Gemcitabin gyógyszer 1000mg/100ml eBewe hólyagrák, hasnyálmirigyrák kezelésére

Gyógyszerforma Doboz
Specifikáció Gemcitabin

Összetevő

Thành phần cho 1ml

Összetételi információk	Tartalom
Gemcitabin	10 mg

Felhasználások

javallatok

Gemcitabin gyógyszer a következő esetekben javasolt:

A gemcitabint a húgyhólyagrák helyszíni vagy áttétes kezelésére használják, ciszplatinnal összehangolva. A gemcitabin egyszeri terápia megfontolható idős betegek vagy 2. stádiumú betegek esetében. A gemcitabin az emlőrákot kezeli, amely nem távolítható el a kiújulásból, vagy a kiegészítő/új kemoterápia után kiújuló metasztázisokat. Az előző kemoterápiának antraciklint kell tartalmaznia, kivéve, ha klinikailag ellenjavallt.

ATC kód: L01BC05

Sejtaktivitás sejttenyészetben:

A gemcitabin jelentős citotoxikus hatással rendelkezik számos egérben és emberben tenyésztett tumorsejtekkel szemben. A gyógyszernek specifikus fázishatása van, például a gemcitabin elsősorban a DNS-szintézisben (S fázis) pusztítja el a sejteket, és bizonyos körülmények között gátolja a sejtek fejlődését a kétfázisú határvonal G1/s határán. A gemcitabin in vitro citotoxikus hatása koncentrációtól és időtől függően.

Daganatellenes hatások preklinikai modellekben:

Állati daganatot okozó modellekben a gemcitabin daganatellenes hatása a felhasználástól függ. A gemcitabin napi használata magas elhullási arányt mutat az állatokban, de minimális daganatellenes aktivitással rendelkezik. Ha azonban 3 vagy 4 naponta alkalmazza a gemcitabint, akkor a gyógyszert olyan dózisban használhatja, amely nem okoz állatpusztulást, de széles körben elterjedt az egerek daganatellenes hatása.

Dinamikus farmakokinetika

A gemcitabin farmakokinetikáját 353 betegnél figyelték meg, ebből 23 kutatásban 22 nő, 23 férfi pedig 9 79. E betegek körében a tüdőrák körülbelül 45%-a nem kis sejt, és 35%-ánál szerveket diagnosztizálnak. A következő paraméterek 500 - 2592 mg/m2 dózisban értek el, és 0,4 - 1,2 óra időtartam alatt továbbítottak.

A plazma csúcskoncentrációja (az átvitel után kb. 5 perccel éri el) 3,2-45,5 mikrogramm/ml. Az anya plazmakoncentrációja az 1000mg/m2/30 perc adag bevétele után > 5 mikrogramm/ml kb. 30 percig és az átvitel végén, és > 0,4 mikrogramm/ml a következő órában.

Terjesztés:

A főrekesz eloszlása nőknél 12,4 liter/m2, férfiaknál 17,5 liter/m2 (az egyének közötti változás 91,9%). A perifériás intervallum eloszlása 47,4 liter/m2. A perifériás intervallum eloszlása nemek szerint nem változik.

A plazmafehérjék kohéziója nem jelentős.

Az akciós idő kortól és nemtől függően 42-94 perc. A javasolt gyógyszeres séma mellett a gemcitabin szinte teljesen eliminálódik az átvitel megkezdése után 5-11 órán belül. Hetente egyszeri használat esetén a gemcitabin nem halmozódik fel.

Anyagcsere

A gemcitabin gyorsan metabolizálódik a citidin enzim – dezamináz – katalizátora révén a májban, vesében, vérben és más szövetekben. A gemcitabin intracelluláris metabolizmusa gemcitabin mono-di és trifoszfát metabolitokat (DFDCMP, DFDCDP és DFDCTP) termel, amelyek közül a CDFDCDP és a DFDCTP aktívnak tekinthető. Az intracelluláris metabolitok nem találhatók meg a plazmában és a vizeletben. Az első metabolitok, a 2-dezoxi-2'-2-difluoruridin (DFDU) nem aktívak, és megtalálhatók a plazmában és a vizeletben.

