Glesoz 20 Glenmark รักษาโรคกรดไหลย้อน (1 ตุ่ม x 10 เม็ด)

ยาเม็ด Esomeprazole ระบุไว้ในวัยรุ่นอายุ 12 ปีขึ้นไปสำหรับ:

โรคกรดไหลย้อน (GERD)

เภสัชวิทยา

กลุ่มเภสัชกรรม: ยาสำหรับความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับกรด สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม

รหัส ATC: A02BC05

Esomeprazol เป็นไอโซเมอร์ S-Omeprazol และลดการหลั่งของกรดในกระเพาะอาหารด้วยกลไกการออกฤทธิ์เฉพาะทาง ยานี้มีฤทธิ์ยับยั้งปั๊มกรดเฉพาะที่ผนังผนัง ไอโซเมอร์และโอเมพราโซลทั้งสองประเภทมีผลทางเภสัชวิทยาคล้ายคลึงกัน

กลไกของการกระแทก

อีโซพราโซลเป็นสารพื้นฐานที่อ่อนแอ มีความเข้มข้น และเปลี่ยนสภาพเป็นสภาพแวดล้อมที่มีความเป็นกรดสูงในหลอดควบคุมย่อยของการหลั่งของเซลล์ โดยที่สารยับยั้ง H+K+--Aatpase (ปั๊มกรด) และยับยั้งทั้งของเหลวพื้นฐานและของเหลวกระตุ้น

ผลทางเภสัชวิทยา

หลังจากรับประทานยา Esomeprazole 20 มก. และ 40 มก. ในขนาดยา ยาที่เริ่มต้นคือภายใน 1 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาอีโซพราโซล 20 มก. ในปริมาณซ้ำ 1 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วัน การหลั่งกรดสูงสุดสูงสุดหลังการกระตุ้นด้วยเพนทากัสทรินจะลดลง 90% เมื่อวัดที่ 6-7 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาในวันที่ 5

หลังจากรับประทาน Esomeprazol 20 มก. และ 40 มก. ในขนาดรับประทานเป็นเวลา 5 วัน ค่า pH ของกระเพาะอาหาร> 4 จะถูกคงไว้ภายในระยะเวลาเฉลี่ย 13 และ 17 ชั่วโมง ภายใน 24 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีอาการกรดไหลย้อน สัดส่วนของผู้ป่วยที่รักษา pH ในกระเพาะอาหาร> 4 ขั้นต่ำเป็นเวลา 8, 12 และ 16 ชั่วโมงตามลำดับ เทียบเท่ากับ 76%, 54% และ 24% สำหรับ Esomeprazol 20 มก. และ 97%, 92% และ 56% สำหรับ Esomeprazol 40 มก.

เมื่อใช้ AUC เป็นพารามิเตอร์ที่แสดงถึงความเข้มข้นของยาในพลาสมา ผู้คนได้พิสูจน์แล้วว่ามีความสัมพันธ์ระหว่างการหลั่งกรดกับความเข้มข้นของยาและเวลาในการสัมผัส

เมื่อใช้ Esomeprazol 40 มก. ประมาณ 78% ของผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อนจะหายเป็นปกติหลังจาก 4 สัปดาห์ และประมาณ 93% จะหายเป็นปกติหลังจาก 8 สัปดาห์ การรักษาด้วย Esomeprazol 20 มก. 2 ครั้งต่อวันและยาปฏิชีวนะที่เหมาะสมเป็นเวลา 1 สัปดาห์สามารถกำจัดเชื้อ Helicobacter Pylori ได้สำเร็จในผู้ป่วยประมาณ 90% หลังการรักษาเป็นเวลา 1 สัปดาห์ ไม่มียาต้านกรดเพิ่มเติมเพื่อรักษาแผลและลดอาการในผู้ป่วยแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นที่ไม่ซับซ้อน

ในระหว่างการรักษาด้วยยาต้านจุลชีพต้านกรด ความเข้มข้นของกาลาสตินในซีรั่มจะตอบสนองต่อการลดลงของกรดในกระเพาะอาหาร ความเข้มข้นของ CGA เพิ่มขึ้นเนื่องจากกรดในกระเพาะอาหารลดลง การเพิ่มขึ้นของระดับ CGA อาจรบกวนการตรวจพบเนื้องอกของฮอร์โมน รายงานทางการแพทย์ระบุว่า แนะนำให้หยุดการรักษาด้วยตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มอย่างน้อย 5 วันก่อนวัดปริมาณ CGA หากความเข้มข้นของ CGA และแกสทรินไม่กลับสู่ภาวะปกติหลังจากผ่านไป 5 วัน ควรดำเนินการเชิงปริมาณหลังจาก 14 วันหลังจากหยุดใช้อีโซมพราโซล

