Fluconazole Stella 150mg ยารักษาโรคติดเชื้อรา (1 ตุ่ม x 1 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 1 ตุ่ม x 1 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ ฟลูโคนาโซล

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
ฟลูโคนาโซล	150มก

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

ยา Fluconazole Stella 150 มก. ระบุไว้ในกรณีต่อไปนี้:

การติดเชื้อราในผู้ใหญ่:

เยื่อหุ้มสมองอักเสบจาก Cryptococcus

โรคค็อกซิดิโออิเดส ภูมิคุ้มกันอักเสบ

การติดเชื้อ Candida mucosa รวมถึงเชื้อราในช่องปาก - คอหอย, หลอดอาหาร Candida, Candida ท่อไต, ผิวหนัง การติดเชื้อ Candida ในผิวหนัง - เยื่อเมือก ขาหนีบ เกลื้อนหลากสี และการปนเปื้อนของการดูแลผิว เมื่อระบุการบำบัดทั่วร่างกาย

การกลับเป็นซ้ำของการปนเปื้อนแบบปากสู่ปาก - คอหอยหรือเชื้อราในหลอดอาหารในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ที่มีความเสี่ยงสูงที่จะกลับมาเป็นอีก

การรักษาโรคติดเชื้อราในเด็ก 0 - 17 ไท:

รักษาเยื่อเมือก Candida (ปาก - คอหอย, หลอดอาหาร), Candida ที่รุกราน, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ Cryptococcus และป้องกันการติดเชื้อ Candida ในผู้ป่วยโรคภูมิคุ้มกันบกพร่อง Fluconazole 150 มก. สามารถใช้เป็นยาบำรุงรักษาเพื่อป้องกันการเกิดซ้ำของเยื่อหุ้มสมองอักเสบ Cryptococcus ในเด็กที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดขึ้นอีก

สามารถทำการรักษาก่อนผลการเพาะเลี้ยงและผลการทดสอบอื่นๆ อย่างไรก็ตาม เมื่อต้องการผลการทดสอบเหล่านี้ จำเป็นต้องปรับแผนการรักษาต้านเชื้อรา กลไกหลักของผลกระทบของยาคือการยับยั้งเมทิลบน 14 alpha-lanosterol ผ่านทางตัวกลางของเห็ด cytochrom p-450 ซึ่งเป็นขั้นตอนสำคัญในการสังเคราะห์ Ergosterol ของเห็ด การสะสมของ 14 alpha-methyl sterol มีความสัมพันธ์กับการสูญเสีย Ergosterol ในภายหลังในเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อราและมีหน้าที่ในการต้านเชื้อราของ fluconazole แสดงให้เห็นว่า Fluconazole สามารถเลือกใช้เอนไซม์เห็ด cytochrom P-450 ได้ดีกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับเอนไซม์ cytochrom P-450 อื่นๆ ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมต่างๆ

ใช้ฟลูโคนาโซล 50 มก./วัน นานสูงสุด 28 วัน แสดงให้เห็นว่าไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนในพลาสมาในผู้ชายหรือระดับสเตียรอยด์ในสตรีวัยเจริญพันธุ์ ในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี การใช้ฟลูโคนาโซลในขนาด 200 - 400 มก./วัน ไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อความเข้มข้นของสเตียรอยด์ภายนอก หรือต่อการตอบสนองที่กระตุ้นโดย ACTH การศึกษาเกี่ยวกับการโต้ตอบกับยาต้านปิพีนแสดงให้เห็นว่าการใช้ยาฟลูโคนาโซล 50 มก. ครั้งเดียวหรือหลายขนาดไม่ส่งผลต่อการเผาผลาญของสารนี้

ความไวในหลอดทดลอง

ฟลูโคนาโซลมีฤทธิ์ต้านเชื้อราสำหรับเชื้อรา Candida สายพันธุ์ที่พบบ่อยที่สุด (รวมถึง C. Albicans, C. Parapsilosis, C. Tropicalis) C. Glabrata แสดงความไวในวงกว้าง ในขณะที่ C. Krusei ต้านทานต่อ fluconazole Fluconazole ยังมีฤทธิ์ในหลอดทดลองสำหรับ Cryptococcus NeoForans และ Cryptococcus Gattii เช่นเดียวกับเชื้อราทางระบาดวิทยาในท้องถิ่น Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum และ paracoccioides brasiliensis

กลไกการดื้อยา

แคนดิดา เอสพีพี. ได้พัฒนากลไกการดื้อยาหลายอย่างด้วยยาต้านเชื้อรา Azole สายพันธุ์เห็ดได้พัฒนากลไกการต้านทานอย่างน้อยหนึ่งกลไกที่คิดว่ามีความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำ (mic) สำหรับฟลูโคนาโซล ซึ่งทำให้เกิดผลข้างเคียงในร่างกายและทางคลินิก มีรายงานเกี่ยวกับการติดเชื้อ superinfection กับ Candida สายพันธุ์อื่นที่มี C. Albicans มักไม่ไวต่อ fluconazole (เช่น Candida Krusei) กรณีดังกล่าวอาจต้องใช้การรักษาด้วยยาต้านไวรัสแบบอื่น

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากดื่มแล้ว ฟลูโคนาโซลจะถูกดูดซึมได้ดี ความเข้มข้นในพลาสมา (และการดูดซึมของระบบ) จะสูงถึงกว่า 90% ของความเข้มข้นที่ได้รับหลังการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ การดูดซึมทางปากไม่ได้รับผลกระทบจากการใช้อาหาร ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาในความหิวจะปรากฏในช่วง 0.5 - 1.5 ชั่วโมงหลังดื่ม ความเข้มข้นของพลาสมาจะแปรผันตามขนาดยา ในสภาวะที่กำหนด ความเข้มข้นของยาจะสูงถึง 90% ในวันที่ 4 - 5 เมื่อใช้หลายขนาด x 1 ครั้งต่อวัน การใช้ยาในปริมาณที่ไม่เหมาะสม (ใน 1 วันที่ 1) 2 เท่าของปริมาณรายวันปกติ ทำให้ความเข้มข้นของยาในพลาสมาสูงถึงประมาณ 90% ในสถานะของวันที่ 2

การกระจายตัว

ปริมาตรของมดจะเท่ากับปริมาณน้ำทั้งหมดในร่างกายโดยประมาณ ความสามารถในการยึดติดกับโปรตีนในพลาสมาต่ำ (11 - 12%) Fluconazole ได้รับการศึกษาว่ามีความสามารถในการซึมผ่านของเหลวในร่างกายได้ดี ความเข้มข้นของ Fluconazole ในน้ำลายและเสมหะเทียบเท่ากับความเข้มข้นในพลาสมา ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อราระดับของ fluconazole ในน้ำไขสันหลังจะสูงถึงประมาณ 80% ของความเข้มข้นที่สอดคล้องกันในพลาสมา ความเข้มข้นของฟลูโคนาโซลบนผิวหนังนั้นสูง สูงกว่าความเข้มข้นในซีรั่ม ซึ่งเกิดขึ้นได้ในชั้นเงี่ยน หนังกำพร้า - ชั้นหนังแท้ และเหงื่อภายนอก

