Glivec 100 มก. ยา Novartis สำหรับมะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง (6 แผล x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 6 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ อิมาตินิบ

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
อิมาตินิบ	100มก

การใช้งาน

ข้อบ่งชี้

ยา Glivec ระบุในกรณีต่อไปนี้:

การรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 2 ปีที่มีไขกระดูกเรื้อรังที่มีโครโมโซมฟิลาเดลเฟีย (pH + CML) ได้รับการวินิจฉัยแล้ว (เพื่อใช้สำหรับเด็กเพื่อดูปริมาณและการใช้) เรื้อรังหลังจากล้มเหลวด้วยการรักษาด้วย Interferon-alpha การบำบัดเดี่ยว การรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคอีโอซิโนฟิเลีย (HES) และ//หรือมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรัง (CEL) เส้นใย Sarcom นูนสำหรับผู้ใหญ่ (DFSP) ไม่สามารถลบออก เกิดซ้ำหรือแพร่กระจายได้ สารประกอบนี้คัดเลือกยับยั้งการแพร่กระจายและส่งเสริมการตายของเซลล์ตามโปรแกรม (อะพอพโทซิส) ในเซลล์ไลน์ที่มี BCR-ML เป็นบวกตลอดจนเซลล์ใหม่ของมะเร็งเม็ดเลือดขาวของผู้ป่วยที่มี CML ที่มีโครโมโซมฟิลาเดลเฟียเป็นบวกและผู้ป่วยที่มีลิมโฟไซต์เฉียบพลัน (ทั้งหมด) ในการทดสอบที่เปลี่ยนรูปแบบของตัวอย่างเลือดส่วนปลายและไขกระดูก Ex vivo นั้น Imatinib แสดงให้เห็นถึงการยับยั้งแบบเลือกสรรของเซลล์ BCR-Ml ที่เป็นบวกในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรัง

ในสิ่งมีชีวิต สารประกอบนี้แสดงผลการต่อต้านเนื้องอกเป็นสารเดี่ยวในแบบจำลองสัตว์โดยใช้เซลล์เนื้องอกที่มีค่า BCR-Ml เป็นบวก

อิมาทินิบยังเป็นตัวยับยั้งตัวรับไทโรซินไคเนสสำหรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้มาจากเกล็ดเลือด (PDGF) และปัจจัยเซลล์สืบพันธุ์ (SCF), C-KIT และสารยับยั้งตัวกลาง PDGF และ SCF ในหลอดทดลอง อิมาตินิบยับยั้งการแพร่กระจายและส่งเสริมการตายของเซลล์ภายใต้โปรแกรมในเซลล์เนื้องอกในกระเพาะอาหาร (GIST) ซึ่งบ่งชี้ว่า C-KIT กลายพันธุ์ทำงานอยู่ การกระตุ้นพื้นฐานของ PDGFR หรือ ABL โปรตีนไทโรซินไคเนสอันเป็นผลมาจากการรวมกันของโปรตีนที่แตกต่างกันหรือการผลิตส่วนประกอบของ PDGF แสดงให้เห็นความสัมพันธ์ทางพยาธิวิทยาของ MDS/MPD, HES/CEL และ DFSP นอกจากนี้ การกระตุ้นพื้นฐานของ C-KIT หรือ PDRFG แสดงให้เห็นถึงความเกี่ยวข้องทางพยาธิวิทยาของเนื้องอกในเซลล์ทั่วร่างกาย (SM) อิมาทินิบยับยั้งการส่งสัญญาณและการเพิ่มจำนวนเซลล์เนื่องจากความผิดปกติของการปรับกิจกรรมของ PDGFR, C-KIT และ ABL Kinase

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

เภสัชจลนศาสตร์ของ Glivec ได้รับการประเมินในขนาด 25 ถึง 1,000 มก. แผนภูมิเภสัชจลนศาสตร์ของพลาสมาได้รับการวิเคราะห์ในวันแรกและวันที่ 7 หรือวันที่ 28 ซึ่งเป็นวันที่ความเข้มข้นในพลาสมาอยู่ในสถานะคงที่ในขณะนั้น

การดูดซึม

การดูดซึมโดยเฉลี่ยโดยสัมบูรณ์สำหรับแคปซูลอิมาตินิบคือ 98% ค่าสัมประสิทธิ์ตัวแปรภายใต้กราฟความเข้มข้น (AUC) ของอิมาตินิบในพลาสมาคือ 40% ถึง 60% หลังจากรับประทานยาทางปาก เมื่อรับประทานอาหารที่มีไขมันสูง อัตราการดูดซึมสูงสุดของอิมาตินิบ (ลดลง 11% ในพลาสมา (CMAX) และขยายเวลาออกไปถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (TMAX) เป็น 1.5 ชั่วโมง) ทำให้พื้นที่ใต้กราฟความเข้มข้น (7.4%) ลดลงเมื่อเทียบกับความหิว

การกระจาย

ในความเข้มข้นของอิมาตินิบทางคลินิก อัตราส่วนจะติดอยู่กับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 95% บนพื้นฐานของการทดลองในหลอดทดลอง ซึ่งส่วนใหญ่จะติดอยู่กับอัลบูมินและกรดอัลฟา-ไกลโคโปรตีน ซึ่งมีไลโปโปรตีนต่ำ

การเปลี่ยนแปลง

สารหลักที่หมุนเวียนในมนุษย์คืออนุพันธ์ของ Piperazine N-Methyl (CGP71588) ซึ่งในหลอดทดลองแสดงผลเช่นเดียวกับสารตั้งต้น พื้นที่ด้านล่างกราฟความเข้มข้นในเลือดที่ค่อนข้างเป็นเลือดของสารเมตาบอไลต์นี้เป็นเพียง 16% ของพื้นที่ด้านล่างกราฟความเข้มข้นของอิมาตินิบ การเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมาของสารเมตาบอลิซึมจะคล้ายกับสารตั้งต้น

การกำจัด

Based on finding the compounds after taking an imatinib dose of 14C radioactive, about 81% of the dose is eliminated within 7 days in the feces (68% of the dose) and urine (13% dose). ปริมาณอิมาตินิบคงที่คิดเป็น 25% ของขนาดยา (5% ในปัสสาวะ, 20% ในอุจจาระ) ส่วนที่เหลือเป็นสารเมตาบอไลต์

ก่อนรับประทาน Glivec 100 มก. ยา Novartis สำหรับมะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง (6 แผล x 10 เม็ด)

วิธีใช้

การรักษาด้วยยา Glivec ควรเริ่มต้นเมื่อมีความเหมาะสมโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาผู้ป่วยที่เป็นเนื้องอกเนื้อร้ายและมะเร็งซาร์คอม

ยารับประทานพร้อมอาหารและน้ำหนึ่งแก้วเพื่อลดความเสี่ยงของความผิดปกติในการย่อยอาหาร

สำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถกลืนถุงฟิล์มได้ สามารถผสมยาเม็ดลงในแก้วน้ำหรือน้ำแอปเปิ้ล ควรเติมจำนวนเม็ดยาที่จะใช้ลงในเครื่องดื่มในปริมาณที่เหมาะสม (ประมาณ 50 มล. สำหรับ 1 เม็ดขนาด 100 มก. และ 200 มล. สำหรับ 1 เม็ดขนาด 400 มก.) แล้วคนด้วยช้อนคน

ต้องใช้ส่วนผสมทันทีหลังจากที่เม็ดยาสลายตัวหมดแล้ว

มีความจำเป็นต้องทำการรักษาต่อไปเช่นเดียวกับคนไข้

Monitoring response to Glivec in patients with PH+CML should be conducted regularly and when the treatment is adjusted, to determine the response below the optimal level, the loss of response to treatment, the patient's poor compliance, or drug interaction. ผลการตรวจสอบจะเป็นแนวทางในการจัดการที่เหมาะสมของ CML

รับประทานยาในขนาดที่กำหนด 400 มก. หรือ 600 มก. วันละครั้ง ในขณะที่ขนาด 800 มก./วัน ควรใช้ในขนาด 400 มก. 2 ครั้งต่อวัน ในตอนเช้าและตอนเย็น

ปริมาณที่แนะนำ

ปริมาณที่แนะนำ

ขนาดยาสำหรับโรค CML

ขนาดยาที่แนะนำของกลิเวคคือ 400 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรค CML เรื้อรัง และ 600 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยในระหว่างการเร่งตัวหรือการโจมตีของอสุจิ

