Glomyl Glomed ยาเม็ดรักษาการติดเชื้อในช่องปากเฉียบพลันและเรื้อรัง (2 แผล x 10 เม็ด)

รหัส ATC: J01RA04

Glogyl เป็นส่วนผสมของ Spiramycin และ Metronidazol ซึ่งมีพลังงานร่วมกันต่อต้านแบคทีเรียแบบไม่ใช้ออกซิเจนและมีประสิทธิภาพในการรักษาโรคติดเชื้อทางทันตกรรม

Spiramycin เป็นยาปฏิชีวนะ Macrolid ที่มีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียคล้ายกับอีรีโธรมัยซิน สไปรามัยซินติดอยู่ผกผันกับหน่วยย่อยของไรโบซัม จึงป้องกันการสังเคราะห์โปรตีน จึงยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์แบคทีเรีย

เมโทรนิดาโซลเป็นอนุพันธ์ของกลุ่ม 5-ไนโตรอิมิดาโซลที่ออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียไร้ออกซิเจนและโปรโตซัว

กลไกการออกฤทธิ์ของเมโทรนิดาโซลยังไม่ชัดเจนนัก แต่อาจเกี่ยวข้องกับการแทรกแซงของดีเอ็นเอโดยสารเมตาบอลิซึม ซึ่งทำให้กลุ่มไนโตรของเมโทรนิดาโซลลดลง สารเมตาบอลิซึมนี้ทำปฏิกิริยากับ DNA เพื่อทำลายโครงสร้างที่บิดเบี้ยวของ DNA และด้วยเหตุนี้จึงยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนและฆ่าเซลล์ของแบคทีเรียที่ละเอียดอ่อน

เภสัชจลนศาสตร์

สไปรามัยซิน

Spiramycin ไม่ถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์ในระบบทางเดินอาหาร เมื่อรับประทานขนาด 6 M.I.U ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดคือ 3.3 ไมโครกรัม/มล. หลังจาก 1.5-3 ชั่วโมง

อัตราส่วนของการจับกับโปรตีนในพลาสมาต่ำ (ประมาณ 10%) สไปรามัยซินแพร่กระจายไปทั่วเนื้อเยื่อ เช่น ปอด ต่อมทอนซิล ไซนัส และกระดูก ยานี้มีความเข้มข้นสูงและคงอยู่ในเนื้อเยื่อเป็นเวลานานแม้ว่าความเข้มข้นในพลาสมาจะลดลง แต่มีเพียงไม่กี่คนที่แพร่กระจายไปยังน้ำไขสันหลัง ยาถูกกระจายไปยังน้ำนมแม่

ครึ่งชีวิตจะหายไปประมาณ 5-8 ชั่วโมง Spiramycin ถูกเผาผลาญในตับเป็นสารออกฤทธิ์ แล้วขับออกทางน้ำดีเป็นหลัก และประมาณ 10% ขับออกทางปัสสาวะ

เมโทรนิดาโซล

เมโทรนิดาโซลดูดซึมได้ง่ายและเกือบสมบูรณ์หลังดื่ม ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาคือประมาณ 6 mcg/ml และ 12 mcg/ml โดยปกติจะเกิดขึ้นภายใน 1-2 ชั่วโมงหลังจากใช้ยาครั้งเดียว ตามลำดับคือ 250 มก. และ 500 มก. ตามลำดับ การสะสมของยาเกิดขึ้นกับความเข้มข้นของยาที่เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาซ้ำ

Metronidazol มีการแพร่กระจายอย่างกว้างขวาง ยาส่วนใหญ่จะปรากฏทั่วเนื้อเยื่อและของเหลวในร่างกาย รวมถึงน้ำดี กระดูก นมแม่ น้ำไขสันหลัง ตับ น้ำลาย และตกขาว ยายังผ่านรกและแทรกซึมอย่างรวดเร็วในระหว่างการไหลเวียนของทารกในครรภ์ มียาน้อยกว่า 20% ที่เกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมา

เมโทรนิดาโซลถูกเผาผลาญในตับ สารออกซิเดชันหลักคือ 1- (2-hydroxyethyl) -2-Hydroxymethyl-5-nitroimidazol (สารไฮดรอกซีเมตาบอไลต์) ซึ่งเป็นสารต้านเชื้อแบคทีเรียและตรวจพบในพลาสมาและปัสสาวะและกรด 2-methyl-5-nitroimidazol-1-acetic (เมแทบอลิซึมของกรด) ซึ่งไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียและมักตรวจพบในผลพลาสมา แต่ไม่ถูกขับออกทางปัสสาวะ สารรีดิวซ์ปริมาณเล็กน้อย อะซิตามิด และกรด N (2-ไฮดรอกซีเอทิล) ออกซามิก (ดอกไม้) ที่พบในปัสสาวะเช่นกัน

การกำจัดเมโทรนิดาโซลครึ่งชีวิตคือประมาณ 8 ชั่วโมง; การกำจัดครึ่งชีวิตของสารไฮดรอกซีจะนานขึ้นเล็กน้อย ครึ่งหนึ่งของอายุการใช้งานของ metronidazol จะยาวนานกว่าในทารกและผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายรุนแรง ส่วนใหญ่ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะส่วนใหญ่อยู่ในรูปของสารเมตาบอไลต์ มีปริมาณเล็กน้อยปรากฏในอุจจาระ

ควรระมัดระวังเมื่อใช้

ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Spiramycin กับผู้ที่มีความผิดปกติของตับ

โรคระบบประสาทส่วนปลาย อาการชักชั่วคราว และมะเร็งเม็ดเลือดขาว บางครั้งอาจเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาในปริมาณมากหรือเป็นเวลานาน เมโทรนิดาโซล

ผู้ป่วยไม่ควรดื่มแอลกอฮอล์ในขณะที่ใช้ยาเมโทรนิดาโซล เนื่องจากอาจเกิดปฏิกิริยาคล้ายไดซัลฟิแรม

ใช้ยาสำหรับสตรีในระหว่างตั้งครรภ์และมารดาให้นมบุตร

ใช้สำหรับสตรีมีครรภ์: โดยไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมในสตรีมีครรภ์ เนื่องจากการศึกษาเรื่องการเจริญพันธุ์ของสัตว์ไม่ได้ทำนายการตอบสนองของมนุษย์เสมอไป และเนื่องจากเมโทรนิดาโซลที่ก่อให้เกิดมะเร็งในสัตว์ฟันแทะ จึงไม่ควรใช้ Glogyl ในระหว่างตั้งครรภ์พิเศษในช่วง 3 เดือนแรกของการตั้งครรภ์

ใช้สำหรับสตรีให้นมบุตร: โดย Spiramycin และ Metronidazol จะถูกขับออกมาในเต้านม ไม่แนะนำให้ใช้ Glogyl ในระหว่างให้นมบุตร

ผลกระทบของยาต่อความสามารถในการควบคุมรถไฟและใช้งานเครื่องจักร

Glogl ไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการควบคุมรถไฟและใช้งานเครื่องจักร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

สไปรามัยซิน

ความเข้มข้นของ Levodopa ในพลาสมาลดลงเมื่อใช้พร้อมกันกับสไปรามัยซิน

สไปรามัยซินช่วยลดผลกระทบของยาคุมกำเนิด

เมโทรนิดาโซล

เมื่อรับประทานร่วมกับแอลกอฮอล์ เมโทรนิดาโซลอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาแบบไดซัลฟิแรมในผู้ป่วยบางราย โรคจิตเฉียบพลันหรือความสับสนเกิดขึ้นเมื่อแบ่งปัน metronidazol ร่วมกับ disulfiram

ความเข้มข้นของเมโทรนิดาโซลในพลาสมาลดลงโดยฟีโนบาร์บาร์บิทอล ส่งผลให้ประสิทธิภาพของเมโทรนิดาโซลลดลง

เมโทรนิดาโซลช่วยลดการเผาผลาญหรือกำจัดยาบางชนิด รวมถึงวาร์ฟาริน ฟีนิโทอิน ลิเธียม ซิโคลสปอริน และฟลูออโรยูราซิล ซึ่งช่วยเพิ่มผลที่ไม่พึงประสงค์ หลักฐานบางอย่างแสดงให้เห็นว่าฟีนิโทอินสามารถเพิ่มการเผาผลาญของเมโทรนิดาโซลได้

โดดเดี่ยวเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของเมโทรนิดาโซลและอาจเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่อเส้นประสาท

เมโทรนิดาโซลเพิ่มผลของเวคิวโรเนียม