Thuốc bổ sung điều trị động kinh Fycompa 4mg Eisai (2 vỉ x 14 viên)
Dạng bào chế Hộp 2 vỉ x 14 viên
Quy cách Perampanel
Thành phần
| Thông tin thành phần | Nội dung |
| Perampanel | 4mg |
Công dụng
chỉ định
Thuốc Fymcopa 4mg được chỉ định trong các trường hợp sau:
Nhóm Điều trị bằng thuốc: thuốc chống động kinh.
Cơ chế tác dụng:
Perampanel là chất đầu tiên trong nhóm (First-in-Class) có chất đối kháng không cạnh tranh, thụ thể ionotropic A-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-IsoxazolePropropife (AMPA) được chọn lọc trên tế bào thần kinh sau khớp thần kinh. Glutamat là chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong hệ thần kinh trung ương và có liên quan đến nhiều rối loạn thần kinh do kích thích quá mức tế bào thần kinh.
Kích hoạt thụ thể AMPA bởi glutamat được cho là nguyên nhân dẫn đến sự truyền nhanh nhất qua khớp thần kinh trong não.
Trong các nghiên cứu in vitro, Perampanel không cạnh tranh với AMPA để kết nối với thụ thể AMPA, nhưng sự gắn kết của Perampanel đã bị đẩy ra bởi các đối tác thụ thể AMPA không cạnh tranh, cho thấy Perampanel là một chất không cạnh tranh Thụ thể AMPA đóng ngược lại. Trong ống nghiệm, Perampanel ức chế sự gia tăng canxi nội bào do AMPA gây ra (không phải do NMDA gây ra).
Ở Vivo, Perampanel kéo dài đáng kể thời gian trì hoãn cơn động kinh trong mô hình động kinh do AMPA gây ra.
Cơ chế chính xác để Perampanel phát huy tác dụng chống động kinh ở người vẫn cần được làm rõ hoàn toàn.
Tác dụng dược lý:
Một phân tích dược động học (về hiệu quả) đã được tiến hành dựa trên dữ liệu kết hợp với 3 thử nghiệm về hiệu quả của việc bắt giữ khởi đầu tại địa phương. Ngoài ra, một phân tích dược động học (về hiệu quả) đã được tiến hành trong một thử nghiệm hiệu quả đối với chứng co giật co cứng - co giật. Trong cả hai phân tích, việc sử dụng Perampanel có liên quan đến việc giảm tần suất các cơn động kinh.
Hiệu suất tinh thần. Liều đơn và đa liều 8 mg và 12 mg làm giảm hiệu suất tinh thần ở những người tình nguyện khỏe mạnh liên quan đến liều lượng. Tác động của Perampanel đối với các nhiệm vụ phức tạp như khả năng lái xe là cộng hoặc kết hợp với tác dụng giảm nồng độ cồn. Kiểm tra hiệu suất tinh thần trở lại mức ban đầu trong vòng 2 tuần kể từ khi ngừng sử dụng Perampanel.
Chức năng nhận thức. Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh để đánh giá tác động của Perampanel đối với sự tỉnh táo và trí nhớ bằng cách sử dụng một bộ tiêu chuẩn đánh giá, người ta không tìm thấy tác dụng nào của Perampanel sau khi dùng Perampanel đơn liều và đa liều lên đến 12 mg/ngày.
sự tỉnh táo và tâm trạng. Mức độ tỉnh táo giảm dần ở dạng liều lượng liên quan đến đối tượng khỏe mạnh dùng Perampanel với liều 4-12 mg/ngày. Tâm trạng chỉ xấu đi sau liều 12 mg/ngày; Những thay đổi trong tâm trạng nhẹ nhàng và phản ánh sự giảm cảnh báo tổng thể. Dùng đa liều Perampanel 12 mg/ngày còn làm tăng tác dụng của rượu lên sự tỉnh táo, tỉnh táo và làm tăng mức độ tức giận, lú lẫn, trầm cảm theo đánh giá của thang đánh giá 5 điểm về trạng thái tâm trạng.
Điện sinh lý tim. Perampanel không mở rộng phạm vi điều chỉnh QT (QTC) khi sử dụng với liều hàng ngày lên tới 12 mg/ngày và không có quan liêu liên quan đến lâm sàng hoặc quan trọng quan trọng trong giai đoạn QRS.
