Glesoz 20 Glenmark kezelés gastrooesophagealis reflux betegségre (1 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Az Ezomeprazol tabletta 12 éves vagy annál idősebb serdülők számára javasolt:

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD)

Farmakológia

Gyógyszerészeti csoport: Savval összefüggő betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek, Protonpumpa-gátlók

ATC-kód: A02BC05

Az Esomeprazol az S-Omeprazol izomer, amely speciális hatásmechanizmussal csökkenti a gyomorsav kiválasztását. A gyógyszer a fal falában lévő savpumpa specifikus inhibitora. Mindkét izomertípusnak és az Omeprazol-szűrőknek hasonló farmakológiai hatásai vannak.

Hatásmechanizmus

Az ezomeprazol egy gyenge, koncentrált és erősen savas környezetté átalakult bázikus a sejt szekréciójának alkontroll csövében, ahol a H+K+--Aatpáz inhibitorok (savpumpa) és gátolja mind a bázikus, mind a stimuláló folyadékot.

Farmakológiai hatás

Az Esomeprazol 20 mg és 40 mg szájon át történő bevétele után a gyógyszer 1 órán belül kezdődik. Az Esomeprazol 20 mg-os adagjának napi egyszeri, 5 napon át történő ismétlése után a maximális maximális savkiválasztás a Pentagastrínnel végzett stimuláció után 90%-kal csökken, ha az 5. napi gyógyszer bevétele után 6-7 órával mérik.

Az Esomeprazol 20 mg és 40 mg szájon át történő bevétele után 5 nappal a gyomor pH-ja > 4 átlagosan 13 és 17 órán belül, 24 órán belül a tünetekkel járó gastrooesophagealis refluxban szenvedő betegeknél. Azon betegek aránya, akik 8, 12 és 16 órán keresztül legalább 4-es pH-értéket tartottak a gyomorban, ami 76%, 54% és 24% a 20 mg Esomeprazol és 97%, 92% és 56% a 40 mg Esomeprazol esetében.

Amikor az AUC-t a gyógyszerek plazmakoncentrációját reprezentáló paraméterként használták, az emberek bebizonyították, hogy összefüggés van a savszekréció és a gyógyszerkoncentráció, valamint az érintkezési idő között.

Az Esomeprazol 40 mg alkalmazásakor a reflux miatti nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek körülbelül 78%-a 4 hét után, és körülbelül 93%-a 8 hét után gyógyul meg. Az Esomeprazol 20 mg-os napi kétszeri kezelés és a megfelelő antibiotikumok 1 hétig történő alkalmazása a betegek körülbelül 90%-ánál sikeresen kiirtotta a Helicobacter Pylori-t. 1 hetes kezelés után nem adnak további savcsökkentő gyógyszereket a fekélyek gyógyítására és a tünetek csökkentésére szövődménymentes nyombélfekélyben szenvedő betegeknél.

A savcsökkentő antimikrobiális gyógyszerekkel végzett kezelés során a szérum galasztin koncentrációja reagál a gyomorsav csökkenésére. A CGA koncentrációja is nő a csökkent gyomorsav miatt. A CGA-szint emelkedése zavarhatja a hormonális daganatok kimutatását. Az orvosi jelentések azt mutatják, hogy tanácsos abbahagyni a protonpumpa-gátló kezelést legalább 5 nappal a CGA mennyiségi meghatározása előtt. Ha a CGA és a Gastrin koncentrációja 5 nap elteltével nem tér vissza a normál értékre, az Esomeprazol szedésének abbahagyása után 14 nap múlva kvantitatív vizsgálatot kell végezni.

Az ECL-sejtek számának növekedése valószínűleg a megnövekedett szérum gasztrinszintnek tudható be, amelyet gyermekeknél és felnőtteknél is feljegyeztek hosszú távú Esomeprazol-kezelés során. Ez nem tekinthető klinikai jelentőségűnek.

A savas váladékozást gátló gyógyszerekkel végzett hosszú kezelés után a gyomormirigy tüszőinek gyakorisága enyhén megjelent. Ezek a változások a gyomorsav-kiválasztás gátlása miatt következnek be, amely jóindulatú és helyreáll.