การเพิ่มจำนวนเซลล์ ECL อาจเนื่องมาจากระดับแกสทรินในเลือดที่เพิ่มขึ้นซึ่งบันทึกไว้ทั้งในเด็กและผู้ใหญ่เมื่อได้รับการรักษาด้วย Esomeprazol ในระยะยาว นี่ถือว่าไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

หลังจากการรักษาด้วยยาต้านการปล่อยกรดเป็นเวลานาน ความถี่ของรูขุมขนของต่อมในกระเพาะอาหารปรากฏขึ้นเล็กน้อย การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้เกิดจากการยับยั้งการขับกรดในกระเพาะอาหารซึ่งไม่เป็นพิษเป็นภัยและฟื้นตัวได้

ลดกรดในกระเพาะด้วยสาเหตุใดๆ รวมถึงการใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม เพิ่มจำนวนแบคทีเรียถาวรในระบบทางเดินอาหาร สารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจเพิ่มความเสี่ยงเล็กน้อยของการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากเชื้อ Salmonella และ Campylobacter และอาจรวมถึง Clostridium difficile ในผู้ป่วยที่กินนอน

ประสิทธิผลทางคลินิก

ในการศึกษา 2 ชิ้นที่ใช้รานิทิดินเป็นยาเปรียบเทียบ ยาอีโซมพราโซลพิสูจน์ให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพดีกว่าในการรักษาแผลในกระเพาะอาหารในผู้ป่วยที่รับประทานยากลุ่ม NSAIDs ซึ่งรวมถึงยา NSAID ที่เลือกใน COX-2

ในการศึกษาแบบควบคุม 2 รายการกับยาหลอก อีโซมพราโซลแสดงให้เห็นผลที่ดีกว่าในการป้องกันแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นในผู้ป่วยที่รับประทานยา NSAID (อายุ > 60 ปี และ/หรือมีแผลก่อนหน้านี้) รวมถึงยา NSAID ที่เลือก ค็อกซ์-2

วิชากุมารเวชศาสตร์

ในการศึกษาเด็กที่เป็นโรคกรดไหลย้อน (อายุ

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Esomeprazole ถูกทำลายได้ง่ายในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด และถูกนำมาในรูปของเมล็ดพืชที่ละลายได้ในลำไส้ ในสัตว์ (ในร่างกาย) การเปลี่ยนไปใช้ไอโซเมอร์ R นั้นน้อยมาก Esomeprazole จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วโดยมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังดื่ม การดูดซึมสัมบูรณ์คือ 64% หลังจากรับประทานยาขนาด 40 มก. เพียงครั้งเดียว และเพิ่มขึ้นเป็น 89% หลังจากรับประทานยาซ้ำวันละครั้ง สำหรับขนาดยา Esomeprazole 20 มก. ค่าเหล่านี้สอดคล้องกับ 50% และ 68%

อาหารช้าลงและลดการดูดซึมของ Esomeprazole แม้ว่าจะไม่ส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อผลกระทบของ Esomeprazole ต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารก็ตาม

การแพร่กระจาย

การกระจายตัวที่คาดหวังในสภาวะปกติคือประมาณ 0.22 ลิตร/กก. ของน้ำหนักตัว อีโซพราซอลจับกับโปรตีนในพลาสมาได้ 97%

การเผาผลาญอาหาร

อีโซพราโซลถูกเผาผลาญโดยสมบูรณ์ผ่านระบบ Cytochrom P450 (CYP) ส่วนหลักของการเผาผลาญของ Esomeprazol ขึ้นอยู่กับเอนไซม์ CYP2C19 ทางสัณฐานวิทยาซึ่งสร้างสารของไฮดรอกซีและเดสเมทิลของ esomeprazol กระบวนการเมแทบอลิซึมที่เหลือขึ้นอยู่กับ CYP3A4 ที่เหมือนกันซึ่งทำให้เกิดอีโซมพราโซล ซัลฟอน ซึ่งเป็นเมตาบอไลต์หลักในพลาสมา

การกำจัด

พารามิเตอร์ต่อไปนี้ส่วนใหญ่สะท้อนถึงเภสัชจลนศาสตร์ในบุคคลที่มียีสต์ทำหน้าที่ของ CYP2C19 ซึ่งเป็นกลุ่มของคนที่มีการเผาผลาญรุนแรง

