamatában is részt vesz, szabályozza a veseműködést és a központi idegrendszer működését (láz, fájdalomérzékelés és kognitív funkciók). A fekélyek gyógyításában is szerepet játszhat. A Cox-2-t emberi gyomorfekély körüli szövetekben határozták meg, de nem azonosították a gyógyuló fekélyekkel való összefüggését.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

Az etorikoxib szájon át jól felszívódik. Az orális átlag közel 100%-a szájon át. A napi egyszeri 120 mg-os adag bevétele után, amíg el nem éri a stabil állapotot, a plazma csúcskoncentrációja (átlagos cmax mag = 3,6 mcg/ml) közel 1 órával (TMAX) kerül rögzítésre azután, hogy a felnőtt tárgy éhes állapotban bevette a gyógyszert. Az átlagos AUC 0-24 óra 37,8 mcg. A lineáris etorikoxib mobil farmakokinetikája klinikai dózistartományban.

Az etorikoxib 120 mg bevétele után az étel (zsíros étkezés) nem befolyásolja a felszívódás szintjét. Ez befolyásolja a felszívódási sebességet, ami 36%-os CMAX csökkenést és további 2 órás növekedést eredményez. Ezek az adatok nem tekinthetők klinikai jelentőségűnek. A klinikai vizsgálatok során az etorikoxibot nem táplálékkal összefüggésben alkalmazzák.

terjesztés

Az etorikoxib adagjának körülbelül 92%-a fehérjéhez kötődik a humán plazmában, ha 0,05-5 mcg/ml koncentrációban alkalmazzák. Az elosztó feszültség fenntartható állapotban (VDSS) körülbelül 120 liter. Az etorikoxib átjut a méhlepényen patkányokban és nyulakban, és átjut a patkányban a petyhüdt gáton.

átalakítás

Az etorikoxib erősen metabolizálódik, a vizeletben a dózis kevesebb mint 1%-a található eredeti formában. A 6'-hidroxi-metil-származék létrehozásának fő metabolikus útja a citokróm P450 (CYP) enzimek katalizátorával történik. Úgy tűnik, hogy a CYP3A4 hozzájárul az etorikoxib metabolizmusához a szervezetben. In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 és CYP2C19 is képes katalizálni a fő metabolikus utat, de mennyiségi szerepüket a szervezetben nem vizsgálták. Emberben 5 metabolitot azonosítottak. A metabolikus anyag főként az etorikoxib 6'-karbonsavának származéka, amely a 6'-hidroxi-metil-exportőr oxidációjából képződik. Ezek a fő metabolitok COX-2-inhibitorként nyilvánulnak meg, vagy nincs mérhető aktív, vagy csak aktívak. Ezek a metabolitok nem gátolják a COX-1-et.

Megszüntetés

Egyszeri, 25 mg-os dózisú intravénás injekció beadása után az etorikoxib radioaktív módon kötődik egészséges tárgyakhoz, a radioaktív hatóanyagok 70%-a a vizeletben, 20%-a pedig a székletben található, többnyire metabolitok formájában. A nem metabolikus gyógyszerekben található radioaktív hatóanyagok kevesebb mint 2%-a.

A legtöbb etorikoxib főként metabolizmuson keresztül, majd a veséken keresztül választódik ki. Az etorikoxib fenntartható állapotú koncentrációja a kezelést követő 7 napon belül érhető el napi egyszeri 120 mg-os adag bevételével, a kumulált arány közel 2, ami a körülbelül 22 órás halmozott veszteségidőnek felel meg. Becslések szerint a 25 mg-os vénás dózisok beadása után a gyógyszerek eltávolítása a plazmából körülbelül 50 ml/perc.

A betegek jellemzői (különleges populáció)

Idősek: Az idősek (≥65 évesek) farmakokinetikája hasonló a fiatalokéhoz.

Nem: Az etorikoxib farmakokinetikája férfiakban és nőkben azonos.