A gyomorsav bármilyen okból történő csökkentése, beleértve a protonpumpa-gátlók használatát, az állandó baktériumok számának növelését az emésztőrendszerben. A protonpumpa-gátlók kismértékben növelhetik a Salmonella és Campylobacter, valamint esetleg a Clostridium difficile által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát a beszálló betegeknél.

Klinikai hatékonyság

Két, a ranitidint összehasonlító gyógyszerként használó vizsgálatban az Esomeprazol hatékonyabbnak bizonyult a gyomorfekélyek gyógyításában NSAID-t szedő betegeknél, beleértve a COX-2-re kiválasztott NSAID-gyógyszereket is.

Két, placebóval végzett kontrollos vizsgálatban az Esomeprazol jobb hatást mutatott a gyomor- és nyombélfekély megelőzésében azoknál a betegeknél, akik korábban NSAID6-t szedtek és fekélyt szedtek, vagy NSAID60-t szedtek. a COX-2-n kiválasztott gyógyszerek.

Gyermekgyógyászati ​​témák

Egy gastrooesophagealis reflux betegségben szenvedő (

Farmakokinetika

felszívódás

Az ezomeprazol savas környezetben könnyen elpusztul, és a bélben oldódó szemek formájában kerül beadásra. Állatokban (in vivo) az R izomerre való átmenet elhanyagolható. Az ezomeprazol gyorsan felszívódik, a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1-2 órával az elfogyasztás után éri el. Az abszolút biohasznosulás 64% egyszeri 40 mg-os adag bevétele után, és 89%-ra nő a napi egyszeri adag beadása után. Az Esomeprazol 20 mg dózisa esetén ezek az értékek 50%-nak és 68%-nak felelnek meg.

A táplálék lelassítja és csökkenti az Esomeprazol felszívódását, bár ez nem befolyásolja jelentősen az Esomeprazol gyomorsavszekrécióra gyakorolt ​​hatását.

Megoszlás

A várható eloszlási integrál egészséges állapotban körülbelül 0,22 l/testtömeg-kg. Az ezomeprazol 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Anyagcsere

Az ezomeprazol teljes mértékben a Cytochrom P450 (CYP) rendszeren keresztül metabolizálódik. Az ezomeprazol metabolizmusának nagy része a morfológiai CYP2C19 enzimtől függ, amely az ezomeprazol hidroxi- és dezmetil-metabolitjait képezi. A metabolikus folyamat többi része egy másik specifikus enzimtől, a CYP3A4-től függ, amely az Esomeprazol Sulfont, a plazma fő metabolitját képezi.

Elimináció

A következő paraméterek főként a CYP2C19 funkciójú élesztőben szenvedő egyének farmakokinetikáját tükrözik, amely egy erős metabolikus embercsoport.

A teljes plazma-clearance körülbelül 17 l/óra az egyszeri adag beadása után és körülbelül 9 l/óra az ismételt adag beadása után. A plazma eladási ideje körülbelül 1,3 óra a napi egyszeri adagolás után. Az ezomeprazol teljesen kiürül a plazmából az adagok között anélkül, hogy hajlamos lenne felhalmozódni, ha naponta egyszer alkalmazzák.

Az Esomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsavszekréciót. Az orális esomeprazol adag körülbelül 80%-a a vizelettel választódik ki metabolitok formájában, a többi a széklettel. Az állandó gyógyszerek kevesebb mint 1%-a található a vizeletben.

Lineáris/nem lineáris szint

farmakokinetikáját legfeljebb 40 mg-os adagnál vizsgálták, naponta kétszer. A görbe alatti terület azt mutatja, hogy az ezomeprazol ismételt alkalmazása után a plazmakoncentráció idővel (AUC) nő. Ez a növekedés az adagtól függ, és az AUC növekedési arány nagyobb, mint a dózis megismétlése utáni növekedési sebesség. Ez az idő- és dózisfüggőség a máj első stádiumának csökkenése, a szisztémás clearance csökkenése pedig valószínűleg az Esomeprazol CYP2C19 enzim és/vagy szulfon metabolitjainak gátlása miatt.