มีความเป็นไปได้ที่จะพิจารณาเพิ่มขนาดยาจาก 400 มก. เป็น 600 มก. หรือ 800 มก. ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเรื้อรัง หรือจาก 600 มก. เป็นสูงถึง 800 มก./วัน ในผู้ป่วยในระหว่างระยะเร่งหรือการโจมตีของอสุจิ เมื่อไม่มีผลข้างเคียงที่รุนแรงจากยา และภาวะนิวโทรพีเนีย หรือการลดลงของเกล็ดเลือดอย่างรุนแรง ไม่เกี่ยวข้องกับมะเร็งเม็ดเลือดขาวในสภาวะต่อไปนี้: โรคที่ลุกลาม (ตลอดเวลา) พันธุกรรมของเซลล์หลังจาก 12 เดือนของ มีการรักษาหรือสูญเสียโลหิตวิทยาและ/หรือพันธุกรรมของเซลล์มาก่อน

ปริมาณสำหรับเด็กที่มีอายุมากกว่า 2 ปี: ปริมาณสำหรับเด็กควรขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย (มก./ตารางเมตร) แนะนำให้ใช้ขนาดยา 340 มก./ตารางเมตร/วัน สำหรับเด็กที่มีระยะเวลา CML เรื้อรังและรุนแรง (ไม่เกินขนาดยาทั้งหมด 600 มก./วัน) สามารถรักษาได้ครั้งละ 1 โดส 1 ครั้งต่อวัน หรืออีกวิธีหนึ่งคือรับประทานยารายวัน โดยแบ่งออกเป็น 2 ครั้ง คือ 1 ครั้งในตอนเช้าและ 1 ครั้งในตอนเย็น

ปริมาณสำหรับ PH+ ทั้งหมด

ขนาดยา Glivec แนะนำ 600 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีค่า pH+ ทั้งหมด

ปริมาณสำหรับเด็ก: ปริมาณสำหรับเด็กควรขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย (มก./ตารางเมตร) แนะนำให้ใช้ขนาดยา 340 มก./ตารางเมตร/วัน สำหรับเด็กที่มีค่า PH+ All (ไม่เกินขนาดยาทั้งหมด 600 มก./วัน) สามารถรักษาได้ 1 โดส 1 ครั้งต่อวัน

ขนาดยาสำหรับโรค MDS/MPD

ปริมาณที่แนะนำของ Glivec คือ 400 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี MDS/MPD

ขนาดยาสำหรับ SM

ขนาดยาที่แนะนำของ Glivec คือ 400 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี SM โดยไม่มี D816V C-Kit หรือมีการกลายพันธุ์ที่ไม่ทราบสาเหตุหรือไม่ตอบสนองต่อการรักษาอื่นๆ

สำหรับผู้ป่วย SM รวมกับมะเร็งเม็ดเลือดขาวอีโอซิน แนะนำให้ใช้สายโลหิตวิทยาที่เกี่ยวข้องกับ FIP1L1L1-PDGFR-ALPHA Fip1-PDGFR-ALPHA ขนาดเริ่มต้นที่ 100 มก./วัน การเพิ่มขนาดยาจาก 100 มก. เป็น 400 มก. สำหรับผู้ป่วยเหล่านี้อาจได้รับการพิจารณาโดยไม่มีผลข้างเคียงของยา หากการประเมินแสดงให้เห็นว่าการตอบสนองต่อการรักษาไม่สมบูรณ์

ขนาดยาสำหรับ HES/CEL

ปริมาณกลูเวคที่แนะนำคือ 400 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี Hes/Cel

สำหรับผู้ป่วยที่มี HES/CEL ที่มี FIP1L1-PDGFR-Alpha Fusion Kinase ได้รับการพิสูจน์แล้ว แนะนำให้ใช้ขนาดเริ่มต้นที่ 100 มก./วัน การเพิ่มขนาดยาจาก 100 มก. เป็น 400 มก. สำหรับผู้ป่วยเหล่านี้อาจได้รับการพิจารณาโดยไม่มีผลข้างเคียงของยา หากการประเมินแสดงให้เห็นว่าการตอบสนองต่อการรักษาไม่สมบูรณ์

ขนาดยาโดยสรุป

ขนาดยาที่แนะนำของ Glivec คือ 400 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีเนื้อร้ายซึ่งไม่สามารถเอาออกหรือแพร่กระจายได้

สามารถพิจารณาเพิ่มขนาดยาจาก 400 มก. เป็น 600 มก. หรือ 800 มก. สำหรับผู้ป่วย เมื่อไม่มีผลข้างเคียงกับยา หากการประเมินเห็นว่าการรักษาไม่เพียงพอ

ขนาดยาที่แนะนำของกลิเวคคือ 400 มก./วัน สำหรับการรักษาเสริมสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่หลังการผ่าตัดกำจัดลมกระโชก แนะนำให้ใช้เวลาการรักษาขั้นต่ำคือ 36 เดือน

เวลาที่เหมาะสมที่สุดในการรักษาด้วย Glivec สำหรับการรักษาเสริมยังไม่ชัดเจน

ขนาดยาสำหรับ DFSP

ขนาดยาที่แนะนำของ Glivec คือ 800 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี DFSP

ปรับขนาดยาสำหรับผลข้างเคียงของยา

ปฏิกิริยาเสริมของผู้ที่ไม่ใช่เม็ดเลือด

หากปฏิกิริยาข้างเคียงที่ไม่ใช่เม็ดเลือดรุนแรงเมื่อใช้ Glivec จำเป็นต้องหยุดการรักษาจนกว่าเหตุการณ์นี้จะคลี่คลาย จากนั้นสามารถรักษาได้อีกครั้งตามความเหมาะสม ขึ้นอยู่กับน้ำหนักเริ่มต้นของผลข้างเคียงนั้น

หากระดับบิลิรูบินเพิ่มขึ้นมากกว่า 3 เท่าของขีดจำกัดบนของระดับปกติ (IULN) หรือตับทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้นมากกว่า 5 เท่า Iuln จำเป็นต้องหยุด glivec จนกว่าความเข้มข้นของบิลิรูบินจะกลับ

ปรับขนาดยาสำหรับภาวะนิวโทรพีเนียและภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

SM ถูกรวมกับเซลล์อีโอซินและเฮส/เซลล์ด้วย FIP1L1-PDGFR-Alpha Fusion Kinase (ขนาดยาเริ่มต้น 400 มก.):

ANC

หยุดใช้ Glivec จนกว่า ANC ≥ 1.5 x 109/l และเกล็ดเลือด ≥ 75 x 109/l มก.):
ANC
1. หยุดใช้ Glivec จนกว่า ANC ≥ 1.5 x 109/l และเกล็ดเลือด ≥ 75 x 109L ขนาดยาลดลงเหลือ 300 มก.
  ANC
  1. หยุดใช้ Glivec จนกว่า ANC ≥ 1.5 x 109/l และเกล็ดเลือด ≥ 75 x 109/l Glivec เมื่อขนาดยาลดลงเหลือ 260 มก./ม2
    aanc
    1. ตรวจสอบว่าการลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดเกี่ยวข้องกับมะเร็งเม็ดเลือดขาวหรือไม่ (การตรวจไขกระดูกหรือการตรวจชิ้นเนื้อ) หยุดใช้ Glivec จนกว่า ANC ≥ 1 x 109/l และเกล็ดเลือด ≥ 20 x 109/l จากนั้นให้รักษากลับในขนาด 300 มก.
      ANC
      1. หยุดใช้ glivec จนกระทั่ง anC ≥ 1.5 x 109/l และเกล็ดเลือด ≥ 75 x 109/l มก.
      2. ANC = จำนวนนิวโทรฟิลสัมบูรณ์
      3. A เกิดขึ้นหลังจากการรักษาอย่างน้อย 1 เดือน
        เด็ก
        ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ glivec สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปีที่มี CML และเด็กอายุต่ำกว่า 1 ปีที่มี PH+ All มีประสบการณ์น้อยมากหรือไม่มีเลยในการใช้ Glivec สำหรับเด็กในการบ่งชี้อื่นๆ
        ปริมาณสำหรับเด็กควรขึ้นอยู่กับพื้นที่ผิวของร่างกาย (มก./ตร.ม.) แนะนำให้ใช้ขนาดยา 340 มก./ตารางเมตร/วัน สำหรับเด็กที่มี CML และ pH+ ทุกระยะของระยะเรื้อรังและระยะลุกลาม (ไม่เกินขนาดยารวม 600 มก./วัน) สามารถรักษาได้ครั้งละ 1 โดส 1 ครั้งต่อวัน โดยมีค่า CML และ pH+ ทั้งหมด สำหรับขนาดยารายวัน Idental Distance แบ่งได้เป็น 2 ครั้ง: หนึ่งครั้งในตอนเช้าและอีกครั้งในตอนเย็น
        ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย
        อิมาทินิบถูกเผาผลาญโดยตับเป็นหลัก ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อย ปานกลาง หรือรุนแรง ควรใช้ในปริมาณต่ำสุดที่แนะนำคือ 400 มก./วัน ขนาดนี้อาจลดลงหากไม่ยอมรับ
        ลดการทำงานของไต
        อิมาทินิบและสารเมตาบอไลต์ของอิมาทินิบมีการขับถ่ายออกทางไตเพียงเล็กน้อย ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตหรืออยู่ในอุจจาระอาจแนะนำในขนาดเริ่มต้นต่ำสุดที่ 400 มก./วัน (ดูหัวข้อทางเภสัชวิทยา) อย่างไรก็ตาม แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้ ขนาดนี้อาจลดลงหากไม่ยอมรับ หากยอมรับได้ ขนาดยาอาจเพิ่มขึ้นหากไม่ได้ผล
        ผู้ป่วยสูงอายุ
        ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ในการทดลองทางคลินิก ซึ่งรวมถึงมากกว่า 20% ของผู้ป่วยที่มีอายุ 65 ปีขึ้นไป ไม่มีขนาดยาที่แนะนำเป็นพิเศษสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ
        หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์
        
        จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด? มีการรายงานการใช้ยา Glivec เกินขนาดเป็นรายบุคคลและในวรรณคดี โดยทั่วไป มีรายงานว่ากรณีเหล่านี้ได้รับการปรับปรุงหรือฟื้นตัวแล้ว ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ผู้ป่วยจะต้องได้รับการตรวจสอบและได้รับการรักษาตามอาการที่เหมาะสม
        เหตุการณ์จะถูกรายงานในขนาดที่แตกต่างกันดังนี้:
        ผู้ใหญ่
        ขนาดยาตั้งแต่ 1,200 ถึง 1,600 มก. (โดยมีระยะเวลาเปลี่ยนแปลงระหว่าง 1 ถึง 10 วัน): อาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง ผื่นแดง บวมน้ำ บวม เหนื่อยล้า กล้ามเนื้อกระตุก ลดเกล็ดเลือด ลดเลือดออก ปวดท้อง ปวดศีรษะ ความอยากอาหารลดลง
        ขนาดยาตั้งแต่ 1,800 ถึง 3,200 มก. (เทียบเท่า 3,200 มก./วัน เป็นเวลา 6 วัน): ร่างกายอ่อนแอ ปวดกล้ามเนื้อ CPK เพิ่มขึ้น บิลิรูบินเพิ่มขึ้น ปวดท้อง
        ขนาดยา 6,400 มก. (ครั้งเดียว): มีรายงานกรณีหนึ่งในวรรณกรรม ผู้ป่วยที่มีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง มีไข้ หน้าบวม ลดนิวโทรพีเนีย เพิ่มทรานซามิเนส
        ปริมาณตั้งแต่ 8 ถึง 10 กรัม (ครั้งเดียว): มีรายงานการอาเจียนและปวดท้อง
        เด็ก
        เด็กชายอายุ 3 ปีที่ได้รับโดสเดียว 400 มก. มีอาการอาเจียน ท้องเสีย และเบื่ออาหาร และเด็กชายอายุ 3 ปีอีกคนหนึ่งที่ได้รับโดสเดียว 980 มก. จะทำให้เม็ดเลือดขาวและท้องเสียลดลง
        ในกรณีฉุกเฉิน ให้โทรไปที่ศูนย์ฉุกเฉิน 115 ทันทีหรือไปที่สถานีอนามัยในพื้นที่ที่ใกล้ที่สุด
        ลืม 1 โดส ทำอย่างไร? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายด้วยยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ผลข้างเคียง

สรุปความปลอดภัย

ลักษณะทั่วไปของความปลอดภัยของ Glivec ในมนุษย์ได้รับการอธิบายไว้อย่างชัดเจนจากประสบการณ์ 12 ปีในการใช้ Glivec ในกระบวนการพัฒนาทางคลินิก ผู้ป่วยส่วนใหญ่จะได้รับผลข้างเคียงในบางครั้ง รายงานผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของยา (> 10%): ภาวะนิวโทรพีเนีย, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โรคโลหิตจาง, ปวดศีรษะ, โรคทางเดินอาหารผิดปกติ, อาการบวมน้ำ, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, คลื่นไส้, อาเจียน, ตะคริว, ปวดกล้ามเนื้อ, ท้องร่วง, ผื่น, เหนื่อยล้าและปวดท้อง ปฏิกิริยาเล็กน้อยถึงปานกลาง และมีเพียง 2 ถึง 5% ของผู้ป่วยที่ต้องหยุดการรักษาถาวรเนื่องจากปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้องกับยา

ความปลอดภัยของ Glivec ในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่และเด็กที่เป็นมะเร็งเม็ดเลือดขาว pH+ ก็คล้ายคลึงกัน

ความแตกต่างในลักษณะด้านความปลอดภัยระหว่างโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวแบบ pH และเนื้องอกแบบเข้มข้นคืออัตราส่วนตัวยับยั้งไขกระดูกที่สูงขึ้นและความรุนแรงมากขึ้นในโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวแบบ pH และการตกเลือดในทางเดินอาหารและการตกเลือดในเนื้องอกในผู้ป่วย Gist และเกือบจะแน่นอนเนื่องมาจากปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับโรค ยับยั้งไขกระดูก ผลข้างเคียงในระบบทางเดินอาหาร อาการบวมน้ำ และผื่นที่พบบ่อยในผู้ป่วยทั้งสองกลุ่มนี้ สภาพทางพยาธิวิทยาของระบบทางเดินอาหารอื่นๆ เช่น การอุดตันของทางเดินอาหาร การเจาะทะลุ และแผลในกระเพาะอาหาร ดูเหมือนจะปรากฏเป็นพิเศษตามที่กำหนด ผลข้างเคียงที่โดดเด่นอื่นๆ ได้รับการสังเกตหลังจากใช้ glivec และอาจมีความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ รวมถึงความเป็นพิษของตับ ภาวะไตวายเฉียบพลัน ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ อาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง อาการของการแก้ปัญหาเนื้องอก และการเจริญเติบโตของเด็กช้า

อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของปฏิกิริยา มีเพียงไม่กี่กรณีที่ต้องหยุดยาเนื่องจากผลข้างเคียงของยา

อาการไม่พึงประสงค์แสดงตามชื่อเรื่องของความถี่ อันดับแรกเป็นอาการที่พบบ่อยที่สุด โดยใช้หลักเกณฑ์ต่อไปนี้: พบบ่อยมาก (≥1/10), พบบ่อย (≥1/100,

ข้อเสียในการวิจัยทางคลินิกสำหรับ CML และ Gist

การติดเชื้อและปรสิต:

ผิดปกติ: โรคงูสวัด (งูสวัด), เริม, หลอดอาหารอักเสบ, โรคปอดบวม, ไซนัสอักเสบ, เซลล์อักเสบ การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน ไข้หวัดใหญ่ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ โรคกระเพาะ การติดเชื้อในเลือด

พบบ่อยมาก: ภาวะนิวโทรพีเนีย ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ภาวะโลหิตจาง การพยาบาล:

ที่พบบ่อย: อาการเบื่ออาหาร

ที่พบบ่อย: นอนไม่หลับ

ที่พบบ่อยมาก: ปวดศีรษะ 2.

ความผิดปกติของตา:

ที่พบบ่อย: เปลือกตาบวม, การหลั่งน้ำตาเพิ่มขึ้น, เลือดออกที่เยื่อบุตา, เยื่อบุตาอักเสบ, ตาแห้ง, การมองเห็นไม่ชัด

น้อยลง: เวียนศีรษะ, หูอื้อ, หูหนวก

ความผิดปกติของหัวใจ:

ผิดปกติ: เต้นหน้าอก, หัวใจเต้น, หัวใจล้มเหลว, ตกเลือด 3, ปอดบวม

พบบ่อย: หน้าแดง, ตกเลือด

น้อย: ความดันโลหิตสูง, เลือดคั่ง, เลือดคั่งในต่อมไร้ท่อ, แขนขาเย็น, ความดันเลือดต่ำ, ปรากฏการณ์ Raynaud

ที่พบบ่อย: หายใจลำบาก, เลือดกำเดาไหล, ไอ

พบบ่อยมาก: คลื่นไส้ ท้องร่วง อาเจียน อาหารไม่ย่อย ปวดท้อง 6.

