Fluconazole Stella 150 mg gombás fertőzés elleni gyógyszer (1 buborékcsomagolás x 1 tabletta)
Gyógyszerforma Dobozban 1 buborékfólia x 1 tabletta
Specifikáció Flukonazol
Összetevő
| Összetételi információk | Tartalom |
| Flukonazol | 150 mg |
Felhasználások
Javallatok
A Fluconazole Stella 150 mg gyógyszer a következő esetekben javasolt:
Gombás fertőzések felnőtteknél:
Gombás fertőzések kezelése 0-17 éves gyermekeknél Tai:
Kimutatták, hogy a flukonazol 50 mg/nap adagja legfeljebb 28 napig nem befolyásolja a plazma tesztoszteron-koncentrációját férfiaknál és a szteroidszintet a fogamzóképes korú nőknél. Egészséges férfi önkénteseknél a flukonazol napi 200-400 mg dózisban történő alkalmazása nem befolyásolja jelentősen az endogén szteroid koncentrációkra vagy az ACTH által kiváltott stimuláló válaszra gyakorolt klinikai hatásokat. Az antipipinnel végzett interaktív vizsgálatok azt mutatják, hogy az 50 mg-os flukonazol egyszeri vagy többszöri adagjának alkalmazása nem befolyásolja ennek az anyagnak a metabolizmusát.
In vitro érzékenység
A flukonazol gombaellenes hatással rendelkezik a leggyakrabban elterjedt Candida fajok (köztük C. Albicans, C. Parapsilosis, C. Tropicalis) ellen. A C. Glabrata széles érzékenységet mutat, míg a C. Krusei rezisztens a flukonazolra. A flukonazol in vitro aktivitással rendelkezik a Cryptococcus NeoForans és a Cryptococcus Gattii, valamint a Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum és paracoccioides brasiliensis helyi epidemiológiai penészgombák ellen is.
Gyógyszerrezisztencia mechanizmusa
Candida spp. Számos rezisztencia mechanizmust fejlesztett ki az Azole gombaellenes gyógyszerekkel. A gombatörzsek egy vagy több ilyen rezisztencia-mechanizmust fejlesztettek ki, amelyről úgy gondolják, hogy minimális minimális gátlókoncentrációval (mikrofonnal) rendelkezik a flukonazolra, ami káros hatásokat okoz in vivo és klinikailag. Más Candida fajokkal való felülfertőződésről számoltak be. Az albicans gyakran nem érzékeny a flukonazolra (például Candida Krusei). Ilyen esetekben alternatív vírusellenes kezelésre lehet szükség.
farmakokinetikai
felszívódás
Itatás után a flukonazol jól felszívódik, a plazmakoncentráció (és a szisztémás biohasznosulás) eléri az intravénás beadás után elért koncentráció 90%-át. A szájon át történő felszívódást az étkezés nem befolyásolja. A plazma csúcskoncentrációja éhség esetén az ivás után 0,5-1,5 órával jelentkezik. A plazmakoncentráció arányos a dózissal. Határozott állapotban a hatóanyagok koncentrációja 90% -ot ér el 4-5 alkalommal, ha naponta többször alkalmazzák 1 alkalommal. Az offenzív dózis (1. napon 1) a szokásos napi dózis kétszeresének alkalmazása esetén a plazma gyógyszerkoncentrációja a 2. nap állapotában megközelítőleg eléri a 90%-ot.
Megoszlás
A hangyák térfogata megközelítőleg megegyezik a testben lévő víz teljes mennyiségével. Alacsony plazmafehérjékhez való kötődés képessége (11-12%). A flukonazolt úgy vizsgálták, hogy jó permeabilitással rendelkezik minden testnedvben. A flukonazol koncentrációja a nyálban és a köpetben megegyezik a plazmakoncentrációval. Gombás agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél a flukonazol szintje a cerebrospinális folyadékban eléri a megfelelő plazmakoncentráció 80%-át. A flukonazol koncentrációja a bőrön magas, magasabb, mint a szérum koncentrációja, amelyet a szarurétegben, az epidermiszben - dermiszben és a külső verejtékben érnek el.
A flukonazol a bőr szarurétegében halmozódik fel. Napi egyszeri 50 mg-os adag esetén a flukonazol koncentrációja 12 nap után 73 μg/g, a kezelés leállítása után 7 nappal a flukonazol koncentrációja továbbra is 5,8 μg/g. Heti 150mg x 1 alkalommal a flukonazol koncentrációja a szarvrétegben szombaton 23,4 μg/g, és 7 nappal a szarvrétegben a második dózis alkalmazása után még mindig 7,1 μg/g. A flukonazol koncentrációja az alapozón 4 hónapos használat után 150 mg x 1 alkalommal/hét adagban 4,05 μg/g egészséges körömnél és 1,8 μg/g betegségben, és a kezelés befejezése után 6 hónappal még mindig megtalálható a flukonazol az alapozó sablonokban.
Anyagcsere
A flukonazol enyhén metabolizálódik. Radioaktív dózis esetén csak 11% ürül változatlan vizelet formájában. A flukonazol az ISOZE CYP2C9 és CYP3A4 mérsékelt inhibitora. A flukonazol emellett erős ISOZE CYP2C19 inhibitor.
Megszüntetés
A plazma eladási ideje körülbelül 30 óra. A flukonazol fő eliminációs cukra a vesén keresztül történik, a bevitt adag körülbelül 80%-a állandó vizelet formájában jelenik meg. A flukonazol clearance-e arányos a kreatinin clearance-ével. Nincs bizonyíték arra, hogy a keringés során metabolitjai lennének. A hosszú távú, félig kisülési idő a plazmában az alapja a hüvelyi candidiasis esetén napi 1 alkalommal, más indikációk esetén hetente 1 alkalommal történő egyszeri adagolási rendnek.