Dược động học của Perampanel
hấp thu
Sau khi uống, Perampanel dễ dàng được hấp thu mà không có bằng chứng cho thấy chất này đã được chuyển hóa qua gan một cách đáng kể. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng làm chậm tốc độ hấp thu. Khi dùng cùng với thức ăn, nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm và muộn hơn 1 giờ so với khi đói.
Phân phối
Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy Perampanel liên kết khoảng 95% với protein huyết tương. Các nghiên cứu in vitro cho thấy Perampanel không phải là chất nền hoặc chất ức chế đáng kể của các polypeptide hữu cơ (OATP) TB1 và B3, các anion hữu cơ (OAT) 1, 2, 3 và 4, cation hữu cơ (oct) 1, 2 và 3, và 3 cũng như P-Glycoprotein và protein chống ung thư (BCRP).
Trao đổi chất
Perampanel được chuyển hóa mạnh mẽ thông qua quá trình oxy hóa ban đầu và glucuronid. Quá trình chuyển hóa oxy hóa ban đầu thông qua chất trung gian của CYP3A dựa trên kết quả nghiên cứu In vitro sử dụng enzyme CYP của microsom gan người và tái tổ hợp. Tuy nhiên, sự chuyển đổi này vẫn chưa được giải thích đầy đủ và không thể loại trừ các con đường khác.
Sau khi sử dụng Perampanel với chất đánh dấu phóng xạ, chỉ quan sát thấy một lượng nhỏ chất chuyển hóa Perampanel trong huyết tương.
Loại bỏ
Sau khi dùng một liều Perampanel có dấu phóng xạ cho 8 người già khỏe mạnh, 30% lượng phóng xạ thu hồi được tìm thấy trong nước tiểu và 70% trong phân. Trong nước tiểu và phân, lượng phóng xạ thu hồi này chủ yếu bao gồm hỗn hợp các chất chuyển hóa oxy hóa và chất chuyển hóa liên hợp.
Trong phân tích động lực dân số, nó bao gồm dữ liệu tổng từ 19 nghiên cứu giai đoạn 1, t1/2 trong thời gian trung bình 105 giờ của Perampanel. Khi dùng kết hợp với carbamazepin là thuốc cảm ứng mạnh CYP3A, T1/2 trung bình 25 giờ.
Trước khi dùng Thuốc bổ sung điều trị động kinh Fycompa 4mg Eisai (2 vỉ x 14 viên)
Cách sử dụng
Thuốc Fymcopa 4mg dùng đường uống. Nên uống Fycompa dưới dạng liều duy nhất trước khi đi ngủ.
Có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn (xem phần dược động học). Nên nuốt cả viên với một cốc nước. Không nhai, nghiền nát hoặc chia viên thuốc. Không thể chia viên thuốc một cách chính xác vì không có vạch kẻ. Để đảm bảo đủ liều, cần uống nguyên viên, không được nhai hay nghiền.
Liều dùng
người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên
Cần điều chỉnh liều Fycompa theo đáp ứng của từng bệnh nhân để tối ưu hóa sự cân bằng giữa hiệu quả và khả năng dung nạp.
Động kinh tinh trùng cục bộ
Perampanel với liều từ 4 mg/ngày đến 12 mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả đối với các cơn động kinh ranh giới cục bộ.
Nên bắt đầu với liều khởi đầu Fycompa 2 mg/ngày. Có thể tăng liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp với mỗi lần tăng 2 mg (mỗi tuần hoặc 2 tuần một lần, tùy theo thời gian bán hàng được mô tả bên dưới) đến liều duy trì 4 mg/ngày - 8 mg/ngày.
Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của mỗi cá nhân với liều 8 mg/ngày, liều có thể tăng lên bằng cách tăng lượng 2 mg/ngày lên 12 mg/ngày. Bệnh nhân đang dùng thuốc đồng thời mà không rút ngắn thời gian bán Perampanel (xem phần tương tác) nên điều chỉnh liều thường xuyên hơn khoảng cách 2 tuần. Bệnh nhân đang dùng thuốc trong thời gian bán Perampanel đang rút ngắn (xem phần tương tác) nên điều chỉnh liều thường xuyên hơn khoảng cách 1 tuần.
Động kinh tình dục - Co giật cấp độ 1
Perampanel với liều lên tới 8 mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể nguyên phát.
