Flexilor 4mg Glenmark osteoarthritis, rheumatoid arthritis kezelésére (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a lornoxikám gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása összefügg a gyógyszer prosztaglandinokra és összességében a tromboxánra gyakorolt ​​gátló hatásával a COX-1 és a COX-2 gátlásán keresztül. Ez gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásokhoz vezet a prosztaglandinok közvetítői révén.

A lornoxikám pontos mechanizmusa azonban, más NSAID-okhoz hasonlóan, még nem teljesen tisztázott.

farmakokinetikai

felszívódás

A lornoxikám gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a plazma csúcskoncentrációja 270 mcg/l a 4 mg-os adag után 2,5 órával. A Lornoxicam abszolút biohasznosulása 80-100%. A kezdeti anyagcsere a májon keresztül nincs hatással.

A Lornoxicam és a CMAX étkezések egyidejű alkalmazása körülbelül 30%-kal csökkent, a TMAX 1,5 óráról 2,3 órára nőtt, a lornoxikám felszívódása 20%-kal csökkent. A Lornoxicamot olyan antacidokkal egyidejűleg alkalmazza, amelyek nem befolyásolják a gyógyszer farmakokinetikáját.

terjesztés

A lornoxicam a plazmában állandó formában és hidroxilát metabolizmus formájában található meg.

Más oxicamokhoz hasonlóan a Lornoxicam plazmafehérjéihez 99%-ban kötődik. A lornoxikám látszólagos eloszlása ​​alacsony (0,2 l/kg). Könnyen behatol azonban az áramkör körüli intersticiális rekeszekbe, beleértve a járványt is.

Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél a térdízület járványában a lornoxikám koncentráció aránya a járványban/lornoxikám koncentrációban a plazmában körülbelül 0,5% napi kétszeri 4 mg 5 napon keresztül történő alkalmazását követően.

átalakítás

A lornoxikám erősen metabolizálódik a májban olyan metabolikus anyaggá, amely nem rendelkezik 5'hidroxi-lornoxikám aktivitással. A lornoxicamot a citokróm P4502C9 metabolizálja.

A hidroxil metabolitoknak nincs farmakológiai hatása.

Ezért a polimorf gyógyszeranyagcserével rendelkező emberek olyan gyorsak és lassúak a lassú metabolitokban, amelyek jelentősen megnövelhetik a lornoxikám plazmaszintjét.

Kiválasztás

A radioaktív markerek közel 51%-a a széklettel, a gyógyszer 42%-a pedig a vesén keresztül ürül ki metabolizmus formájában, aktivitás nélkül. A gyógyszer felezési ideje 3-4 óra. A lornoxikám orális clearance-e egészséges betegeknél önként vállalta, hogy naponta kétszer 4-8 mg-ot használnak 1,5-3,4 liter/óra között.

Speciális betegek

Idős betegek

Idős betegeknél a clearance körülbelül 30-40%-kal csökken. A clearance csökkenését leszámítva nincs jelentős változás a lornoxikám farmakokinetikájában idős betegeknél.

Gyermekgyógyászati ​​betegek

Nincsenek kutatási adatok a gyermekgyógyászati ​​betegek farmakokinetikájáról.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs jelentős változás a lornoxicam farmakokinetikájában. A fő metabolitok felhalmozódása azonban előfordul májfunkciós betegekben.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe vesekárosodásban (60 ml-es kreatinin-clearance) szenvedő betegeknél a lornoxicam farmakokinetikája nem változott jelentős mértékben, azonban nincs adat a dózisokról. A gyógyszer máj-belek clearance-ének növelése kompenzálhatja a vesén keresztüli elimináció csökkentését súlyos vesefunkciójú betegeknél. Ennek klinikai jelentősége azonban nem ismert.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Óvintézkedések a használat során

Gyermekgyógyászati ​​betegek

Ne alkalmazza a lornoxicamot gyermekgyógyászati ​​betegeknél.

Idős betegek

Idős betegeknél nincs dózismódosítás, kivéve, ha máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák, ezekben az esetekben az adagot csökkentik.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a maximális ajánlott adag 12 mg.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi ajánlott adag 12 mg.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Legyen óvatos, ha gépjárművet vezet vagy gépeket kezel, mert a gyógyszer fejfájást, szédülést, álmosságot okozhat.

Terhesség

Terhes nők számára nem ajánlott.

Szoptatási időszak

Szoptató nőknél nem alkalmazható.

Gyógyszerkölcsönhatás

Warfarin és antikoagulánsok: a lornoxikám egyidejű alkalmazása véralvadásgátló gyógyszerekkel vagy vérlemezke-felhalmozódást gátlókkal. A vérzési időt növelő szerek

Szulfonil-karbamid: A lornoxikám egyidejű alkalmazása fokozhatja a hipoglikémiás hatásokat.

Aszpirin és más nem szteroid gyulladáscsökkentők: a lornoxikám egyidejű alkalmazása növeli a gyógyszer mellékhatásainak kockázatát.

Vízhajtók: A lornoxikám egyidejű alkalmazása csökkenti a vízhajtók hatását. A nem szteroid gyulladáscsökkentők csökkentik a Furosemide vizelethajtó hatását.

ACE-gátlók: a Lornoxicam egyidejű alkalmazása csökkenti az ACE-gátlók hatását, ami az akut veseelégtelenség kockázatához vezethet.

Lítium: a lornoxikám egyidejű alkalmazása megnövekedett lítiumcsúcsokhoz vezethet, ami a gyógyszer mellékhatásainak növekedéséhez vezet. Kerülje a lítiummal való egyidejű alkalmazást, ha nem ellenőrzi a plazma lítiumkoncentrációját.

metotraxát: egyidejűleg alkalmazza a Lornoxicamot a metotraxát szérumkoncentrációjának növelésére. Óvatosan kell eljárni, ha 24 órán belül mind a gyulladáscsökkentő, mind a metotrexát gyulladáscsökkentő gyógyszert.

cimetidin: Növeli a lornoxikám szérumkoncentrációját (nincs kölcsönhatás a lornoxikám és a ranitidin, illetve a lornoxikám és a savsemlegesítő gyógyszerek között).

Digoxin: A lornoxikám csökkenti a digoxin vesén keresztüli clearance-ét.

Ciklosporin: A lornoxikám növeli a ciklosporin vesére gyakorolt ​​toxicitását.

A lornoxikám kölcsönhatásba lép a CYP2C9 ISOENZYM indukáló és gátló szereivel, amelyek fenitoin, amidaron, mikonazol, tranilcipromin és rifampicin néven ismertek.