Thuốc Furosan 40mg Hasan điều trị phù nề, tăng huyết áp nhẹ và trung bình (10 vỉ x 10 viên)

Dược lý học

Furosemid là thuốc lợi tiểu dẫn truyền lợi tiểu sulfonamid theo nhóm tác dụng mạnh, nhanh, phụ thuộc vào liều lượng. Thuốc tác dụng lên nhánh quai Henle nên xếp vào nhóm lợi tiểu.

Cơ chế hoạt động

Chủ yếu ức chế hệ thống vận chuyển Na+/K+/2Cl ở đoạn dày nhánh trên quai Henle, làm tăng đào thải các chất điện giải này, kèm theo tăng bài tiết nước. Thuốc còn làm giảm tái hấp thu Na+, Cl-, tăng đào thải K+ ra xa và có thể tác động trực tiếp lên ống gần đó. Furosemid không ức chế anhydrase carbon dioxide và không đối kháng với aldosteron. Furosemid làm tăng đào thải Ca2+, Mg2+, hydro, amoni, bicarbonate và có thể cả phosphat qua thận. Mất nhiều kali, hydro và clo có thể gây ra chuyển hóa kiềm. Do giảm thể tích huyết tương nên có thể gây hạ huyết áp nhưng thường chỉ giảm nhẹ.

Furosemid có tác dụng giãn mạch thận, làm giảm tác động của thận và lượng máu qua thận sau khi dùng thuốc. Ở bệnh nhân suy tim sung huyết kèm nhồi máu cơ tim cấp, sau khi tiêm tĩnh mạch furosemid, sức lọc cầu thận tăng tạm thời nhưng đáng kể, đồng thời làm giảm tĩnh mạch ngoại biên và tăng lượng máu tĩnh mạch ngoại biên. Khi dùng liều cao ở bệnh nhân suy thận mạn, tốc độ lọc cầu thận có thể tăng tạm thời. Nếu đường tiết niệu quá mức do thuốc làm giảm thể tích huyết tương, lưu lượng máu có thể xảy ra và làm giảm tốc độ lọc cầu thận.

Furosemid ít tác động đến lượng đường trong máu hơn thiazid, nhưng có thể gây tăng đường huyết, glucose niệu quản và dung nạp glucose, có thể do hạ kali máu.

Dược động học

hấp thu

Furosemid hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 60 - 70%, tuy nhiên khả năng hấp thu thay đổi do tác dụng của thuốc, bệnh lý nền và sự có mặt của thức ăn. Tuy nhiên, việc bạn đói hay uống thuốc lợi tiểu đầy đủ đều có tác dụng như nhau.

Ở bệnh nhân suy tim, sự hấp thu Furosemid lại càng thất thường. Sinh có thể giảm tới 10% ở bệnh thận, tăng nhẹ ở bệnh gan. Khi uống, tác dụng xuất hiện nhanh sau 1/2 giờ, đạt tác dụng tối đa sau 1-2 giờ và duy trì tác dụng từ 6 - 8 giờ. Việc giảm huyết áp tối đa có thể không rõ ràng cho đến vài ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc.

Phân phối

Furosemid liên kết với albumin huyết tương (khoảng 99%). Phần Furosemid tự do cao hơn gây bệnh tim, suy thận và xơ gan.

Thuốc có thể qua nhau thai và vào sữa mẹ.

Trao đổi chất

Furosemid chuyển hóa một phần qua gan.

Loại bỏ

Furosemid được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, chủ yếu ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán từ 30 đến 120 phút ở người bình thường, kéo dài ở trẻ sơ sinh và bệnh nhân suy gan thận. Độ thanh thải của Furosemid không tăng khi tan máu.

Thận trọng khi sử dụng

nên điều trị hạ huyết áp, giảm thể tích máu và các rối loạn kiềm toan trước khi dùng Furosemid. Hạ huyết áp có triệu chứng dẫn đến chóng mặt, ngất xỉu hoặc mất ý thức có thể xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng Furosemid, đặc biệt ở người cao tuổi, bệnh nhân sử dụng thuốc hoặc mắc các bệnh kèm theo làm tăng nguy cơ tụt huyết áp.

Cần điều chỉnh liều cẩn thận (để giảm nguy cơ dây thần kinh thính giác) ở bệnh nhân giảm nồng độ protein trong máu (hội chứng thận...) và bệnh nhân tắc nghẽn gan mức độ trung bình.

Thận trọng trong các trường hợp suy gan, suy thận và hội chứng gan, tiểu đường (dùng Furosemid có thể phát triển bệnh tiểu đường, cần dùng liều insulin ở một số bệnh nhân), người cao tuổi, bệnh nhân khó tiểu hoặc có nguy cơ tắc nghẽn đường tiết niệu như phì đại tuyến tiền liệt (tăng nguy cơ đi tiểu), bệnh gút (nguy cơ áp lực.

Cần theo dõi thường xuyên, theo dõi lâm sàng ở bệnh nhân có bệnh lý về máu (ngưng ngay nếu xảy ra), tổn thương gan. Tăng nguy cơ hình thành sỏi canxi, sỏi thận lithium ở trẻ sinh non, cần thường xuyên theo dõi chức năng thận và siêu âm thận.

Trong quá trình điều trị cần theo dõi chỉ số Bun đều đặn trong những tháng đầu điều trị và điều trị định kỳ; Theo dõi nồng độ chất điện giải trong huyết thanh và có biện pháp điều chỉnh hoặc bổ sung cho phù hợp.

có thể làm tăng nồng độ creatinine và urê trong huyết thanh trong quá trình điều trị. Nồng độ cholesterol và chất béo trung tính trong huyết thanh có thể tăng nhưng thường trở lại bình thường trong vòng 6 tháng sau khi sử dụng Furosemid. Nên tạm ngừng sử dụng thuốc trước khi thực hiện xét nghiệm dung nạp glucose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, ngất xỉu, hạ huyết áp, giảm tinh thần... Thậm chí không phải bệnh nhân nào cũng gặp phải. Cần cảnh báo người bệnh khi gặp các tác dụng không mong muốn nêu trên, không được lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các công việc nguy hiểm khác đòi hỏi sự tỉnh táo và tập trung.

Mang thai

Phân loại thai kỳ của FDA

Độc tính gây quái thai và phát triển phôi chưa được xác định rõ ràng ở người. Có rất ít bằng chứng về độ an toàn khi sử dụng Furosemid liều cao ở phụ nữ mang thai, mặc dù không có tác dụng có hại trên động vật. Không sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai trừ khi lợi ích vượt quá nguy cơ cho thai nhi (bao gồm cả nguy cơ tồn tại mạch máu tại nhà).

thời kỳ cho con bú

sử dụng Furosemid trong thời gian cho con bú có nguy cơ ức chế tiết sữa. Nên ngừng cho con bú nếu việc dùng thuốc là cần thiết. Furosemid có thể phân bố vào sữa hoặc ức chế sữa. Sử dụng cẩn thận ở phụ nữ đang cho con bú. Ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy theo nhu cầu sử dụng thuốc của mẹ.

Thuốc tương tác

dùng đồng thời với thuốc hạ huyết áp làm tăng huyết áp. Nên dừng hoặc giảm liều Furosemid trước khi bắt đầu dùng thuốc ức chế chuyển angiotensin. Nguy cơ của liều đầu tiên khi kết hợp với thuốc chẹn thụ thể alpha (prazosin). Furosemid có thể tương tác với các chất ức chế men chuyển Angiotensin gây tổn thương thận.

An thần: Bệnh furicemia do Furosemid gây ra làm tăng nguy cơ nhiễm độc tim. Tránh sử dụng đồng thời với primozid. Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất khi dùng Amisulprid hoặc Serindol. Tăng hạ huyết áp với phenothiazine.

Chống rối loạn nhịp tim (amiodaron, disopyramid, sotalol...): tăng nguy cơ ngộ độc tim (do kali máu giảm). Tác dụng của lidocain, tocainid, mexilentin có thể đối kháng với Furosemid.

Thuốc kéo dài khoảng QT: Hạ độc do giảm kali hoặc giảm magie máu.

glycosid tim: Hạ huyết áp và rối loạn điện giải (bao gồm cả magie máu) làm tăng nguy cơ ngộ độc tim.

Tăng hạ huyết áp khi dùng thymxamine hoặc hydralazin.

