Giotrif 30มก. Boehringer ยารักษามะเร็งปอด (4 แผล x 7 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 4 แผง x 7 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ อาฟาตินิบ

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
อาฟาตินิบ	30มก

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

ยา Giotrif ที่ใช้ในการบำบัดเดี่ยวระบุไว้สำหรับการรักษามะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็กเฉพาะจุดหรือการแพร่กระจายที่มีการกลายพันธุ์ของตัวรับสำหรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังชั้นนอก (EGFR) สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ไม่เคยได้รับการรักษาด้วย EGFR Tyrosine Kinase มาก่อน

เภสัชวิทยา

กลุ่มการรักษาทางเภสัชวิทยา: ยาต้านมะเร็งอื่นๆ - ยับยั้งโปรตีนไคเนส, รหัส ATC: L01xe13

กลไกการออกฤทธิ์

Afatinib เป็นตัวยับยั้ง ErBB ที่มีผลรุนแรง เลือกได้ และไม่ฟื้นตัว Afatinib จับโควาเลนต์และยับยั้งสัญญาณที่ไม่ฟื้นตัวจาก Homo - และ Heterodimer ที่เกิดขึ้นโดยสมาชิกของกลุ่ม ERBB: EGFR (ERBB1), Her2 (ERBB2), ERBB3 และ ERB4

ผลทางเภสัชวิทยา

สัญญาณ Erbb อาจถูกกระตุ้นโดยการกลายพันธุ์และ/หรือแอมพลิฟายเออร์ของ EGFR, แอมพลิฟายเออร์หรือการกลายพันธุ์ Her2 และ/หรือเพิ่มการแสดงออกของลิแกนด์ ERBB มีส่วนช่วยสร้างลักษณะที่ผิดปกติในกลุ่มย่อยของผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งหลายประเภท

ในแบบจำลองทางพยาธิวิทยาพรีคลินิกที่สูญเสียการควบคุมเส้นทาง ERBB นั้น Afatinib ใช้สารเดี่ยวที่ยับยั้งการส่งสัญญาณของตัวรับ ERBB ที่ยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกหรือระดับของเนื้องอกได้อย่างมีประสิทธิภาพ แบบจำลอง NSCLC ที่มีการกลายพันธุ์ L858R หรือ Del 19 EGFR มีความไวเป็นพิเศษเมื่อรับการรักษาด้วย Afatinib Afatinib รักษาความต้านทานของเนื้องอกอย่างมีนัยสำคัญใน NSCLC ในเซลล์ทดลอง และแบบจำลองเนื้องอก ในสิ่งมีชีวิต (ปลูกถ่ายด้วยแบบจำลองที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรม) ที่กำหนดโดยความคล้ายคลึงกันที่คล้าย EGFR กลายพันธุ์ เช่น T790M ซึ่งถูกกำหนดให้ต้านทานต่อสารยับยั้ง EGFR ด้วย Ellotinib และ Gefitinib

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมและการกระจายตัว

หลังจากรับประทานยา Giotrif ความเข้มข้นสูงสุด (cmax) ของ Afatinib จะสังเกตได้ประมาณ 2 ถึง 5 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ค่า CMAX และ AUC0-Avple โดยเฉลี่ยจะเพิ่มขึ้นมากกว่าอัตราส่วนของขนาดยาอะฟาตินิบในช่วงตั้งแต่ 20 มก. ถึง 50 มก. ความเข้มข้นของระบบของ Afatinib ลดลง 50% (CMAX) และ 39% (AUC0-fit) เมื่อรับประทานพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง เมื่อเทียบกับเมื่อดื่มขณะหิว จากข้อมูลไดนามิกไดนามิกที่ได้จากการทดลองทางคลินิกกับเนื้องอกประเภทต่างๆ AUCτ, S ลดลงโดยเฉลี่ย 26% เมื่อรับประทานอาหารภายใน 3 ชั่วโมงก่อนหรือ 1 ชั่วโมงหลังจากใช้ Afatinib ดังนั้น ไม่ควรรับประทานอาหารอย่างน้อย 3 ชั่วโมงที่แล้ว และภายใน 1 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน Afatinib หลังจากใช้ Afatinib การดูดซึมค่อนข้างเฉลี่ยคือ 92% (อัตราส่วนเฉลี่ยของการแก้ไข AUC0 -∞) เมื่อเปรียบเทียบกับสารละลายในช่องปาก