การกวาดล้างพลาสมาทั้งหมดคือประมาณ 17 ลิตร/ชั่วโมงหลังการให้ยาครั้งเดียว และประมาณ 9 ลิตร/ชั่วโมงหลังจากให้ยาซ้ำ เวลาขายพลาสมาคือประมาณ 1.3 ชั่วโมงหลังจากให้ยาซ้ำวันละครั้ง Esomeprazole ถูกกำจัดออกจากพลาสมาอย่างสมบูรณ์ระหว่างขนาดยาโดยไม่มีแนวโน้มที่จะสะสมเมื่อใช้ 1 ครั้งต่อวัน

สารหลักของอีโซพราโซลไม่ส่งผลต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ประมาณ 80% ของยา Esomeprazol ในช่องปากจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของสารเมตาบอไลต์ ส่วนที่เหลือผ่านทางอุจจาระ พบยาต่อเนื่องน้อยกว่า 1% ในปัสสาวะ

ระดับเชิงเส้น/ไม่ใช่เชิงเส้น

ของ Esomeprazole ในขนาดสูงถึง 40 มก. 2 ครั้งต่อวัน พื้นที่ใต้เส้นโค้งแสดงความเข้มข้นในพลาสมาเมื่อเวลาผ่านไป (AUC) เพิ่มขึ้นหลังการใช้อีโซเมพราซอลซ้ำหลายครั้ง การเพิ่มขึ้นนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาและอัตราส่วนการเพิ่ม AUC จะมากกว่าอัตราการเพิ่มขนาดยาหลังจากให้ขนาดยาซ้ำ การพึ่งพาเวลาและปริมาณนี้เกิดจากการลดลงในระยะแรกของตับและการกวาดล้างของระบบที่ลดลงอาจเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ CYP2C19 ของ Esomeprazol และ/หรือสารซัลฟอน

กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ

คนที่ระบบเผาผลาญไม่ดี

ผู้ป่วยประมาณ 2.9 ± 1.5% ไม่มีเอนไซม์ทำหน้าที่ของ CYP2C19 และถูกเรียกว่าคนที่มีระบบเผาผลาญไม่ดี ในบุคคลเหล่านี้ เมแทบอลิซึมของ Esomeprazole จะถูกเร่งโดย CYP3A4 เป็นหลัก หลังจากรับประทาน Esomeprazol 40 มก. ในปริมาณซ้ำ 1 ครั้งต่อวัน ค่า AUC เฉลี่ยในผู้ที่เมตาบอลิซึมจะต่ำกว่าผู้ป่วยที่มียีสต์ทำหน้าที่ CYP2C19 ประมาณ 100% (กลุ่มเมตาบอลิซึมที่แข็งแกร่ง) ความเข้มข้นสูงสุดเฉลี่ยในพลาสมาเพิ่มขึ้นประมาณ 60% บันทึกเหล่านี้ไม่ส่งผลต่อขนาดยาอีโซพราโซล

เพศ

หลังจากรับประทาน Esomeprazole 40 มก. ครั้งเดียว ค่า AUC เฉลี่ยในผู้หญิงจะสูงกว่าผู้ชายประมาณ 30% ไม่มีความแตกต่างใน AUC ระหว่างเพศหลังจากให้ยาซ้ำวันละครั้ง บันทึกเหล่านี้ไม่ส่งผลต่อขนาดยาอีโซพราโซล

ตับวาย

เมแทบอลิซึมของ Esomeprazol อาจบกพร่องในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อยถึงปานกลาง อัตราการเผาผลาญลดลงในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง ส่งผลให้ความเข้มข้นและเวลาในการสัมผัสของ Esomeprazol เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า ดังนั้น อย่าให้ยาเกินขนาดถึง 20 มก. ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง อีโซพราซอลหรือสารหลักมีแนวโน้มที่จะไม่สะสมเมื่อใช้ 1 ครั้งต่อวัน

ไตวาย

ไม่มีการศึกษาใดในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไต เนื่องจากไตมีหน้าที่ในการขับถ่ายสารเมตาบอไลต์ของอีโซพราโซล แต่ไม่รับผิดชอบในการกำจัดยาในรูปแบบคงที่ จึงถือว่าการเผาผลาญของอีโซพราโซลไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต

ผู้สูงอายุ

เมแทบอลิซึมของ Esomeprazole ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยสูงอายุ (อายุ 71-80 ปี)

เด็ก

เด็กวัยรุ่นอายุ 12 - 18 ปี:

หลังจากใช้ยา Esomeprazol ในขนาด 20 มก. และ 40 มก. ซ้ำ ความเข้มข้นรวมและเวลาสัมผัส (AUC) และเวลาความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (TMAX) ในเด็กจะอยู่ที่ 12-18 ปีใกล้เคียงกับผู้ใหญ่สำหรับ esomeprazole ทั้งสองขนาด