Thuốc ức chế renin: Aliskiren làm giảm nồng độ Furosemid trong huyết tương.

Nitrate: Tăng hạ huyết áp.

Furosemid làm giảm thải trừ lithium, làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương (tăng nguy cơ ngộ độc). Tránh sử dụng đồng thời trừ khi nồng độ trong huyết tương được kiểm soát.

Tác nhân nhân tạo phức hợp Chelate: Sucralfate có thể làm giảm hấp thu Furosemid qua đường tiêu hóa, nên dùng 2 loại thuốc cách nhau 2 giờ.

Thuốc điều hòa lipid - giảm acid mật: làm giảm hấp thu Furosemid, nên dùng cách nhau 2-3 giờ.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Tăng nguy cơ nhiễm độc thận (đặc biệt trong trường hợp hạ đường huyết). Indomethacin và Ketorolac có thể phản đối tác dụng của Furosemid. Ở bệnh nhân mất nước hoặc giảm thể tích, NSAID có thể gây suy thận cấp.

Tăng tác dụng của salicylate khi kết hợp Furosemid.

Tăng nguy cơ gây độc thần kinh thính giác do aminoglycoside, polymyxin hoặc vancomycin. Tăng nguy cơ nhiễm độc thận do aminoglycoside hoặc cefaloridin. Furosemid có thể làm giảm nồng độ vancomycin trong huyết tương sau phẫu thuật tim.

Tăng tác dụng hạ huyết áp với thuốc ức chế monoamine oxidase. Tăng nguy cơ tụt huyết áp khi đứng chung với thuốc chống trầm cảm ba vòng. Tăng nguy cơ hạ kali máu khi sử dụng reboxetin.

Furosemid có tác dụng đối kháng với tình trạng hạ đường huyết của bệnh tiểu đường. Liều insulin có thể tăng lên.

Thuốc chống động kinh: Tăng nguy cơ hạ đường huyết (carbamazepine), giảm tác dụng lợi tiểu (phenytoin).

Thuốc kháng histamine: Hạ huyết áp làm tăng nguy cơ nhiễm độc tim.

Tăng nguy cơ hạ kali máu khi dùng amphotericin.

An thần và ngủ: tăng tác dụng hạ huyết áp. Clo hydrat hoặc triclofos có thể thay thế hormone tuyến giáp trong một phức hợp với protein huyết tương.

Thuốc kích thích thần kinh trung ương (dùng trong hội chứng tăng động chú ý): Hạ huyết áp làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất.

Thuốc ức chế thần kinh trung ương (Clopromazin, Diazepam, Clonazepam, Halothan, Ketamin): Tăng tác dụng hạ huyết áp.

corticosteroid: Tác dụng kháng sinh của thuốc lợi tiểu (giữ natri) và làm tăng nguy cơ hạ kali máu.

Tăng nguy cơ nhiễm độc thận và thần kinh thính giác đối với các hợp chất chứa bạch kim.

Tác dụng lợi tiểu mạnh khi sử dụng đồng thời Furosemid và Metolazon. Tăng nguy cơ hạ kali máu khi dùng thiazid.

Thuốc tác động lên hệ dopaminergic: Tăng hạ huyết áp của Levodopa. Thuốc chống miễn dịch: Tăng tác dụng hạ huyết áp với Aldesleukin.

Giãn cơ học: Tăng tác dụng hạ huyết áp của Baclofen và Tizanidine.

estrogen và progesterone: tác dụng lợi tiểu đối kháng.

Prostaglandin: Tăng tác dụng hạ huyết áp của alprostadil.

Kích thích thần kinh giao cảm: Tăng tác dụng hạ huyết áp khi dùng liều cao thuốc chủ vận β2 (Bambuterol, Fenoterol, Salbutamol, Salmeterol, Terbutalin).

Theophylline: Tăng huyết áp.

Probenecid: Giảm độ lọc cầu thận của Furosemid và giảm tác dụng lợi tiểu.

Gây mê toàn thân: có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Furosemid. Furosemid làm tăng tính gây mê của nhựa Cura.

Rượu: Tăng tác dụng hạ huyết áp.

Lạm dụng thuốc nhuận tràng: Tăng nguy cơ mất kali

Cam thảo: Dùng nhiều có thể làm tăng nguy cơ hạ kali máu.