Elimináció

A test clearance nemtől és életkortól függően körülbelül 29,2 liter/óra/m2 - 92,2 liter/m2 (az egyének közötti különbség 52,5%). Világosabb a nők clearance férfiaknál körülbelül 25%. Annak ellenére, hogy gyorsan kiválasztódik, a clearance mind a férfiak, mind a nők esetében csökkenhet az életkorral. A gemcitabin javasolt 1000 mg/m2 dózisa 30 percig, még akkor sem, ha a clearance mind a nők, mind a férfiak esetében alacsony, nincs szükség a gemcitabin adagjának csökkentésére.

Vizelettel való kiürülés:

A vese-clearance megszabadulása 2-7 liter/óra/m2

Az átvitel után egy hét alatt a gemcitabin adagjának 92-98%-át felhasználták, 99%-át a vizeletben, főként DFDU formájában, és a dózis 1%-a széklettel távozik.

A DFDU dinamikája

A plazma csúcskoncentrációja (30 perc után kb. 3-15 perccel éri el, 1000 mg/m2) 28-52 mikrogramm/ml.

Az alsó koncentráció 1 hét után: 0,07-1,12 mikrogramm/ml, felhalmozódás nélkül. A plazma koncentrációja három fázisban az idővonalhoz képest, a befejező fázis félig hulladék ideje 65 óra (33-84 óra).

Dfdu létrehozása anyaanyagból: 91% - 98%.

Az átlagos eloszlási térfogat a fő rekeszben: 18 liter/m2 (11-22 liter/m2).

Az átlagos eloszlási térfogat stabil állapotban (VSS): 150 liter/m2 (96-228 liter/m2).

Szövetben való eloszlás: széles.

Átlagos hasmagasság: 2,5 liter/óra/m2 (1-4 liter/óra/m2).

Vizelettel való károsodás: Mind.

Gemcitabin + Paclitaxel kombinációja: nem befolyásolja a gemcitabin vagy a paklitaxel farmakokinetikáját.

A gemcitabin + karboplatin kombinációja: az ilyen kombináció nem változtatja meg a Paclitaxel farmakobiját

veseelégtelenség

Az enyhe és közepes veseelégtelenség (a GFR glomeruláris filtrációs sebessége 30-80 ml/perc) nem befolyásolja jelentősen a gemcitabin farmakokinetikáját.

Szedés előtt Gemcitabin gyógyszer 1000mg/100ml eBewe hólyagrák, hasnyálmirigyrák kezelésére

How to use gemcitabin well tolerated during transmission and patients can walk (not lying). Using gemcitabin is only prescribed by an in -depth physician for anti -cancer drug use. Bladder cancer Medicine coordination: The recommended dose gemcitabine is 1000 mg/m2, transmitted for 30 minutes. Take the dose on 1-8 and 15 days of each 28 -day cycle, coordinated with cisplatin. The recommended dose of cisplatin is 70 mg/m2 on day 1 after gemcitabin or on the 2nd day of each 28 -day cycle. That 4 -week cycle will be repeated. The decrease in the dose for each cycle or in each cycle is applied based on the level of toxic to the patient. Pancreatic cancer: The gemcitabine recommended dose is 1000 mg/m2, intravenously for 30 minutes, this dose is repeated once a week within 7 weeks, followed by 1 week off. Use this dose once a week for 3 weeks, then stop 1 week. Just like that repeat this 4 week cycle. The dose can be reduced for each cycle or in each cycle based on the level of toxic to the patient. Non -small cell lung cancer Single therapy: Gemcitabine recommended dose is 1000 mg/m2, intravenously for 30 minutes. This dose may be repeated once a week, for 3 weeks, followed by a 1 -week rest period. Then repeat this 4 -week cycle. The dose may be reduced for each cycle or in the cycle based on the poison level of the drug with the patient. The dose can be reduced for each cycle or in the cycle based on the poison level of the drug for the patient. Cisplatin is used in doses of 75 - 100 mg/m2, once every 3 weeks. Breast cancer Coordination of therapy: Gemcitabin combination with Paclitaxel is recommended to use Paclitaxel (175 mg/m2) used on day 1 about 3 hours of intravenous infusion, followed by Gemcitabin (1250 mg/m2) intravenous infusion for 30 minutes on the 1st and 8th days of each 21 -day cycle. may reduce the dose for each cycle or in a cycle based on the poison level of the drug for the patient. Patients need to have absolute number of granulocytes at least 1.5 x 109/liter before combining gemcitabin + paclitaxel. Ovarian cancer Coordination of therapy: Gemcitabin + Carboplatin combination is recommended to use gemcitabin 1000 mg/m2 for dates 1 and 8 of each 21 -day cycle, intravenously for 30 minutes. After gemcitabin, use carboplatin on day 1 to suit the target AUC in plasma is 4.0 mg/ml/min. The dose can be reduced for each cycle and in the cycle based on the poison level of the drug with the patient. monitor toxicity and change dosage due to toxicity Change of doses due to non -hematopometic toxicity It is necessary to conduct periodic tests and evaluate liver and kidney function to detect non -hemolytic toxicity. The decrease in the dose for each cycle or in the cycle can be performed based on the poison level of the drug with the patient. In general, with serious hematological toxicity (level 3 or 4), except for nausea/vomiting, gemcitabine should be stopped or a dose reduction depending on the evaluation of the treating doctor. Need to stop using until toxicity is resolved. Change of dosage due to hematology toxicity Initiality of the cycle: For all indications, patients must be monitored before each use of platelets and granulocytes. Patients need to have absolute number of granulocytes at least 1.5 x 109/liter and platelet amount of 100 x 109/liter before starting the cycle. In the cycle: Changes on the dose of gemcitabin in a cycle are conducted according to the following tables: Table 1: Change gemcitabin dose in the cycle of bladder cancer treatment, NSCLC (non -small cell lung cancer) and pancreatic cancer, used single therapy or in combination with cisplatin. The amount of absolute granulocytes (x109/l)