Speciális betegcsoportok

Rossz anyagcserével rendelkező emberek

A betegek körülbelül 2,9 ± 1,5%-a nem rendelkezik CYP2C19 funkciójú enzimmel, ezért gyengén metabolikus embereknek nevezik őket. Ezeknél az egyéneknél az ezomeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 katalizálja. Az Esomeprazol 40 mg-os, napi 1 alkalommal történő ismételt adagja után az átlagos AUC körülbelül 100%-kal alacsonyabb a metabolikus emberben, mint a CYP2C19 funkciójú élesztőben szenvedő betegeknél (erős metabolikus csoport). Az átlagos csúcskoncentráció a plazmában körülbelül 60%-kal nőtt. Ezek a feljegyzések nem befolyásolják az Esomeprazol adagját.

Nem

Az Esomeprazol 40 mg egyszeri adagjának bevétele után a nők átlagos AUC körülbelül 30%-kal magasabb, mint a férfiaké. A napi egyszeri adagolás után nincs különbség a nemek közötti AUC-értékben. Ezek a feljegyzések nem befolyásolják az Esomeprazol adagját.

Májelégtelenség

Az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél. Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége csökken, ami az Esomeprazol koncentrációjának és érintkezési idejének megduplázódásához vezet. Ezért súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél ne adjon túl 20 mg-ig. Az ezomeprazol vagy a fő metabolitok nem hajlamosak felhalmozódni, ha naponta egyszer használják.

veseelégtelenség

Vesefunkciós betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a vese felelős az ezomeprazol metabolitjainak kiválasztásáért, de nem felelős a gyógyszerek állandó formában történő eliminációjáért, úgy vélik, hogy az ezomeprazol metabolizmusa nem változik károsodott veseműködésű betegeknél.

Idősek

Az ezomeprazol metabolizmusa nem változott jelentősen idős betegeknél (71-80 évesek)

Gyermekek

12–18 éves tizenéves gyermekek:

A 20 mg-os és 40 mg-os Esomeprazol ismételt adagjának alkalmazása után a teljes koncentráció és érintkezési idő (AUC), valamint a maximális plazmakoncentráció ideje (TMAX) 12-18 éves gyermekeknél hasonló a felnőttekhez, mindkét ezomeprazol adag esetében.

Óvatosan kell eljárni a

alkalmazásakor, ha bármilyen figyelmeztető tünet jelentkezik (például jelentős súlycsökkenés, visszatérő hányás, nyelési nehézség, vérhányás vagy fekete székletürítés), és ha gyomor-bélrendszeri betegségek gyanúja miatt meg kell szüntetni a gyomor-bélrendszeri betegségeket. csökkenti a tüneteket és késlelteti a diagnózist.

Hosszú távú kezelés

A hosszan tartó kezelésben részesülő betegeket (különösen az 1 évnél hosszabb ideig kezelt betegeket) rendszeresen ellenőrizni kell.

Szükség esetén kezelés

A kezelési rend szerint kezelt betegeknek szükség esetén orvoshoz kell fordulniuk, ha olyan tüneteket észlelnek, amelyek jellemzőiben megváltoznak.

Távolítsa el a Helicobacter pylorit

Az Esomeprazole Helicobacter pylori eltávolítására történő felírásakor figyelembe kell venni a gyógyszerkölcsönhatásokat a 3 gyógyszeres kezelési rendben. A klaritromicin erős CYP3A4 inhibitor, ezért mérlegelni kell, hogy ellenjavallt és kölcsönhatásba léphessen a klaritromicinnel, ha 3 gyógyszeres kezelési rendet alkalmaznak olyan betegeknél, akik más, CYP3A4-en keresztül metabolizálódó gyógyszereket szednek cisaprid formájában.

Gyomor-bélrendszeri fertőzések

A protonpumpa-gátlók növelhetik a Salmonella és Campylobacter által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát.