พบไม่บ่อย: อาการลำไส้ใหญ่บวม ลำไส้อุดตัน การอักเสบ

ความผิดปกติของตับ:

พบบ่อย: เพิ่มเอนไซม์ตับ

พบไม่บ่อย: เพิ่มบิลิรูบินในเลือด, โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน

พบบ่อยมาก: อาการบวมน้ำบริเวณเบ้าตา, ductzema/ห้ามการอักเสบ จุดเลือดออก โรคสะเก็ดเงิน ตกเลือด รอยดำ ก้อนน้ำ

ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน:

พบบ่อยมาก: กล้ามเนื้อกระตุกและกล้ามเนื้อกระตุก, ปวดกล้ามเนื้อและกระดูก รวมทั้งปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, ปวดกระดูก 8.

น้อย: ปวดไต, ปัสสาวะเป็นเลือด, ไตวาย, เพิ่มจำนวนการปัสสาวะ

ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์และเต้านม:

น้อย: หน้าอกใหญ่ในผู้ชาย สมรรถภาพทางเพศผิดปกติ ประจำเดือน ประจำเดือนมาไม่ปกติ ความผิดปกติของอวัยวะเพศ ปวดหัวนม เต้านมขยาย ถุงอัณฑะ

พบบ่อยมาก: มีของเหลวและบวมน้ำ, เหนื่อยล้า

พบบ่อยมาก: น้ำหนักเพิ่มขึ้น

น้ำหนักลดที่พบบ่อย

มีรายงานโรคปอดบวม 1 รายบ่อยที่สุดในผู้ป่วยที่มี CML ในรูปแบบและในผู้ป่วยส่วนสำคัญ
2 อาการปวดศีรษะที่พบบ่อยที่สุดในคนไข้โรคทางเดินอาหาร. ผู้ป่วย Gist และผู้ป่วยที่มีรูปแบบการถ่ายโอน CML (CML-AP และ CML-BC)
5 โดยทั่วไปจะรายงานภาวะเยื่อหุ้มปอดไหลในผู้ป่วย Gist และผู้ป่วยที่มีรูปแบบการถ่ายโอน CML (CML-AP และ CML-BC) มากกว่าในผู้ป่วย CML เรื้อรัง พบมากขึ้นในผู้ป่วยที่มี Gist

รูปแบบผลข้างเคียงต่อไปนี้ได้รับการรายงานจากประสบการณ์หลังการขายและจากการศึกษาทางคลินิกเพิ่มเติมกับ Glivec ผลข้างเคียงเหล่านี้รวมถึงรายงานที่เกิดขึ้นเองตลอดจนผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของยาจากการศึกษาทางคลินิกที่มีขนาดเล็กหรือการศึกษาที่ดำเนินการและแนวทางที่ขยายออกไป เนื่องจากปฏิกิริยาของยานี้ได้รับการรายงานจากประชากรที่ไม่ทราบประชากร จึงไม่น่าเชื่อถือในความน่าเชื่อถือของความถี่หรือการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุกับการใช้ Glivec

ข้อเสียจากรายงานหลังการขาย

การติดเชื้อและปรสิต:

ไม่ทราบ: การกระตุ้นการทำงานของไวรัสตับอักเสบบี

ความผิดปกติของระบบประสาท:

ไม่บ่อย: สมองบวม

ความผิดปกติของดวงตา:

หายาก: เลือดออกจากโรคระบาดแก้ว (คริสตัล)

ความผิดปกติของหัวใจ:

หายาก: เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ, การบีบตัวของหัวใจ

พบไม่บ่อย: ภาวะลิ่มเลือดอุดตัน/เส้นเลือดอุดตัน

หายาก: ภาวะภูมิแพ้

ไม่บ่อย: ระดับ 1 การหายใจล้มเหลว, โรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้า

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:

พบไม่บ่อย: การอุดตันในลำไส้, เลือดออกจากเนื้องอก/เนื้องอกเนื้อตาย, การเจาะระบบทางเดินอาหาร 2

ไม่บ่อย: กลุ่มอาการแดงที่มือและเท้า ร่างกาย.

หายาก: เนื้อร้ายเกี่ยวกับอวัยวะสืบพันธุ์/เนื้อร้ายสะโพก, กล้ามเนื้อ-กล้ามเนื้อโกลบิน/โรคกล้ามเนื้อ

หายากมาก: ซีสต์ตกเลือด/รังไข่

อ่อนโยน เป็นอันตรายและไม่แน่นอน (รวมถึงซีสต์และติ่งเนื้อ):

หายาก: กลุ่มอาการแก้เนื้องอก

2 ในบางกรณีอาจเสียชีวิตจากการเจาะระบบทางเดินอาหาร

อธิบายผลข้างเคียงที่เลือกสรรของยา

การยับยั้งไขกระดูก

สารยับยั้งไขกระดูกพบได้บ่อยมากในผู้ป่วยโรคมะเร็งที่ได้รับการรักษาด้วย Glivec การยับยั้งไขกระดูก thrombocytopenia neutropenia และ anemia เป็นความผิดปกติ 3 และ 4 ประการในการทดสอบที่พบบ่อยที่สุดที่ได้รับการรายงาน โดยรวมแล้ว การยับยั้งไขกระดูกในผู้ป่วยที่ใช้ CML Glivec มักจะฟื้นตัว และในผู้ป่วยส่วนใหญ่โดยไม่รบกวนปริมาณหรือลดขนาดยา ผู้ป่วยบางรายจำเป็นต้องหยุดยา มีรายงานปฏิกิริยาอื่นๆ เช่น การตกเลือดลดลง, เม็ดเลือดขาวลิมโฟไซต์ลดลง และสารยับยั้งไขกระดูก

การลดลงของฮีโมคลาสสามารถปรากฏได้มากที่สุดในปริมาณสูงสุดและปรากฏขึ้นอยู่กับระยะของโรค CML ภาวะนิวโทรพีนีเมียที่เป็นกลาง และการลดลงของเกล็ดเลือด 3 หรือ 4 เกล็ดที่สูงกว่าเซลล์ 4 ถึง 6 เท่าและระยะเวลาเร่ง (44% สำหรับนิวโทรฟิลและ 63% สำหรับเกล็ดเลือดลดลง) เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่มีไขกระดูกเรื้อรัง การวินิจฉัยการลดด้วยกล้องจุลทรรศน์แบบเรื้อรัง (เกล็ดเลือดต่ำกว่าปกติ) เหตุการณ์เหล่านี้มักจะสามารถจัดการได้โดยการลดขนาดยาหรือหยุดการรักษา แต่แทบไม่จำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วย Glivec อัตราความเป็นพิษทางโลหิตวิทยาในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกเข้มข้น (เช่น ส่วนสำคัญ) ต่ำกว่าผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวที่มีโครโมโซมพิลาเดลเฟีย ประมาณ 10% ของการลดภาวะนิวโทรพีเนียใน 3 หรือ 4 และเกล็ดเลือด 3 หรือ 4 ลดลง 1%

มีเลือดออก

การตกเลือดในระบบประสาทส่วนกลางและเลือดออกในทางเดินอาหารไม่ใช่เรื่องผิดปกติในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรังที่มีการทำงานของไขกระดูกที่ได้รับบาดเจ็บตั้งแต่เริ่มต้น การตกเลือดเป็นสัญญาณที่สังเกตได้ของภาวะแทรกซ้อนในกลุ่มผู้รับการทดลองที่เป็นมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน ซึ่งอาจเป็นผลมาจากการลดลงของเกล็ดเลือด หรือพบน้อยกว่าความผิดปกติของเกล็ดเลือด อย่างไรก็ตาม ไม่ใช่ว่าผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการตกเลือดในระบบประสาทส่วนกลางและมีเลือดออกในทางเดินอาหารในระหว่างการรักษาของอิมาตินิบจะมีเกล็ดเลือด

อาการเลือดออกทางคลินิกที่พบบ่อยที่สุดคือ เลือดออกในทางเดินอาหาร ซึ่งเกิดขึ้นบ่อยที่สุดในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง และในผู้ป่วยที่อวัยวะในระยะลุกลาม ซึ่งอาจเลือดออกเป็นส่วนหนึ่งของโรคหลักเนื่องจากการตกเลือดจากเนื้องอกเนื่องจากการตกเลือดของเนื้องอก/เนื้อร้ายของเนื้องอก สังเกตความถี่ต่ำสุดของการมีเลือดออกในทางเดินอาหารในบริบทของการรักษาขั้นละ 1 ซม. และการรักษาเสริม รายงานหลังการขายเกี่ยวกับการขยายตัวของหลอดเลือด (GAVE) ยังพบได้น้อยเมื่อรับการรักษาด้วย Glivec