Májelégtelenség:

Enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh 5-6 pontszám) napi egyszeri 60 mg etorikoxib, amelynek átlagos AUC-értéke 16%-nál magasabb, mint az azonos dózismódban használt egészséges tárgyaké. Átlagos májelégtelenségben (Child-Pugh 7-9 pontszám) szenvedő betegek napi egyszeri 60 mg Etoricoxib-ot szedő betegek átlagos AUC-értéke hasonló a napi egyszeri 60 mg Etoricoxib-ot szedő egészséges állatokéhoz; Az etorikoxib napi egyszeri 30 mg-os adagját ebben a populációban nem vizsgálták. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám ≥ 10) nincs klinikai dokumentum vagy farmakokinetika.

veseelégtelenség:

Gyermekbetegek:

Idősek

Időseknél nincs dózismódosítás. Óvatosan kell eljárni, ha időseknél alkalmazzák.

Májelégtelenség

Enyhe májelégtelenségben (Child-Pugh 5-6 pontszám) szenvedő betegeknél az adag nem haladhatja meg a napi egyszeri 60 mg-ot. Átlagos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh 7-9 pontszám) ne lépje túl a napi egyszeri 30 mg-ot.

Legyen óvatos, ha speciális alkalmazást alkalmaz átlagos májelégtelenségben, mert a klinikai tapasztalat korlátozott. Súlyos májelégtelenségben (Child-Pugh ≥ 10) szenvedő betegek gyógyszerszedésére nincs klinikai dokumentum, ezért ezeknél a betegeknél ellenjavallt.

veseelégtelenség

Nincs dózismódosítás olyan vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance koefficiens ≥ 30 ml/perc. Ellenjavallt az etorikoxib alkalmazása olyan betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance arány

Gyermekek

ellenjavallt az etorikoxib 16 év alatti gyermekek és serdülők számára.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén?

tünetek:

Nem fordul elő jelentős toxicitás az egyszeri dózisú etorikoxib és a klinikai vizsgálatok során 21 napig tartó, többszöri 150 mg/nap dózisig. Beszámoltak az akut etorikoxib alkalmazásáról, de nem számoltak be a túladagolás legtöbb esetben előforduló mellékhatásairól. Az Etoricoxib biztonsági jellemzőivel összhangban rögzített leggyakoribb mellékhatások (például a gyomor-bél traktusra, a vese ereire gyakorolt ​​hatások).

Kezelés:

Túladagolás esetén indokolt az általánosan használt támogató intézkedések alkalmazása, például a fel nem szívódott anyagok eltávolítása az emésztőrendszerből, klinikai megfigyelés és szükség esetén támogató kezelés.

nem tudja hemolízissel eliminálni az etorikoxibot; Nem ismert, hogy lehet-e peritoneális műtrágyát használni az etorikoxib eltávolítására.

Sürgős esetben azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenési idő a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Legyen elővigyázatos a

A következő esetekben nagyon óvatosnak kell lennie a gyógyszer szedésekor:

Hatások a gyomor-bélrendszerre

Az Etoricoxibbal kezelt betegeknél gyomor-bélrendszeri fekélyek szövődményei jelentkeztek [perforáció, fekély vagy vérzés] esetén, némelyikük halálhoz is vezethet.

Legyen óvatos, ha olyan betegeket kezel, akiknél fennáll a legmagasabb NSAID-ok miatti gyomor-bélrendszeri szövődmények kialakulásának kockázata; Idősek, a betegek bármely NSAID-vel vagy más acetilszalicilsavval egyidejűleg alkalmazzák, vagy olyan betegek, akiknek a kórelőzményében gyomor-bélrendszeri betegség, például fekély vagy gyomor-bélrendszeri vérzés szerepel.

A gyomor-bél traktusra kifejtett mellékhatások (fekélyek vagy egyéb gyomor-bélrendszeri szövődmények) fokozott kockázata, ha egyidejűleg alkalmazzák az acetil-venalicsav és az alacsony dózisú acetolicsav (Etoril-venzalib) kombinációját. A gyomorbiztonság relatív különbsége – A COX-2 + acetilszalicilsav szelektív gátlóinak membránja közötti bélrendszert az NSAID-ok + acetilszalicilsavhoz viszonyítva Az acetilszalicilsavat a hosszú távú klinikai vizsgálatok során nem értékelték teljes mértékben.