Dinamikus farmakokinetika veseelégtelenségben szenvedő betegeknél
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (GFR
Farmakokinetika a szoptatás alatt
Egy 10 szoptató nő bevonásával végzett farmakokinetikai vizsgálatban, akik átmenetileg abbahagyták vagy abbahagyták a szoptatást, a flukonazol koncentrációját a plazmában és az anyatejben értékelték 48 órán keresztül a 150 mg-os flukonazol egyszeri adagja után. A flukonazolt az anyatejben az anya plazmakoncentrációjához képest átlagosan 98%-os koncentrációban fedezték fel. Az átlagos csúcskoncentráció az anyatejben 2,61 mg/l, amelyet az adag bevétele után 5,2 órával értek el. A flukonazol napi becsült adagja az anyatejből származó csecsemők számára (feltételezve, hogy az átlagos tejfogyasztási norma 150 ml/kg/nap), a tej átlagos csúcskoncentrációja alapján 0,39 mg/ttkg/nap, ami a csecsemőknek (
A dinamikus adatokat 113 gyermekre értékelték 5 vizsgálatból, 2 egyszeri dózisú vizsgálatból, 2 többadagos vizsgálatból és 1 újszülöttekkel végzett vizsgálatból. Egy tanulmányból származó adatok nem magyarázhatók a kutatási folyamat során bekövetkezett konstrukciós módosulásokkal. Több adat áll rendelkezésre 1 olyan vizsgálatból, amelyben a klinikai vizsgálatokon kívüli betegek gyógyszereit alkalmazták. 2-8 mg/ttkg flukonazol 9 hónapos és 15 éves kor közötti gyermekeknél történő alkalmazása után az AUC körülbelül 38 μg/m, amelyet minden 1 mg/kg dózisegységnél találtak. A flukonazol átlagos selejtezési ideje a plazmában 15-18 óra, az eloszlási térfogat pedig körülbelül 880 ml/kg többszöri adagolás után.
A flukonazol hulladékeladási ideje magasabb, körülbelül 24 órával az egyszeri adag beadása után. Ez összemérhető a flukonazol félig kiürülési idejével a plazmában egyszeri 3 mg/ttkg adag intravénás beadása után 11 napos és 11 hónapos kor közötti gyermekek számára. Ennek a korcsoportnak az eloszlása körülbelül 950 ml/kg. Újszülötteknél a flukonazollal kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak az újszülötteknél végzett farmakokinetikai vizsgálatokban.
Az átlagos életkor az első adag beadásakor 24 óra (körülbelül 9-36 óra), és az átlagos születési súly 0,9 kg (körülbelül 0,75-1,10 kg) 12 csecsemő esetében, akiknél az átlagos terhesség körülbelül 28 hetes. 7 beteg fejezte be a kérelmet, a Fluconazole intravénás infúzió legfeljebb 5-szöröse 6 mg/ttkg dózisban 72 óránként történik. Az átlagos eladási idő (óra) 74 (kb. 44 - 185) az 1. napon az 53 (kb. 30 - 131) átlagos idő 7-én és 47 (kb. 27-68) 13-án. A görbe alatti terület (mikrogramm.h/ml) 271 (kb. 173 - 385) az 1. napon, és átlagosan 490-rel (kb. 292 - 734) nőtt, átlagosan 360 (körülbelül 167), átlagosan 360 - 566. Az eloszlási térfogat kb. 1/07 ml 1470) az 1. napon, és idővel átlagosan 1184-re (körülbelül 510-2130) nőtt 7-én és 1328-ra (kb. 1040-1680) a 13-án.
Farmakokinetika időseknél
Farmakokinetikai kutatások végzése 22, ≥ 65 év feletti emberen, egyszeri 50 mg flukonazol adag bevételével. Ebből 10 beteg több vízhajtót szed. A CMAX 1,54 μg/ml, és 1,3 óra múlva érhető el. Az átlagos AUC 76,4 ± 20,3 μg/h/ml, az utolsó eliminációs idő pedig 46,2 óra. Ezek a farmakokinetikai paraméterek magasabbak, mint az egészséges fiatal férfi önkéntesek azonos értékei.
A diuretikumokkal történő egyidejű alkalmazása nem változtatja meg jelentősen a flukonazol AUC vagy CMAX értékét. Ezenkívül a kreatinin-clearance (74 ml/perc), a vizeletben talált feldolgozatlan gyógyszerek százalékos aránya (0-24 óra, 22%) és a flukonazol vesén keresztüli clearance-e (0,124 ml/perc/kg) időseknél gyakran alacsonyabb a fiatal önkénteseknél. Ezért úgy tűnik, hogy az időseknél a flukonazol farmakokinetikai változása összefüggésben áll a vesefunkció károsodásának jellemzőivel ebben az életkorban.
Szedés előtt Fluconazole Stella 150 mg gombás fertőzés elleni gyógyszer (1 buborékcsomagolás x 1 tabletta)
Hogyan kell alkalmazni
Használja a Fluconazole Stella 150 mg szájon át.
Adagolás
A Fluconazole Stella 150 mg adagját a gombás fertőzés természetétől és mértékétől függően kell meghatározni. A gombás fertőzések kezelése többadagos kezelést igényel, ezért a kezelést addig kell folytatni, amíg a klinikai paraméterek vagy tesztek azt mutatják, hogy az aktív gombás fertőzés javult. A nem megfelelő kezelés a gombás fertőzések kiújulására is alkalmazható
Cryptococcus gombás fertőzés
Cryptococcus meningitis kezelése
támadó adag: 400 mg az első napon, a következő adag később: 200-400 mg x 1 alkalommal/nap.
A normál kezelési idő legalább 6-8 hét, életveszélyes esetekben ez akár napi 800 mg-ra is emelkedhet.