อะฟาตินิบในหลอดทดลองเชื่อมต่อกับโปรตีนในพลาสมาของมนุษย์ประมาณ 95%

การเผาผลาญและการกำจัด

ปฏิกิริยาเมตาบอลิซึมโดยเอนไซม์เร่งปฏิกิริยามีบทบาทเล็กน้อยสำหรับ Afatinib In Vivo ผลิตภัณฑ์ที่เชื่อมต่อโควาเลนต์กับโปรตีนคือเมตาบอไลต์หลักของอะฟาตินิบ

หลังจากรับประทาน Afatinib 15 มก. ในรูปของสารละลาย พบว่า 85.4% ของขนาดยาอยู่ในอุจจาระ และ 4.3% ในปัสสาวะ สารประกอบ Afatinib เริ่มต้นคิดเป็น 88% ของขนาดยาที่ตรวจพบ เวลาขายแบบคัดออกครั้งสุดท้ายคือ 37 ชั่วโมง ความเข้มข้นในพลาสมาในสถานะคงที่ของ Afatinib จะเกิดขึ้นภายใน 8 วันหลังจากรับประทาน Afatinib หลายครั้ง ทำให้เกิดการสะสม AUC 2.77 เท่า และ CMAX เท่ากับ 2.11 เท่า

ก่อนรับประทาน Giotrif 30มก. Boehringer ยารักษามะเร็งปอด (4 แผล x 7 เม็ด)

How to use Giotrif drugs for oral use. If you cannot take the whole pill, you can mix Giotrif in about 100 ml of carbonate -free drinks. Do not use other solutions. Put the tablet into the water and not be crushed, occasionally stir for 15 minutes until the pill is disintegrated into very small particles and drink immediately. Should rinse with 100 ml of water and drink it afterwards. This solution can be used through the gastric catheter. Dosage Small cell lung cancer (NSCLC) Giotrif dose recommends that 40 mg oral once a day for step one or for patients who have not been treated earlier with EGFR Tyrosine Kinase inhibitors (patients have never used EGFR TKI). Should be treated with Giotrif continuously until the disease progresses or the patient is no longer tolerated. Dose increase It is possible to consider increasing the maximum dose of 50 mg daily in patients who have never used EGFR TKI and tolerated 40 mg daily (i.e. without diarrhea, rash, stomatitis and other drug -related events with a level of> 1 according to CTCAE) for the first 3 weeks. Do not increase the dose in patients who have reduced the previous dose. In any case, the maximum daily dose is 50 mg. Adjust the dose due to adverse reactions The adverse reaction that causes symptoms related to the drug (such as severe/prolonged diarrhea or adverse reactions on the skin) can be well treated by suspension of treatment and reduced giootrif dose. Information about the dose due to adverse reactions Adultery events due to ctcaea drugs Load) or level> 3 stopped the drug until the level of 0/1b continues to treat but reduced the dose of 10 mg B: In the case of diarrhea, should take anti -diarrhea drugs (such as looperamid) and if there is still diarrhea, continue to drink until the stool is over. c: diarrhea> 48 hours and/or rash> 7 days. D: If the patient is not tolerated by a dose of 20 mg per day, permanent giotrif should be considered. Think of interstitial lung disease (ILD) if a patient has acute or deteriorated respiratory symptoms, this case should temporarily suspend Giotrif while waiting for the assessment. If it is diagnosed with iLD, it is advisable to stop giotrif and conduct appropriate treatment. Patients with renal failure The observed giotrif concentration is increased in patients with medium or severe renal impairment. It is not necessary to adjust the starting dose in patients with mild renal impairment (EGFR 60 - 89 ml/min/1.73m2), average (EGFR 30 - 59 ml/min/1.73m2) or heavy (EGFR 15 - 29 ml/min/1.73m2). Monitor patients with severe renal impairment (EGFR 15 - 29 ml/min/1.73m2) and adjust the giotrif dose if not tolerated. Do not recommend giotrif treatment in patients with EGFR