Szíveffektus

Szívtrombózis

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), nem aszpirin, használjon szisztémás cukrot, növelhetik a szív- és érrendszeri trombózis kockázatát, beleértve a szívinfarktust és a stroke-ot, amelyek halálhoz vezethetnek. Ez a kockázat a gyógyszer szedésének első néhány hetében jelentkezhet, és idővel növekedhet. A szív- és érrendszeri trombózis kockázatát főként nagy dózisok esetén rögzítik.

Az orvosoknak rendszeres időközönként értékelniük kell a kardiovaszkuláris események megjelenését, még akkor is, ha a betegnek korábban nem voltak szív- és érrendszeri tünetei.

A betegeket figyelmeztetni kell a súlyos kardiovaszkuláris események tüneteire, és azonnal orvoshoz kell fordulniuk, amint ezek a tünetek megjelennek.

A nemkívánatos események kockázatának minimalizálása érdekében a Flexidron 90-re a legalacsonyabb napi adagban, a lehető legrövidebb időn belül van szükség.

Az etorikoxib csak alapos mérlegelés után alkalmazható olyan betegeknél, akiknél jelentős szív- és érrendszeri események kockázati tényezői vannak (például magas vérnyomás, hiperlipidémia, cukorbetegség, dohányzás).

A szelektív Cox-2 inhibitorok nem acetilszalicilsav-pótló anyagok a szív- és érrendszeri betegségekben, mivel nem fejtik ki hatásukat a vérlemezkékre.

Ezért ne állítsa le a vérlemezkék számát.

A vesére gyakorolt ​​hatások

A vesékben termelődő prosztaglandinok szerepet játszhatnak a vese perfúziójának fenntartásában. Ezért a vese perfúziójának csökkentése mellett az Etoricoxib alkalmazása csökkentheti a prosztaglandin képződését és csökkentheti a másodlagos vesék véráramlását, és ezáltal csökkentheti a veseműködést. Ennek a reakciónak a legnagyobb kockázata azoknál a betegeknél fordul elő, akiknek csökkent a veseműködése, akiknek szívelégtelenségük van, vagy akiknél jelentős mértékben cirrhosisban szenvednek. Ilyen betegeknél mérlegelni kell a veseműködés monitorozását.

Víz, ödéma és magas vérnyomás fenntartása

Mivel más gyógyszerek gátolják a prosztaglandin szintézist, több Etoricoxib-ot szedő betegnél vízvisszatartást, ödémát és magas vérnyomást is feljegyeztek. Valamennyi nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), beleértve az etorikoxibot is, összefüggésbe hozható a pangásos szívelégtelenség új fellépésével vagy kiújulásával (lásd: „Nem kívánt hatás”). Óvintézkedéseket kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében szívelégtelenség, bal kamrai diszfunkció vagy magas vérnyomás szerepel, valamint olyan betegeknél, akiknél bármilyen korábbi ok miatt ödéma alakult ki. Megfelelő intézkedéseket kell tenni, beleértve az Etoricoxib alkalmazásának abbahagyását, ha klinikai bizonyíték van a betegség fokozatos súlyosbodására ezeknél a betegeknél.

Az etorikoxib egyes NSAID-okhoz és más szelektív COX-2-gátlókhoz képest gyakoribb és rosszabb magas vérnyomással kombinálódhat, különösen nagy dózisok alkalmazása esetén. Ezért az Etoricoxib-kezelés előtt ellenőrizni kell a magas vérnyomást, és különös figyelmet kell fordítani a vérnyomás-vizsgálatra az Etoricoxib-kezelés alatt. A vérnyomást a kezelés megkezdése után két héten belül és rendszeresen ellenőrizni kell. Ha a vérnyomás jelentősen megemelkedik, más kezelést kell fontolóra venni.