ฟลูโคนาโซลสะสมอยู่ในชั้นเงี่ยนของผิวหนัง ในขนาด 50 มก. x 1 ครั้งต่อวัน ความเข้มข้นของ fluconazole หลังจาก 12 วันคือ 73μg/g และ 7 วันหลังจากหยุดการรักษาความเข้มข้นของ fluconazole ยังคงเป็น 5.8μg/g ด้วยขนาดยา 150 มก. x 1 ครั้ง/สัปดาห์ ความเข้มข้นของฟลูโคนาโซลในชั้นเขาในวันเสาร์คือ 23.4ไมโครกรัม/กรัม และ 7 วันหลังจากใช้ความเข้มข้นครั้งที่สองในชั้นเขายังคงเป็น 7.1ไมโครกรัม/กรัม ความเข้มข้นของฟลูโคนาโซลบนรองพื้นหลังจากใช้เป็นเวลา 4 เดือนในขนาด 150 มก. x 1 ครั้ง/สัปดาห์ คือ 4.05 ไมโครกรัม/กรัมที่เล็บที่แข็งแรง และ 1.8 ไมโครกรัม/กรัมในโรค และยังคงสามารถพบฟลูโคนาโซลในเทมเพลตของรองพื้นได้ 6 เดือนหลังจากสิ้นสุดการรักษา

การเผาผลาญอาหาร

fluconazole ถูกเผาผลาญอย่างอ่อนโยน ด้วยปริมาณกัมมันตภาพรังสีเพียง 11% เท่านั้นที่ถูกขับออกมาในรูปของปัสสาวะที่ไม่เปลี่ยนแปลง Fluconazole เป็นตัวยับยั้งระดับปานกลาง ISOZE CYP2C9 และ CYP3A4 ฟลูโคนาโซลยังเป็นสารยับยั้ง ISOZE CYP2C19 อันทรงพลังอีกด้วย

การกำจัด

เวลาขายพลาสม่าประมาณ 30 ชั่วโมง น้ำตาลในการกำจัดหลักของ Fluconazole คือไต โดยประมาณ 80% ของขนาดยาที่ใช้จะปรากฏในรูปของปัสสาวะคงที่ การกวาดล้างของ fluconazole เป็นสัดส่วนกับการกวาดล้างของ creatinine ไม่มีหลักฐานว่ามีสารเมตาบอไลต์เกิดขึ้นระหว่างการไหลเวียน ระยะเวลากึ่งคายประจุในระยะยาวในพลาสมาเป็นพื้นฐานสำหรับแผนการรักษาเชื้อราในช่องคลอดด้วยขนาดเดียว 1 ครั้งต่อวัน และ 1 ครั้งต่อสัปดาห์สำหรับข้อบ่งชี้อื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิกในผู้ที่มีภาวะไตวาย

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (GFR

เภสัชจลนศาสตร์ระหว่างให้นมบุตร

การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ในสตรีที่ให้นมบุตร 10 ราย ซึ่งหยุดหรือหยุดให้นมบุตรชั่วคราว ประเมินความเข้มข้นของฟลูโคนาโซลในพลาสมาและน้ำนมแม่เป็นเวลา 48 ชั่วโมงหลังได้รับฟลูโคนาโซล 150 มก. เพียงครั้งเดียว Fluconazole ถูกค้นพบในน้ำนมแม่โดยมีความเข้มข้นเฉลี่ยประมาณ 98% เมื่อเทียบกับความเข้มข้นในพลาสมาของมารดา ความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ยในน้ำนมแม่คือ 2.61 มก./ลิตร ที่ 5.2 ชั่วโมงหลังให้ยา ปริมาณ Fluconazole ประมาณทุกวันสำหรับทารกจากนมแม่ (สมมติว่าอัตราการบริโภคนมโดยเฉลี่ยคือ 150 มล./กก./วัน) โดยพิจารณาจากความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ยในนมคือ 0.39 มก./กก./วัน คิดเป็นประมาณ 40% ของปริมาณที่แนะนำสำหรับทารก ( เภสัชจลนศาสตร์ในเด็ก

ข้อมูลแบบไดนามิกได้รับการประเมินสำหรับเด็ก 113 คน จากการศึกษา 5 เรื่อง การศึกษาในขนาดเดียว 2 เรื่อง การศึกษาหลายขนาด 2 เรื่อง และการศึกษา 1 เรื่องในทารกแรกเกิด ข้อมูลจากการศึกษาไม่สามารถอธิบายได้ด้วยการเปลี่ยนแปลงวิธีการก่อสร้างผ่านกระบวนการวิจัย มีข้อมูลเพิ่มเติมจากการศึกษาเรื่องการใช้ยาสำหรับผู้ป่วยนอกการทดลองทางคลินิก 1 เรื่อง หลังจากใช้ฟลูโคนาโซล 2 - 8 มก./กก. สำหรับเด็กอายุ 9 เดือนถึง 15 ปี ค่า AUC จะอยู่ที่ประมาณ 38 ไมโครกรัม/ลูกบาศก์เมตร ในทุก ๆ หน่วยขนาดยา 1 มก./กก. ระยะเวลาเสียของฟลูโคนาโซลโดยเฉลี่ยในพลาสมาอยู่ระหว่าง 15 - 18 ชั่วโมง และปริมาตรการกระจายจะอยู่ที่ประมาณ 880 มล./กก. หลังจากใช้ยาหลายขนาด

เวลาขายของเสียของ Fluconazole สูงกว่า ประมาณ 24 ชั่วโมงหลังรับประทานยาครั้งเดียว ซึ่งเทียบได้กับระยะเวลากึ่งไอเสียของฟลูโคนาโซลในพลาสมา หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 3 มก./กก. เพียงครั้งเดียวในเด็กอายุ 11 วัน - 11 เดือน การกระจายตัวของกลุ่มอายุนี้อยู่ที่ประมาณ 950 มล./กก. ประสบการณ์ในการใช้ฟลูโคนาโซลในทารกแรกเกิดมีจำกัดในการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ในทารกแรกเกิด

อายุเฉลี่ยที่ได้รับเข็มแรกคือ 24 ชั่วโมง (ประมาณ 9 - 36 ชั่วโมง) และน้ำหนักเฉลี่ยแรกเกิดคือ 0.9 กก. (ประมาณ 0.75 - 1.10 กก.) สำหรับเด็กทารก 12 คนที่ขาดการตั้งครรภ์โดยเฉลี่ยประมาณ 28 สัปดาห์ ผู้ป่วย 7 รายเสร็จสิ้นการสมัครแล้ว โดยให้ Fluconazole ทางหลอดเลือดดำสูงสุด 5 เท่าในขนาด 6 มก./กก. ทุกๆ 72 ชั่วโมง เวลาขายเฉลี่ย (ชั่วโมง) คือ 74 (ประมาณ 44 - 185) ในวันที่ 1 ของเวลาเฉลี่ย 53 (ประมาณ 30 - 131) ในวันที่ 7 และ 47 (ประมาณ 27 - 68) ในวันที่ 13 พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (ไมโครกรัม.ชม./มล.) อยู่ที่ 271 (ประมาณ 173 - 385) ในวันที่ 1 และเพิ่มขึ้นด้วยค่าเฉลี่ย 490 (ประมาณ 292 - 734) โดยเฉลี่ย 360 (ประมาณ 167) โดยเฉลี่ย 360 - 566) ปริมาณการกระจาย (มล./กก.) อยู่ที่ 1183 (ประมาณ 1,070 - 1470) บน วันแรกและเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไปเป็นค่าเฉลี่ยที่ 1184 (ประมาณ 510 - 2130) ในวันที่ 7 และ 1328 (ประมาณ 1040 - 1680) ในวันที่ 13

เภสัชจลนศาสตร์ในผู้สูงอายุ

ทำการวิจัยทางเภสัชจลนศาสตร์กับผู้คน 22 คนที่มีอายุ ≥ 65 ปี โดยรับประทานฟลูโคนาโซลขนาด 50 มก. ครั้งเดียว ในจำนวนนี้มีผู้ป่วย 10 รายที่ใช้ยาขับปัสสาวะมากขึ้น CMAX คือ 1.54 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร และเกิดขึ้นหลังจาก 1.3 ชั่วโมง AUC เฉลี่ยคือ 76.4 ± 20.3μg/h/ml และเวลากำจัดครั้งสุดท้ายคือ 46.2 ชั่วโมง พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์เหล่านี้สูงกว่าค่าเดียวกันในอาสาสมัครชายหนุ่มที่มีสุขภาพดี

การใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง AUC หรือ CMAX ของ Fluconazole อย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ การล้างครีเอตินีน (74 มล./นาที) เปอร์เซ็นต์ของยาที่ยังไม่แปรรูปที่พบในปัสสาวะ (0 - 24 ชั่วโมง 22%) และการล้างฟลูโคนาโซลผ่านไต (0.124 มล./นาที/กก.) ในผู้สูงอายุมักจะต่ำกว่าในอาสาสมัครรุ่นเยาว์ ดังนั้นการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของฟลูโคนาโซลในผู้สูงอายุจึงดูเหมือนว่าจะเกี่ยวข้องกับลักษณะของการทำงานของไตบกพร่องในวัยนี้

ก่อนรับประทาน Fluconazole Stella 150mg ยารักษาโรคติดเชื้อรา (1 ตุ่ม x 1 เม็ด)

วิธีใช้

ใช้ Fluconazole Stella 150 มก. ทางปาก

ขนาดยา

ขนาดยา Fluconazole Stella 150 มก. ควรขึ้นอยู่กับลักษณะและระดับของการติดเชื้อรา การรักษาโรคติดเชื้อราจำเป็นต้องใช้หลายขนาดยา ดังนั้นจึงควรรักษาต่อไปจนกว่าพารามิเตอร์ทางคลินิกหรือการทดสอบจะแสดงให้เห็นว่าการติดเชื้อราที่ออกฤทธิ์ได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้น การรักษาที่ไม่เพียงพอสามารถนำมาใช้ซ้ำกับการติดเชื้อราได้

การติดเชื้อรา Cryptococcus

การรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบจาก cryptococcus

ขนาดโจมตี: 400 มก. ของวันแรก, ขนาดถัดไปในภายหลัง: 200 - 400 มก. x 1 ครั้งต่อวัน

เวลาในการรักษาตามปกติคืออย่างน้อย 6-8 สัปดาห์ ในกรณีที่เป็นอันตรายถึงชีวิตซึ่งอาจเพิ่มเป็น 800 มก./วัน

คงการรักษาเพื่อป้องกันการเกิดซ้ำของเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ Cryptococcus ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดซ้ำ: 200 มก. x 1 ครั้งต่อวัน

ระยะเวลาของการรักษา: ไม่ได้กำหนดไว้ที่ขนาดยา 200 มก./วัน

การติดเชื้อค็อกซิดิโอเดส อิมมิตอักเสบ

ใช้ 1 เม็ด ระยะเวลาในการรักษาคือ 11 - 24 เดือนหรือนานกว่านั้น ขึ้นอยู่กับผู้ป่วย

การรักษาเชื้อราในเยื่อเมือก

การติดเชื้อ Candida ในช่องปาก - Hau

ขนาดโจมตี: 2 เม็ดในวันแรก ครั้งต่อไปจากนั้น 1 เม็ด/วัน

ระยะเวลาการรักษา: 7 - 21 วัน (จนกว่าอาการของเชื้อราในช่องปาก - จิตใจจะบรรเทาลง)

การติดเชื้อในหลอดอาหาร

ขนาดโจมตี: 2 เม็ดในวันแรก, ขนาดถัดไปในภายหลัง: 1 เม็ด/วัน

ระยะเวลาการรักษา 14 - 30 วัน (จนกว่าจะมีการปนเปื้อนของการติดเชื้อ Candida จริง - ดีขึ้น)

การติดเชื้อแคนดิดา

รับประทาน 2 แคปซูล/วัน

ระยะเวลาการรักษา: 7 - 21 วัน

เวลาในการรักษาอาจนานขึ้นในผู้ป่วยที่มีการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันเสียหายอย่างรุนแรง

การป้องกันการเกิดซ้ำของเชื้อราในเยื่อเมือกในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ที่มีความเสี่ยงสูงที่จะกลับมาเป็นอีก

แคนดิดาแบบรับประทาน - มาท: 1 เม็ด/วัน

การติดเชื้อที่หลอดอาหาร: 1 เม็ด/วัน

ระยะเวลาการรักษาไม่จำกัดสำหรับผู้ป่วยที่มียากดภูมิคุ้มกันเรื้อรัง

การติดเชื้อราที่อวัยวะเพศ

ผู้ใหญ่

เชื้อราในช่องคลอด: 1 เม็ด ครั้งเดียว

การฟื้นฟูและการป้องกันเชื้อราในช่องคลอด (เกิดซ้ำ 2-4 ครั้ง/ปี): 1 เม็ดทุก 3 วัน รวม 3 โดส (วันที่ 1, 4 และวันเสาร์) จากนั้นใช้ขนาด 1 เม็ดสัปดาห์ละครั้ง (เป็นเวลา 6 เดือน)

หนังหุ้มปลายอักเสบที่เกิดจากเชื้อราแคนดิดา: 1 เม็ด ครั้งเดียว

เยาวชน (อายุ 12 - 17 ปี)

ยังไม่ได้กำหนดความปลอดภัยและประสิทธิผลของการบ่งชี้ภาวะเชื้อราที่อวัยวะเพศในเด็ก หากคุณจำเป็นต้องรักษาเชื้อราที่อวัยวะเพศ คุณควรรับประทานยาในขนาดเดียวกันกับในผู้ใหญ่

การติดเชื้อรา

เชื้อรา เชื้อราต้นกำเนิด เชื้อราขาหนีบ และการติดเชื้อแคนดิดาในผิวหนัง

ใช้ 1 เม็ด 1 ครั้ง/สัปดาห์ รักษานาน 2-4 สัปดาห์ เห็ดขาอาจใช้เวลาถึง 6 สัปดาห์

การก่อวินาศกรรม

ใช้ Fluconazole Stella 150 มก. 2 แคปซูล 1 ครั้งต่อสัปดาห์ ครั้งละ 1-3 สัปดาห์

เห็ด

รับประทานครั้งละ 1 แคปซูล 1 ครั้ง/สัปดาห์ จำเป็นต้องรักษาต่อไปจนกว่าเล็บจะติดเชื้อราทดแทนหลายพันชนิด (เล็บใหม่ยังไม่ได้รับการพัฒนาแทน) การพัฒนาเล็บและเล็บเท้าใหม่มักใช้เวลา 3 ถึง 6 เดือน และ 6 ถึง 12 เดือน อย่างไรก็ตามอัตราการเติบโตอาจแตกต่างกันมากขึ้นอยู่กับแต่ละบุคคลและอายุ สำหรับการติดเชื้อราเรื้อรังเป็นเวลานาน หลังจากการรักษาสำเร็จ บางครั้งรากฐานก็ผิดรูป

การป้องกันการติดเชื้อ Candida ในผู้ป่วยที่มีภาวะนิวโทรพีเนียเป็นเวลานาน

ใช้ 2 เม็ด. ขอแนะนำให้เริ่มการรักษาสองสามวันก่อนที่การทำนายจะเริ่มเป็นภาวะนิวโทรพีเนีย และดำเนินการต่อไปภายใน 7 วันหลังจากการฟื้นตัวของภาวะนิวโทรพีเนีย เมื่อจำนวนนิวโทรฟิลเพิ่มขึ้นมากกว่า 1,000 เซลล์/มม.3

ผู้สูงอายุ

ปรับขนาดยาตามการทำงานของไต

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ไม่มีการปรับขนาดยาเมื่อใช้ขนาดเดียว ในผู้ป่วย (รวมถึงเด็ก) ที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตโดยใช้ฟลูโคนาโซลหลายขนาด ขนาดยาเริ่มต้นควรเป็น 1-2 เม็ด ขึ้นอยู่กับปริมาณรายวันที่แนะนำสำหรับแต่ละข้อที่ระบุ หลังจากรับประทานยาเริ่มต้นนี้ ทุกวัน (ตามคำแนะนำ) ตามตารางต่อไปนี้:

50% ขนาดยาจะขึ้นอยู่กับการกวาดล้างครีเอตินีน

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

ข้อมูลมีจำกัดในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ Fluconazole อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับ

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์

จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด? ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดอย่างร้ายแรง ควรดำเนินการสลายเลือด

ลืม 1 โดส ทำอย่างไร? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินการตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ผลข้างเคียง

เมื่อใช้ Fluconazole Stella 150 มก. คุณอาจพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ (ADR)

ทั่วไป, ADR> 1/100

ระบบย่อยอาหาร: ปวดท้อง อาเจียน ท้องเสีย คลื่นไส้

ตับ: เพิ่มอะลานินอะมิโนทรานสเฟอเรส, แอสพาเทตอะมิโนทรานสเฟอเรสเพิ่มขึ้น, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสมีความเข้มข้นสูง

ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: ผื่น

ไม่ธรรมดา, 1/1000

ระบบเลือดและน้ำเหลือง: โรคโลหิตจาง

จิตใจ: นอนหลับหรือนอนไม่หลับ

การเผาผลาญและโภชนาการ: ลดความอยากอาหาร

ประสาทวิทยา: โรคลมบ้าหมู อาการชา เวียนศีรษะ สูญเสียการรับรส

หูและน่าหลงใหล: เวียนศีรษะ

ระบบย่อยอาหาร: ท้องผูก อาหารไม่ย่อย ท้องอืด ปากแห้ง

ไมล์ตับ: cholestasis, ดีซ่าน, เพิ่มบิลิรูบิน

ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: ผื่นจากยา ลมพิษ คัน เหงื่อออกเพิ่มขึ้น

ข้อต่อของกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: ปวดกล้ามเนื้อ

ร่างกาย: เหนื่อยล้า ไม่สบาย อ่อนแรง มีไข้

หายาก 1/10000 ≤ ADR

ระบบเลือดและน้ำเหลือง: แกรนูโลไซโตซิส, เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, นิวโทรพีเนีย

ภูมิคุ้มกัน: ภูมิแพ้

เมแทบอลิซึมและโภชนาการ: คอเลสเตอรอลสูง น้ำตาลในเลือดสูง ความดันเลือดต่ำ ความดันเลือดต่ำ

ประสาทวิทยา: วิ่ง

หัวใจ: QT ที่บิดเบี้ยวและติดทนนาน

ตับ: ตับวาย, เนื้อร้ายในตับ, ตับอักเสบ, เซลล์ตับถูกทำลาย

ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: เนื้อตายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ, กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, กลุ่มอาการตุ่มหนองเฉียบพลันทั่วร่างกาย, ผิวหนังอักเสบเป็นขุย, แองจิโออีดีมา, ใบหน้าบวมน้ำ, ผมร่วง

คำแนะนำในการจัดการ ADR: เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ยา Fluconazole Stella 150 มก. มีข้อห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:

ภูมิไวเกินต่อ fluconazole กลุ่มต้านเชื้อรา Azole หรือส่วนผสมใด ๆ ของยา

ข้อควรระวังเมื่อใช้

โรคติดเชื้อ

Fluconazole ได้รับการศึกษาเพื่อรักษาโรคเฉียบพลันระยะแรกในเด็ก แสดงให้เห็นว่า Fluconazole ไม่ได้เหนือกว่า Griseofulvin และอัตราความสำเร็จโดยรวมน้อยกว่า 20% ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Fluconazol 150 มก. เพื่อรักษาโรคใจร้อนระยะแรก

การติดเชื้อราคริปโตค็อกคัส

หลักฐานที่แสดงถึงประสิทธิผลของ Fluconazole ในการรักษาโรคติดเชื้อรา Cryptococcus ในตำแหน่งอื่นๆ (เช่น การติดเชื้อรา Cryptococcus ในการประสานงานและผิวหนัง) มีจำกัด ทำให้ยากต่อการให้คำแนะนำเกี่ยวกับขนาดยา การติดเชื้อราในระดับลึกมีการแพร่ระบาดในท้องถิ่น: หลักฐานของประสิทธิผลของฟลูโคนาโซลในการรักษาโรคติดเชื้อราในรูปแบบต่างๆ ที่มีโรคระบาดในท้องถิ่น เช่น การติดเชื้อพาราโคซิโอเดส การติดเชื้อ Sportrichum - การติดเชื้อน้ำเหลืองและฮิสโตพลาสมานั้นมีจำกัด ทำให้ยากต่อการให้คำแนะนำเกี่ยวกับขนาดยา

ไต

ควรใช้ Fluconazole Stella 150mg อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่ไตทำงานผิดปกติ

ต่อมหมวกไตทำงานล้มเหลว

เป็นที่ทราบกันว่า Ketoconazole ทำให้เกิดภาวะต่อมหมวกไตไม่เพียงพอ ซึ่งสามารถเกิดขึ้นได้แม้ว่าจะพบได้ยากใน Fluconazole ก็ตาม ภาวะต่อมหมวกไตวายสัมพันธ์กับการรักษาด้วย Prednisone พร้อมกัน

ตับ - น้ำดี

ควรใช้ Fluconazole Stella 150mg อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ Fluconazole Stella 150 มก. เกี่ยวข้องกับกรณีร้ายแรงที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนักของภาวะเป็นพิษต่อตับ ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิต โดยส่วนใหญ่เกิดในคนไข้ที่มีพยาธิสภาพรุนแรง ในกรณีของความเป็นพิษต่อตับที่เกี่ยวข้องกับฟลูโคนาโซล ไม่มีความสัมพันธ์ที่ชัดเจนกับขนาดยารวมรายวัน เวลาในการรักษา เพศ หรืออายุของผู้ป่วย

ความเป็นพิษต่อตับเนื่องจากฟลูโคนาโซลมักจะฟื้นตัวได้หลังจากหยุดการรักษา ผู้ป่วยที่มีการทดสอบการทำงานของตับผิดปกติระหว่างการรักษาด้วย Fluconazole จำเป็นต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเพื่อความก้าวหน้าของความเสียหายของตับอย่างรุนแรง ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับแจ้งถึงอาการที่ส่งผลต่อตับอย่างรุนแรง

หัวใจและหลอดเลือด

เอโซลบางชนิด รวมถึงฟลูโคนาโซล สัมพันธ์กับการขยายช่วง QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจ Fluconazole ขยายช่วง QT ผ่านการยับยั้งวงจรเรียงกระแสของโพแทสเซียมคลอง (IKR) การขยายระยะ QT เนื่องจากผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ (เช่น อะมิโอดาโรน) สามารถขยายได้ผ่านการยับยั้ง Cytochrom P450 (CYP) 3A4 รายงานหลังการไหลเวียนแสดงให้เห็นว่ามีกรณีที่หายากมากของช่วง QT และการบิดงอในผู้ป่วยที่ใช้ fluconazole รายงานเหล่านี้ประกอบด้วยผู้ป่วยที่เจ็บป่วยร้ายแรงและมีปัจจัยเสี่ยงหลายประการ เช่น โรคหัวใจที่มีโครงสร้างผิดปกติ ความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์ และการประสานงานกับยาอื่นๆ ผู้ป่วยที่โพแทสเซียมและหัวใจล้มเหลวต่ำมีความเสี่ยงสูงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและแรงบิดที่คุกคามถึงชีวิต ควรใช้ Fluconazole 150mg ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ห้ามใช้กับยาอื่นๆ ที่ขยายช่วง QT และถูกเผาผลาญผ่าน Cytochrom P450 (CYP) 3A4

