Flexilor 4mg Glenmark รักษาโรคข้อเข่าเสื่อม, โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (10 แผล x 10 เม็ด)

เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่นๆ ฤทธิ์ต้านการอักเสบและยาแก้ปวดของ Lornoxicam สัมพันธ์กับฤทธิ์ยับยั้งของยาบนพรอสตาแกลนดิน และสรุป thromboxan ผ่านการยับยั้งทั้ง COX-1 และ COX-2 ซึ่งนำไปสู่การต้านการอักเสบ ยาแก้ปวด และยาลดไข้ผ่านทางตัวกลางโดยพรอสตาแกลนดิน

อย่างไรก็ตาม กลไกที่แท้จริงของ Lornoxicam เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่นๆ ยังไม่ได้รับการระบุอย่างสมบูรณ์

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

ลอนอกซิแคมถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบทั้งหมดจากทางเดินอาหาร ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาคือ 270 mcg/l หลังจากให้ยาขนาด 4 มก. 2.5 ชั่วโมง การดูดซึมสัมบูรณ์ของ Lornoxicam คือ 80 - 100% ไม่มีผลกระทบของการเผาผลาญเริ่มต้นผ่านทางตับ

การใช้ Lornoxicam และ CMAX พร้อมกันลดลงประมาณ 30%, TMAX เพิ่มขึ้นจาก 1.5 เป็น 2.3 ชั่วโมง, การดูดซึมของ Lornoxicam ลดลง 20% ใช้ Lornoxicam ร่วมกับยาลดกรดที่ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยา

การกระจาย

ลอนอกซิแคมพบได้ในพลาสมาในรูปแบบคงที่และในรูปของเมแทบอลิซึมของไฮดรอกซีเลต

เช่นเดียวกับออกซิแคมอื่นๆ ที่เชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาของลอนอกซิแคมคือ 99% การกระจายตัวของ Lornoxicam ชัดเจนต่ำ (0.2 ลิตร/กก.) อย่างไรก็ตาม สามารถแทรกซึมเข้าไปในช่องคั่นกลางรอบวงจรได้อย่างง่ายดาย รวมถึงโรคระบาดด้วย

สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ในช่วงที่มีการระบาดของข้อเข่า อัตราส่วนของความเข้มข้นของลอนอกซิแคมในการแพร่ระบาด/ความเข้มข้นของลอนอกซิแคมในพลาสมาคือประมาณ 0.5% หลังจากใช้ 4 มก. ทุกวัน วันละสองครั้งใน 5 วัน

การเปลี่ยนแปลง

ลอนอกซิแคมถูกเผาผลาญอย่างรุนแรงในตับให้เป็นสารเผาผลาญที่ไม่มีฤทธิ์ของ 5'ไฮดรอกซี-ลอร์นอกซิแคม ลอนอกซิแคมถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P4502C9

เมตาบอไลต์ของไฮดรอกซิลไม่มีผลทางเภสัชวิทยา

ดังนั้น ผู้ที่มีการเผาผลาญยาแบบโพลีมอร์ฟิกจึงเร็วและช้ามาก โดยมีสารเมตาบอไลต์ช้าซึ่งอาจส่งผลให้ระดับลอนอกซิแคมในพลาสมาเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

การขับถ่าย

เกือบ 51% ของเครื่องหมายกัมมันตรังสีถูกขับออกทางอุจจาระ และ 42% ของยาถูกขับออกทางไตในรูปแบบของการเผาผลาญโดยไม่มีกิจกรรม ครึ่งชีวิตของยาคือ 3-4 ชั่วโมง การล้างช่องปากของ Lornoxicam สำหรับผู้ป่วยที่มีสุขภาพแข็งแรง อาสาใช้ 4 - 8 มก. ต่อวัน 2 ครั้งจาก 1.5 ถึง 3.4 ลิตร/ชั่วโมง

ผู้ป่วยพิเศษ

ผู้ป่วยสูงอายุ

สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ การกวาดล้างจะลดลงประมาณ 30-40% ยกเว้นการลดการกวาดล้างลง ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Lornoxicam ในผู้ป่วยสูงอายุ