Mellékhatások

A gemcitabinnal kapcsolatos leggyakoribb káros reakciók a következők: hányinger hányás nélkül, megnövekedett májtranszamináz (AST/ALT) és alkalikus foszfatáz szint a betegek körülbelül 60%-ánál, proteinuria és vizelethaematuria a betegek körülbelül 50%-ánál; légszomj a betegek 10-40% -ánál (a legmagasabb arány a tüdőrákos betegeknél); Az allergiás bőrkiütés a betegek körülbelül 25%-ánál, a viszketés pedig a betegek 10%-ánál jelentkezik.

A káros reakciók gyakoriságát és súlyosságát az adag, az átviteli sebesség és a dózisok közötti távolság befolyásolja. A dózisban a káros reakciók a vérlemezkék, a leukociták és a granulociták csökkentése.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

A gemcitabin gyógyszerek ellenjavallt a következő esetekben:

A hatóanyaggal vagy a készítmény összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Használatkor legyen óvatos.

Az átviteli idő meghosszabbítása és az adagolás gyakoriságának növelése fokozza a toxicitást.

Hematológiai toxicitás:

A gemcitabin csökkentheti a csontvelő működését, amely leukopenia, vérlemezkék és vérszegénység formájában nyilvánul meg.

A gemcitabint szedő betegeket minden egyes adagolás előtt ellenőrizni kell, a vérlemezkék, a leukociták és a granulociták mennyiségét. Minden alkalommal, amikor csontvelő-elégtelenséget észlel, fontolja meg a gyógyszeres kezelés leállítását vagy a kezelés megváltoztatását. Azonban a csontvelő elégtelensége rövid időn belül, és gyakran nem szükséges csökkenteni az adagot, és ritkán hagyja abba a kezelést.

A gemcitabin abbahagyása után a perifériás vér mennyisége tovább csökkenhet. A csontvelő-elégtelenségben szenvedő betegeknél a kezelést óvatosan kell elkezdeni. Más sejtfogókkal együtt a csontvelő-gátlás kockázatát is figyelembe kell venni, ha a gemcitabint más kemoterápiás gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Máj- és veseelégtelenség:

Legyen óvatos, amikor máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szedi a gemcitabint, mert nincs elegendő információ a klinikai kutatásokról ahhoz, hogy egyértelmű adagokat javasoljanak ezeknek az alanyoknak. A gemcitabin alkalmazása olyan betegeknél, akiknek májmetasztázisai vannak, vagy akiknek az anamnézisében hepatitis szerepel, alkoholizmussal vagy cirrhosissal együtt, az elérhető májelégtelenség játékával együtt húzódhat. Szükséges a máj- és vesefunkció rendszeres vizsgálata (beleértve a vírusvizsgálatot is).