A terápia fenntartása a Cryptococcus meningitis kiújulásának megelőzésére olyan betegeknél, akiknél magas a kiújulás kockázata: 200 mg x 1 alkalommal/nap.
A kezelés időtartama: 200 mg/nap dózisnál nincs meghatározva.
Coccidioides Immitis fertőzés
Használjon 1 tablettát, a kezelési idő 11-24 hónap vagy hosszabb a betegtől függően.
A nyálkahártya candidiasis kezelése
Orális Candida fertőzés - Hau
támadó adag: 2 tabletta az első napon, a következő adag, majd 1 tabletta/nap.
Kezelési idő: 7-21 nap (a szájüregi Candida állapotáig – az elme enyhül).
nyelőcső fertőzés
roham adag: 2 tabletta az első napon, a következő adag később: 1 tabletta/nap.
A kezelés időtartama 14-30 nap (a valódi Candida fertőzés fertőződéséig - javulás).
Candida fertőzés
Vegyen be 2 kapszulát naponta.
Kezelési idő: 7-21 nap.
A kezelési idő hosszabb lehet azoknál a betegeknél, akiknél súlyosan károsodott az immunrendszer.
A nyálkahártya candidiasis kiújulásának megelőzése HIV-fertőzött betegeknél, akiknél nagy a kiújulás kockázata
Orális Candida - Mate: 1 tabletta/nap.
A nyelőcső fertőzése: 1 tabletta/nap.
Korlátlan kezelési időszak krónikus immunszuppresszánsban szenvedő betegek számára.
Nemi szervek candidiasis fertőzése
Felnőttek
Hüvelyi candidiasis: 1 tabletta, egyszeri adag.
Hüvelyi Candida rehabilitáció és megelőzés (évente 2-4 alkalommal kiújul): 1 tabletta 3 naponta, összesen 3 adag (1., 4. és szombat), majd hetente egyszer használjon 1 tablettát (6 hónapon keresztül).
Candida okozta fitymagyulladás: 1 tabletta, egyszeri adag.
Fiatalok (12-17 évesek)
A gyermekek genitális candidiasisának biztonságosságát és hatékonyságát nem határozták meg. Ha Önnek nemi szervek candidiasisának kezelésére van szüksége, ugyanazt az adagot kell bevennie, mint a felnőtteknél.
Gombás fertőzések
Gombás gomba, szárgomba, inguinális gomba és candida fertőzés a bőrben
Használjon heti 1 alkalommal 1 tablettát, 2-4 hétig kezelje, a lábgomba esetében akár 6 hét is eltarthat.
versicide
Használja a Fluconazole Stella 150 mg-ot 2 kapszula heti 1 alkalommal, 1-3 hétig.
Gomba
Vegyen be 1 kapszulát heti 1 alkalommal. A kezelést addig kell folytatni, amíg a köröm több ezer pótgombával nem fertőződik (új körmök nem fejlődtek helyette). A köröm és lábkörmök újrafejlődése általában 3-6 hónapig, illetve 6-12 hónapig tart. A növekedés üteme azonban egyéntől és életkortól függően nagyon eltérő lehet. Krónikus gombás fertőzéseknél hosszú ideig sikeres kezelés után az alapozás időnként deformálódik.
Candida fertőzés megelőzése elhúzódó neutropeniában szenvedő betegeknél
Használjon 2 tablettát. Javasoljuk, hogy a kezelést néhány nappal azelőtt kezdje meg, hogy a neutropenia előrejelzése elkezdődne, és a neutropenia gyógyulása után 7 napon belül folytatható, amikor a neutrofilek száma 1000 sejt/mm3 fölé emelkedik.
Idősek
A vesefunkció alapján állítsa be az adagot.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Egyetlen adag alkalmazása esetén nincs dózismódosítás. Többadagos flukonazolt szedő, károsodott veseműködésű betegeknél (beleértve a gyermekeket is) a kezdő adag 1-2 tabletta kell, hogy legyen az egyes meghatározott napi adagok alapján. E kezdő adag után naponta (az utasításoknak megfelelően) az alábbi táblázat alapján:
50% Az adag a kreatinin-clearance-en alapul.
Májelégtelenségben szenvedő betegek
Májelégtelenségben szenvedő betegekre vonatkozó adatok korlátozottak, ezért a flukonazolt óvatosan kell alkalmazni májfunkciós betegeknél.
Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.
Mi a teendő túladagolás esetén? Súlyos túladagolás esetén vérbontást kell végezni.
Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.
Mellékhatások
A Fluconazole Stella 150 mg alkalmazása során nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.
Gyakori, ADR> 1/100
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányás, hasmenés, hányinger.
Máj: Fokozott alanin-aminotranszferáz, megnövekedett aszpartát-aminotranszferáz, alkalikus foszfatáz hiperkemop.
Bőr és bőr alatti szövet: kiütés.
Nem gyakori, 1/1000 Vér- és nyirokrendszer: vérszegénység. Mentális: alvás vagy álmatlanság. Anyagcsere és táplálkozás: Csökkentse az étvágyat. Neurológia: epilepszia, paresztézia, szédülés, ízérzés elvesztése. fülek és elbűvölő: szédülés. Emésztőrendszer: székrekedés, emésztési zavarok, puffadás, szájszárazság. Mérföldes máj: epehólyag, sárgaság, emelkedett bilirubin. A bőr és a bőr alatti szövetek: gyógyszeres bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés, fokozott izzadás. izom-ízületek és kötőszövet: izomfájdalom. Test: fáradtság, kellemetlen érzés, gyengeség, láz. Ritka, 1/10000 ≤ ADR Vér- és nyirokrendszer: granulocitózis, leukopenia, thrombocytopenia, neutropenia. Immun: anafilaxia. Anyagcsere és táplálkozás: magas koleszterin, hiperglicerid, hipotenzió, hipotenzió. Neurológia: Fuss. szív: csavart, hosszan tartó QT. Máj: májelégtelenség, májelhalás, májgyulladás, májsejtkárosodás. Bőr és bőr alatti szövet: mérgezett epidermális nekrózis, Stevens-Johnson-szindróma, akut, egész testet érintő pustulák szindróma, hámló dermatitis, angioödéma, arcödéma, hajhullás. Utasítások az ADR kezeléséhez: Ha a gyógyszer mellékhatásait észlelik, abba kell hagyni a használatát, és értesíteni kell az orvost, vagy el kell menni a legközelebbi egészségügyi intézménybe időben történő kezelés céljából.