ผู้ป่วยเด็ก

ไม่มีข้อมูลการวิจัยเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์สำหรับผู้ป่วยเด็ก

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญในเภสัชจลนศาสตร์ของ lornoxicam ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย อย่างไรก็ตามการสะสมของสารหลักจะเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับ

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญในเภสัชจลนศาสตร์ของ lornoxicam ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตเล็กน้อย (การล้างครีเอตินีน 60 มล.) อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับขนาดยา การเพิ่มการกวาดล้างของตับ - ลำไส้ของยาสามารถชดเชยการลดการกำจัดออกทางไตในผู้ที่มีการทำงานของไตอย่างรุนแรง อย่างไรก็ตาม ยังไม่ทราบความสำคัญทางคลินิกของสิ่งนี้

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ผู้ป่วยเด็ก

ห้ามใช้ lornoxicam กับผู้ป่วยเด็ก

ผู้ป่วยสูงอายุ

ไม่มีการปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ เว้นแต่จะใช้กับผู้ป่วยที่มีภาวะตับและไตวาย ในกรณีเหล่านี้ ปริมาณจะลดลง

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย ปริมาณที่แนะนำสูงสุดคือ 12 มก.

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย ปริมาณที่แนะนำต่อวันคือ 12 มก.

ความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ระมัดระวังในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรเพราะยาอาจทำให้เกิดอาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ นอนหลับได้

การตั้งครรภ์

ไม่เหมาะสำหรับสตรีมีครรภ์

ระยะเวลาให้นมบุตร

ไม่ใช้สำหรับสตรีให้นมบุตร

ปฏิกิริยาทางยา

วาร์ฟารินและยาต้านการแข็งตัวของเลือด: การใช้ Lornoxicam พร้อมกันกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดหรือสารยับยั้งการสะสมของเกล็ดเลือดที่สามารถเพิ่มเวลาเลือดออกได้

Sulphonyl Urea: การใช้ยา Lornoxicam ร่วมกันอาจเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือด

แอสไพรินและยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตอรอยด์อื่นๆ: การใช้ลอนอกซิแคมพร้อมกันจะเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงของยา

ยาขับปัสสาวะ: การใช้ยาลอนอกซิแคมร่วมกันจะช่วยลดผลกระทบของยาขับปัสสาวะ ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ช่วยลดฤทธิ์ขับปัสสาวะของฟูโรเซไมด์

สารยับยั้ง ACE: ใช้ Lornoxicam พร้อมกันเพื่อลดผลกระทบของสารยับยั้ง ACE ซึ่งอาจนำไปสู่ความเสี่ยงของภาวะไตวายเฉียบพลันได้

ลิเธียม: การใช้ Lornoxicam พร้อมกันอาจทำให้ลิเธียมพีคเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ผลข้างเคียงของยาเพิ่มขึ้น หลีกเลี่ยงการใช้ลิเธียมพร้อมกันหากไม่ได้ตรวจสอบความเข้มข้นของลิเธียมในพลาสมาบ่อยครั้ง

methotraxate: ใช้ Lornoxicam พร้อมกันเพื่อเพิ่มความเข้มข้นของ methotraxate ในซีรั่ม ควรใช้ความระมัดระวังหากทั้งยาต้านการอักเสบและยาต้านการอักเสบ methotrexate ภายใน 24 ชั่วโมง

โดดเดี่ยว: เพิ่มความเข้มข้นในซีรั่มของ lornoxicam (ไม่มีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง lornoxicam และ ranitidine หรือ lornoxicam กับยาที่ทำให้เป็นกลางของกรด)

Digoxin: lornoxicam ลดการกวาดล้างของ Digoxin ผ่านทางไต

ไซโคลสปอริน: ลอนอกซิแคมเพิ่มความเป็นพิษต่อไตของไซโคลสปอริน

ลอนอกซิแคมทำปฏิกิริยากับสารเหนี่ยวนำและการยับยั้ง CYP2C9 ISOENZYM ที่เรียกว่า ฟีนิโทอิน อะมิดาโรน ไมโคนาโซล ทรานิลไซโปรมีน และไรแฟมพิซิน