ข้อควรระวังเมื่อใช้

เมื่อมีอาการแจ้งเตือนใดๆ (เช่น น้ำหนักลดอย่างมีนัยสำคัญ อาเจียนซ้ำ กลืนลำบาก อาเจียนเป็นเลือด หรือถ่ายอุจจาระเป็นสีดำ) และเมื่อต้องสงสัยหรือแผลในกระเพาะอาหารควรกำจัดโรคมะเร็ง เนื่องจากการรักษาด้วย Esomeprazole สามารถลดอาการและทำให้การวินิจฉัยล่าช้าได้

การรักษาระยะยาว

ผู้ป่วยที่มีการรักษาระยะยาว (โดยเฉพาะผู้ที่ได้รับการรักษามานานกว่า 1 ปี) ควรได้รับการตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอ

การรักษาเมื่อจำเป็น

ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาตามระบอบการปกครองเมื่อมีความจำเป็นควรติดต่อแพทย์หากมีอาการที่เปลี่ยนแปลงไปในลักษณะ

กำจัดเชื้อ Helicobacter pylori

เมื่อกำหนดให้ Esomeprazole เพื่อกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori ควรพิจารณาปฏิกิริยาระหว่างยาในระบบการรักษาด้วยยา 3 ชนิด Clarithromycin เป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง ดังนั้นจึงควรพิจารณาห้ามใช้และมีปฏิกิริยากับ Clarithromycin เมื่อใช้ยา 3 ชนิดสำหรับผู้ป่วยที่ใช้ยาอื่นที่ถูกเผาผลาญผ่าน CYP3A4 เป็น Cisaprid

การติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร

สารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารที่เกิดจากเชื้อ Salmonella และ Campylobacter

การดูดซึมวิตามินบี 12

อีโซพราโซลและยาลดกรดอื่นๆ สามารถลดการดูดซึมวิตามินบี 12 (ไซยาโนโคบาลามิน) ได้เนื่องจากการลดลงหรือขาดน้ำย่อย ควรพิจารณาเรื่องนี้ในผู้ป่วยที่มีปริมาณวิตามินบี 12 ลดลงหรือมีปัจจัยเสี่ยงในการลดการดูดซึมวิตามินบี 12 เมื่อได้รับการรักษาในระยะยาว

การลดแมกนีเซียม

มีรายงานเกี่ยวกับการลดแมกนีเซียมในเลือดอย่างรุนแรงในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (PPI) เช่น Esomeprazol เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน และในกรณีส่วนใหญ่จะเป็นเวลา 1 ปี อาการรุนแรงของแมกนีเซียมในเลือดลดลง เช่น เหนื่อยล้า เกร็ง เพ้อ ชัก เวียนศีรษะ และหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเกิดขึ้นได้แต่เริ่มเงียบๆ และไม่กังวล ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ การลดแมกนีเซียมในเลือดจะดีขึ้นหลังจากใช้การบำบัดด้วยแมกนีเซียมแทนและหยุดใช้ PPI

สำหรับผู้ป่วยที่ต้องการการรักษาเป็นเวลานานหรือผู้ป่วยที่ใช้ ppi และดิจอกซินพร้อมกัน หรือยาอื่นๆ ที่อาจทำให้เกิดแมกนีเซียมในเลือด (เช่น ยาขับปัสสาวะ) เจ้าหน้าที่สาธารณสุขควรพิจารณาการวัดปริมาณระดับแมกนีเซียมในเลือดก่อนเริ่มการรักษา PPI และการติดตามผลเป็นระยะๆ ในระหว่างการรักษา

ความเสี่ยงของการแตกหัก

สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อได้รับยาในปริมาณมากและในระยะยาว (> 1 ปี) อาจเพิ่มความเสี่ยงของการแตกหักของสะโพก ข้อมือ และกระดูกสันหลัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุ หรือเมื่อมีปัจจัยเสี่ยงอื่นๆ

ลูปัส เรด เรด เรด เรด (SCLE)

สารยับยั้งโปรตอนปั๊มมีความสัมพันธ์น้อยมากกับผิวหนัง -รอยโรคสีแดงในผิวหนัง หากเกิดรอยโรคเหล่านี้โดยเฉพาะบริเวณผิวหนังที่โดนแสงแดด และมีอาการปวดข้อ ผู้ป่วยควรรีบไปพบแพทย์และบุคลากรทางการแพทย์ควรพิจารณาหยุดใช้ยา รอยโรคลูปัสที่ผิวหนังเฉียบพลันหลังการรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊มก่อนหน้านี้อาจเพิ่มความเสี่ยงของรอยโรคลูปัสกึ่งเฉียบพลันสำหรับสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่นๆ