อาการบวมน้ำและของเหลว

อาการบวมน้ำคือความเป็นพิษที่พบบ่อยของยาอิมาตินิบ ซึ่งปรากฏมากกว่า 50% ของผู้ป่วยตามข้อบ่งชี้ทั้งหมด อาการบวมน้ำเกี่ยวข้องกับขนาดยาและความสัมพันธ์ระหว่างการปรากฏตัวของอาการบวมน้ำและความเข้มข้นของยาในพลาสมา อาการที่พบบ่อยที่สุดคืออาการบวมน้ำรอบดวงตา และพบน้อยกว่าไค่ล่าง โดยปกติแล้วไม่จำเป็นต้องได้รับการรักษาเป็นพิเศษ เหตุการณ์ความแออัดอื่นๆ พบได้น้อย แต่เนื่องจากในตำแหน่งทางกายวิภาคจึงอาจร้ายแรงได้ การชะงักงันของของเหลวในเยื่อหุ้มปอดที่พบบ่อยที่สุดนั้นพบได้บ่อยที่สุดในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรังและส่วนเนื้อร้ายระยะลุกลาม ความถี่ของภาวะหัวใจล้มเหลวมักต่ำในผู้ป่วยที่มีอาการบวมน้ำและมีของเหลว ความถี่นี้จะสูงกว่าในผู้ป่วยที่มีไขกระดูกเรื้อรัง เมื่อเทียบกับกลุ่มอื่นๆ สิ่งนี้อธิบายได้จากสภาวะสุขภาพในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวจากไขกระดูกที่เป็นอันตราย นอกจากนี้ โปรดสังเกตแนวโน้มเดียวกันของภาวะไตวายในผู้ป่วยที่มีอาการบวมน้ำและมีของเหลว

ในการศึกษาทางคลินิก ความถี่ของเหตุการณ์ภาวะหัวใจล้มเหลวคือ 1.5% ในกลุ่มอิมาตินิบ เทียบกับ 1.1% ของกลุ่มที่ใช้ ifn-alpha ในผู้ป่วยที่มีไขกระดูกเรื้อรัง ความถี่ที่สูงกว่าจะสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่มีเซลล์เม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรัง (อายุเร่งหรือสูงกว่า) หรือมีฮีโมโกลบินตั้งแต่เริ่มต้นน้อยกว่า 8 กรัม/เดซิลิตร ภาวะหัวใจล้มเหลวจากการตกเลือดและความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายยังคงได้รับการตรวจสอบต่อไปในรายงานการจัดตำแหน่งเป็นระยะ (PSUR: รายงานการอัปเดตความปลอดภัยเป็นระยะ) จากข้อบ่งชี้ทั้งหมดพบว่า ผู้ป่วยไขกระดูกเรื้อรังมีความถี่ของภาวะหัวใจล้มเหลวสูงกว่าผู้ป่วย Gist ซึ่งอาจบ่งบอกถึงความแตกต่างของปัจจัยเสี่ยงบางประการที่เกี่ยวข้องกับโรค นอกจากนี้ การวิเคราะห์ด้านความปลอดภัยของเหตุการณ์เกี่ยวกับหัวใจที่ประกาศโดยเฉพาะในการวิจัยของ EorttC กับผู้ป่วย 942 รายที่เป็นโรค Gist นั้นไม่สามารถลบออกได้ หรือไม่สามารถกำจัดโรคในกระแสเลือดในระยะแพร่กระจายได้สรุปว่ายาอิมาตินิบไม่ได้ทำให้เกิดภาวะหัวใจห้องล่างซ้ายล้มเหลวในผู้ป่วย Gist โดยมีอัตราการสังเกตประมาณ 0.2% ในขณะที่สามารถสูงถึง 2% ของผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจอยู่แล้ว

ผิวหนังที่ร้ายแรงและอาการไม่พึงประสงค์

มีรายงานทั่วทั้งร่างกาย ผื่นที่เป็นก้อน คัน อาจหายไปแม้ว่าจะต้องรักษาต่อไปก็ตาม ผู้ป่วยบางรายอาจคันโดยไม่ได้ร่วมกระดาน และบางครั้งผิวหนังบางส่วนลอก ผู้ป่วยบางรายอาจปรากฏผิวหนังอีกครั้งเมื่อรับประทานยาอีกครั้ง แต่ไม่ใช่ในผู้ป่วยทุกราย ผื่นที่ผิวหนังเหล่านี้มักตอบสนองต่อยาแก้แพ้และสเตียรอยด์เฉพาะที่ บางครั้งจำเป็นต้องใช้สเตียรอยด์ที่เป็นระบบ

สังเกตพบผื่นที่ผิวหนังใน 1/3 ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยอิมาตินิบสำหรับข้อบ่งชี้ทั้งหมด อาการคันที่พบบ่อยที่สุดและบ่อยที่สุดคือผิวหนังสีชมพู เป็นก้อน หรือลอกที่แขน ร่างกาย หรือใบหน้า หรืออาการทั่วร่างกาย การตรวจชิ้นเนื้อผิวหนังแสดงให้เห็นถึงปฏิกิริยาต่อความเป็นพิษของยาที่มีการปนเปื้อนในเซลล์ผสม แม้ว่าผื่นส่วนใหญ่จะไม่รุนแรงและจำกัดในตัวเอง แต่ในกรณีที่รุนแรง เช่น ผิวหนังชั้นนอกเป็นพิษของสตีเวนส์-จอห์นสัน ดอกกุหลาบหรือเดรสหลากหลายชนิดอาจต้องหยุดชะงักหรือหยุดการรักษา จึงไม่น่าแปลกใจที่ปฏิกิริยาทางผิวหนังจะสังเกตเห็นได้ในเปอร์เซ็นต์ที่สูงกว่ายาหลอกในการทดสอบการรักษาเสริม Gist

พิษต่อตับ

ภาวะเป็นพิษต่อตับ บางครั้งร้ายแรง อาจเกิดขึ้นได้ ซึ่งเป็นทั้งทางคลินิกและทางคลินิก ความผิดปกติของการทำงานของตับมักรวมถึงการเพิ่มขึ้นของทรานซามิเนสเล็กน้อย แม้ว่าผู้ป่วยจำนวนน้อยจะเพิ่มบิลิรูบินก็ตาม การโจมตีมักเกิดขึ้นภายในสองเดือนแรกของการรักษา แต่ก็เกิดขึ้นช้าหลังจาก 6 ถึง 12 เดือนหลังจากเริ่มการรักษา ความเข้มข้นกลับสู่ปกติหลังจากหยุดการรักษาเป็นเวลา 1 ถึง 4 สัปดาห์

ลดการตกเลือด

ฟอสเฟตในเลือดต่ำและภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (สูงถึงระดับ 3 หรือ 4) ได้รับการสังเกตค่อนข้างบ่อยในทุกข้อบ่งชี้ แต่ไม่ได้พิสูจน์ที่มาและความสำคัญทางคลินิกของการค้นพบนี้ Imatinib มีฤทธิ์ยับยั้งมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดแข็งในการยกเลิกเซลล์ การลดลงนี้มาพร้อมกับการลดความสามารถในการทำลายกระดูกในเซลล์เหล่านี้ สังเกตการลดลงของการพึ่งพาปริมาณของ Rank-L ในเซลล์ที่ถูกยกเลิกเมื่อมีอิมาตินิบ การคงไว้ซึ่งกิจกรรมของการยกเลิกเซลล์สามารถนำไปสู่การตอบสนองของเครื่องปรับอากาศแบบย้อนกลับ ส่งผลให้ความเข้มข้นของ PTH เพิ่มขึ้น ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการค้นพบพรีคลินิกยังไม่ชัดเจน และการรวมกันของอาการไม่พึงประสงค์ต่อกระดูก เช่น กระดูกหักที่ไม่ได้รับการพิสูจน์

ในโปรแกรมการพัฒนาทางคลินิก การศึกษาทั้งหมดไม่ได้วัดระดับซีรั่มฟอสเฟต Mặc dù bước đầu đã có giả thuyết rằng giảm phosphat huyết có thể phụ thuộc liều, nhhung kết quả 24 tháng phân tích đợc từ nghiên cứu pha III TOPS đợc thiết kế để khảo sát sự phụ thuộc liều của các kết cục về an toàn trên bếnh nhân CML mới đợc chẩn đoán đã cho thấy rằng phosphat huyết thanh giếm độ 3 hoặc 4 là 19,1% ดังนั้น với 15,5% và calci huyết thanh giếm độ 3 hoặc 4 là 5,1% ดังนั้น โดย 0.9% ของทั้งหมด ở bếnh nhân dùng 400 มก. และ 800 มก.