A B12-vitamin felszívódása

Az ezomeprazol, valamint más savkötők csökkenthetik a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a gyomornedv csökkenése vagy hiánya miatt. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknél csökkent B12-vitamin-tartalékok állnak fenn, vagy akiknél a B12-vitamin felszívódását csökkentő kockázati tényezők állnak fenn hosszú távú kezelés során.

Magnézium csökkentése

Súlyos vérmagnézium-csökkenésről számoltak be protonpumpa-gátlókkal (PPI), például Esomeprazollal legalább 3 hónapig, de a legtöbb esetben 1 évig kezelt betegeknél. A vér magnéziumszintjének súlyos megnyilvánulása, például fáradtság, görcsösség, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmusok előfordulhatnak, de csendben kezdődnek, és nem aggódnak. A betegek többségénél a vér magnéziumcsökkenése javul, miután helyette magnéziumterápiát alkalmaztak, és abbahagyták a PPI-t.

Azoknál a betegeknél, akiknek hosszan tartó kezelésre van szükségük, illetve azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg ppi-t és digoxint vagy más olyan gyógyszert szednek, amely vérmagnéziumot okozhat (például diuretikumok), az egészségügyi dolgozóknak fontolóra kell venniük a vér magnéziumszintjének mennyiségi meghatározását a PPI-kezelés megkezdése előtt, és a kezelés alatti időszakos ellenőrzést.

Törésveszély

A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisok és hosszú távú (> 1 év) esetén, növelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörések kockázatát, különösen idős betegeknél, vagy ha más kockázati tényezők is fennállnak.

Lupus Red Red Red Reds (SCLE)

A protonpumpa-gátlók nagyon kevéssé kapcsolódnak a bőr vörös elváltozásaihoz. Ha ezek az elváltozások előfordulnak, különösen a napfénynek kitett bőrterületeken, és ha ízületi fájdalmak jelentkeznek, a betegeknek hamarosan orvosi segítséget kell találniuk, és az egészségügyi személyzetnek meg kell fontolnia a gyógyszer alkalmazásának abbahagyását. A korábbi protonpumpa-gátlókkal végzett kezelést követő akut luPus bőrelváltozások növelhetik a félakut erythema lupus léziók kockázatát más protonpumpa-gátlók esetén.

Koordinálja más gyógyszerekkel

Nem javasolt az Esomeprazol és az Atazanavir egyidejű alkalmazása. Ha az Atazanavir és a protonpumpa-gátlók kombinációja elkerülhetetlen, akkor az Atazanavir adagját 400 mg-ra emelik 100 mg ritonavirrel kombinálva; Ne használjon 20 mg-nál több ezomeprazolt.

Az Esomeprazol CYP2C19 inhibitor. Az Esomeprazol-kezelés megkezdésekor vagy befejezésekor figyelembe kell venni a metabolikus gyógyszerekkel való gyógyszerkölcsönhatás kockázatát a CYP2C19-en keresztül. Kölcsönhatás volt a klopidogrél és az omeprazol között. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai kapcsolata nem egyértelmű. Óvatosságból nem javasolt az Esomeprazol és a Clopidogrel egyidejű alkalmazása.

Amikor az Esomeprazolt a kezelési rendnek megfelelően írják fel, ha szükséges, tanácsos figyelembe venni a plazma ezomeprazolszintjének változása miatt más gyógyszerekkel összefüggő interakciókat.

Kölcsönhatás a tesztekkel

A megnövekedett krogranin A (CGA) koncentráció megzavarhatja az endokrin idegdaganatok kimutatását. Ennek a beavatkozásnak a elkerülése érdekében ajánlatos az Esomeprazol-kezelést leállítani legalább 5 nappal a CGA mennyiségi meghatározása előtt. Ha a CGA és a Gastrin koncentrációja a kezdeti mennyiségi mérés után nem tér vissza a normál értékre, az Esomeprazol alkalmazását követő 14 napon belül kvantitatív vizsgálatot kell végezni.

laktóz

A gyógyszer laktózt tartalmaz. A ritka genetikai problémákkal küzdő betegek, mint például galaktóz intolerancia, lapp-laktóz-hiány vagy glükóz-galaktóz, gyengén nedvszívóak.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