ประสานงานกับยาอื่น ๆ

ไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazole ร่วมกับ Atazanavir พร้อมกัน หากหลีกเลี่ยงไม่ได้เมื่อใช้ Atazanavir ร่วมกับตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม จะมีการติดตามทางคลินิกอย่างใกล้ชิดเมื่อเพิ่มขนาดยา Atazanavir เป็น 400 มก. ร่วมกับ ritonavir 100 มก. อย่าใช้อีโซพราซอลเกิน 20 มก.

Esomeprazole เป็นตัวยับยั้ง CYP2C19 เมื่อเริ่มหรือสิ้นสุดการรักษาด้วย Esomeprazole ควรพิจารณาความเสี่ยงของการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาเมตาบอลิซึมผ่าน CYP2C19 มีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง clopidogrel และ omeprazole ความสัมพันธ์ทางคลินิกที่ไม่ชัดเจนของการโต้ตอบนี้ยังไม่ชัดเจน เพื่อเป็นมาตรการระมัดระวัง ไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazol และ Clopidogrel พร้อมกัน

เมื่อสั่งยาอีโซเมพราโซลตามรูปแบบการรักษาเมื่อมีความจำเป็น แนะนำให้พิจารณาอันตรกิริยาที่เกี่ยวข้องกับยาอื่นๆ เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของระดับอีโซเมพราโซลในพลาสมา

การโต้ตอบกับการทดสอบ

ความเข้มข้นของโครกรานิน เอ (CGA) ที่เพิ่มขึ้นอาจรบกวนการตรวจพบเนื้องอกของเส้นประสาทต่อมไร้ท่อ เพื่อหลีกเลี่ยงการแทรกแซงนี้ แนะนำให้หยุดการรักษาด้วย Esomeprazol อย่างน้อย 5 วันก่อนวัดปริมาณ CGA หากความเข้มข้นของ CGA และแกสทรินไม่กลับสู่ภาวะปกติหลังจากปริมาณเริ่มต้น ควรดำเนินการเชิงปริมาณหลังจาก 14 วันหลังจากใช้ยาอีโซมพราโซล

แลคโตส

ตัวยาประกอบด้วยแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายาก เช่น การแพ้กาแลคโตส การขาดแลคโตสแลคโตส หรือกลูโคส-กาแลคโตส อยู่ภายใต้การดูดซึม

ผลของยาต่อการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

อีโซมพราโซลมีผลกระทบเล็กน้อยต่อการขับขี่และการใช้งานเครื่องจักร มีรายงานผลข้างเคียง เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ (ไม่ค่อยพบ) และการมองเห็นไม่ชัด หากผู้ป่วยมีผลจากการล่วงประเวณี คุณไม่ควรขับรถและใช้งานเครื่อง

ใช้ยาสำหรับสตรีในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์:

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ยาเม็ด Esomeprazole ในหญิงตั้งครรภ์ เมื่อใช้ส่วนผสมสัญญา omeprazole racemic หญิงตั้งครรภ์จำนวนมากใช้ยาจากการศึกษาทางระบาดวิทยาแสดงให้เห็นว่ายาดังกล่าวไม่ทำให้เกิดข้อบกพร่องหรือเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ การศึกษาของอีโซพราซอลในสัตว์ไม่ได้แสดงให้เห็นว่ายานี้มีผลเสียทั้งทางตรงและทางอ้อมต่อพัฒนาการของเอ็มบริโอ/ทารกในครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองที่มีส่วนผสมของราซิมิกไม่ได้แสดงให้เห็นว่ามีผลกระทบทั้งทางตรงและทางอ้อมต่อการตั้งครรภ์ การคลอด หรือพัฒนาการหลังคลอด ควรระมัดระวังในการสั่งยาสตรีมีครรภ์

ข้อมูลจำนวนปานกลางเกี่ยวกับหญิงตั้งครรภ์ (ระหว่างผลการตั้งครรภ์ระหว่าง 300-1,000 ราย) บ่งชี้ว่ายาไม่มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดข้อบกพร่องหรือความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์/ทารก

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงให้เห็นว่ายานี้มีผลเสียโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์

สตรีที่ให้นมบุตร:

ยังไม่ทราบว่าอีโซเมพราโซลหลั่งผ่านทางน้ำนมแม่หรือไม่ ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับสตรีที่ให้นมบุตร ดังนั้นจึงไม่ควรใช้อีโซเมพราโซลระหว่างให้นมบุตร