Tacuats แผลทะลุ หรือแผลในทางเดินอาหาร

แผลในทางเดินอาหาร ซึ่งถือได้ว่าเป็นตัวแทนของกรณีของการระคายเคืองเฉพาะที่มากเกินไปเนื่องจากการใช้อิมาตินิบ ได้รับการสังเกตพบในผู้ป่วยเพียงไม่กี่เปอร์เซ็นต์ในทุกข้อบ่งชี้ การตกเลือดของเนื้องอก/การตกเลือดแบบตายและการเจาะระบบทางเดินอาหารถือว่าเกี่ยวข้องกับโรคและเกิดขึ้นเฉพาะหรือบ่อยกว่านั้นในผู้ป่วย Gist ในกรณีของเนื้อร้ายในระยะลุกลาม เนื้อร้ายของเนื้องอกอาจเกิดขึ้นจากปฏิกิริยาของเนื้องอก ซึ่งไม่ค่อยนำไปสู่การทะลุ การอุดตันของระบบทางเดินอาหาร/ทางเดินอาหารเกิดขึ้นในผู้ป่วย Gist สาเหตุอาจเกิดจากการอุดตันของเนื้องอกในกระเพาะระยะลุกลาม และในกรณีของการรักษาแบบประคับประคองเนื่องจากการยึดเกาะของลำไส้จากการผ่าตัดทางเดินอาหารครั้งก่อน

กลุ่มอาการการแก้ปัญหาเนื้องอก

อาจมีความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างกลุ่มอาการการแก้ปัญหาเนื้องอกและการรักษาด้วย Glivec แม้ว่าบางกรณีอาจแทรกแซงการใช้ยาพร้อมกันและความเสี่ยงอื่นๆ ที่ไม่ขึ้นอยู่กับสาเหตุ

การเจริญเติบโตในเด็ก

Glivec ดูเหมือนจะส่งผลต่อความสูงของเด็ก โดยเฉพาะในเด็กก่อนวัยแรกรุ่น เป็นไปไม่ได้ที่จะขจัดความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างการเจริญเติบโตช้าในเด็กและการรักษาด้วย Glivec แม้ว่าข้อมูลจะจำกัดอยู่เพียงบางกรณีที่การเจริญเติบโตช้าในผู้ป่วย CML (ดูหัวข้อคำเตือน)

การตอบสนองอย่างรุนแรงต่อระบบทางเดินหายใจหนัก

การตอบสนองของระบบทางเดินหายใจ ซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตนั้นสังเกตได้จากการรักษาด้วย Glivec รวมถึงภาวะหายใจล้มเหลวเฉียบพลัน ความดันโลหิตสูงในปอด โรคปอดที่คั่นระหว่างหน้า และพังผืดในปอด โรคหัวใจหรือปอดอาจเกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ทางเดินหายใจที่รุนแรงซึ่งมีรายงานในหลายกรณี

การทดสอบความผิดปกติ

โลหิตวิทยา

การลดเซลล์เม็ดเลือด CML โดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะนิวโทรพีเนียและภาวะเกล็ดเลือดต่ำ เป็นสัญญาณที่พบบ่อยในการศึกษาทั้งหมด โดยมีความถี่สูงกว่าในขนาดที่สูง ≥ 750 มก. (การวิจัยระยะที่ 1) อย่างไรก็ตามลักษณะของเม็ดเลือดยังขึ้นอยู่กับระยะของโรคอย่างชัดเจนด้วย ในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรังที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัย การลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดจะพบได้น้อยกว่าผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไขกระดูกเรื้อรังอื่นๆ ความถี่ของภาวะนิวโทรพีเนียลดลงที่ 3 หรือ 4 (ANC

ในคนไข้ที่เป็นเนื้อร้ายที่ไม่สามารถเอาออกหรือแพร่กระจายได้ (การวิจัย B2222) มีรายงานภาวะโลหิตจาง 3 รายในผู้ป่วย 5.4% และ 4 ในนั้นของโรคโลหิตจางในผู้ป่วย 0.7% และอาจเกี่ยวข้องกับเลือดออกในกระเพาะอาหารหรือมีเลือดออกภายในเนื้องอก ผู้ป่วยเหล่านี้บางรายเป็นอย่างน้อย พบเม็ดเลือดขาวเป็นกลางที่ 7.5% และระดับ 4 ที่ 2.7% ของผู้ป่วย และการลดลงของเกล็ดเลือดในระดับที่ 3 ที่ 0.7% ของผู้ป่วย ไม่มีผู้ป่วยที่มีภาวะเกล็ดเลือดต่ำในระดับ 4 การลดเม็ดเลือดขาวและนิวโทรฟิลส่วนใหญ่เกิดขึ้นในช่วง 6 สัปดาห์แรกของการรักษา จากนั้นค่าจะค่อนข้างคงที่

ชีวเคมี

เพิ่มทรานซามิเนส (

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ยา Glivec ห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:

ผู้ป่วยที่แพ้สารออกฤทธิ์หรือส่วนผสมใดๆ ของสารเพิ่มปริมาณ

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ยานี้ใช้เฉพาะตามที่แพทย์สั่งเท่านั้น

เมื่อใช้ร่วมกับกลิเวคกับยาอื่น อาจเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาได้ ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ Glivec ร่วมกับ rifampicin หรือสารกระตุ้น CYP3A4 ที่รุนแรงอื่นๆ, ketoconazole หรือตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรง, สารตั้งต้น CYP3A4 ที่มีช่วงการรักษาแคบ (เช่น cyclosporin หรือ pimozide) หรือ CYP2C9 มีช่วงการรักษาที่แคบ (เช่น Warfarin และอนุพันธ์ของ Coumarin อื่นๆ)

ภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำ

มีรายงานเกี่ยวกับกรณีภาวะพร่องไทรอยด์ทางคลินิกในคนไข้ที่ต่อมไทรอยด์ตัดเลโวไทร็อกซีน แทนการรักษาด้วยกลิเวค จำเป็นต้องติดตามความเข้มข้นของฮอร์โมนกระตุ้นต่อมไทรอยด์ (TSH) ในผู้ป่วยเหล่านี้อย่างใกล้ชิด

พิษต่อตับ

ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ (เล็กน้อย ปานกลาง หรือรุนแรง) ให้ติดตามสูตรในเลือดและเอนไซม์ตับอย่างใกล้ชิด

เมื่อใช้ร่วมกับ glivec ร่วมกับการรักษาด้วยขนาดสูง จะสังเกตเห็นความเป็นพิษต่อตับชั่วคราวในรูปของทรานซามิเนสเพิ่มขึ้นและบิลิรูบินในเลือดไฮเปอร์ลิรูบิน นอกจากนี้ยังมีรายงานที่ไม่ธรรมดาเกี่ยวกับภาวะตับวายเฉียบพลัน คำแนะนำในการติดตามการทำงานของตับในกรณีของ glivec รวมกับแผนการรักษาด้วยเคมีบำบัดที่ทราบมีความเกี่ยวข้องกับความผิดปกติของตับ

การแปล

มีรายงานเกี่ยวกับการกักเก็บของเหลวอย่างรุนแรง (เยื่อหุ้มปอดไหล อาการบวมน้ำ ปอดบวม น้ำในช่องท้อง และอาการบวมน้ำที่พื้นผิว) ประมาณ 2.5% ของผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรังได้รับการวินิจฉัยว่าเป็น glivec ดังนั้นควรชั่งน้ำหนักผู้ป่วยอย่างสม่ำเสมอ ตรวจสอบปรากฏการณ์ของการเพิ่มน้ำหนักอย่างรวดเร็วผิดปกติอย่างระมัดระวัง และหากจำเป็น ควรใช้มาตรการสนับสนุนและการดูแลการรักษาที่เหมาะสม ในการทดลองทางคลินิก สัดส่วนของเหตุการณ์เหล่านี้เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ที่มีประวัติโรคหัวใจ

ผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจหรือไตวาย

ผู้ป่วยโรคหัวใจ ซึ่งมีปัจจัยเสี่ยงต่อภาวะหัวใจล้มเหลวหรือมีประวัติไตวายต้องได้รับการควบคุมอย่างเข้มงวด และผู้ป่วยใดๆ ที่แสดงสัญญาณหรืออาการที่เหมาะสมสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวหรือไตวายจะต้องได้รับการประเมินและรักษา