ฮาโลแฟนทรีน

ฮาโลฟานทรินแสดงให้เห็นว่าสามารถขยายช่วง QTC ในขนาดที่แนะนำ และเป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 ไม่แนะนำให้ใช้ฟลูโคนาโซลและฮาโลแฟนทรินพร้อมกัน

ปฏิกิริยาทางผิวหนัง

ปรากฏว่ามีปฏิกิริยาที่ผิวหนังเป็นขุย (พบไม่บ่อย) เช่น กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน และเนื้อร้ายที่ผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษในผู้ป่วยในระหว่างขั้นตอนการรักษาด้วยฟลูโคนาโซล ผู้ป่วยโรคเอดส์อาจเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรงจากยาหลายชนิด หากผื่นที่ผิวหนังปรากฏขึ้นซึ่งถือว่าเกิดจาก fluconazole ปรากฏในผู้ป่วยที่รักษาด้วยการติดเชื้อราที่พื้นผิวจำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วยยานี้ หากมีผื่นที่ผิวหนังปรากฏในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อราที่ลุกลามหรือการติดเชื้อรา ให้ติดตามและหยุดฟลูโคนาโซลอย่างใกล้ชิดในกรณีที่มีรอยโรคมันเงาหรือสีดอกกุหลาบที่หลากหลายหรือหลากหลาย

ภูมิไวเกิน

มีรายงานเกี่ยวกับกรณีของภาวะภูมิแพ้รุนแรงแต่พบไม่บ่อยนัก

ไซโตโครม p450

Fluconazole เป็นตัวยับยั้งระดับกลาง CYP2C9 และ CYP3A4 Fluconazole ยังเป็นสารยับยั้ง CYP2C19 ที่แข็งแกร่งอีกด้วย จำเป็นต้องติดตามผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยฟลูโคนาโซลเมื่อรักษาพร้อมกันกับยาที่มีการรักษาแบบแคบซึ่งเผาผลาญผ่าน CYP2C9, CYP2C19 และ CYP3A4

เทอร์เฟนาดีน

จำเป็นต้องตรวจสอบอย่างรอบคอบเมื่อใช้ฟลูโคนาโซลในการลดขนาดยาเทอร์เฟนาดีนที่ 400 มก./วันไปพร้อมกัน

สารเพิ่มปริมาณ

ฟลูโคนาโซลสเตลล่า 150 มก. มีแลคโตส ไม่ควรใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หาได้ยาก การแพ้กาแลคโตส การขาดเอนไซม์แลคเตสทั้งหมด หรือกลูโคส - กาแลคโตส Fluconazole 150mg มีแป้ง ผู้ป่วยที่แพ้ข้าวสาลี (แตกต่างจากอาการท้องร่วงที่มีไขมัน) ไม่ควรใช้

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับอิทธิพลของฟลูโคนาโซลต่อการขับขี่หรือใช้งานเครื่องจักร ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงความเป็นไปได้ของอาการวิงเวียนศีรษะหรือลมบ้าหมูขณะใช้ยาฟลูโคนาโซล และไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องหากมีอาการใดๆ เกิดขึ้น

การตั้งครรภ์

จนถึงขณะนี้ยังไม่มีการศึกษาที่เข้มงวดและเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ฟลูโคนาโซลในหญิงตั้งครรภ์ ควรใช้ฟลูโคนาโซลกับสตรีมีครรภ์เมื่อประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์เท่านั้น

ระยะเวลาให้นมบุตร

fluconazole จะถูกขับออกทางน้ำนมแม่โดยมีความเข้มข้นต่ำกว่าความเข้มข้นในพลาสมา สามารถให้นมบุตรได้หลังจากรับประทานยาเพียง 150 มก. อย่างไรก็ตาม ขอแนะนำไม่ให้นมแม่หลังจากได้รับยาฟลูโคนาโซลในปริมาณซ้ำหลายครั้งหรือในปริมาณสูง

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ข้อห้าม

Cisapride: มีรายงานเกี่ยวกับเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด รวมถึงการบิดในผู้ป่วยที่ใช้ Cisapride และ Fluconazole พร้อมกัน การศึกษาแบบควบคุมแสดงให้เห็นว่าระดับพลาสมาซิสซาไพด์เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญและขยาย QTC เมื่อใช้ฟลูโคนาโซล 200 มก. x 1 ครั้งต่อวัน และ Cisapride 20 มก. x 4 ครั้งต่อวัน การรักษาที่มีข้อห้ามใช้พร้อมกันคือ fluconazole และ cisapride

เทอร์เฟนาดีน: เนื่องจากการปรากฏตัวของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรง เนื่องจากการยืดอายุของ QTC ในผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านเชื้อรา Azole ร่วมกับเทอร์เฟนาดีน จึงมีการศึกษาปฏิกิริยาระหว่างกันของยา การวิจัยในขนาดยา fluconazole 200 มก. 1 ครั้งต่อวัน ตรวจไม่พบการขยายตัวของ QTC การศึกษาอื่นเกี่ยวกับขนาดยาของ Fluconazole คือ 400 มก. และ 800 มก./วัน แสดงให้เห็นว่า Fluconazole ขนาด ≥ 400 มก./วัน จะเพิ่มระดับเทอร์เฟนาดีนในพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ เมื่อใช้พร้อมกันของฟลูโคนาโซลและเทอร์เฟนาดีน ข้อห้ามในการใช้ยาฟลูโคนาโซลร่วมกัน ≥ 400 มก./วัน ร่วมกับเทอร์เฟนาดีน ควรมีการควบคุมอย่างเข้มงวดเมื่อระบุร่วมกับฟลูโคนาโซลในขนาด

แอสเทมมีโซล: การใช้ฟลูโคนาโซลร่วมกับแอสเทมมีโซลสามารถลดการกวาดล้างแอสเทมมีโซลได้ ดังนั้นการเพิ่มความเข้มข้นของแอสเทมมีโซลในพลาสมาซึ่งอาจนำไปสู่การขยายช่วง QT และไม่ค่อยปรากฏการบิดเบี้ยว มีข้อห้ามในการใช้ฟลูโคนาโซลและแอสเทมมีโซลพร้อมกัน

Pimozide: แม้ว่าจะไม่มีการวิจัยในหลอดทดลองหรือในสัตว์ทดลอง แต่การใช้ fluconazole ร่วมกับ pimozide พร้อมกันสามารถยับยั้งการเปลี่ยนแปลงของ Pimozide ได้ การเพิ่มความเข้มข้นของ pimozide ในพลาสมาสามารถขยายช่วง QT และบางครั้งปรากฏการณ์แรงบิดจะปรากฏขึ้น มีข้อห้ามในการใช้ฟลูโคนาโซลและพิโมไซด์พร้อมกัน

ควินิดีน: แม้ว่าจะไม่มีการวิจัยในหลอดทดลองหรือในสัตว์ทดลอง แต่การใช้ฟลูโคนาโซลและควินิดีนไปพร้อมๆ กันสามารถยับยั้งการเผาผลาญของควินิดีนได้ การใช้ควินิดีนสามารถยืดช่วง QT และไม่ค่อยปรากฏปรากฏการณ์แรงบิด มีข้อห้ามในการใช้ฟลูโคนาโซลและควินิดีนพร้อมกัน

อีริโธรมัยซิน: ใช้ฟลูโคนาโซลและอีรีโธรมัยซินพร้อมกันโดยสามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะเป็นพิษต่อหัวใจ (ขยายช่วง QT ทำให้เกิดปรากฏการณ์บิด) และส่งผลให้หัวใจเสียชีวิตกะทันหัน ข้อห้ามในการใช้ fluconazole และ erythromycin พร้อมกัน

คำแนะนำไม่รวม

Halofantrine: Fluconazole อาจเพิ่มระดับของ Halofantrine ในพลาสมาเนื่องจากสารยับยั้ง CYP3A4 การใช้ fluconazole และ halofantrine พร้อมกันสามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อหัวใจ (ขยายช่วง QT ทำให้เกิดปรากฏการณ์แรงบิด) และทำให้หัวใจเสียชีวิตกะทันหัน จำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการรวม

ข้อควรระวังเมื่อรวม

อะมิโอดาโรน: การใช้ฟลูโคนาโซลร่วมกับอะมิโอดาโรนร่วมกันอาจเพิ่มช่วง QT ได้

โปรดใช้ความระมัดระวังหากคุณจำเป็นต้องใช้ฟลูโคนาโซลและอะมิโอดาโรนพร้อมกันจริงๆ โดยเฉพาะฟลูโคนาโซลในปริมาณที่สูง (800 มก.)