Nên bắt đầu với liều khởi đầu Fycompa 2 mg/ngày. Có thể tăng liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp ở mỗi lượng, tăng 2 mg (mỗi tuần hoặc 2 tuần một lần, tùy theo thời gian bán được mô tả bên dưới) đến liều duy trì lên đến 8 mg/ngày.
Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của mỗi cá nhân với liều 8 mg/ngày, có thể tăng liều lên 12 mg/ngày, điều này có thể mang lại hiệu quả ở một số bệnh nhân (xem phần thận trọng khi sử dụng). Bệnh nhân đang dùng thuốc đồng thời mà không rút ngắn thời gian bán Perampanel (xem phần tương tác) nên điều chỉnh liều lượng thường xuyên hơn ở khoảng cách 2 tuần.
Bệnh nhân đang dùng thuốc và rút ngắn thời gian bán Perampanel (xem phần tương tác) nên chuẩn độ liều thường xuyên hơn khoảng cách 1 tuần.
Khi ngừng sử dụng Fycompa, nên giảm liều từ từ (xem phần thận trọng khi sử dụng).
Các đối tượng khác
Người cao tuổi (65 tuổi trở lên)
Các nghiên cứu lâm sàng về fycompa trong bệnh động kinh chưa bao gồm đủ đối tượng từ 65 tuổi trở lên để xác định xem liệu họ có phản ứng khác với đối tượng trẻ hơn hay không.
Phân tích thông tin an toàn trên 905 người cao tuổi được điều trị bằng Perampanel (trong các nghiên cứu mù đôi được thực hiện trên các chỉ định không gây động kinh) cho thấy không có sự khác biệt về độ tuổi trong dữ liệu an toàn. Kết hợp với việc không có sự chênh lệch tuổi tác trong việc sử dụng Perampanel, kết quả cho thấy không cần thiết phải điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Nên sử dụng Perampanel cẩn thận ở người cao tuổi do khả năng tương tác thuốc ở những bệnh nhân sử dụng nhiều thuốc (xem phần thận trọng khi sử dụng).
suy thận
Điều chỉnh liều không chắc chắn ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Không nên sử dụng ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc suy thận nặng hoặc bệnh nhân đang ra máu.
Suy gan
Việc tăng liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình nên dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, có thể bắt đầu dùng liều 2 mg. Liều nên được điều chỉnh với 2 mg, không nhanh hơn sau mỗi 2 tuần dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả. Liều Perampanel cho bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình không được vượt quá 8 mg. Không khuyến cáo sử dụng trong suy gan nặng.
Nhóm bệnh nhi
Độ an toàn và hiệu quả của Perampanel ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Không có dữ liệu.
Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.
làm gì khi sử dụng quá liều? Trong một báo cáo về quá liều có thể dẫn đến liều lên tới 264 mg, một bệnh nhân đã gặp các biểu hiện thay đổi tâm thần, kích động, hung hăng và hồi phục mà không để lại di chứng. Hiện tại chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho tác dụng của Perampanel.
Cần quan tâm hỗ trợ chung cho người bệnh bao gồm theo dõi các dấu hiệu sống sót và quan sát tình trạng lâm sàng của người bệnh. Do thời gian bán thuốc kéo dài nên tác dụng do Perampanel gây ra có thể kéo dài. Do độ thanh thải của thận thấp nên các can thiệp đặc biệt như lợi tiểu bắt buộc, tan máu hoặc truyền máu không chắc chắn.
Quên một liều thì phải làm sao?
Nếu quên nhiều hơn 1 liều, trong khoảng thời gian dưới 5 chu kỳ bán thải (3 tuần đối với bệnh nhân không dùng thuốc chống động kinh gây chuyển hóa perampanel, 1 tuần đối với bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh gây chuyển hóa perampanel (xem phần tương tác), nên cân nhắc bắt đầu điều trị từ mức liều cuối cùng.
Nếu bệnh nhân đã ngừng sử dụng Perampanel trong thời gian liên tục hơn 5 bán phần -chu kỳ chất thải, nên tuân thủ các khuyến nghị về liều khởi đầu nêu trên.
Phản ứng phụ
Khi sử dụng Fymcopa 4mg có thể gặp tác dụng không mong muốn (ADR).