Figyelmeztetések
A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.
Ellenjavallt
A Fluconazole Stella 150 mg gyógyszer a következő esetekben ellenjavallt:
Túlérzékenység a flukonazollal, az Azole gombaellenes csoporttal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Óvatosan kell eljárni
Ingent betegség
A flukonazolt gyermekek első azonnali betegségének kezelésére tanulmányozták. Kimutatták, hogy a flukonazol nem jobb, mint a Griseofulvin, és az általános sikerarány kevesebb, mint 20%. Ezért a Fluconazol 150 mg nem alkalmazható az első türelmetlen betegség kezelésére.
Cryptococcus gombás fertőzés
A flukonazol hatékonyságára vonatkozó bizonyítékok a cryptococcus gombás fertőzések más pozíciókban (például a koordináció és a bőr Cryptococcus gombás fertőzései) kezelésében korlátozottak, ami megnehezíti az adagolásra vonatkozó ajánlások megfogalmazását. A mély gombás fertőzések helyi járványokkal járnak: Bizonyítékok a flukonazol hatékonyságáról a gombás fertőzések különböző formáinak kezelésében helyi járványokkal, például paracocioides fertőzésekkel, Sportrichum fertőzéssel – a nyirokrendszeri és hisztoplazmafertőzés korlátozott, így nehéz az adagolásra vonatkozó ajánlásokat megfogalmazni.
Vese
A Fluconazole Stella 150 mg-ot óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
mellékvese-elégtelenség
A ketokonazolról ismert, hogy mellékvese-elégtelenséget okoz, ami szintén előfordulhat, bár a flukonazol esetében ritka. A mellékvese-elégtelenség a Prednizonnal történő egyidejű kezeléssel kapcsolatos.
máj - epe
A Fluconazole Stella 150 mg-ot óvatosan kell alkalmazni májelégtelenségben szenvedő betegeknél. A Fluconazole Stella 150 mg számos súlyos, ritka májtoxicitási esethez kapcsolódik, beleértve a halált is, főként súlyos patológiás betegeknél. A flukonazollal összefüggő májtoxicitás esetén nincs egyértelmű kapcsolat a teljes napi adaggal, a kezelési idővel, a beteg nemével vagy életkorával.
A flukonazol okozta májtoxicitás gyakran helyreáll a kezelés abbahagyása után. Azoknál a betegeknél, akiknél a flukonazol-kezelés alatt kóros májfunkciós tesztek mutatkoznak, szorosan ellenőrizni kell a súlyos májkárosodás előrehaladását. A betegeket értesíteni kell a súlyos májkárosodás tüneteiről
Szív- és érrendszeri
Egyes azolok, köztük a flukonazol, az elektrokardiogramon a QT-intervallum meghosszabbodásával járnak. A flukonazol meghosszabbítja a QT-intervallumot a káliumcsatorna (IKR) egyenirányító gátlásával. A QT-távolság más gyógyszerkészítmények (például amiodaron) miatti meghosszabbítása a Cytochrom P450 (CYP) 3A4 gátlásán keresztül meghosszabbítható. A keringés utáni jelentés azt mutatja, hogy a flukonazolt szedő betegeknél nagyon ritkán fordul elő QT-intervallum és csavarodás. Ezek a jelentések olyan súlyos betegségben szenvedő betegeket tartalmaznak, amelyek számos kockázati tényezővel járnak, például strukturális szívbetegséggel, elektrolit-rendellenességekkel és más gyógyszerekkel összehangolva. Azoknál a betegeknél, akik csökkentik a káliumszintet és a szívelégtelenséget, nagy a kamrai aritmia és az életveszélyes csavarodás kockázata. A 150 mg flukonazolt potenciálisan szívritmuszavarban szenvedő betegeknél kell alkalmazni. Ellenjavallt más olyan gyógyszerekkel, amelyek kiterjesztik a QT-tartományt, és a Cytochrom P450 (CYP) 3A4-en keresztül metabolizálódnak.
halofantrin
Ahalofantrinről kimutatták, hogy az ajánlott adagban kiterjeszti a QTC-tartományt, és a CYP3A4 szubsztrátja. A flukonazol és a halofantrin egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Bőrreakció
(ritka) bőrreakciók jelentkeztek, mint például Stevens-Johnson szindróma és mérgezett epidermális nekrózis a flukonazol-kezelés szakaszában. Az AIDS-betegek számos gyógyszer hatására hajlamosak súlyos bőrreakciókra. Ha felszíni gombás fertőzéssel kezelt betegeknél jelentkezik a flukonazol okozta bőrkiütés, abba kell hagyni a gyógyszer kezelését. Ha invazív gombás gombás fertőzésben vagy gombás fertőzésben szenvedő betegeknél bőrkiütés jelentkezik, gondosan figyelje meg és állítsa le a flukonazolt, ha változatos vagy változatos fényes vagy rózsás elváltozások jelentkeznek.
túlérzékenység
Beszámoltak anafilaxiás esetről, de ritka.
citokróm p450
A flukonazol egy közepes CYP2C9 és CYP3A4 inhibitor. A flukonazol erős CYP2C19 inhibitor is. A flukonazollal kezelt betegek monitorozása szükséges, ha egyidejűleg szűk terápiás, CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 enzimeken keresztül metabolizálódó gyógyszerekkel kezelik őket.