การใช้ยาฟลูโคนาโซลร่วมกับยาอื่นๆ ด้านล่างนี้ควรใช้ความระมัดระวังและปรับได้

ผลของยาอื่นๆ ต่อฟลูโคนาโซล

ไรฟามพิซิน: ใช้ฟลูโคนาโซลและไรแฟมพิซินพร้อมกันเพื่อลด 25% ของพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) และลดระยะเวลาเสียของฟลูโคนาโซล 20% ในผู้ป่วยที่ใช้ rifampicin ร่วมกับ fluconazole พร้อมกัน จำเป็นต้องพิจารณาเพิ่มขนาดยาของ fluconazole

การศึกษาแบบโต้ตอบแสดงให้เห็นว่าการดื่มฟลูโคนาโซลพร้อมกับอาหาร ไซเมทิดีน ยาลดกรด หรือหลังการฉายรังสีทั่วไปสำหรับการปลูกถ่ายไขกระดูก การดูดซึมของฟลูโคนาโซลนั้นไม่สำคัญในแง่ของทางคลินิก

ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์: ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ ระบุไฮโดรคลอโรไทอาไซด์หลายโดสพร้อมกันสำหรับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีโดยใช้ฟลูโคนาโซลเพื่อเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของฟลูโคนาโซล 40% ผลกระทบนี้ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนรูปแบบขนาดยาของฟลูโคนาโซลในผู้ที่ใช้ยาขับปัสสาวะร่วมกับฟลูโคนาโซล

ผลของฟลูโคนาโซลต่อยาอื่นๆ

Fluconazole เป็นตัวยับยั้งที่แข็งแกร่งของ cytochrome P450 (CYP) และเป็นตัวยับยั้งโดยเฉลี่ยที่ 2C9 และ 3A4 นอกจากปฏิกิริยาจากการสังเกตและกล่าวถึงด้านล่างแล้ว ยังมีความเสี่ยงในการเพิ่มความเข้มข้นของยาอื่น ๆ ที่ถูกเผาผลาญโดย CYP2C9, CYP2C19 และ CYP3A4 เมื่อใช้ร่วมกับ fluconazole ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังในการใช้ยาข้างต้นร่วมกับฟลูโคนาโซล และควรติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด ผลการยับยั้งเอนไซม์ของ Fluconazole จะอยู่ได้ 4-5 วันหลังจากหยุดการรักษา เนื่องจาก fluconazole มีระยะเวลาการขายนาน

Alfentanil: ในระหว่างกระบวนการเดียวกันกับ Fluconazole (400 มก.) และ Alfentanil (20 ไมโครกรัม/กก.) ทางหลอดเลือดดำในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี Alfentanil AUC10 เพิ่มขึ้นสองเท่า โดยสามารถผ่านทางสารยับยั้ง CYP3A4 ได้ อาจปรับขนาดยาของ Alfentanil ได้

Amitriptyline, Nortriptyline: Fluconazole เพิ่มผลกระทบของ Amitriptyline และ Nortriptyline 5-นอร์ทริปไทลีนและเอส-อะมิทริปไทลีนสามารถวัดได้ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาแบบผสมผสานและ 1 สัปดาห์ต่อมา ควรปรับขนาดยาอะมิทริปไทลีน/นอร์ทริปไทลีนหากจำเป็น

Amphotericin B: การใช้ fluconazole และ amphotericin B แบบผสมผสานสำหรับหนูที่มีการติดเชื้อปกติและสารยับยั้งภูมิคุ้มกันแสดงผลลัพธ์ต่อไปนี้: ฤทธิ์ต้านเชื้อราเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในการติดเชื้อราในร่างกายด้วย C. albicans ไม่มีอันตรกิริยากับการติดเชื้อในกะโหลกศีรษะที่เกิดจาก Cryptococcus Neoformans การต้านเชื้อราระหว่าง fluconazole และ amphoticin Aspergillus fumigatus ไม่ทราบนัยสำคัญทางคลินิกของผลลัพธ์ที่ได้รับในการศึกษาเหล่านี้

ยาต้านโคนีล: มีการรายงานข้อมูลหลังจากยาออกสู่ตลาด เช่นเดียวกับยาต้านเชื้อราอื่นๆ เหตุการณ์เลือดออก (รอยฟกช้ำ เลือดกำเดาไหล เลือดออกในทางเดินอาหาร ปัสสาวะเป็นเลือด และอุจจาระสีดำ) และเพิ่มระยะเวลาของการเกิดโปรทรอมบินในผู้ป่วยที่ใช้ฟลูโคนาโซลพร้อมกับวาร์ฟาริน ในระหว่างการรักษา fluconazole และ warfarin พร้อมกัน เวลาของ prothrombin จะเป็นสองเท่า อาจเกิดจากการยับยั้งการเผาผลาญของ warfarin ผ่านทาง CYP2C9 ควรติดตามเวลาของ Prothrombin ในผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดหรือ Indanedione อย่างใกล้ชิด อาจจำเป็นต้องใช้ขนาดยาต้านการแข็งตัวของเลือด

เบนโซไดอะซีพีน (ผลสั้น) เช่น มิดาโซแลม, ไตรอาโซแลม: หลังจากใช้มิดาโซแลมไปพร้อมๆ กัน ฟลูโคนาโซลจะเพิ่มความเข้มข้นของมิดาโซแลมอย่างมีนัยสำคัญ และส่งผลต่อจิตใจทางจิต การใช้ Fluconazole 200 มก. และ Midazolam 7.5 มก. ทางปากพร้อมกันจะเพิ่ม AUC Midazolam และระยะเวลาของการขับถ่ายคือ 3.7 เท่าและ 2.2 เท่า Fluconazole 200 มก./วัน ใช้ร่วมกับ triazolam 0.25 มก. รับประทานเพิ่ม auc triazolam และเวลาขาย 4.4 เท่า และ 2.3 เท่า สังเกตเห็นผลที่เพิ่มขึ้นและยาวนานของ triazolam เมื่อใช้พร้อมกับ fluconazole หากจำเป็นต้องรักษาเบนโซไดอะซีปีนไปพร้อมๆ กันในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยฟลูโคนาโซล จำเป็นต้องพิจารณาลดขนาดยาเบนโซไดอะซีพีน และผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับการตรวจสอบอย่างเหมาะสม

carbamazepine: fluconazole ยับยั้งการเผาผลาญของ carbamazepine และเพิ่มระดับ carbamazepine ในซีรั่ม 30% มีความเสี่ยงที่จะเพิ่มความเป็นพิษของคาร์บามาซีพีน

อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาคาร์บามาซีพีนโดยขึ้นอยู่กับอัตราส่วนการวัด/ระดับประสิทธิภาพ