Phổ biến, ADR> 1/100
Rối loạn tâm thần: hung hăng, giận dữ, lo lắng, trạng thái lú lẫn. Rối loạn hệ thần kinh trung ương: mất điều hòa, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn thăng bằng, dễ bị kích thích. Không phổ biến, 1/1000 Hướng dẫn cách xử lý ADR Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.
Cảnh báo
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Chống chỉ định Fymcopa 4mg trong các trường hợp sau:
Thận trọng khi sử dụng
ý nghĩ tự tử
ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh trong một số chỉ định. Một phân tích toàn diện về các xét nghiệm ngẫu nhiên được kiểm soát bằng giả dược đối với thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ có ý nghĩ tự tử và hành vi tự sát tăng nhẹ. Cơ chế của rủi ro này vẫn chưa được biết và dữ liệu hiện có không loại trừ khả năng làm tăng rủi ro cho Perampanel.
Vì vậy, cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu của ý nghĩ tự tử, hành vi tự tử và có cách điều trị thích hợp. Cần khuyên người bệnh, người bệnh chăm sóc người bệnh) để tìm tư vấn y tế nếu xuất hiện dấu hiệu tự tử, tự tử.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương
Perampanel có thể gây chóng mặt và buồn ngủ nên có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc (xem tác dụng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc).
Thuốc tránh thai đường uống
Ở liều 12 mg/ngày, Fycompa có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai nội tiết có chứa progesterone; Trong trường hợp này, nên sử dụng thêm các biện pháp tránh thai không chứa hormone khi sử dụng Fycompa (xem phần tương tác).
Kết thúc điều trị
khuyến cáo nên dừng thuốc từ từ để giảm thiểu khả năng xảy ra cơn động kinh tương ứng (xem cách sử dụng, liều lượng). Tuy nhiên, do thời gian bán thải kéo dài và nồng độ trong huyết tương giảm chậm về sau nên có thể ngừng Perampanel khi thực sự cần thiết.
ngã
có thể làm tăng nguy cơ té ngã, đặc biệt ở người lớn tuổi, không rõ nguyên nhân.
xâm lược
Hành động và hành vi thù địch đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Perampanel. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng Perampanel trong các thử nghiệm lâm sàng, tình trạng hung hăng, tức giận và khó chịu được báo cáo thường xuyên hơn ở liều cao hơn. Hầu hết các tác dụng không mong muốn được báo cáo là ở mức độ nhẹ hoặc trung bình và bệnh nhân sẽ hồi phục hoặc điều chỉnh liều lượng.
Tuy nhiên, ý nghĩ làm hại người khác, tấn công thân thể hoặc đe dọa đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân (
Bệnh nhân và người chăm sóc cần lời khuyên để thông báo ngay cho chuyên gia y tế nếu nhận thấy tâm trạng hoặc hành vi có sự thay đổi đáng kể. Nên giảm liều Perampanel nếu các triệu chứng xảy ra và nên dừng ngay lập tức nếu các triệu chứng nghiêm trọng.
Lạm dụng thuốc
Cẩn thận với những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và cần theo dõi bệnh nhân về các triệu chứng lạm dụng Perampanel.
Thuốc chống động kinh gây cảm ứng đồng thời CYP 3A
Tỷ lệ đáp ứng sau khi sử dụng nhiều perampanel với liều cố định ít hơn khi người bệnh dùng đồng thời thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzyme CYP3A (carbamazepin, phenytoin, oxcarbazepine) khi so sánh với tỷ lệ đáp ứng ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chống động kinh không gây cảm ứng enzyme.
Cần theo dõi phản ứng của bệnh nhân khi chuyển từ thuốc chống động kinh không gây cảm ứng enzyme dùng đồng thời sang thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzyme.
và ngược lại. Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng cá nhân, liều lượng có thể tăng hoặc giảm 2 mg mỗi lần (xem cách sử dụng, liều lượng).
Các thuốc khác gây cảm ứng hoặc ức chế Cytochrom P450 được sử dụng đồng thời (ngoài thuốc chống động kinh)
Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ khả năng dung nạp và đáp ứng lâm sàng khi bổ sung hoặc loại bỏ cảm ứng hoặc thuốc ức chế Cytochrom P450, vì nồng độ perampanel trong huyết tương có thể giảm hoặc tăng; Liều Perampanel có thể được điều chỉnh.