ผลข้างเคียง

Unwanted effects (ADR) generally related to EGFR inhibitors in Afanitib activity. All unwanted effects are summarized below. The most unwanted effect is diarrhea and adultery events on the skin and stomatitis, inflammation around the nail. In general, reducing the dose leads to reduced frequency of common side effects. In patients treated with Giotrif 40 mg once a day, reducing the dose due to unwanted effects occurs in 57% of patients in Lux-Lung 3 clinical trial. Stop drugs due to unwanted effects of diarrhea and acne rashes are 1.3% and 0% in Lux-Lung 3 test. Reactions like interstitial lung disease are reported in 0.7% of patients treated with Afatinib. There has been a report on the case of water glossy, blistering, scales, including rare cases suggesting Stevens-Johnson syndrome and poisoned epidermal necrosis although these cases may be due to other causes. Summary of the frequency of unwanted effects from NSCLC tests and from experience used after Giotrif drugs circulate at a dose of 40 mg or 50 mg of monochromatic therapy. The following terms are used to classify unwanted effects by frequency: Very common (≥ 1/10); popular (≥ 1/100 to

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ยา Giotrif ห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:

Giotrif ที่ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่แพ้ยา Afatinib หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ประเมินสถานการณ์ของการกลายพันธุ์ EGFR

เมื่อประเมินสภาวะของการกลายพันธุ์ EGFR ในผู้ป่วย สิ่งสำคัญคือต้องเลือกวิธีการที่แม่นยำ และได้รับการประเมินอย่างรอบคอบเพื่อหลีกเลี่ยงผลลัพธ์เชิงลบปลอมหรือเท็จ

ท้องร่วง

มีรายงานอาการท้องร่วง รวมถึงอาการท้องร่วงอย่างรุนแรงในระหว่างการรักษาด้วย Giotrif โรคท้องร่วงอาจทำให้ร่างกายขาดน้ำหรือไม่มีภาวะไตวายได้ ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยนักอาจทำให้เสียชีวิตได้ อาการท้องร่วงมักเกิดขึ้นในช่วง 2 สัปดาห์แรกของการรักษา อาการท้องร่วงระดับ 3 มักปรากฏใน 6 สัปดาห์แรกของการรักษา สิ่งสำคัญคือต้องรักษาอาการท้องเสียในเชิงรุกโดยรวมถึงน้ำให้เพียงพอเพื่อใช้ร่วมกับยาแก้ท้องเสียในช่วง 6 สัปดาห์แรกของการรักษา และเริ่มทันทีที่มีอาการท้องเสียครั้งแรก ควรใช้ยาต้านอาการท้องร่วง (เช่น โลเพอรามิด) และหากจำเป็น ควรอนุมัติขนาดยาสูงสุดที่แนะนำไว้ ควรมียาแก้ท้องเสียเพื่อให้ผู้ป่วยได้รับการรักษาเมื่อมีอาการท้องเสียครั้งแรก และควรรักษาอย่างต่อเนื่องจนกว่าจะถ่ายอุจจาระเหลวเป็นเวลา 12 ชั่วโมง ผู้ป่วยที่มีอาการท้องเสียรุนแรงอาจต้องระงับยาและลดขนาดยาหรือหยุดการรักษาด้วย Giotrif อย่างถาวร ผู้ป่วยที่ภาวะขาดน้ำอาจต้องฉีดเข้าเส้นเลือดดำและอิเล็กโทรไลต์

การล่วงประเวณีทางผิวหนัง

มีรายงานเกี่ยวกับสิว/สิวในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาจิโอทริฟ โดยทั่วไป กระดานจะปรากฏเป็นผื่นแดงเล็กน้อยหรือปานกลาง และมีผื่นคล้ายสิวที่อาจปรากฏหรือแย่ลงในบริเวณที่โดนแสงแดด ผู้ป่วยที่ต้องโดนแสงแดดควรสวมเสื้อผ้าที่คลุมไว้ และ/หรือครีมกันแดด การแทรกแซงปฏิกิริยาของผิวหนังตั้งแต่เนิ่นๆ (เช่น ครีมทำให้ผิวนุ่ม ยาปฏิชีวนะ) สามารถช่วยให้การรักษาด้วย giotrif ต่อเนื่องได้

ผู้ป่วยที่มีปฏิกิริยาทางผิวหนังเป็นเวลานานหรือรุนแรงอาจจำเป็นต้องหยุดชั่วคราว ให้ยา การรักษาเพิ่มเติม และการตรวจของแพทย์ผิวหนังเพื่อรักษาผลกระทบของผิวหนัง มีรายงานว่ามีน้ำเป็นมัน พุพอง หลุดลอก รวมถึงกรณีที่พบไม่บ่อยที่บ่งชี้ว่ากลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน และเนื้อร้ายที่ผิวหนังชั้นนอกได้รับพิษ Giotrif ควรระงับหรือหยุดอย่างถาวรหากผู้ป่วยแสดงอาการของน้ำ พุพอง หรือการลอกอย่างรุนแรง