ตัวป้องกันช่องแคลเซียม: ตัวต้านบางตัวของช่องแคลเซียม (นิเฟดิพีน, อิสราดิพีน, แอมโลดิพีน, เวราปามิล และเฟโลดิพีน) ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 Fluconazole อาจเพิ่มความเข้มข้นของยาที่เป็นปฏิปักษ์ในซีรั่ม คำแนะนำจะควบคุมผลกระทบที่เป็นอันตรายเป็นประจำ

Celecoxib: เมื่อรักษา Fluconazole (200 มก./วัน) และ Celecoxib (200 มก.) CMAX ของ Celecoxib เพิ่มขึ้น 68% และ AUC ของ Celecoxib เพิ่มขึ้น 134% ครึ่งหนึ่งของ Celecoxib จะลดลงเมื่อใช้ร่วมกัน

ไซโคลฟอสฟาไมด์: ใช้ไซโคลฟอสฟาไมด์และฟลูโคนาโซลพร้อมกัน เพื่อเพิ่มบิลิรูบินและครีเอตินีนในซีรั่ม โปรดพิจารณาเมื่อใช้ร่วมกันระหว่างไซโคลฟอสฟาไมด์และฟลูโคนาโซล เนื่องจากมีความเสี่ยงที่ระดับบิลิรูบินและครีเอตินีนในซีรั่มจะเพิ่มขึ้น

เฟนทานิล: มีกรณีของการเสียชีวิตด้วยพิษจากการตายของเฟนทานิล อาจเนื่องมาจากปฏิสัมพันธ์ระหว่างเฟนทานิลและฟลูโคนาโซล นอกจากนี้ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่า Fluconazole ช่วยชะลอการกำจัดเฟนทานิลลงอย่างมาก เฟนทานิลในระดับสูงอาจนำไปสู่การยับยั้งการหายใจ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเกี่ยวกับความเสี่ยงของการยับยั้งการหายใจ จำเป็นต้องปรับขนาดยาของเฟนทานิลได้

สารยับยั้ง HMG-CAA Reductase: ความเสี่ยงของโรคกล้ามเนื้อและรูปแบบของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ Fluconazole พร้อมกัน และสารยับยั้ง HMG-CAA Reductase จะถูกเผาผลาญผ่าน CYP3A4 เช่น Atorvastatin และ Simvastatin หรือผ่าน CYP2C9 เป็น Fluvastatin หากจำเป็นต้องใช้ร่วมกัน ผู้ป่วยจะต้องได้รับการทดสอบอาการของโรคกล้ามเนื้อและรูปแบบของกล้ามเนื้อซึ่งจำเป็นต้องควบคุมความเข้มข้นของ Creatine Kinase ควรหยุดยายับยั้ง HMG-CAA Reductase หากพบว่ามีระดับครีเอทีนไคเนสเพิ่มขึ้นหรือมีข้อสงสัย หรือได้รับการวินิจฉัยโรคของกล้ามเนื้อ/รูปแบบของกล้ามเนื้อ

olaparib: สารยับยั้ง CYP3A4 โดยเฉลี่ย เช่น fluconazole จะเพิ่มความเข้มข้นของ olaparib ในพลาสมา ไม่แนะนำให้ใช้พร้อมกัน หากใช้ร่วมกันอย่างหลีกเลี่ยงไม่ได้ ให้จำกัดขนาดยาโอลาพาริบไว้ที่ 200 มก. x 2 ครั้งต่อวัน

ciclosporin: fluconazole เพิ่มความเข้มข้นและ auc ของ ciclosporin อย่างมีนัยสำคัญ ในกระบวนการใช้ยา fluconazole 200 มก./วัน และ ciclosporin (2.7 มก./กก./วัน) พร้อมกัน AUC Ciclosporin เพิ่มขึ้น 1.8 เท่า สามารถใช้ไซโคลสปอรินและฟลูโคนาโซลได้โดยการลดขนาดยาของไซโคลสปอริน ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของไซโคลสปอริน

เอเวอร์โรลิมัส: แม้ว่าจะไม่ได้รับการศึกษาในสิ่งมีชีวิตหรือในหลอดทดลอง แต่ฟลูโคนาโซลอาจเพิ่มความเข้มข้นในซีรั่มของเอเวอร์โรลิมัสผ่านสารยับยั้ง CYP3A4

Sirolimus: Fluconazole เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ syrolimus ซึ่งสันนิษฐานว่า Fluconazole ยับยั้งการเผาผลาญของ syrolimus ผ่านทาง CYP3A4 และ P-Glycoprotein สามารถใช้ฟลูโคนาโซลร่วมกับไซโรลิมัสได้ ขึ้นอยู่กับผล/ความเข้มข้นของไซโรลิมัส

Tacrolimus: Fluconazole จะเพิ่มความเข้มข้นของ Tacrolimus ในซีรั่มเมื่อใช้รับประทานมากถึง 5 ครั้ง เนื่องจากการยับยั้งการเผาผลาญของ Tacrolimus ผ่าน CYP3A4 ในลำไส้ ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ที่สังเกตได้เมื่อใช้ Tacrolimus ทางหลอดเลือดดำ ความเข้มข้นของทาโครลิมัสที่เพิ่มขึ้นเกี่ยวข้องกับความเป็นพิษต่อไต การลดขนาดยาทาโครลิมัสแบบรับประทานขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของทาโครลิมัส

โลซาร์แทน: ฟลูโคนาโซลยับยั้งการเผาผลาญของโลซาร์แทนไปเป็นสารออกฤทธิ์ (E-31 74) ซึ่งมีบทบาทหลักของตัวรับ Angiotensin II เมื่อรักษาด้วยโลซาร์แทน ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับการทดสอบอย่างต่อเนื่อง

เมธาโดน: ฟลูโคนาโซลอาจเพิ่มความเข้มข้นของเมทาโดนในซีรั่ม สามารถปรับขนาดยาเมธาโดนได้

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID): CMAX ของ Flurbiprofen เพิ่มขึ้น 23% และ AUC ของ Flurbiproofen เพิ่มขึ้น 81% เมื่อใช้ Flurbiprofen พร้อมกันกับ fluconazole เมื่อเทียบกับเมื่อใช้ Flurbiprofen เพียงอย่างเดียว ในทำนองเดียวกัน CMAX ของไอโซเมอร์ที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา [s-(+)-ibuprofen] เพิ่มขึ้น 15% และ AUC ของไอโซเมอร์ที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา [S-(+)-ibuprofen] เพิ่มขึ้น 82% เมื่อใช้ Fluconazole และ Ibuprofen Racemic (400 มก.) เมื่อเทียบกับ IBuprofen Racemic

แม้จะไม่มีการศึกษาเฉพาะเจาะจง Fluconazole มีความสามารถในการเพิ่มความเข้มข้นของ NSAIDs ที่ถูกเผาผลาญโดย CYP2C9 (เช่น Naproxen, Lornoxicam, Meloxicam, Diclofenac) ข้อแนะนำในการตรวจสอบผลร้ายและความเป็นพิษที่เกี่ยวข้องกับ NSAIDs เป็นประจำ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา NSAIDs

ฟีนิโทอิน: Fluconazole ยับยั้งการเผาผลาญผ่านทางตับของฟีนิโทอิน ใช้ขนาดยาฟลูโคนาโซล 200 มก. และฟีนิโทอิน 250 มก. ซ้ำพร้อมกัน ส่งผลให้ค่า AUC24 ของฟีนิโทอินเพิ่มขึ้น 75% และ 128% ซม. เมื่อใช้ร่วมกับ fluconazole และ phenytoin จำเป็นต้องติดตามความเข้มข้นของ phenytoin ในซีรั่มอย่างใกล้ชิดเพื่อหลีกเลี่ยงความเป็นพิษของ phenytoin

Prednisone: มีกรณีการรายงานผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายตับที่รักษาด้วย Prednisone ภาวะต่อมหมวกไตบกพร่องเฉียบพลันเกิดขึ้นเมื่อหยุดยา Fluconazole เป็นเวลา 3 เดือน การหยุดยา fluconazole อาจเพิ่มการทำงานของ CYP3A4 ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของการเผาผลาญของ Prednisone ผู้ป่วยที่รักษาด้วย fluconazole และ prednisone ในระยะยาวควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเกี่ยวกับภาวะต่อมหมวกไตไม่เพียงพอเมื่อหยุดยา Fluconazole

ไรฟาบูติน: ฟลูโคนาโซลเพิ่มระดับไรฟาบูตินในซีรั่ม ส่งผลให้ AUC ไรฟาบูตินเพิ่มขึ้น 80% มีรายงานกรณีของการอักเสบของหลอดเลือดดำองุ่นในผู้ป่วยที่ใช้ Fluconazole ร่วมกับ rifabutin ในการบำบัดแบบผสมผสาน จำเป็นต้องคำนึงถึงอาการที่เป็นพิษของไรฟาบูติน

ซาควินาเวียร์: ฟลูโคนาโซลเพิ่ม AUC ของซาควินาเวียร์ประมาณ 50% เพิ่ม CMAX ประมาณ 55% เนื่องจากการยับยั้งการเผาผลาญผ่านซาควินาเวียร์ด้วยสารยับยั้ง CYP3A4 และ P-ไกลโคโปรตีน ยังไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์กับยาซาควินาเวียร์/ริโทนาเวียร์ และอาจสังเกตเห็นได้ชัดเจนกว่านี้ อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาซามินาเวียร์

sulfonylurea: Fluconazole ขยายเวลากึ่งซีรั่มในซีรั่มของ sulfonylurea และรับประทานพร้อมกันในช่องปาก (เช่น chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ข้อแนะนำในการตรวจติดตามระดับน้ำตาลในเลือดเป็นประจำและลดขนาดยาซัลโฟนิลยูเรียที่เหมาะสม เมื่อใช้ฟลูโคนาโซลร่วมกับซัลโฟนิลยูเรีย

ธีโอฟิลลีน: ในบริเวณที่ควบคุมการสร้างยาหลอก การใช้ฟลูโคนาโซลขนาด 200 มก. ใน 14 วันจะช่วยลดอัตราการกวาดล้างพลาสมาโดยเฉลี่ยของธีโอฟิลลีนได้ 18% ดังนั้นผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย theophylline ในปริมาณสูงหรือผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดพิษ theophylline ควรได้รับการตรวจสอบสัญญาณของการเป็นพิษของ theophylline ขณะรักษาด้วย fluconazole จำเป็นต้องปรับวิธีการรักษาให้เหมาะสมหากมีอาการเป็นพิษ

อัลคาลอยด์มะพร้าว: แม้ว่าจะยังไม่ได้ทำการศึกษา แต่ fluconazole อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของอัลคาลอยด์อัลคาลอยด์มะพร้าวตื้น (เช่น vincistine และ vinblastine) และนำไปสู่พิษต่อระบบประสาท ซึ่งสามารถอธิบายได้ด้วยตัวยับยั้ง CYP3A4 ของ fluconazole

วิตามิน A: จากรายงานในผู้ป่วยที่ใช้ Fluconazole ร่วมกับ transmper ของกรดเรตินอยด์ (รูปแบบกรดของ วิตามินเอ) ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางกำลังพัฒนาเนื้องอกในสมองปลอม ปรากฏการณ์เนื้องอกในสมองปลอมจะหายไปเมื่อหยุดการรักษาด้วยฟลูโคนาโซล สามารถใช้ Fluconazole ร่วมกับวิตามินเอได้ แต่ควรคำนึงถึงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง

โวริโคนาโซล (ตัวยับยั้ง CYP2C9, CYP2C19 และ CYP3A4): การใช้ยาโวริโคนาโซลแบบรับประทานพร้อมกัน (400 มก. วันละ 2 ครั้ง จากนั้น 200 มก. 2 ครั้งเป็นเวลา 2.5 วัน) และฟลูโคนาโซลแบบรับประทาน (400 มก. ในวันแรก จากนั้น 200 มก./วัน เป็นเวลา 4 วันถัดไป) สำหรับอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี 8 คนเพื่อแสดงระดับ CMM และ AUC ที่ดีต่อสุขภาพ โวริโคนาโซลคือ 57% (90% CI: 20%, 107%) และ 79% (90% CI: 40%, 128%) ไม่ได้มีการศึกษาการลดขนาดยาหรือความถี่ของการใช้ voriconazole และ fluconazole เพื่อกำจัดผลกระทบนี้ จำเป็นต้องตรวจสอบผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับโวริโคนาโซล หากใช้ยาโวริโคนาโซลตัวถัดไปหลังจากฟลูโคนาโซล

ไซโดวูดีน: ฟลูโคนาโซลเพิ่ม CMAX และ AUC ของไซโดวูดีน 84% และ 74% ตามลำดับ เนื่องจากฟลูโคนาโซลลดการกวาดล้างของไซโดวูดีนแบบรับประทานได้ 45% เวลาเสียครึ่งหนึ่งของไซโดวูดีนที่คล้ายกันก็เพิ่มขึ้นประมาณ 128% เมื่อการบำบัดร่วมกับ Fluconazole ผู้ป่วยที่ใช้การบำบัดแบบผสมผสานนี้ควรติดตามผลที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับไซโดวูดีน อาจต้องพิจารณาลดยาไซโดวูดีน

อะซิโทรมัยซิน: การวิจัยฉลากแบบเปิด สุ่ม 3 มิติกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 18 ราย โดยประเมินผลของยาอะซิโทรมัยซินชนิดรับประทานเพียง 1,200 มก. เท่านั้นต่อเภสัชจลนศาสตร์ของฟลูโคนาโซลขนาด 800 มก. เพียงชนิดเดียว ในขณะที่ประเมินผลของฟลูโคนาโซลต่อการเปลี่ยนแปลงของอะซิโทรมัยซิน ผลลัพธ์ไม่พบปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างฟลูโคนาโซลและอะซิโธรมัยซิน

ยาเม็ดคุมกำเนิด: มีการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ 2 ครั้งร่วมกับยาเม็ดคุมกำเนิดแบบรวมเมื่อใช้ขนาดยาฟลูโคนาโซล ในการศึกษาขนาดยา fluconazole 50 มก. ไม่เห็นผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับฮอร์โมน ในขณะที่ขนาดยา Fluconazole 200 มก./วัน พื้นที่ใต้เส้นโค้งของ Ethinyl Estradiol และ Levonorgestrel เพิ่มขึ้นเทียบเท่ากับ 40% และ 24% ดังนั้น การใช้ยา Fluconazole ในขนาดข้างต้นดูเหมือนจะไม่ส่งผลต่อประสิทธิผลของยาเม็ดคุมกำเนิด

IVACAFTOR: เมื่อเข้มข้นด้วย Ivacaftor ยาจะเพิ่มศักยภาพในการควบคุมการส่งผ่านโปรตีนผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ (CFTR) เพิ่มระดับการสัมผัสของ IVACaftor 3 เท่า และ hydroxymethylivacaftor (M1) คือ 1.9 เท่า ควรลดขนาดยา IVACAFTOR ลงเหลือ 150 มก. x 1 ครั้งต่อวันสำหรับผู้ป่วยที่ใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง CYP3A ระดับกลาง เช่น ฟลูโคนาโซลและอีรีโธรมัยซิน

การเก็บรักษา

เก็บในบรรจุภัณฑ์ปิด สถานที่แห้ง อุณหภูมิไม่เกิน 300C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