Fycompa có chứa lactose nên không nên dùng những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp là không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc hấp thu glucose-galactose.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Fycompa có ảnh hưởng vừa phải đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, Perampanel có thể gây chóng mặt và buồn ngủ nên có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Cần khuyên bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm khác cho đến khi biết Perampanel ảnh hưởng như thế nào đến khả năng thực hiện các công việc này của họ (xem phần thận trọng khi sử dụng và tương tác).
Mang thai
Phụ nữ có khả năng mang thai và tránh thai ở nam giới và phụ nữ
Không nên sử dụng Fycompa ở những phụ nữ có khả năng mang thai mà không sử dụng biện pháp tránh thai trừ khi thực sự cần thiết.
Phụ nữ mang thai
Số lượng dữ liệu còn hạn chế (dưới 300 kết quả mang thai) về việc sử dụng Perampanel ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ tác dụng gây quái thai nào ở chuột và thỏ, nhưng độc tính đối với phôi đã được quan sát thấy ở chuột với liều độc đối với động vật mẹ. Không khuyến khích sử dụng fycompa khi mang thai.
Sao chép
Trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột, chu kỳ sinh dục kéo dài và không đều đã được quan sát thấy ở liều cao (30 mg/kg) trên chuột Cái; Tuy nhiên, những thay đổi này không ảnh hưởng tới khả năng sinh sản và sự phát triển phôi sớm. Không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột đực. Ảnh hưởng của Perampanel đến khả năng sinh sản của con người chưa được xác định.
Thời kỳ cho con bú. Không rõ liệu Perampanel có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ. Phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị bằng Fycompa, cần cân nhắc lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích điều trị của người mẹ. Thuốc tương tác
Fycompa không được coi là thuốc gây cảm ứng mạnh hoặc enzyme Cytochrom P450 hoặc UGT mạnh (xem dược động học).
Thuốc tránh thai đường uống
Ở những phụ nữ khỏe mạnh sử dụng 12 mg Fycompa (không phải 4 mg/ngày hoặc 8 mg/ngày) trong 21 ngày đồng thời với thuốc tránh thai đường uống, Fycompa đã cho thấy làm giảm nồng độ levonorgestrel (giá trị CMAX (nồng độ cao nhất trong huyết tương) và AUC (diện tích dưới đường cong) trung bình mỗi loại giảm 40%).
Ethinylestradiol không bị ảnh hưởng bởi Fycompa 12 mg trong khi CMAX giảm 18%. Vì vậy, nên cân nhắc khả năng làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống có chứa progestatif đối với những phụ nữ cần sử dụng Fycompa 12 mg/ngày và nên sử dụng biện pháp tránh thai bổ sung đáng tin cậy (dụng cụ tử cung (DCTC), bao cao su) (xem thận trọng khi sử dụng).
Tương tác giữa Fycompa và các thuốc chống động kinh khác
Khả năng tương tác giữa Fycompa (lên đến 12 mg một lần mỗi ngày) và các thuốc chống động kinh (AED) khác đã được đánh giá trong các nghiên cứu đánh giá và lâm sàng trong phân tích dược động học của các nghiên cứu 4 pha 3 pha bao gồm những bệnh nhân có cơn co giật khởi phát cục bộ và các cơn động kinh mạnh. Ảnh hưởng của các tương tác này đến nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định được tóm tắt trong bảng sau.
Chất chuyển hóa monohydroxycarbazepin không được đánh giá
Một số loại thuốc chống động kinh được gọi là thuốc cảm ứng enzyme (carbamazepin, phenytoin, oxcarbazepin) cho thấy độ thanh thải của Perampanel và do đó làm giảm nồng độ perampanel trong huyết tương.
Carbamazepin, một loại thuốc được cảm ứng bởi enzyme, làm giảm 2/3 nồng độ Perampanel trong một nghiên cứu được thực hiện trên người khỏe mạnh.
Một kết quả tương tự cũng được quan sát thấy trong phân tích dược động học quần thể ở những bệnh nhân bị động kinh cục bộ sử dụng Perampanel lên đến 12 mg/ngày và những bệnh nhân bị co giật-Ce co giật do sử dụng Perampanel lần đầu với liều lên đến 8 mg/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát bằng giả dược.
Độ thanh thải tổng cộng của Fycompa tăng lên khi dùng chung với carbamazepin (2,75 lần), phenytoin (1,7 lần) và Oxcarbazepine (1,9 lần) là những thuốc được biết là gây ra enzym chuyển hóa thuốc (xem phần dược động học). Tác dụng này cần được tính đến và điều trị khi thêm hoặc rút các thuốc chống động kinh này khỏi chế độ điều trị của bệnh nhân.