Májelégtelenség

A napi 30, 60 és 90 mg etorikoxibbal legfeljebb 1 évig tartó klinikai vizsgálatokban részt vevő betegek körülbelül 1%-ánál emelkedett az alanin-aminotranszferáz (ALT) és/vagy az aszpartát-aminotranszferáz (AST) szintje (körülbelül a maximális normál szint ≥ 3-szorosa).

Minden olyan beteget monitorozni kell, akinek a májműködési zavarra utaló tünetei és/vagy jelei vannak, vagy akiknél a májfunkciós tesztek kórosak. Az etorikoxib adását fel kell függeszteni, ha a májelégtelenség jelei megjelennek, vagy ha a májfunkciós tesztek folyamatosan (a maximális maximális szint 3-szorosa) állnak rendelkezésre.

Általános

Ha a betegeknél rosszabb a betegség progressziója a kezelés során, megfelelő intézkedéseket kell tenniük, beleértve a terápiás leállításokat is. Megfelelő orvosi ellenőrzést kell fenntartani, ha az Etoricoxib-ot időseknél, valamint vese-, máj- vagy szívelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák.

Legyen óvatos, amikor kiszáradásban szenvedő betegek Etoricoxib-kezelését kezdi meg. A vízkompenzációt az Etoricoxib alkalmazásának megkezdése előtt rehidratálni kell.

Az értékesítés utáni megfigyelés során nagyon ritkán fordulnak elő súlyos bőrreakciók, amelyek némelyike ​​halálos kimenetelű lehet, beleértve a pelyhes bőrgyulladást, a Stevens-Johnson-szindrómát és a mérgezett epidermális nekrózist NSAID-ok és egyes COX-2-gátlók alkalmazásakor. Úgy tűnik, hogy a betegnél a legnagyobb a kockázata ezeknek a reakcióknak a kezelés korai szakaszában: A legtöbb esetben a reakció a kezelés első hónapjában jelentkezik. Súlyos érzékeny reakciókról (például anafilaxiás reakciókról) számoltak be az etorikoxibot szedő betegeknél. A COX-2 néhány szelektív inhibitora gyakran kombinálódik a bőrreakciók fokozott kockázatával olyan betegeknél, akiknek anamnézisében allergiás reakció szerepel. Az etorikoxib-kezelést a bőrkiütések, nyálkahártya-elváltozások vagy a túlérzékenységi reakciók bármely más jelének kezdetén fel kell függeszteni.

Az etorikoxib fedheti a láz tüneteit, amely fertőzés jele.

Óvatosan kell eljárni, ha az etorikoxibot warfarinnal vagy orális véralvadásgátlóval egyidejűleg alkalmazzák.

Nem javasolt az Etoricoxib olyan gyógyszerrel együtt alkalmazni, amelyről ismert, hogy gátolja a ciklooxigenáz/prosztaglandin szintézisét olyan nőknél, akik teherbe esni készülnek.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Etoricoxib alkalmazása során szédülést, hányingert vagy álmosságot tapasztaló betegeknek kerülniük kell a gépjárművezetést vagy a gépek kezelését.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás alatt

Terhes nőknek szánt gyógyszerek alkalmazása: Terhes nőkre vonatkozóan nincsenek klinikai adatok. Állatkísérletek toxicitást mutattak a termékenységre. A kockázat nem ismert. Más gyógyszerekhez hasonlóan a prosztaglandin gátlása miatt az etorikoxib kisebb izomösszehúzódást és a ductus arteriosus korai záródását okozhatja a terhesség utolsó hónapjaiban. Ellenjavallt Etoricoxib terhes nőknél. Az etorikoxib alkalmazását le kell állítani, ha a kezelés alatt terhes.

Gyógyszerek alkalmazása szoptató nők számára: Nem világos, hogy az etorikoxib kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Az etorikoxib kiválasztódik az anyatejbe. Ne szoptasson, ha Etoricoxib-ot használ.