Az ezomeprazol kismértékben befolyásolja a gépjárművezetést és a gépek kezelését. Mellékhatásokról, például szédülésről (ritkán) és homályos látásról számoltak be. Ha a betegnél ilyen házasságtörési hatás jelentkezik, ne vezessen és ne kezelje a gépet.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás ideje alatt

Terhes nők:

Nincs elegendő klinikai adat az Esomeprazole Orion tabletta terhes nőkön történő alkalmazásáról. Az omeprazol racém kontrasztkeverék alkalmazásakor nagyszámú terhes nő gyógyszert használ az epidemiológiai vizsgálatokból, amelyek azt mutatják, hogy a gyógyszer nem okoz károsodást vagy toxicitást a magzaton. Az Esomeprazol állatokon végzett vizsgálatok nem mutatják, hogy a gyógyszer közvetlen vagy közvetett káros hatással lenne az embrió/magzat fejlődésére. A Racemic keverékkel végzett állatkísérletek nem mutatják, hogy közvetlen vagy közvetett hatással lenne a terhességre, a születésre vagy a szülés utáni fejlődésre. Legyen óvatos, amikor terhes nőknek ír fel gyógyszert.

A terhes nőkre vonatkozó mérsékelt mennyiségű adat (300-1000 terhességi eredmény között) azt jelzi, hogy a gyógyszer valószínűleg nem okoz rendellenességeket vagy magzati/csecsemő-toxicitást.

Állatkísérletek nem mutatják, hogy a gyógyszer közvetlen vagy közvetett káros hatással lenne a reproduktív toxicitásra.

Szoptató nők:

Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Nincsenek vizsgálatok szoptató nőkkel kapcsolatban. Ezért az Esomeprazole-t nem szabad szoptatás alatt alkalmazni.

szaporodási képesség:

Az omeprazol racém keverékének, szájon át történő alkalmazására vonatkozó állatkísérletek nem mutatták ki, hogy a gyógyszer termékenységet fejt ki.

Gyógyszerkölcsönhatás

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára

Proteázgátlók

Beszámoltak arról, hogy az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány proteázgátlóval. A rögzített interakciók klinikai jelentősége és hatásmechanizmusa nem tisztázott. A gyomor pH-jának emelkedése az omeprazol-kezelés során a proteázgátlók felszívódásának megváltozásához vezethet. Egy másik lehetséges interaktív mechanizmus a CYP 2C19-en keresztül lép fel.

Az Atazanavir és a Nelfinavir esetében a szérumkoncentrációt omeprazollal együtt alkalmazva rögzítették, ezért ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Egészséges önkénteseknél az omeprazol (40 mg, 1 alkalommal/nap) és Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg egyidejű alkalmazása jelentősen csökkenti az Atazanavir koncentrációját és idejét (az AUC, CMAX és CMIN körülbelül 75%-kal csökken). Az Atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem kompenzálta az omeprazol koncentrációra és az atazanavirrel való érintkezés idejére gyakorolt ​​hatását. A kombinált omeprazol (20 mg, 1 alkalommal/nap) és Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg egészséges önkénteseknél körülbelül 30%-kal csökkenti az Atazanavirrel való érintkezés koncentrációját és idejét, összehasonlítva a 300 mg/ritonavir 100 mg Atazanavir 100 mg/nap, 2 mg 1 idő, 1 mg/nap használata nélkül. 1 alkalom/1 mg, 1 alkalom/1 mg, 1 alkalom/1 mg, 1 alkalom Omeprazollal (40 mg, 1 alkalom/nap) együtt alkalmazva 36-39%-kal csökkenti a Nelfinavir átlagos AUC, CMAX és CMIN értékét, és körülbelül 75-92%-kal csökkenti az átlagos AUC, CMAX és CMIN értékeket 8 pharmacológiai hatás mellett. Az omeprazol és az esomeprazol gyógyszerészeti erőhatásai és hasonló farmakokinetikai tulajdonságai miatt nem javasolt az Esomeprazol és atazanavir egyidejű alkalmazása (lásd a figyelmeztető részt), valamint az Esomeprazol és a NELFINAVIR egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd az Ellenjavallat részt).