ในผู้ป่วยกลุ่มอาการอีโอซิโนฟิเลีย (HES) ที่มีการปนเปื้อนของเซลล์ HES ที่ซ่อนอยู่ในกล้ามเนื้อหัวใจ แต่ละกรณีที่ทุกข์ทรมานจากภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ/ความผิดปกติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย มีความสัมพันธ์กับการสูญเสียเซลล์ Hes ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา glivec ภาวะนี้ได้รับการรายงานว่าเป็นการฟื้นตัวด้วยการรักษาด้วยสเตียรอยด์อย่างเป็นระบบ การสนับสนุนการไหลเวียนโลหิต และการหยุดกาวชั่วคราว ไขกระดูก dysplasia (MDS) / ความผิดปกติของการแพร่กระจายของไขกระดูก (MPD) และเนื้องอกของเซลล์ระบบสามารถใช้ร่วมกับ eosinophilia ในระดับสูงได้ ดังนั้นจึงต้องพิจารณาอัลตราซาวนด์โทรโปนินในซีรั่มในผู้ป่วยที่มี HES/CEL และผู้ป่วยที่มี MDS/MPD หรือ SM ร่วมกับระดับ eosinophilia ในระดับสูง หากมีความผิดปกติใดๆ ควรพิจารณาปริมาณสำรองสเตียรอยด์อย่างเป็นระบบ (1-2 มก./กก.) เป็นเวลา 1-2 สัปดาห์พร้อมกับกลิเวคเมื่อเริ่มการรักษา

เลือดออกในทางเดินอาหาร

ในการศึกษาระยะที่ 3 เกี่ยวกับอวัยวะในผู้ป่วยที่มีเนื้อร้ายซึ่งไม่สามารถเอาออกได้หรือมีการแพร่กระจายของมะเร็ง มีรายงานผู้ป่วย 211 ราย (12.9%) โดยมีเลือดออก 3/4 ที่ตำแหน่งใดๆ ในการศึกษาระยะที่ 2 ในผู้ป่วยที่เป็นเนื้อร้ายที่ไม่สามารถเอาออกหรือแพร่กระจายได้ (การวิจัย B2222) ผู้ป่วย 8 ราย (5.4%) มีอาการเลือดออกในทางเดินอาหาร และผู้ป่วย 4 ราย (2.7%) มีเลือดออกจากเนื้องอก ขึ้นอยู่กับตำแหน่งทางกายวิภาคของรอยโรคเนื้องอก เลือดออกจากเนื้องอกคือเลือดออกในช่องท้องหรือในตับ ตำแหน่งในระบบทางเดินอาหารของเนื้องอกอาจนำไปสู่การรายงานเลือดออกในทางเดินอาหารในผู้ป่วยกลุ่มนี้ นอกจากนี้ มีรายงานการขยายตัวของหลอดเลือด (GAVE) ซึ่งเป็นสาเหตุที่พบได้ยากของเลือดออกในทางเดินอาหารในประสบการณ์หลังการขายกับผู้ป่วยโรค CML โรคทั้งหมด และโรคอื่นๆ ดังนั้นผู้ป่วยจึงต้องได้รับการทดสอบอาการของระบบทางเดินอาหารตั้งแต่เริ่มต้นและระหว่างการรักษาด้วย Glivec เมื่อจำเป็น คุณสามารถพิจารณาหยุดใช้ Glivec ได้

กลุ่มอาการการแก้ปัญหาเนื้องอก

มีรายงานกรณีของโรคเนื้องอก (TLS) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Glivec เนื่องจาก TLS อาจปรากฏขึ้น จึงแนะนำให้รักษาภาวะขาดน้ำที่มีนัยสำคัญทางคลินิกและรักษาระดับกรดยูริกสูงก่อนเริ่มการรักษา Glivec

การเปิดใช้งานไวรัสตับอักเสบบี

การทำงานของไวรัสตับอักเสบบีสามารถเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยไวรัสเรื้อรังหลังจากใช้สารยับยั้งไทโรซินไคเนส (TKI) BCR-ABL เช่น อิมาตินิบ บางกรณีเกี่ยวข้องกับการใช้ยา BCR-MLL TKI ที่ทำให้เกิดภาวะตับวายเฉียบพลันหรือโรคตับอักเสบเฉียบพลันซึ่งนำไปสู่การปลูกถ่ายตับหรือเสียชีวิต

ผู้ป่วยควรได้รับการทดสอบการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบี ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยอิมาตินิบ ผู้ป่วยปัจจุบันที่ใช้อิมาตินิบควรได้รับการทดสอบการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีในขั้นต้นเพื่อระบุการติดเชื้อไวรัสเรื้อรัง ผู้เชี่ยวชาญควรปรึกษาเกี่ยวกับโรคตับและรักษาโรคตับอักเสบบีก่อนเริ่มการรักษาในผู้ป่วยที่มีซีรัมเป็นบวกกับไวรัสตับอักเสบบี (รวมถึงผู้ที่เป็นโรคตับอักเสบที่ทำงานอยู่) และผู้ป่วยที่มีผลบวกกับไวรัสตับอักเสบบีในระหว่างการรักษา ผู้ที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีควรได้รับการรักษาด้วยยาอิมาตินิบ ควรติดตามอย่างใกล้ชิดเพื่อตรวจหาอาการและสัญญาณของการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบี ซึ่งออกฤทธิ์ในระหว่างการรักษาและไม่กี่เดือนหลังจากการสิ้นสุดการรักษา

การทดสอบ

ต้องทำการตรวจเลือดรวมเป็นประจำในระหว่างการรักษากลิเวค การรักษาผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรังด้วย Glivec มีความเกี่ยวข้องกับภาวะนิวโทรพีเนียหรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำ อย่างไรก็ตาม ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำนี้ขึ้นอยู่กับระยะของการรักษา และพบได้บ่อยในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเรื้อรังในระยะเร่งหรือการโจมตีระดับเซลล์ เมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรังเรื้อรัง สามารถหยุดการรักษาด้วยกลิเวคหรือลดขนาดยาได้

ติดตามการทำงานของตับเป็นประจำ (ทรานซามิเนส, บิลิรูบิน, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตส) ในผู้ป่วยที่ใช้กลิเวค ตามที่แนะนำสำหรับการทดสอบเหล่านี้ให้รักษาโดยการหยุดและ/หรือลดขนาดยารักษากลิเวค

Glivec และสารเมตาบอไลต์ของมันจะไม่ถูกขับออกทางไตในระดับที่มีนัยสำคัญ เป็นที่ทราบกันว่าค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้าง Creatinine (CrCl) จะลดลงตามอายุ แต่อายุไม่ส่งผลต่อจลนศาสตร์ของ Glivec อย่างมีนัยสำคัญ ในคนไข้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต ดูเหมือนว่าอิมาตินิบในพลาสมาจะสูงกว่าผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตปกติ ซึ่งอาจเนื่องมาจากความเข้มข้นของอัลฟ่า-กรดไกลโคโปรตีน (AGP) ในพลาสมาเป็นโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับอิมาตินิบ ซึ่งเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยเหล่านี้ ไม่มีความสัมพันธ์กันระหว่างความเข้มข้นของอิมาตินิบกับระดับการทำงานของไตบกพร่องในการจำแนกประเภทโดยการวัดค่าครีเอตินีนเคลียร์ (CrCl) ระหว่างผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตไม่รุนแรง (CrCl: 40-59 มล./นาที) และรุนแรง (CrCl:

เด็กและวัยรุ่น

มีหลายกรณีของโรค -การเจริญเติบโตช้าเกิดขึ้นในเด็กและวัยรุ่นที่ใช้ Glivec ไม่ทราบถึงผลกระทบระยะยาวเมื่อใช้ยา Glivec ในระยะยาวต่อการเจริญเติบโตของเด็ก ดังนั้นจึงแนะนำให้ติดตามการเจริญเติบโตของเด็กอย่างใกล้ชิดเมื่อรับการรักษาด้วย Glivec

การใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ผู้หญิงมีแนวโน้มที่จะตั้งครรภ์

สตรีมีครรภ์ต้องได้รับการแนะนำให้ใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพสูงในช่วงระยะเวลาการรักษาของ Glivec วิธีคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพสูงเป็นวิธีการคุมกำเนิดที่ได้ผลความล้มเหลวต่ำ (เช่น น้อยกว่า 1% ต่อปี) เมื่อใช้อย่างต่อเนื่องและถูกต้อง

สตรีมีครรภ์

การวิจัยในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ไม่มีการทดลองทางคลินิกกับหญิงตั้งครรภ์ที่ใช้ Glivec มีรายงานหลังการขายเกี่ยวกับการแท้งบุตรที่เกิดขึ้นเองและความพิการแต่กำเนิดในเด็กที่มีภาวะ Glivec ควรใช้ Glivec ในระหว่างตั้งครรภ์เมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์เท่านั้น ผู้ป่วยจะต้องได้รับแจ้งถึงความเสี่ยงที่ซ่อนอยู่สำหรับทารกในครรภ์หากใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์