Gyógyszerkölcsönhatás

Farmakológiai kölcsönhatás

Orális antikoagulánsok

Krónikus warfarin terápiával kezelt stabil objektumokban a napi 120 mg etorikoxib rendszerint a protrombinidő (INR) nemzetközi standard kémiai arányának körülbelül 13%-os növekedésével jár. Szorosan ellenőrizni kell az Inr Prothrombin értékeit, különösen az első néhány napban orális antikoagulánsokat szedő betegeknél, vagy etorikoxibbal módosítva az adagot.

Diuretikumok, angiotenzin (ACE) és angiotenzin II antagonista gyógyszerek

Az NSAID-ok csökkenthetik a diuretikumok és más magas vérnyomás elleni gyógyszerek hatékonyságát. Egyes csökkent veseműködésű betegeknél (például keringési folyadékvesztésben szenvedő betegeknél vagy károsodott vesefunkciójú idős betegeknél) Az ACE-gátlók vagy angiotenzin II antagonisták egyidejű alkalmazása ronthatja a veseműködést, beleértve a súlyos akut veseelégtelenséget is, ezek a hatások gyakran helyreállhatnak. Ezt a kölcsönhatást meg kell fizetni, ha az etorikoxibot ezekkel a gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák. Ezért legyen óvatos a gyógyszerek kombinálásakor, különösen időseknél. A betegeknek teljesen rehidratáltnak kell lenniük, és figyelniük kell a veseműködést a kezelés megkezdése után egyidejűleg, majd később is rendszeresen.

acetilszalicilsav

Egészséges személyekkel végzett vizsgálatban fenntartható állapotban a napi egyszeri 120 mg etorikoxib nem befolyásolja az acetilszalicilsav (81 mg naponta egyszer) thrombocyta-rezisztenciáját. Az etorikoxib kis dózisú acetilszalicilsavval egyidejűleg alkalmazható a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére. Alacsony dózisú acetilszalicilsavak Etoricoxibbal történő egyidejű alkalmazása azonban növeli a gyomor-bélrendszeri fekélyek vagy egyéb szövődmények előfordulásának gyakoriságát az etorikoxib monoterápia alkalmazásához képest.

ciklosporin és takrolimusz

Bár ezt a kölcsönhatást az etorikoxibbal nem vizsgálták, a ciklosporin vagy a takrolimusz és bármely NSAID egyidejű alkalmazása növelheti a ciklosporin vagy a takrolimusz vesetoxicitását. A veseműködést ellenőrizni kell, ha az Etoricoxib-ot ezen gyógyszerek valamelyikével kombinálják.

farmakokinetikai kölcsönhatás

Az etorikoxib hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára az alábbiak szerint:

lítium

Az NSAID-ok csökkentik a lítium vesén keresztüli kiválasztását, és így növelik a lítium koncentrációját a plazmában. Ha szükséges, szorosan ellenőrizze a vér lítiumkoncentrációját, és módosítsa a lítium adagját, ha kombinációban alkalmazza, vagy hagyja abba az NSAID-okat.

metotrexát

Két kutatási teszt is létezik az etorikoxib napi egyszeri 60, 90 vagy 120 mg-os hatásaira 7 napon belül olyan betegeknél, akik heti egyszeri 7,5-20 mg metotrexátot szednek rheumatoid arthritis kezelésére. Az etorikoxib 60 és 90 mg-os dózisa nem befolyásolja a metotrexát plazmakoncentrációját vagy a gyógyszer clearance-ét. Egy vizsgálatban a 120 mg Etoricoxib nem befolyásolja a metotrexát plazmakoncentrációját (az AUC alapján értékelve) vagy a gyógyszer vesén keresztüli clearance-ét, a fennmaradó tesztben a 120 mg Etoricoxib a plazma metotrexátszintjét 28%-ra emeli, és akár 13%-kal csökkenti a metotrexát vesén keresztüli clearance-ét. A metotrexáttal kapcsolatos toxicitás monitorozása szükséges az etorikoxib és a metotrexát egyidejű alkalmazásakor.