Saquinavir esetében (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva), a szérum gyógyszerszint növelése (80-100%), ha omeprazollal (40 mg, 1 alkalommal/nap) egyidejűleg alkalmazzák. A napi egyszeri 20 mg omeprazollal történő kezelés nem befolyásolja a darunavir (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva) és az amprenavir (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva) érintkezését. A napi egyszeri 20 mg Esomeprazol-kezelés nem befolyásolja az amprenavirrel való érintkezést (a Ritonavirrel egyidejűleg alkalmazzák vagy nem). A napi egyszeri 40 mg omeprazollal történő kezelés nem befolyásolja a lopinavirrel való érintkezést (a Ritonavirrel egyidejűleg alkalmazzák).

Metotrexát: Ha PPI-kkel egyidejűleg alkalmazzák, a metotrexát koncentrációja egyes betegeknél megemelkedik. Nagy dózisú metotrexát alkalmazása esetén javasolt az Esomeprazol Actavis átmeneti szüneteltetése.

takrolimusz: Esomeprazollal történő egyidejű alkalmazásról beszámoltak a takrolimusz szérumkoncentrációjának növekedéséről. Fokozottan ellenőrizni kell a takrolimusz koncentrációját, valamint a vesefunkciót (kreatinin-clearance), és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.

A gyógyszer pH-felszívódású: A gyomorsav csökkenése ekomeprazollal és más ppi-vel történő kezelés hatására a gyomor pH-jától függően növelheti vagy csökkentheti a felszívódást elősegítő gyógyszerek felszívódását. Más gyógyszerekhez hasonlóan, amelyek más gyomor pH-értékét csökkentik, az olyan gyógyszerek felszívódása, mint a ketokonazol, otrakonazol és erlotinib, csökkenhet, és a digoxin felszívódása fokozódhat az ecomeprazol-kezelés során. Az omeprazol (20 mg/nap) és a digoxin egyidejű alkalmazása egészséges tárgyakban, ami körülbelül 10%-kal növeli a digoxin biohasznosulását (10 kutatóból 2-nél 30%-ig). Ritkán számolnak be a digoxin toxicitásáról. Mindazonáltal óvatosnak kell lenni, amikor nagy dózisú Esomeprazol-t alkalmaznak időseknél. Fokozni kell a digoxinnal végzett kezelés monitorozását.

Metabolikus gyógyszerek a CYP2C19-en keresztül: Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19 fő enzim metabolizmusát, az Esomeprazolt. Ezért, ha az Esomeprazolt a CYP2C19-en keresztül metabolikus gyógyszerekkel, például diazepammal, citaloprammal, imipraminnal, klomipraminnal, fenitoinnal együtt alkalmazzák, ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációja a plazmában megnőhet, és csökkenteni kell az adagot.

Diazepam: Esomeprazol 30 mg orális formával koncentrálva 45%-kal csökkenti a diazepam clearance-ét (a CYP2C19 szubsztrátja).

Fenitoin: Ha egyidejűleg alkalmazzák az Esomeprazol 40 mg per os és a fenitoinnal, növeli a fenitoin alsó plazmaszintjét a plazmában epilepsziás betegekben. Az Esomeprazol-kezelés megkezdésekor vagy leállításakor ellenőriznie kell a fenitoin plazmakoncentrációját.

Vorikonazol: Az omeprazol (40 mg, 1 alkalommal/nap) 15%-kal növeli a vorikonazol (a CYP2C19 szubsztrátja) cmax-át és 41%-kal AUCT-ját.

cilosztazol: Az omeprazol, valamint az Esomeprazol CYP2C19 inhibitorként hat. Egy keresztvizsgálatban az omeprazol 40 mg-os adagban egészséges tárgyakon a cilostazol CMAX-értéke 18%-kal és AUC-értéke 26%-kal, az egyik aktív metabolit esetében pedig 29%-kal CMAX-értékkel és 69%-os AUC-értékkel nőtt.