สตรีที่ให้นมบุตร

ทั้งอิมาตินิบและสารออกฤทธิ์ของมันสามารถถูกขับออกทางน้ำนมแม่ได้ อัตราส่วนของนมในพลาสมาถูกกำหนดโดย 0.5 กับอิมาตินิบและ 0.9 กับสารเมตาบอไลต์ แสดงให้เห็นว่าสารเมตาบอไลต์ของอิมาตินิบจะถูกขับออกทางน้ำนมแม่มากขึ้น เมื่อพิจารณาความเข้มข้นรวมของอิมาตินิบและสารเมตาบอไลต์ และปริมาณนมสูงสุดที่ทารกได้รับในแต่ละวัน จำนวนการสัมผัสทั้งหมดถือว่าต่ำ (ประมาณ 10% ของขนาดยาที่ใช้รักษา) อย่างไรก็ตาม ผู้หญิงที่ใช้กลิเวคไม่ควรให้นมบุตรเนื่องจากผลของการสัมผัสอิมาตินิบในขนาดต่ำในเด็กที่ไม่ทราบสาเหตุ

ภาวะเจริญพันธุ์

การศึกษาในผู้ป่วยชายที่ใช้ Glivec และยังไม่มีการศึกษาผลกระทบต่อภาวะเจริญพันธุ์และการผลิตอสุจิของผู้ชาย ผู้ป่วยชายมีความกังวลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์เมื่อรักษาด้วย Glivec ควรปรึกษาแพทย์

ผลของยาต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

มีรายงานอุบัติเหตุขณะขับขี่ในผู้ป่วยที่ใช้ Glivec แม้ว่ารายงานเหล่านี้ส่วนใหญ่จะไม่สงสัยโดย Glivec แต่ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำว่าอาจมีผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ ตาพร่ามัว หรือการนอนหลับของไก่ขณะใช้ยา Glivec ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

มีการสังเกตข้อสังเกต ส่งผลให้ไม่แนะนำให้ใช้พร้อมกัน

ยาที่สามารถลดความเข้มข้นของอิมาตินิบในพลาสมาได้

สารที่ส่งเสริมการทำงานของ CYP3A4 (เช่น Dexamethasone, Phenytoin, Carbamazepine, Rifampicin, Phenobarbital หรือ Hypericum Perforatum - หรือที่รู้จักกันในชื่อ St. John's World) สามารถลดภูมิหลังของ Glivec ได้อย่างมีนัยสำคัญ

การรักษาล่วงหน้าสำหรับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 14 คน โดยให้ rifampicin ในปริมาณมาก 600 มก./วัน เป็นเวลา 8 วัน จากนั้นจึงใช้ Glivec ขนาด 400 มก. ครั้งเดียว การกวาดล้างเมื่อใช้ Glivec ขนาดรับประทานเพิ่มขึ้น 3.8 เท่า (90% ของความไว้วางใจ = 3.5 ถึง 4.3 เท่า) ซึ่งบ่งชี้ถึงการลด CMAX เฉลี่ย 54%, AUC (0-24) คือ 68% และ AUC (0-∞) คือ 74%) Rifampicin

ผลลัพธ์เดียวกันนี้พบในผู้ป่วยเนื้องอกในเส้นประสาทที่เป็นมะเร็งที่รักษาด้วย glivec ขณะใช้ยาต้านโรคลมชักที่ทำให้เกิดเอนไซม์ (EIAED) เช่น carbamazepine, oxcarbazepine, phenytoin, fosphenytoin, phenobarbital และ primidone AUC ในพลาสมาของ Imatinib ลดลง 73% เมื่อเทียบกับผู้ที่ไม่ได้ใช้ Eiaed ในการศึกษาที่ตีพิมพ์ทั้งสองฉบับ การใช้ Glivec และผลิตภัณฑ์ที่มี St. John's World พร้อมกัน ส่งผลให้ AUC ของ Glivec ลดลง 30 ถึง 32% ในผู้ป่วยที่ระบุให้ใช้ rifampicin หรือสารส่งเสริม CYP3A4 อื่นๆ แนะนำให้พิจารณาเปลี่ยนยารักษาต่ำที่อาจทำให้เกิดการเหนี่ยวนำของเอนไซม์

ปฏิกิริยาอื่น ๆ ที่อาจส่งผลต่อการมีอยู่ของกลิเวคหรือยาอื่น ๆ

ยาสามารถเพิ่มระดับของอิมาตินิบในพลาสมาได้

สารยับยั้งที่ออกฤทธิ์ของ Cytochrome P450 Isoenzyme CYP3A4 (เช่น ketoconazole, iTraconazole, erythromycin, Clarithromycin) สามารถลดการเผาผลาญและเพิ่มความเข้มข้นของอิมาตินิบได้ มีการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญของความไม่พอใจของ imatinib (ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (CMAX) ของการเพิ่มขึ้นเฉลี่ย 26% และพื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้น (AUC) ของ IMATINIB เพิ่มขึ้น 40%) ในคนที่มีสุขภาพดี เมื่อใช้ยาพร้อมกันกับ Ketoconazole ในขนาดเดียว (ตัวยับยั้ง CYP3A4) ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Glivec ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4

ยาอาจมีการเปลี่ยนแปลงในระดับความเข้มข้นในพลาสมาโดย Glivec:

Glivec เพิ่ม CMAX เฉลี่ยและ AUC ของ Simvastatin (สารตั้งต้น CYP3A4) สูงเป็นสองเท่าของตัวยับยั้ง CYP3A4 โดย Glivec ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ glivec กับซับสเตรต CYP3A4 ที่มีหน้าต่างการรักษาแคบ (เช่น ไซโคลสปอรินหรือพิโมไซด์) Glivec อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยาที่ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 อื่น ๆ (เช่น triazolo-benzodiazepine, กลุ่ม dihydropyridine ของแคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์, สารยับยั้ง HMG-CAA Reductase บางชนิดคือ statins เป็นต้น) Glivec ยังยับยั้ง CYP2C9 และ CYP2C19 ในหลอดทดลอง สังเกตเวลาของ prothrombin (PT) หลังการใช้งานพร้อมกับวาร์ฟาริน ดังนั้นเมื่อใช้ Coumarin ควรติดตาม prothrombin ในช่วงเวลาสั้น ๆ ในช่วงเริ่มต้นและสิ้นสุดการรักษาด้วย Glivec และเมื่อขนาดยาเปลี่ยนไป อีกวิธีหนึ่งคือการพิจารณาใช้เฮปารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ

ในหลอดทดลอง Glivec ยับยั้งการทำงานของ Cytochrome P450 Isoenzyme CYP2D6 ที่ความเข้มข้นใกล้เคียงกับความเข้มข้นที่ส่งผลต่อการทำงานของ CYP3A4 Glivec 400 มก. วันละสองครั้งมีผลยับยั้งเล็กน้อยต่อการเผาผลาญ metoprolol ผ่านทางตัวกลาง CYP2D6 โดย CMAX และ AUC ของ Metoprolol เพิ่มขึ้นประมาณ 23% การใช้ Glivec ร่วมกับสารตั้งต้น CYP2D6 เช่น Metoprolol พร้อมกันดูเหมือนจะไม่เป็นปัจจัยเสี่ยงในการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยา และอาจไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ในหลอดทดลอง Glivec ยับยั้งเส้นทางการเผาผลาญของอะเซตามิโนเฟน โอ-กลูโคโรนิเดต (KI 58.5 ไมโครเมตร)

Glivec แบบใช้เอง (400 มก./วัน เป็นเวลา 8 วัน) ร่วมกับอะเซตามิโนเฟน/พาราเซตามอล (1,000 มก. ครั้งเดียวในวันที่ 8) ในคนไข้ที่มี CML ไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของอะซิตามิโนเฟน/พาราเซตามอล

เภสัชจลนศาสตร์ของกลิแอคจะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อใช้อะเซตามิโนเฟน/พาราเซตามอล

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและเภสัชจลนศาสตร์เมื่อใช้ไกลแอคพร้อมกันในขนาดที่มากกว่า 400 มก./วัน หรือใช้ในระยะยาวร่วมกับอะเซตามิโนเฟน/พาราเซตามอล

การเก็บรักษา

อย่าเก็บที่อุณหภูมิเกิน 30 ° C หลีกเลี่ยงความชื้น เก็บยาไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิม

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