Trong một phân tích động học dân số ở những bệnh nhân mắc chứng động kinh khởi phát tại chỗ sử dụng Fycompa với liều lên đến 12 mg/ngày trong các thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát bằng giả dược, Fycompa không ảnh hưởng đến ý nghĩa lâm sàng đối với độ thanh thải của clonazepam, levetiracetam, phenobarbital, phenytoin, topiramat, zonisamid, carbazepin, carbazepin,, carbazepin,, carbazepin, carbazepin,, carbazepin, carbaziram Lamotrigin và axit Valproic ở liều perampanel cao nhất đã được đánh giá (12 mg/ngày).
Trong một phân tích dược động học dân số về bệnh động kinh, Perampanel đã làm giảm độ thanh thải oxcarbazepi 26%. Oxcarbazepine được chuyển hóa nhanh chóng nhờ enzyme cytosolic reductase thành chất chuyển hóa có hoạt tính, monohydroxycarbazepine. Ảnh hưởng của Perampanel đến nồng độ Monohydroxycarbazepin chưa được biết rõ.
Perampanel được sử dụng cho các tác dụng lâm sàng bất kể các loại thuốc chống động kinh (AED) khác.
Tác dụng của Perampanel trên cơ chất của CYP3A
Ở người khỏe mạnh, Fycompa (6 mg, một lần/ngày trong 20 ngày) đã làm giảm AUC của Midazolam 13%. Nồng độ midazolam không bị loại bỏ (hoặc các chất nền CYP3A4 nhạy cảm khác) với liều fycompa cao hơn.
Tác dụng của thuốc gây Cytochrom P450 đến dược động học của Perampanel
Các loại thuốc mạnh Cytochrom P450, như Rifampicin và Hypericum, được cho là sẽ làm giảm nồng độ của Perampanel. Felbamat đã được chứng minh là làm giảm nồng độ của một số loại thuốc và cũng có thể làm giảm nồng độ của Perampanel.
Tác dụng của thuốc ức chế Cytochrom P450 đối với dược động học của Perampanel
Ở đối tượng khỏe mạnh, Ketoconazol (400 mg một lần/ngày trong 10 ngày) là chất ức chế CYP3A4 làm tăng AUC của Perampanel lên 20% và kéo dài thời gian lãng phí Perampanel 15% (67,8 giờ so với 58,4 giờ). Không thể loại bỏ tác dụng lớn hơn khi Perampanel được kết hợp với chất ức chế CYP3A có thời gian tác dụng dài hơn ketoconazol hoặc khi chất ức chế được sử dụng trong thời gian điều trị lâu hơn. Các chất ức chế mạnh các dạng ISO khác của Cytochrom P450 cũng có thể làm tăng nồng độ Perampanel.
levodopa. Ở người khỏe mạnh, Fycompa (4 mg một lần/ngày trong 19 ngày) không ảnh hưởng đến CMAX hoặc AUC của Levodopa.
rượu
Một nghiên cứu về tương tác dược động học trên các đối tượng khỏe mạnh đã cho thấy tác dụng của Perampanel đối với các công việc liên quan đến sự tỉnh táo và cảnh giác vì khả năng lái xe là sự kết hợp hoặc đồng tác dụng với tác dụng của rượu.
Sử dụng Perampanel 12 mg/ngày để tăng mức độ tức giận, lú lẫn và trầm cảm được đánh giá bằng cách sử dụng dữ liệu đánh giá 5 điểm về trạng thái tâm trạng (xem phần dược lý). Những tác dụng này cũng có thể được quan sát thấy khi sử dụng Fycompa kết hợp với các thuốc chống trầm cảm khác trên hệ thần kinh trung ương (CNS).
Nhóm bệnh nhi
Nghiên cứu về tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người lớn. Trong một phân tích về biến động dân số ở bệnh nhân vị thành niên trong nghiên cứu lâm sàng giai đoạn 3, không có sự khác biệt đáng kể giữa nhóm bệnh nhân này và nhóm nói chung.
Bảo quản
Bảo quản không quá 30°C.
Các loại thuốc khác
Tuyên bố từ chối trách nhiệm
Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.
Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.
Từ khóa phổ biến
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions