Flexilor 4mg Glenmark điều trị thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp (10 vỉ x 10 viên)

Giống như các NSAID khác, hoạt tính chống viêm và giảm đau của Lornoxicam có liên quan đến hoạt động ức chế của thuốc đối với prostaglandin và tổng hợp tromboxan thông qua ức chế cả COX-1 và COX-2. Điều này dẫn đến tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt thông qua trung gian là prostaglandin.

Tuy nhiên, cơ chế chính xác của Lornoxicam, giống như các NSAID khác, vẫn chưa được xác định đầy đủ.

dược động học

hấp thụ

Lornoxicam được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 270 mcg/l sau liều 4mg 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của Lornoxicam là 80 - 100%. Không có tác dụng chuyển hóa ban đầu qua gan.

Dùng đồng thời Lornoxicam và CMAX trong bữa ăn giảm khoảng 30%, TMAX tăng từ 1,5 lên 2,3 giờ, khả năng hấp thu của Lornoxicam giảm 20%. Dùng Lornoxicam đồng thời với các thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

phân phối

Lornoxicam được tìm thấy trong huyết tương ở dạng không đổi và ở dạng chuyển hóa hydroxylate.

Giống như các oxicam khác, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của Lornoxicam là 99%. Sự phân bố biểu kiến ​​của Lornoxicam thấp (0,2L/kg). Tuy nhiên, nó dễ dàng xâm nhập vào các khoang kẽ xung quanh mạch, trong đó có dịch bệnh.

Đối với bệnh nhân viêm khớp dạng thấp, trong dịch khớp gối, tỷ lệ nồng độ Lornoxicam trong dịch/nồng độ Lornoxicam trong huyết tương khoảng 0,5% sau khi dùng 4mg mỗi ngày 2 lần trong 5 ngày.

chuyển đổi

Lornoxicam được chuyển hóa mạnh ở gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính như 5’hydroxy-lornoxicam. Lornoxicam được chuyển hóa bởi cytochrome P4502C9.

Chất chuyển hóa hydroxyl không có tác dụng dược lý.

Vì vậy người có cơ chế chuyển hóa thuốc đa dạng nhanh và chậm, chuyển hóa chậm có thể dẫn đến nồng độ Lornoxicam trong huyết tương tăng lên đáng kể.

Đào thải

gần 51% chất đánh dấu phóng xạ được thải trừ qua phân và 42% thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng chuyển hóa không hoạt động. Thời gian bán hủy của thuốc là 3-4 giờ. Độ thanh thải qua đường uống của Lornoxicam đối với bệnh nhân khỏe mạnh tình nguyện sử dụng 4 - 8mg/ngày x 2 lần từ 1,5 đến 3,4L/giờ.

Bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân cao tuổi

Đối với bệnh nhân cao tuổi, độ thanh thải giảm khoảng 30-40%. Ngoại trừ việc giảm độ thanh thải, không có thay đổi đáng kể nào về dược động học của Lornoxicam ở bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhi

Chưa có dữ liệu nghiên cứu về dược động học cho bệnh nhi.

Bệnh nhân suy gan

Không có thay đổi đáng kể về dược động học của lornoxicam ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Tuy nhiên, sự tích tụ các chất chuyển hóa chính xảy ra ở bệnh nhân có chức năng gan.

Bệnh nhân suy thận

Không có thay đổi đáng kể về dược động học của lornoxicam ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine 60ml), tuy nhiên, không có dữ liệu về liều lượng. Tăng độ thanh thải ở gan - ruột của thuốc có thể bù đắp cho việc giảm đào thải qua thận ở người suy thận nặng. Tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng của điều này vẫn chưa được biết đến.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Những lưu ý khi sử dụng

Bệnh nhi

Không sử dụng lornoxicam cho bệnh nhi.

Bệnh nhân cao tuổi

Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi, trừ khi dùng cho bệnh nhân suy gan và thận, trong những trường hợp này nên giảm liều.

Bệnh nhân suy gan

Đối với bệnh nhân suy gan, khuyến cáo tối đa là 12mg.

Bệnh nhân suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận, liều khuyến cáo hàng ngày là 12mg.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, mất ngủ.

Mang thai

Không dành cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Warfarin và thuốc chống đông máu: sử dụng đồng thời Lornoxicam với thuốc chống đông máu hoặc thuốc ức chế tích tụ tiểu cầu có thể làm tăng thời gian chảy máu.

Sulphonyl Urea: Dùng đồng thời với Lornoxicam có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

Aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác: sử dụng đồng thời Lornoxicam làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của thuốc.

Thuốc lợi tiểu: Dùng đồng thời với Lornoxicam làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu. Các thuốc chống viêm không steroid làm giảm tác dụng lợi tiểu của Furosemide.

Thuốc ức chế ACE: sử dụng đồng thời Lornoxicam để làm giảm tác dụng của thuốc ức chế ACE, có thể dẫn đến nguy cơ suy thận cấp.

Lithium: sử dụng đồng thời Lornoxicam có thể dẫn đến tăng đỉnh lithium dẫn đến tăng tác dụng phụ của thuốc. Tránh sử dụng đồng thời với lithium nếu không kiểm tra nồng độ lithium trong huyết tương thường xuyên.

methotraxate: sử dụng đồng thời Lornoxicam để tăng nồng độ methotraxate trong huyết thanh. Cần thận trọng khi sử dụng cả thuốc chống viêm và thuốc chống viêm methotrexate trong vòng 24 giờ.

cimetidine: Làm tăng nồng độ lornoxicam trong huyết thanh (không có tương tác giữa lornoxicam và ranitidine, hoặc lornoxicam và các thuốc trung hòa axit).

Digoxin: Lornoxicam làm giảm độ thanh thải của Digoxin qua thận.

Cyclosporin: Lornoxicam làm tăng độc tính đối với thận của cyclosporin.

Lornoxicam tương tác với các tác nhân gây cảm ứng và ức chế CYP2C9 ISOENZYM được gọi là phenytoin, amidarone, miconazole, tranylcypromine và rifampicin.