Koordinál a sugárzással:

Koordinálja a sugárzást (egyidejű használat vagy ≤ 7 nap): toxicitás történt.

Élő vakcina: A gemcitabint nem ajánlott láz-láz elleni oltóanyagként és egyéb mérgező hatású oltóanyagként alkalmazni.

Szív- és érrendszeri:

A gemcitabin alkalmazásakor fennálló szív- és/vagy erek kockázata miatt különösen elővigyázatosnak kell lenni, ha olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek kórtörténetében kardiovaszkuláris jelenség szerepel.

A hátsó agykárosodás szindróma képes felépülni (PresS):

Jelentések érkeztek súlyos kockázatokkal járó hátsó agykárosodás szindróma (PresS) eseteiről, amelyeket magányos gemcitabint vagy más kemoterápiás gyógyszerekkel együtt alkalmazó betegeknél jelentettek. Akut magas vérnyomásról és görcsökről számoltak be olyan betegeknél, akik gemcitabint szedtek, és egyéb tünetek, például fejfájás, kóma, zavartság és vakság is előfordulhatnak. A legjobb a mágneses rezonancia képalkotás (MRI) használata a diagnózishoz. Jellemzően a vényköteles szindróma helyreállhat, ha megfelelő támogató intézkedéseket tesznek. Ha a kezelési folyamat során a Pres presity szindrómát le kell állítani, és nem kell megismételni a gemcitabin-kezelést, és kiegészíti a támogató intézkedéseket, beleértve a vérnyomás-szabályozást és az epilepszia elleni kezelést.

kapilláris szivárgás szindróma:

Beszámoltak kapilláris szivárgási szindrómáról az egyszeri gemcitabint vagy más kemoterápiás gyógyszerekkel kombinációban alkalmazó betegeknél. Ez a szindróma kezelhető, ha korán észlelik és megfelelően kontrollálják, de vannak jelentések halálesetekről is. Ez összefügg a kapilláris fal permeabilitásának növekedésével a folyékony folyamatban, és az endotéliumból az intersticiálisba szivárgott fehérje. A klinikai tünetek közé tartozik a szisztémás ödéma, súlygyarapodás, hipotenzió, súlyos hipotenzió, akut veseelégtelenség és tüdőödéma. Ha a kezelés alatt a kapilláris szivárgás szindróma előrehalad, a gemcitabin-kezelést le kell állítani, és támogató intézkedéseket kell tenni. A kapilláris szivárgás szindróma későbbi és elméleti ciklusokban jelentkezhet, felnőtteknél a légzési elégtelenség szindrómához kapcsolódik.

Tüdő:

A gemcitabin alkalmazása során tüdőjelenségeket észleltek, amelyek néha súlyosak (például tüdőödéma, intersticiális tüdőgyulladás vagy súlyos légzési elégtelenség szindróma felnőtteknél (ARDS). E hatások oka nem világos.

Vese:

Gemcitabint használóknál a hemoliticémiás szindróma (HUS) ritka klinikai kimutatása. A gemcitabin-kezelést abba kell hagyni, ha a mikrokémiai hemolízis első jeleit észlelik, mint például a gyors hemoglobinszint, amelyet vérlemezkék kísérnek, megnövekedett bilirubin, szérum kreatinin, emelkedett vér karbamid- vagy LDH-szint. Előfordulhat, hogy a vesebetegség nem gyógyul fel, amikor abbahagyja a gyógyszeres kezelést, és elválasztásra lehet szükség.

Sokszorosítás:

A szaporodási kutatások azt mutatják, hogy a gemcitabin hím egerekben spermiumhiányt okoz. Ezért a gemcitabint használó férfiakat figyelmeztetni kell arra, hogy a gyógyszeres kezelés alatt és a kezelést követő 6 hónapban nem vállalnak gyermeket, és tanácsot kell adni nekik, hogy a kezelés megkezdése előtt tárolják a spermát, valószínűleg terméketlenek lehetnek a gemcitabin miatt.

A gemcitabin "ebewe" 200 mg 21,49 mg (0,93 mmol) nátriumot, a gemcitabin "eBewe" 1000 mg 107,47 mg (4,67 mmol) nátriumot tartalmaz injekciós üvegben. Ezért figyelembe kell venni, ha sódiéta esetén alkalmazzák.

Kábítószerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás alatt

terhesség:

Nincs megfelelő adat a gemcitabin terheseknél történő alkalmazására vonatkozóan. Állatkísérletek azt mutatják, hogy a gyógyszerek mérgezőek a reprodukcióra.

Az állatokon szerzett eredmények és a gemcitabin hatásmechanizmusa alapján nem tanácsos ezt a gyógyszert terhesség alatt alkalmazni, kivéve, ha valóban szükséges.

A nőket figyelmeztetni kell arra, hogy ne legyenek terhesek a gemcitabin alkalmazása alatt, és azonnal jelenteniük kell az orvosnak, ha terhes, de az elővigyázatosság érdekében.

Szoptatási időszak:

Nem világos, hogy az anyatej kiválasztódik-e az anyatejjel, és nem zárja ki a gyógyszer nemkívánatos hatását a szoptatott gyermekre. A gemcitabint szedő anyáknak abba kell hagyniuk a szoptatást.

Sokszorosítás:

A reprodukciós vizsgálatok során a gemcitabin azt találta, hogy hím egerekben csökkenti a spermiumok képződését. Ezért azoknak a férfiaknak, akik gemcitabint használnak, nem szabad gyermeket vállalniuk a gyógyszer szedése alatt és az azt követő 6 hónapban, és javasolt a spermium tárolása a kezelés előtt, mert a gemcitabin miatt terméketlenek lehetnek.

befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket

nem végeztek kutatást ennek a gyógyszernek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatására vonatkozóan. A gemcitabin azonban enyhe vagy közepes álmosságot okoz, különösen alkohollal együtt fogyasztva.

A betegeknek óvatosnak kell lenniük, amikor vezetnek és kezelik a gépet, amíg az nyilvánvalóan nem álmos.

Gyógyszerkölcsönhatás

nem végzett speciális interaktív vizsgálatokat.

Sugárterápia:

Besugárzással kombinálva (alkalmazás vagy ≤ 7 nap): Számos kezelés létezik, amelyek sok különböző tényezőtől függenek, beleértve a gemcitabin dózisát, a használat gyakoriságát, a gemcitabint, a sugárdózist, a sugárzási technikákat, a célszövetet és a célszövet térfogatát, a preklinikai és klinikai kutatások azt mutatják, hogy a gemcitabin növeli a sugárérzékenységet. Ugyanabban a 6 egymást követő héten a mellkasi kezeléssel a nem sejtes tüdőrákos betegek kissejtes betegeknél egyértelmű toxicitást mutatnak súlyos nyálkahártya-gyulladás, életveszélyes, különösen nyelőcsőgyulladás és tüdőgyulladás formájában, különösen nagy sugárzású betegeknél. A következő vizsgálatok azt mutatják, hogy az alacsonyabb gemcitabin dózis sugárvetítéssel is használható a toxicitás előrejelzésére, mint a nem-kissejtes fázis II. vizsgálatánál, 66 gy-t használva mellkasi sugárdózisként gemcitabinnal (600 mg/m2, 4-szer) és ciszplatinnal (80 mg/m2, kétszer), 6 héten keresztül. Jelenleg még nem határozták meg az optimális módot minden daganattípusra a biztonságos gemcitabin sugárdózisokkal együtt történő alkalmazására.

Ha nincs összehangolva (használat> 7 nap): Az adatok elemzése nem mutatja a toxicitás növekedését, ha a gemcitabint több mint 7 nappal a sugárvetítés előtt vagy után alkalmazzák. Az adatok azt mutatják, hogy a gemcitabin alkalmazása a sugárzás akut hatásainak rendelkezésre állása után, vagy legalább 1 héttel a besugárzás után elkezdhető.

A sugarak által okozott szövődmények a célszövetben (pl. nyelőcsőgyulladás, vastagbélgyulladás és tüdőgyulladás) fordulnak elő, ha monomereket és kezelést gemcitabinnal kombinálnak.

Egyéb kölcsönhatások:

Nem javasolt a sárgaláz elleni védőoltások és más csökkentett mérgezésű vakcinák alkalmazása a szisztémás betegségek kockázata miatt, amelyek halálos kimenetelűek is lehetnek, különösen immunhiányos betegeknél.

Tárolás

Ne tárolja 30 °C-nál magasabb hőmérsékleten, ne hűtsük le vagy fagyasztsuk le.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.