fogamzásgátlók

A 60 mg Etoricoxib 21 nap alatt 35 mcg etinilösztradiolt és 0,5-1 mg noretindront tartalmazó fogamzásgátló tablettával egyidejűleg alkalmazva, fenntartható állapotban akár 37%-kal növelte az Etinil-ösztradiol AUC0-24 órás értékét. Az etinil-ösztradiol AUC0-24 órás értéke fenntartható állapotban 50-60%-kal nőtt, ha 120 mg Etoricoxib-ot alkalmaznak egyidejűleg, vagy 12 órával az ilyen típusú orális fogamzásgátlókkal. Az Etoricoxib-ot tartalmazó fogamzásgátló tabletta kiválasztásakor növelni kell az etinilösztradiol szintjét. Az etinilösztradiol expozíciójának növelése növelheti a fogamzásgátlók használatához gyakran kapcsolódó mellékhatások arányát (például kockázatos nőknél a vénás trombózis).

Hormonpótló terápia

A 120 mg Etoricoxib-ot konjugált ösztrogént (0,625 mg premarin ”) tartalmazó hormonpótló terápiával együtt alkalmazzák 28 napon keresztül, növelve az átlagos AUC0-24 órát a nem konjugált ivarzás (41%), az Equilin (76%) és a 17-B-ösztradiol koncentrációjának (22%) a Research2 mg-on. (AUC0-24) ezeknek az ösztrogénkomponenseknek a premarinban fele kisebb, mint a megfigyelési hatás egyetlen premarin alkalmazásakor, és ha az ösztrogén adagja 0,625-ről 1,25 mg-ra emelkedik, amikor a posztmenopauzális hormonok Etoricoxib-bal történő helyettesítését választják, mivel az ösztrogénszint növelése növelheti a mellékhatások kockázatát a hormonpótló terápia során.

Prednizon/Prednizolon

Az interaktív kutatás során az etorikoxibnak nincs jelentős klinikai hatása a prednizon/prednizolon farmakokinetikájára.

digoxin

Egészséges önkénteseknél 120 mg/nap etorikoxib 10 napon keresztül történő alkalmazása nem változtatja meg az AUC 0-24 órát fenntartható állapotban, és nem távolítja el a digoxint a vesén keresztül. Növekszik a digoxin cmax értéke (körülbelül 33%-kal). Ez a növekedés általában nem fontos a legtöbb betegnél. Azonban a betegeknek erősen mérgezőnek kell lenniük a digoxinnal szemben, ha digoxint és etorikoxibot alkalmaznak.

Az etorikoxib hatása a metabolikus gyógyszerekre a szulfotranszferáz enzimek által

Az etorikoxib egy aktív szulfotranszferáz inhibitor emberben, különösen a sult1e1, és kimutatták, hogy növeli az etinilösztradiol koncentrációját a szérumban. Bár számos szulfotranszferáz hatásáról a rendelkezésre álló adatok korlátozottak, és számos gyógyszer klinikai hatását még mindig ellenőrzik, óvatosnak kell lenni, ha az etorikoxibot más, emberben főként szulfotranszferáz által metabolizált gyógyszerekkel (például szalbutamol és orális minoxidil) egyidejűleg alkalmazzák.

Az ETORICOXIB hatása a CYP izenzim által metabolizált gyógyszerekre

Az in vitro vizsgálatok alapján az etorikoxib vizsgálatok nem mutatják a Cytochrom P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 vagy 3A4 gátlását. Egy egészséges tárgyakon végzett vizsgálatban az Etoricoxib 120 mg napi adagja nem változtatja meg a máj CYP3A4 aktivitását eritromicin légzésteszttel értékelve.

Más gyógyszerek hatása az etorikoxib farmakokinetikájára:

Az etorikoxib fő metabolikus útja a CYP enzimtől függ. A CYP3A4 hozzájárulhat az etorikoxib metabolizmusához in vivo. In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 és CYP2C19 is képes katalizálni a fő metabolikus utat, de mennyiségi szerepüket in vivo nem vizsgálták.