ผู้ป่วยสตรี มีน้ำหนักน้อยและไตวาย: สังเกตความเข้มข้นของ Afatinib ในช่วงเวลาที่สูงในผู้ป่วยสตรี มีน้ำหนักน้อย และผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย สิ่งนี้อาจเพิ่มความเสี่ยงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ผ่านทางตัวกลาง EGFR เช่น ท้องเสีย ผื่น/สิว และปากเปื่อย ควรติดตามผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงเหล่านี้อย่างใกล้ชิด

โรคปอดคั่นระหว่างหน้า (ILD)

มีรายงาน ILD หรือเหตุการณ์ที่คล้ายกับ ILD (เช่น การติดเชื้อในปอด โรคปอดบวม กลุ่มอาการหายใจไม่เพียงพอเฉียบพลัน ถุงลมภูมิแพ้) รวมถึงการเสียชีวิตในผู้ป่วยที่ใช้ Giotrif ในการรักษา NSCLC มีรายงานเหตุการณ์คล้าย ILD ที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติดที่ 0.7% ของผู้ป่วยมากกว่า 3,800 รายที่ได้รับการรักษา เหตุการณ์ที่คล้ายกับ ILD คือ ≥3 ตาม CTCAE โดยไม่คำนึงถึงสาเหตุและผลกระทบ มีรายงานในผู้ป่วย 1% ไม่มีการวิจัยในผู้ป่วยที่มีประวัติ ILD การประเมินอย่างระมัดระวังของผู้ป่วยทุกคนที่มีอาการในปอด (หายใจลำบาก ไอ มีไข้) แสดงให้เห็นการลุกลามแบบเฉียบพลันและ/หรือไม่ดีโดยไม่ทราบสาเหตุเพื่อกำจัด iLD ควรระงับการรักษาด้วย Giotrif ในระหว่างรอประเมินอาการ ควรหยุดยา Giotrif อย่างถาวรหากการวินิจฉัยเป็น ILD และให้การรักษาที่เหมาะสมเมื่อจำเป็น

ตับวายอย่างรุนแรง

มีรายงานความล้มเหลวของตับ ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิตในระหว่างการรักษาด้วย Giotrif ในผู้ป่วยน้อยกว่า 1% ในผู้ป่วยเหล่านี้ ปัจจัยที่ทำให้เกิดอาการติดขัด ได้แก่ โรคตับที่มีอยู่ก่อน และ/หรือโรคที่มาพร้อมกับการลุกลามของเนื้องอกเนื้อร้าย ควรตรวจสอบการทำงานของตับเป็นระยะสำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคตับล่วงหน้า Giotrif อาจถูกระงับในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับ ควรหยุดยา Giotrif อย่างถาวรหากผู้ป่วยปรากฏว่าตับวายอย่างรุนแรงระหว่างการใช้ยา

โรคสมองอักเสบ

จำเป็นต้องพบจักษุแพทย์ทันทีหากมีอาการอักเสบเฉียบพลันหรือไม่ดี มีน้ำมูก ไวต่อแสง ตาพร่ามัว ปวดตา และ/หรือตาแดง หากได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นแผลที่กระจกตา แนะนำให้ระงับหรือหยุดการรักษาด้วยยาจิโอทริฟอย่างถาวร หากการวินิจฉัยโรคไขข้ออักเสบควรระมัดระวังระหว่างประโยชน์และความเสี่ยงของการรักษาต่อเนื่อง ระมัดระวังการใช้ยา Giotrif ในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคกระจกตาอักเสบ แผลที่กระจกตา หรือตาแห้งอย่างรุนแรง การใช้คอนแทคเลนส์ก็เป็นปัจจัยเสี่ยงสำหรับโรคกระจกตาอักเสบและแผลในกระเพาะอาหาร

การทำงานของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย

ความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายสัมพันธ์กับการยับยั้ง HER2 จากข้อมูลทางคลินิกที่มีอยู่ ไม่มีข้อเสนอแนะที่แสดงว่า Giotrif มีผลเสียต่อการหดตัวของหัวใจ อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการศึกษาการใช้ยา Giotrif ในผู้ป่วยที่มีหลอดเลือด LVEF ผิดปกติ (LVEF) หรือมีประวัติโรคหัวใจขั้นรุนแรง ในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อโรคหัวใจและผู้ป่วยที่อาจส่งผลต่อ LVEF ควรพิจารณาการตรวจติดตามระบบหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงการประเมิน LVEF ในช่วงเริ่มต้นและระหว่างการรักษาด้วย Giotrif หากผู้ป่วยปรากฏสัญญาณ/อาการที่เกี่ยวข้องกับหัวใจในระหว่างการรักษา การตรวจติดตามหัวใจและหลอดเลือดรวมถึงการทบทวน LVEF ในผู้ป่วยที่มีเลือดคั่งต่ำกว่าขีดจำกัดล่างของระดับปกติตามที่กำหนด ควรตรวจสอบผู้เชี่ยวชาญด้านหัวใจและหลอดเลือด ตลอดจนการระงับยา giotrif ชั่วคราวหรือการระงับยา giotrif อย่างถาวร

ปฏิกิริยาโต้ตอบกับสารยับยั้ง P-Glycoprotein (P-GP)

การใช้สารยับยั้ง P-GP ที่รุนแรงก่อนใช้ Giotrif อาจทำให้ความเข้มข้นเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไปของยาอะฟาตินิบ ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวัง หากคุณจำเป็นต้องใช้สารยับยั้ง P-GP คุณควรใช้พร้อมกันหรือหลังยา giotrif การรักษาพร้อมกันด้วยยากระตุ้น P-GP ที่แรงสามารถลดความเข้มข้นของ Afatinib ลงได้

เมื่อใช้ร่วมกับ Vinorelbin ในมะเร็งเต้านมระยะลุกลามโดยมีผลบวกของเธอ 2

ในการวิเคราะห์ระยะกลางของการรอดชีวิตทั้งหมดในช่วงครั้งแรกของการศึกษาระยะที่ 3 ในมะเร็งเต้านมระยะลุกลามที่มี Her2 เป็นบวก แสดงให้เห็นว่าอัตราการเสียชีวิตเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่ใช้ Giotrif ร่วมกับ Vinorelbin เมื่อเทียบกับการใช้ Trastuzumab และ Vinorelbin การใช้ยา Giotrif ร่วมกับ Vinorelbin จะเพิ่มอัตราผลข้างเคียง (เช่น ท้องเสีย ผื่น) และเหตุการณ์ร้ายแรงที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อแบคทีเรียและมะเร็งที่ลุกลาม ไม่ควรใช้ Giotrif ร่วมกับ vinorelbin สำหรับผู้ป่วยมะเร็งเต้านมระยะลุกลามที่มี Her2 เป็นบวก

แลคโตส

Giotrif มีแลคโตส ผู้ป่วยที่เป็นโรคทางพันธุกรรมที่พบไม่บ่อยคือการแพ้กาแลคโตส เช่น การขาดแลคเตสหรือกลูโคส-กาแลคโตส ซึ่งไม่ควรรับประทาน

ผลกระทบของยาต่อการขับรถและการใช้งานเครื่องจักร

ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์:

การศึกษาทางคลินิกกับ Afatinib แสดงให้เห็นว่าไม่มีสัญญาณของการก่อมะเร็งเมื่อใช้ยาที่เสียชีวิตของมารดา การเปลี่ยนแปลงที่ไม่พึงประสงค์จะปรากฏเฉพาะในปริมาณที่เป็นพิษอย่างชัดเจนเท่านั้น ยังไม่มีการศึกษาในหญิงตั้งครรภ์ที่ใช้ Giotrif ดังนั้นจึงไม่ทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับผู้คน ควรแนะนำสตรีที่สามารถคลอดบุตรได้เพื่อหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วยยาจิโอทริฟ ควรใช้มาตรการคุมกำเนิดที่เหมาะสมในช่วงระยะเวลาการใช้ยาและอย่างน้อย 2 สัปดาห์หลังจากรับประทานยาครั้งสุดท้าย หากใช้ยา Giotrif ในระหว่างตั้งครรภ์หรือหากผู้ป่วยตั้งครรภ์ระหว่างการใช้ยา Giotrif ขอแนะนำให้แจ้งให้ผู้ป่วยทราบถึงอันตรายที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

สตรีที่ให้นมบุตร:

จากข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิก ความสามารถของ Afatinib จะไม่รวมอยู่ในน้ำนมแม่ ไม่สามารถแยกความเสี่ยงในการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ได้ มารดาไม่ควรให้นมบุตรเมื่อใช้จิโอทริฟ

การสืบพันธุ์:

ไม่มีการวิจัยของ Giotrif เกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์ ข้อมูลที่เป็นพิษที่ไม่ใช่ทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าส่งผลต่ออวัยวะสืบพันธุ์เมื่อได้รับสารในปริมาณสูง ดังนั้นจึงเป็นไปไม่ได้ที่จะกำจัดผลข้างเคียงต่อการเจริญพันธุ์ในมนุษย์เมื่อรับการรักษาด้วย giotrif

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลของสารยับยั้ง P-GP และสารยับยั้งโปรตีนต่อต้านยาในมะเร็งเต้านม (BCRP) ต่อ Afatinib: การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า Afatinib เป็นสารตั้งต้นของ P-GP และ BCRP เมื่อใช้สารยับยั้ง P-GP และ BCRP ที่รุนแรงคือ Ritonavir (200 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลาสามวัน) หนึ่งชั่วโมงก่อนใช้ยา Giotrif ขนาด 20 มก. เพียงครั้งเดียว ความเข้มข้นของ Afatinib จะเพิ่มขึ้น 48% (พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC0 -∞)) และ 39% (ความเข้มข้นสูงสุดของ cmax (CMAX)) ในทางกลับกัน เมื่อใช้ Ritonavir พร้อมกันหรือ 6 ชั่วโมงหลังจากใช้ Giotrif 40 มก. การดูดซึมสัมพัทธ์ของ Afatinib คือ 119% (AUC0 -∞), 104% (cmax) และ 111% (AUC0-fit), 105% (cmax) ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้สารยับยั้ง P-GP ที่รุนแรง (รวมถึงแต่ไม่จำกัดเพียง ritonavir, cyclosporine A, ketoconazole, iTraconazole, erythromycin, verapamil, quinidine, tacrolimus, nelfinavir, saquavir และ amiodarone) SO LE เมื่อเปรียบเทียบกับ giotrif (ดูขนาดยาและการใช้)

ผลของยากระตุ้น P-GP ต่อ Afatinib: การรักษาด้วย Rifampicin ก่อนหน้านี้ (600 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 7 วัน) เป็นตัวกระตุ้น P-GP ที่รุนแรง ซึ่งจะช่วยลดระดับ Afatinib 34% (AUC0 -∞) และ 22% (CMAX) หลังจากรับประทาน Giotrif 40 มก. เพียงครั้งเดียว ยากระตุ้น P-GP ที่มีฤทธิ์รุนแรง (รวมถึงแต่ไม่จำกัดเฉพาะยา rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital หรือสมุนไพร St. John's (Hypericum Perforatum) ที่สามารถลดระดับ Afatinib ได้

อิทธิพลของ Afatinib ต่อสารตั้งต้นของ P-GP: เมื่อพิจารณาจากภายนอกร่างกาย ข้อมูล Afatinib เป็นตัวยับยั้ง P-GP โดยเฉลี่ย อย่างไรก็ตาม จากข้อมูลทางคลินิก การรักษาด้วย Giotrif จะไม่ถือว่าเปลี่ยนความเข้มข้นในพลาสมาของสารตั้งต้นของ P-GP

อันตรกิริยากับ BCRP: การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า Afatinib เป็นสารตั้งต้นและเป็นตัวยับยั้งการขนส่ง BCRP อะฟาทินิบอาจเพิ่มการดูดซึมของซับสเตรต BCRP ในช่องปาก (รวมถึงแต่ไม่จำกัดเพียงโรซูวาสแตตินและซัลฟาซาลาซีน)

ผลของอาหารต่ออะฟาตินิบ: การรับประทานจิโอทริฟพร้อมกับอาหารที่อุดมด้วยไขมันจะลดความเข้มข้นลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเวลาผ่านไปของ Afatinib โดยเฉพาะ CMAX ลดลง 50% และ AUC0-∞ ลดลงประมาณ 39% ดังนั้น Giotrif จึงควรรับประทานร่วมกับอาหาร

การเก็บรักษา

ออกจากที่เย็น หลีกเลี่ยงแสง อุณหภูมิต่ำกว่า 30⁰C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