ความสามารถในการสืบพันธุ์:

การศึกษาในสัตว์ทดลองสำหรับยาผสมโอเมพราโซล ราซิมิก รับประทาน ไม่ได้แสดงให้เห็นว่ายามีการเจริญพันธุ์

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลของอีโซมพราโซลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่นๆ

สารยับยั้งโปรตีเอส

มีรายงานว่า Omeprazole มีปฏิกิริยากับสารยับยั้งโปรตีเอสบางชนิด ไม่ชัดเจนถึงความสำคัญทางคลินิกและกลไกผลกระทบของปฏิกิริยาโต้ตอบที่บันทึกไว้ การเพิ่ม pH ในกระเพาะอาหารระหว่างการรักษาด้วย omeprazole อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการดูดซึมของสารยับยั้งโปรตีเอส กลไกการโต้ตอบที่เป็นไปได้อีกอย่างหนึ่งเกิดขึ้นผ่าน CYP 2C19

สำหรับ Atazanavir และ Nelfinavir ความเข้มข้นของซีรั่มจะถูกบันทึกไว้เมื่อใช้กับ omeprazol ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาเหล่านี้พร้อมกัน

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การใช้ omeprazol (40 มก. 1 ครั้ง/วัน) พร้อมกันกับ Atazanavir 300 มก./ritonavir 100 มก. ช่วยลดความเข้มข้นและเวลาของ Atazanavir ลงอย่างมีนัยสำคัญ (ลด AUC, CMAX และ CMIN ลงประมาณ 75%) การเพิ่มขนาดยา Atazanavir เป็น 400 มก. ไม่ได้ชดเชยผลกระทบของ omeprazole ต่อความเข้มข้นและเวลาในการสัมผัส Atazanavir ใช้โอเมพราโซลผสม (20 มก. 1 ครั้งต่อวัน) ร่วมกับอตาซานาเวียร์ 400 มก./ริโทนาเวียร์ 100 มก. ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีจะช่วยลดความเข้มข้นและเวลาในการสัมผัสของอตาซานาเวียร์ประมาณ 30% เมื่อเปรียบเทียบกับความเข้มข้นและเวลาในการสัมผัสในกรณีของการใช้อตาซานาเวียร์ 300 มก./ริโทนาเวียร์ 100 มก. 1 ครั้งต่อวัน โดยไม่ใช้โอเมพราซอล 20 มก. 1 ครั้ง/1 มก. 1 เวลา/1 มก., 1 ครั้ง/1 มก., 1 ครั้ง/1 มก., 1 ครั้ง ใช้ร่วมกับ omeprazole (40 มก., 1 ครั้ง/วัน) ลดค่าเฉลี่ยของ AUC, CMAX และ CMIN ของเนลฟินาเวียร์ลง 36-39% และลดประมาณ 75-92% ของค่า AUC, CMAX และ CMIN เฉลี่ยของสารออกฤทธิ์ที่มีผลทางเภสัชวิทยา M8 เนื่องจากผลของฤทธิ์ทางเภสัชกรรมและคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่คล้ายคลึงกันของ omeprazol และ esomeprazol ไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazol ร่วมกับ Atazanavir (ดูหัวข้อคำเตือน) และห้ามใช้ Esomeprazol พร้อมกันกับ NELFINAVIR (ดูหัวข้อข้อห้าม)

สำหรับซาควินาเวียร์ (ใช้ร่วมกับริโทนาเวียร์) ให้เพิ่มยาในเลือด (80-100%) เมื่อใช้ร่วมกับโอเมพราโซล (40 มก. 1 ครั้งต่อวัน) การรักษาด้วย omeprazole 20 มก. 1 ครั้งต่อวัน ไม่ส่งผลต่อการสัมผัสของ Darunavir (เมื่อใช้พร้อมกันกับ Ritonavir) และ Amprenavir (เมื่อใช้พร้อมกันกับ Ritonavir) การรักษาด้วย Esomeprazol 20 มก. 1 ครั้งต่อวัน ไม่ส่งผลต่อการสัมผัสยา Amprenavir (ใช้หรือไม่ใช้พร้อมกันกับ Ritonavir) การรักษาด้วยโอเมพราโซล 40 มก. 1 ครั้งต่อวัน ไม่ส่งผลต่อการสัมผัสของโลปินาเวียร์ (ใช้ร่วมกับริโทนาเวียร์)

Methotrexate: เมื่อใช้พร้อมกันกับ PPIs มีรายงานว่าความเข้มข้นของ methotrexate เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยบางราย เมื่อใช้ยา methotrexate ในปริมาณสูง แนะนำให้หยุด Esomeprazole ชั่วคราว

Tacrolimus: มีรายงานว่ามีการใช้ร่วมกับ Esomeprazol เพื่อเพิ่มความเข้มข้นของ Tacrolimus ในซีรั่ม ควรเพิ่มการติดตามความเข้มข้นของทาโครลิมัสและการทำงานของไต (การกวาดล้างครีเอตินีน) และปรับขนาดของทาโครลิมัสหากจำเป็น

ยานี้มีการดูดซึม pH: การลดลงของกรดในกระเพาะอาหารเมื่อรักษาด้วย ecomeprazol และ ppi อื่นๆ อาจเพิ่มหรือลดการดูดซึมของยาที่ดูดซึมโดยขึ้นอยู่กับ pH ในกระเพาะอาหาร เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ที่ช่วยลด pH ในกระเพาะอาหารอื่นๆ การดูดซึมของยา เช่น ketoconazole, otraconazole และ erlotinib อาจลดลง และการดูดซึมของ Digoxin อาจเพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย ecomeprazol การใช้โอเมพราโซล (20 มก./วัน) และดิจอกซินพร้อมกันในวัตถุที่ดีต่อสุขภาพ ซึ่งจะเพิ่มการดูดซึมของดิจอกซินประมาณ 10% (มากถึง 30% ใน 2 ใน 10 นักวิจัย) มีรายงานน้อยมากเกี่ยวกับความเป็นพิษของดิจอกซิน อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ Esomeprazole ในปริมาณสูงในผู้สูงอายุ จำเป็นต้องเพิ่มการติดตามการรักษาด้วยดิจอกซิน

ยาเมแทบอลิซึมผ่าน CYP2C19: Esomeprazol ยับยั้ง CYP2C19 ซึ่งเป็นเมแทบอลิซึมของเอนไซม์หลัก Esomeprazol ดังนั้นเมื่อใช้ Esomeprazole ร่วมกับยาเมตาบอลิซึมผ่าน CYP2C19 เช่น Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin ... ความเข้มข้นของยาเหล่านี้ในพลาสมาอาจเพิ่มขึ้นและจำเป็นต้องลดขนาดยาลง

Diazepam: เข้มข้นด้วย Esomeprazol 30 มก. ในรูปแบบรับประทานลดการกวาดล้าง Diazepam ได้ 45% (สารตั้งต้นของ CYP2C19)

ฟีนิโทอิน: เมื่อใช้ควบคู่ไปกับ Esomeprazol 40 มก. แบบรับประทานและฟีนิโทอิน จะทำให้ระดับฟีนิโทอินในพลาสมาด้านล่างเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู ควรติดตามความเข้มข้นของฟีนิโทอินในพลาสมาเมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วยอีโซมพราโซล

โวริโคนาโซล: โอเมพราโซล (40 มก. 1 ครั้งต่อวัน) เพิ่ม 15% cmax และ 41% AUCT ของ Voriconazole (สารตั้งต้นของ CYP2C19)

cilostazol: Omeprazol และ Esomeprazol ทำหน้าที่เหมือนสารยับยั้ง CYP2C19 ในการศึกษาข้ามกัน Omeprazol ที่ใช้ขนาด 40 มก. กับวัตถุที่ดีต่อสุขภาพเพิ่มขึ้น 18% CMAX และ 26% AUC ของ Cilostazol และเพิ่ม 29% CMAX และ 69% AUC ของหนึ่งในสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์

Cisaprid: ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี เมื่อใช้ร่วมกับ esomeprazol แบบรับประทานและ cisaprid ขนาด 40 มก. บริเวณใต้เส้นโค้งจะแสดงความเข้มข้นของ cisaprid ในพลาสมาเมื่อเวลาผ่านไป (AUC) เพิ่มขึ้นเป็น 32% และเวลาการขาย (T1/2) Cisaprid จะอยู่ต่อไปอีก 31% แต่ความเข้มข้นสูงสุดของ Cisaprid ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นในเชิงลบ ช่วงของ QTC จะขยายออกไปเล็กน้อยหลังจากใช้ Cisaprid แยกต่างหาก ซึ่งจะไม่คงอยู่อีกต่อไปเมื่อใช้ Cisaprid ร่วมกับ Esomeprazol พร้อมกัน