terfenadin
Gondosan ellenőrizni kell, ha a flukonazolt terfenadinnal egyidejűleg 400 mg/nap alacsonyabb adagokkal alkalmazzák.
segédanyagok
A fluconazole stella 150 mg laktózt tartalmaz. Ez a gyógyszer nem alkalmazható olyan ritka genetikai problémákban, mint galaktóz intolerancia, teljes laktáz enzimhiány vagy glükóz-galaktóz. A flukonazol 150 mg lisztet tartalmaz. A búzára allergiás (a zsíros hasmenéstől eltérő) betegek nem alkalmazhatók.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek
A flukonazol gépjárművezetésre vagy gépek kezelésére gyakorolt hatását nem vizsgálták. A betegeket figyelmeztetni kell a szédülés vagy epilepszia lehetőségére a flukonazol alkalmazása során, és nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket, ha bármilyen tünet jelentkezik.
Terhesség
eddig nem végeztek megfelelő és szigorú vizsgálatokat a flukonazol terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban. A flukonazol terhes nőknél csak akkor alkalmazható, ha az előnyök nagyobbak, mint a magzatra gyakorolt kockázat.
Szoptatási időszak
A flukonazol kisebb koncentrációban választódik ki az anyatejbe, mint a plazmakoncentráció. Fenntarthatja a szoptatást az egyetlen 150 mg-os adag bevétele után. Ismételt adag vagy nagy dózisú flukonazol alkalmazása után azonban nem ajánlott szoptatni.
Gyógyszerkölcsönhatás
Ellenjavallatok
Cisaprid: Beszámoltak kardiovaszkuláris eseményekről, beleértve a csavarodást a cisapridot és a flukonazolt egyidejűleg alkalmazó betegeknél. Egy kontrollvizsgálat kimutatta, hogy a plazma ciszaprid szintje szignifikánsan megemelkedett, és meghosszabbította a QTC-t napi 200 mg 1 x 1 x flukonazol és 20 mg cisaprid napi 4 x adása esetén. Ellenjavallt kezelés egyidejűleg flukonazol és ciszaprid.
Terfenadin: A QTC meghosszabbodása miatti súlyos szívritmuszavarok megjelenése miatt az Azole gombaellenes szereket Terfenadinnal kombinálva szedő betegeknél a gyógyszerkölcsönhatások vizsgálata megtörtént. A napi 1 alkalommal 200 mg flukonazol dózisával végzett kutatások nem mutatják ki a QTC meghosszabbodását. Egy másik, a flukonazol dózisával végzett vizsgálat 400 mg és 800 mg/nap, amely azt mutatja, hogy a napi ≥ 400 mg dózisú flukonazol szignifikánsan növeli a plazma terfenadinszintjét, ha a flukonazolt és a terfenadint egyidejűleg alkalmazzák. Ellenjavallatok ≥ 400 mg/nap flukonazol és terfenadin kombináció esetén. Szigorú kontroll alatt kell tartani, ha a flukonazol
Asztemizol: A flukonazol és az asztemizol egyidejű alkalmazása csökkentheti az asztemizol clearance-ét. Ezért az asztemizol plazmakoncentrációjának növelése, ami a QT-intervallum megnyúlásához vezethet, és ritkán fordul elő. A flukonazol és az asztemizol egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Pimozid: Bár nincs in vitro vagy in vivo kutatás, a flukonazol és a pimozid egyidejű alkalmazása gátolhatja a pimozid átalakulását. A pimozid plazmakoncentrációjának növekedése meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, és néha megjelenik a torziós jelenség. A flukonazol és a pimozid egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Kinidin: Bár nincs in vitro vagy in vivo kutatás, a flukonazol és a kinidin egyidejű alkalmazása gátolhatja a kinidin metabolizmusát. A kinidin alkalmazása meghosszabbíthatja a QT-intervallumot, és ritkán fordul elő torziós jelenség. A flukonazol és a kinidin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
eritromicin: egyidejűleg alkalmazza a flukonazolt és az eritromicint, amely egyidejűleg képes növelni a szívtoxicitás kockázatát (QT-tartomány kiterjesztése, torziós jelenséget okozva), és ezáltal a szív hirtelen halálát okozza. Ellenjavallatok a flukonazol és az eritromicin egyidejű alkalmazásához.
Az ajánlás nem kombinálható
Halofantrin: A flukonazol növelheti a halofantrin plazmaszintjét a CYP3A4 inhibitorok miatt. A flukonazol és a halofantrin egyidejű alkalmazása növelheti a szív toxicitásának kockázatát (kiterjed a QT-tartományt, torziós jelenséget okoz), és ezáltal a szív hirtelen halálát okozza. Kerülni kell a kombinálást.
Óvintézkedések a kombináláskor
Amiodaron: A flukonazol és az amiodaron egyidejű alkalmazása növelheti a QT-tartományt.
Legyen óvatos, ha valóban egyidejűleg kell alkalmaznia a flukonazolt és az amiodaront, különösen nagy dózisú flukonazol (800 mg) esetén.
A flukonazol más alábbi gyógyszerekkel való kombinálása körültekintő és szabályozható.
Más gyógyszerek hatása a flukonazolra
Rifampicin: használja egyidejűleg a flukonazolt és a rifampicint a görbe alatti terület (AUC) 25%-ának csökkentése és a flukonazol veszteség idejének 20%-os csökkentése érdekében. Azoknál a betegeknél, akik rifampicint és flukonazolt egyidejűleg alkalmaznak, meg kell fontolni a flukonazol adagjának növelését.