Cizaprid: Egészséges önkénteseknél 40 mg esomeprazol orális és cisaprid formával együtt alkalmazva a görbe alatti terület azt mutatja, hogy a cisaprid plazmakoncentrációja idővel (AUC) 32%-ra nő, és az értékesítési idő (T1/2) A cisaprid további 31%-kal tart, de a cisaprid plazma csúcskoncentrációja negatívan nő. A QTC tartomány kismértékben kibővül egy különálló cisaprid alkalmazása után, amely nem tart tovább, ha a cisapridot ezomeprazollal együtt alkalmazzák.

Warfarin: Ha egy klinikai vizsgálat során 40 mg Esomeprazol orális formát alkalmaznak warfarinnal kezelt embernél, az azt mutatja, hogy a véralvadási idő elfogadható tartományban van. A gyógyszer forgalomba hozatalát követően azonban nagyon ritkán fordult elő, hogy a fenti két gyógyszerrel egyidejűleg kezelték a klinikailag jelentős Inr-növekedést. A beteget a warfarinnal vagy a kumarin egyéb származékaival végzett kezelés kezdetén és a kezelés befejezésekor is ellenőrizni kell.

klopidogrél

Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a farmakokinetikai kölcsönhatás - a klopidogrél (300 mg/fenntartó dózis 75 mg-os dózis) és az esomeprazol (40 mg/nap orálisan) közötti erő átlagosan 40%-kal csökkenti az aktív metabolitok koncentrációját és érintkezési idejét (a klopidogrél maximális gyűjtésének tányérjának csökkenésével14%-kal). ADP).

Egy egészséges tárgyakon végzett vizsgálatban a Clopidogrel fix dózisú Esomeprazol 20 mg + Asa 81 mg kombinációjával egyidejűleg alkalmazva a monoklonális klopidogrélhez képest a klopidogrél aktív metabolitjainak koncentrációja és érintkezési ideje közel 40%-kal csökken. Azonban a vérlemezke-gátlók (ADP által okozott) maximális szintje ezeken a tárgyakon azonos az egyetlen clopidogrel esetében, és a csoport Clopidogrel és Esomeprazol + ASA kombinációt használ.

Az Esomeprazol farmakokinetikai/gyógyszerészeti interakcióinak klinikai megnyilvánulásairól a fő kardiovaszkuláris eseményekre vonatkozó ellentmondó adatokról számoltak be klinikai megfigyelések és kutatások során. Körültekintően a klopidogrél egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Klinikai interakció nélküli gyógyszerek

Amoxicillin vagy kinidin: Az ezomeprazolról kimutatták, hogy nem befolyásolja jelentősen az amoxicillin vagy a kinidin farmakokinetikájára gyakorolt ​​klinikai hatásokat.

Naproxen vagy Rofecoxid: Az Esomeprazol és a Naproxen vagy Rofecoxid egyidejű alkalmazásakor végzett vizsgálatok nem mutattak ki klinikai farmakokinetikai kölcsönhatást.

Más gyógyszerek hatása az Esomeprazol farmakokinetikájára

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 inhibitorok

Az ezomeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja. Ha az Esomeprazol orális formáját egy CYP3A4 gátlóval egyidejűleg alkalmazzák, a Clarithromycin (500 mg, 2-szer/nap) megduplázta az Esomeprazol görbe alatti területét (AUC). Az Esomeprazol és a CYP2C19 és CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása növelheti az Esomeprazol koncentrációját és expozíciós idejét. A CYP2C19 és CYP3A4 vorikonazol gátlók 280%-ra növelik az omeprazol AUCT értékét. Ezekben az esetekben nincs szükség az Esomeprazol adagjának rendszeres módosítására. Súlyos májelégtelenségben vagy tartós javallatban szenvedő betegeknél azonban mérlegelni kell az adag módosítását.

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 indukciós szerek: A CYP2C19 vagy CYP3A4 indukciós szerek, vagy mindkettő (például rifampicin és orbáncfű) csökkentheti a szérum ekomeprazol szintjét a megnövekedett ezomeprazol metabolizmus miatt.

Gyermekgyógyászati ​​betegek: Gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokat csak felnőtteknél végeznek.