วาร์ฟาริน: เมื่อใช้อีโซมพราโซลในรูปแบบรับประทาน 40 มก. ในมนุษย์ที่ได้รับการรักษาด้วยวาร์ฟารินในการทดลองทางคลินิก แสดงให้เห็นว่าเวลาในการแข็งตัวของเลือดอยู่ในช่วงที่ยอมรับได้ อย่างไรก็ตาม หลังจากนำยาออกสู่ตลาด มีจำนวนกรณีการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกของ Inr ที่หายากมากเมื่อได้รับการรักษาพร้อมกันกับยาทั้งสองข้างต้น ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบตั้งแต่เริ่มต้นและเมื่อสิ้นสุดการรักษาพร้อมกันกับ Esomeprazole ในระหว่างการรักษาด้วย Warfarin หรืออนุพันธ์อื่น ๆ ของ Coumarin

clopidogrel

ผลลัพธ์จากการศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่าปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ - แรงระหว่าง clopidogrel (ขนาดยา 300 มก./ขนาดยาบำรุง 75 มก.) และ esomeprazol (40 มก./วัน ทางปาก) ส่งผลให้ความเข้มข้นและเวลาสัมผัสลดลงโดยเฉลี่ย 40% ของสารออกฤทธิ์ของ clopidogrel และการลดลงโดยเฉลี่ย 14% ของการยับยั้งการรวบรวมเกล็ดเลือดสูงสุด (เกิดจาก ADP)

ในการศึกษาเกี่ยวกับวัตถุที่ดีต่อสุขภาพ เมื่อใช้ Clopidogrel พร้อมกันกับ Esomeprazol 20 มก. + Asa 81 มก. ในขนาดคงที่ร่วมกัน เมื่อเปรียบเทียบกับโคลพิโดเกรลเดี่ยว ๆ ความเข้มข้นและเวลาสัมผัสของสารออกฤทธิ์ของโคลพิโดเกรลจะลดลงเกือบ 40% อย่างไรก็ตาม ระดับสูงสุดของสารยับยั้งเกล็ดเลือด (ที่เกิดจาก ADP) บนวัตถุเหล่านี้จะเท่ากันใน clopidogrel เดี่ยว และกลุ่มนี้ใช้ Clopidogrel และ Esomeprazol + ASA

ข้อมูลที่ไม่สอดคล้องกันเกี่ยวกับอาการทางคลินิกของปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์/เภสัชกรรมของ Esomeprazol ต่อเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดหลักได้รับการรายงานจากการสังเกตทางคลินิกและการวิจัยวิจัย เพื่อวัตถุประสงค์อย่างระมัดระวัง ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับ clopidogrel พร้อมกัน

ยาที่ไม่มีปฏิกิริยาทางคลินิก

แอมม็อกซิซิลลินหรือควินิดีน: Esomeprazol แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของแอมม็อกซีซิลลินหรือควินิดีน

นาโพรเซนหรือโรเฟคซิดซิด: การศึกษาที่ดำเนินการเมื่อใช้อีโซมพราโซลและนาโพรเซนหรือโรเฟคซิซิดพร้อมกัน ไม่ได้ระบุถึงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกใดๆ

ผลของยาอื่นต่อเภสัชจลนศาสตร์ของอีโซมพราโซล

ตัวยับยั้ง CYP2C19 และ/หรือ CYP3A4

Esomeprazole ถูกเผาผลาญโดย CYP2C19 และ CYP3A4 เมื่อใช้ Esomeprazol ในรูปแบบรับประทานร่วมกับตัวยับยั้ง CYP3A4 พร้อมกัน Clarithromycin (500 มก. 2 ครั้งต่อวัน) จะเพิ่มพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของ Esomeprazol เป็นสองเท่า การใช้ Esomeprazol ร่วมกับสารยับยั้งทั้ง CYP2C19 และ CYP3A4 อาจเพิ่มความเข้มข้นและเวลาการสัมผัสของ Esomeprazol สารยับยั้ง CYP2C19 และ CYP3A4 Voriconazole เพิ่ม AUCT ของ Omeprazol เป็น 280% ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา Esomeprazole เป็นประจำในกรณีเหล่านี้ อย่างไรก็ตาม ควรพิจารณาปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรงหรือมีข้อบ่งชี้ในระยะยาว

ยาชักนำ CYP2C19 และ/หรือ CYP3A4: ยาชักนำ CYP2C19 หรือ CYP3A4 หรือทั้งสองอย่าง (เช่น rifampicin และ st. John’s Grass) อาจทำให้อีโคเมพราโซลในซีรั่มลดลงเนื่องจากการเผาผลาญของ Esomeprazol เพิ่มขึ้น

ผู้ป่วยเด็ก: การศึกษาปฏิสัมพันธ์ของยาจะทำในผู้ใหญ่เท่านั้น