Interaktív vizsgálatok azt mutatják, hogy a flukonazol étkezéssel, cimetidinnel, savlekötő szerekkel egyidejű fogyasztása vagy csontvelő-transzplantációhoz szükséges általános besugárzás után a flukonazol felszívódása klinikai szempontból elhanyagolható.
Hidroklorotiazid: Egy farmakokinetikai interakciós vizsgálatban a hidroklorotiazid plazmakoncentrációjának egyidejű növelésére az egészséges önkéntesek esetében javasoltak. flukonazol 40%-kal. Ez a hatás nem igényli a flukonazol adagolási módjának megváltoztatását azoknál, akik flukonazollal egyidejűleg diuretikumokat szednek.
A flukonazol hatása más gyógyszerekre
A flukonazol a citokróm P450 (CYP) erős inhibitora, és a 2C9 és 3A4 átlagos inhibitora. Az alábbiakban említett megfigyelési kölcsönhatásokon túlmenően fennáll annak a veszélye is, hogy a flukonazollal egyidejűleg alkalmazzák a CYP2C9, CYP2C19 és CYP3A4 által metabolizált egyéb gyógyszerek koncentrációját. Ezért óvatosnak kell lenni, amikor a fenti gyógyszereket flukonazollal együtt alkalmazzák, és a betegeket szorosan ellenőrizni kell. A flukonazol enzimgátló hatása a flukonazol miatti kezelés abbahagyása után 4-5 napig tart, hosszú értékesítési idővel.
Alfentanil: Ugyanebben a folyamatban a flukonazollal (400 mg) és az alfentanillal (20 μg/kg) intravénásan egészséges önkéntesekben az Alfentanil AUC10 megkétszereződött, CYP3A4 gátlókon keresztül történhet. Az alfentanil adagja módosítható.
Amitriptilin, nortriptilin: A flukonazol fokozza az amitriptilin és a nortriptilin hatását. Az 5-nortriptilin és az s-amitriptilin a kombinált terápia kezdetén és 1 héttel később mérhető. Az Amitriptyline/Nortriptyline adagját szükség esetén módosítani kell.
Amfotericin B: A flukonazol és az amfotericin B kombinált alkalmazása normál fertőzésben szenvedő egereknél és immunszuppresszív inhibitorokkal a következő eredményeket mutatja: Enyhén megnövekedett gombaellenes hatás C. albicans által okozott test gombás fertőzésekben, nincs kölcsönhatás Cryptococcus Neoformans által okozott koponyán belüli fertőzésekkel, flukonazolin kezelés és flukonazolin kezelés között. fumigatus. Az ezekben a vizsgálatokban kapott eredmények ismeretlen klinikai jelentősége.
Antikonealis gyógyszerek: A gyógyszer forgalomba hozatala utáni adatok, valamint más gombaellenes szerekkel kapcsolatban vérzéses eseményekről (zúzódások, orrvérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés, véres vizelet és fekete széklet) számoltak be, és megnövekedett protrombinidőről számoltak be a flukonazolt Warfarinnal egyidejűleg szedő betegeknél. A flukonazol és a warfarin egyidejű kezelése során a protrombin idő kétszerese, valószínűleg a warfarin metabolizmusának a CYP2C9-en keresztüli gátlása miatt. Azoknál a betegeknél, akik véralvadásgátló gyógyszereket vagy indanediont szednek, a protrombin idejét szorosan ellenőrizni kell. Szükség lehet az antikoagulánsok adagjára.
Benzodiazepinek (rövid hatás), pl.: Midazolam, Triazolam: Midazolám egyidejű alkalmazása után a flukonazol jelentősen növeli a midazolám koncentrációját és befolyásolja a mentális mentális működést. A 200 mg flukonazol és a 7,5 mg midazolám orális midazolám egyidejű alkalmazása növeli a midazolám AUC értékét, és a kiürülés időtartama 3,7-szeresére és 2,2-szeresére nő. A flukonazol 200 mg/nap, a 0,25 mg triazolammal orálisan egyidejűleg alkalmazva növeli az auc triazolam mennyiségét, és az eladási idő 4,4-szeres és 2,3-szoros. A triazolám fokozott és elhúzódó hatását flukonazollal egyidejűleg alkalmazva figyelték meg. Ha a benzodiazepin egyidejű kezelése szükséges a flukonazollal kezelt betegeknél, meg kell fontolni a benzodiazepin adagjának csökkentését, és a betegeket megfelelően ellenőrizni kell.
karbamazepin: a flukonazol gátolja a karbamazepin metabolizmusát és 30%-kal növeli a szérum karbamazepin szintjét. Fennáll a karbamazepin toxicitás növekedésének veszélye.
A karbamazepin adagjának módosítására lehet szükség a mérés/hatékonysági szint arányától függően.
Kalciumcsatorna-blokkolók: A kalciumcsatornák egyes antagonistáit (nifedipin, izradipin, amlodipin, verapamil és felodipin) a CYP3A4 metabolizálja. A flukonazol növelheti az antagonista gyógyszerek koncentrációját a szérumban. Az ajánlások rendszeresen ellenőrzik a káros hatásokat.
Celekoxib: A flukonazol (200 mg/nap) és a celekoxib (200 mg) kezelésekor a celekoxib CMAX-ja 68%-kal, a celekoxib AUC-értéke pedig 134%-kal nőtt. A celekoxib fele csökken, ha kombinációban alkalmazzák.
ciklofoszfamid: egyidejűleg alkalmazzon ciklofoszfamidot és flukonazolt, növelve ezzel a szérum bilirubin- és kreatininszintjét. Fontolja meg ciklofoszfamid és flukonazol kombináció alkalmazásakor a szérum bilirubin- és kreatininszintjének emelkedésének kockázata miatt.
Fentanil: Volt olyan eset, amikor a fentanil halálos toxicitása a fentanil és a flukonazol közötti kölcsönhatás miatt következett be. Ezenkívül egészséges önkénteseken kimutatták, hogy a flukonazol jelentősen lelassította a fentanil eliminációját. A fentanil magas szintje légzésgátláshoz vezethet. A betegeket szorosan ellenőrizni kell a légzésgátlás kockázata miatt. Szükséges módosíthatja a fentanil adagját.
HMG-CAA reduktáz gátlók: Az izombetegségek és az izommintázat kockázata nő, ha a flukonazolt egyidejűleg alkalmazzák, és a HMG-CAA reduktáz gátlók a CYP3A4-en keresztül metabolizálódnak, mint például az atorvasztatin és a szimvasztatin, vagy a CYP2C9, mint a fluvasztatin. Ha kombinációs alkalmazásra van szükség, a betegeket meg kell vizsgálni az izombetegség tüneteire és az izommintázatokra, aminek a kreatin-kináz koncentrációját kell szabályoznia. A HMG-CAA reduktáz gátlók szedését le kell állítani, ha emelkedett kreatin-kináz-szinttel vagy kétségekkel vagy izombetegség/izommintázat diagnosztizálásával észlelnek.
olaparib: Az átlagos CYP3A4-gátlók, mint a flukonazol, növelik az olaparib koncentrációját a plazmában, ezért nem ajánlott egyidejűleg alkalmazni. Ha a kombináció elkerülhetetlen, korlátozza az olaparib adagját napi 2x200 mg-ra.
ciklosporin: a flukonazol jelentősen növeli a ciklosporin koncentrációját és auc értékét. A 200 mg/nap flukonazol és a ciklosporin (2,7 mg/ttkg/nap) egyidejű alkalmazása során a ciklosporin AUC 1,8-szorosára nőtt. A ciklosporin és a flukonazol a ciklosporin dózisának csökkentésével alkalmazható a ciklosporin koncentrációjától függően.
Everolimusz: Bár in vivo vagy in vitro nem vizsgálták, a flukonazol a CYP3A4 gátlókon keresztül növelheti az everolimusz szérumkoncentrációját.
Szirolimusz: A flukonazol növeli a szirolimusz plazmakoncentrációját, ezt feltételezik, hogy a flukonazol gátolja a szirolimusz metabolizmusát a CYP3A4 és a P-glikoprotein révén. A flukonazol szirolimusszal együtt alkalmazható, a szirolimusz hatásától/koncentrációjától függően.
takrolimusz: A flukonazol orálisan alkalmazva akár ötszörösére növeli a takrolimusz szérumkoncentrációját a bélben a takrolimusz CYP3A4-en keresztüli metabolizmusának gátlása miatt. Az intravénás takrolimusz alkalmazásakor nem figyelhető meg változás a farmakokinetikában. A megnövekedett takrolimusz koncentráció a vesetoxicitással függ össze. A takrolimusz orális adagjának csökkentése a takrolimusz koncentrációjától függ.
Lozartán: A flukonazol gátolja a lozartán aktív metabolitokká (E-31 74) történő metabolizmusát, amely lozartánnal kezelve az angiotenzin II receptorok fő szerepét játssza. A betegeket folyamatosan vizsgálni kell.
metadon: a flukonazol növelheti a metadon koncentrációját a szérumban. A metadon adagja módosítható.
Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID): a flurbiprofén CMAX-értéke 23%-kal, a Flurbiproofen AUC-értéke pedig 81%-kal nőtt, ha a flurbiprofént flukonazollal egyidejűleg alkalmazták, összehasonlítva a flurbiprofén önmagában történő alkalmazásával. Hasonlóképpen, a farmakológiai aktivitású izomerek [s-(+)-ibuprofen] CMAX-értéke 15%-kal, a farmakológiai aktivitású izomerek [S-(+)-ibuprofen] AUC-értéke pedig 82%-kal nőtt a Fluconazole and Ibuprofen Racemic (400 mg) alkalmazásakor az IBuprofen Racemic-hez képest az IBuprofen Racemic vizsgálathoz képest, annak ellenére, hogy az Fluprofen Racemic nem specifikus. a CYP2C9 által metabolizált NSAID-ok (pl. naproxen, lornoxikám, meloxikám, diklofenak) koncentrációja. Javaslatok az NSAID-okkal kapcsolatos káros hatások és toxicitás rendszeres ellenőrzésére. Lehetséges, hogy módosítani kell az NSAID-ok adagját.
Fenitoin: A flukonazol gátolja a fenitoin májon keresztüli metabolizmusát. Egyidejű alkalmazás esetén ismételje meg a 200 mg flukonazol és 250 mg fenitoin intravénás adagját, ami a fenitoin AUC24 75%-os és 128%-os cmin növekedését eredményezi. Flukonazollal és fenitoinnal kombinálva a fenitoin szérumkoncentrációját szorosan ellenőrizni kell, hogy elkerüljük a fenitoin toxicitását.
Prednizon: Előfordult, hogy prednizonnal kezelt májtranszplantált beteget jelentettek, akut mellékvese-károsodás lép fel, ha 3 hónapig abbahagyják a flukonazol szedését. A flukonazol leállítása valószínűleg növeli a CYP3A4 aktivitását, ami a prednizon metabolizmusának fokozódásához vezet. A flukonazollal és prednizonnal hosszan tartó kezelésben részesülő betegeket a flukonazol-kezelés leállításakor szorosan ellenőrizni kell a mellékvese-elégtelenség miatt.
Rifabutin: A flukonazol növeli a szérum rifabutin szintjét, ami a rifabutin AUC 80%-os növekedéséhez vezet. Szőlővéna gyulladásos esetekről számoltak be olyan betegeknél, akik flukonazolt és rifabutint alkalmaztak. Kombinált terápia során figyelembe kell venni a rifabutin toxikus tüneteit.
Szakinavir: A flukonazol hozzávetőleg 50%-kal növeli a szakinavir AUC-értékét, körülbelül 55%-kal növeli a CMAX-értéket, mivel a CYP3A4 és a P-glikoprotein inhibitorok gátolják a szakinaviron keresztüli metabolizmust. A szakinavirral/ritonavirrel való kölcsönhatást nem vizsgálták, és ezek észrevehetőbbek lehetnek. Szükség lehet a Saminavir adagjára.
szulfonilurea: A flukonazol meghosszabbítja a szulfonilurea és az orális egyidejű orális (pl. klórpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) szérum félszérum idejét egészséges önkénteseknél. Javaslatok a vércukorszint rendszeres ellenőrzésére és a megfelelő szulfonilurea csökkentett dózisára, ha a flukonazolt szulfonilureával egyidejűleg alkalmazzák.
Teofillin: Olyan helyen, ahol a placebót kontrollálják, a 200 mg-os flukonazol 14 napon belüli adagolása 18%-kal csökkenti az átlagos plazma-clearance sebességét. Ezért a nagy dózisú teofillinnel kezelt vagy a teofillin-mérgezés magas kockázatának kitett betegeket a flukonazol-kezelés során ellenőrizni kell a teofillin-mérgezés tüneteire. Mérgezési jelek esetén a kezelési rendet megfelelően módosítani kell.
Alkaloid kókusz: Bár még nem vizsgálták, a flukonazol növelheti a sekély kókusz alkaloid alkaloidainak (pl. vincisztin és vinblasztin) plazmakoncentrációját, és neurotoxikus toxicitáshoz vezethet, ami a flukonazol CYP3A4 inhibitoraival magyarázható.
A-vitamin: Egy beteg beszámolója alapján, aki Fmperluconazol A formájú transzmpercidazoliddal egyidejűleg alkalmazta. A-vitamin), a központi idegrendszerrel kapcsolatos nemkívánatos hatások hamis agydaganatok kialakulása. A hamis agydaganat jelensége megszűnik a flukonazol-kezelés leállításakor. A flukonazol A-vitaminnal együtt is alkalmazható, de ügyelni kell a központi idegrendszert érintő nem kívánt hatásokra.
Vorikonazol (CYP2C9 inhibitor, CYP2C19 és CYP3A4): orális vorikonazol (400 mg, 2-szer naponta, majd 200 mg, 2-szer 2,5 napig) és flukonazol orális (400 mg az első napon, majd önkéntesek 4 napon át) egyidejű alkalmazása egészséges 8-4 napon át. egészséges CMM és AUC szinteket mutatnak A vorikonazol 57% (90% CI: 20%, 107%) és 79% (90% CI: 40%, 128%). Nem vizsgálták a dózis csökkentését, illetve a vorikonazol és flukonazol használatának gyakoriságát ennek a hatásnak a kiküszöbölésére. Figyelni kell a vorikonazollal kapcsolatos nemkívánatos hatásokat, ha a következő vorikonazolt alkalmazza a flukonazol után.
Zidovudin: A flukonazol 84%-kal, illetve 74%-kal növeli a zidovudin CMAX és AUC értékét, mivel a flukonazol 45%-kal csökkenti az orális zidovudin clearance-ét. A zidovudin hasonló fele veszteségidő szintén körülbelül 128%-kal nőtt a flukonazollal kombinált kezelés során. Az ezt a kombinációs terápiát alkalmazó betegeknél figyelni kell a zidovudinnal kapcsolatos nemkívánatos hatások megjelenését. Megfontolandó lehet a zidovudin adagjának csökkentése.
Azitromicin: Nyílt, véletlenszerű, 3-dimenziós címkézés kutatása 18 egészséges önkéntesen, a mindössze 1200 mg-os orális Azithromycin dózis hatásának felmérése az egyetlen, 800 mg-os flukonazol dózis farmakokinetikájára, míg a flukonazol hatásának az azitromicin dinamikájára. Az eredmények nem mutattak ki jelentős kölcsönhatást a flukonazol és az azitromicin farmakokinetikáját illetően.
Orális fogamzásgátló tabletták: 2 farmakokinetikai vizsgálatot végeztek kombinált fogamzásgátló tablettákkal a flukonazol adagok alkalmazásakor. A flukonazol 50 mg-os dózisával végzett vizsgálatban a hormonokhoz kapcsolódó hatásokat nem észlelték, míg a 200 mg-os flukonazol/nap adagnál az etinil-ösztradiol és a levonorgesztrel görbe alatti területe nő, ami 40%-kal és 24%-kal egyenértékű. Ezért úgy tűnik, hogy a Fluconazole dózisok és a fenti dózisok alkalmazása nem befolyásolja az orális fogamzásgátló tabletták hatékonyságát.
IVACAFTOR: Az Ivacaftorral koncentrálva a gyógyszer növeli a fehérje átvitel szabályozásának lehetőségét a cisztás membránon (CFTR), növelve az IVACaftor érintkezési szintjét 3-szorosára és a hidroximetilivacaftor1 (hidroxi-metilivacaf)1-szeresére. Az IVACAFTOR adagját napi egyszeri 150 mg-ra kell csökkenteni azoknál a betegeknél, akik közepes CYP3A-gátlókkal, például flukonazollal és eritromicinnel egyidejűleg szednek.
Tárolás
Zárt csomagolásban, száraz helyen tárolandó. A hőmérséklet nem haladja meg a 300 C-ot.
Egyéb gyógyszerek
- BUSCOPAN TABLETS 10MG
- CEPOREX SYRUP 250MG
- INVICORP 25 MICROGRAMS / 2 MG SOLUTION FOR INJECTION
- PASCOFLAIR TABLETS
- TIXYLIX DRY COUGH
- XENETIX 300 (300 MGI/ML) SOLUTION FOR INJECTION)
Felelősség kizárása
Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.
Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.
Népszerű kulcsszavak
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions