ยา Valpharma Goldesome 20 มก. สำหรับแผลในกระเพาะอาหารที่ไม่เป็นพิษเป็นภัย (4 แผล x 7 เม็ด)

เภสัชวิทยา

Esomeprazol เป็นรูปแบบไอโซมอร์ฟิกของ omeprazole ซึ่งใช้คล้ายกับ omeprazole ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร - ลำไส้เล็กส่วนต้น และโรคกรดไหลย้อน Esomeprazole มีความเกี่ยวข้องกับ H+/K+ - ATPase (หรือที่เรียกว่าโปรตอนปั๊ม) ในเซลล์ผนังกระเพาะอาหาร ยับยั้งระบบเอนไซม์นี้ และป้องกันไม่ให้ขั้นตอนสุดท้ายของการหลั่งกรดเข้าสู่กระเพาะอาหาร ดังนั้น Esomeprazole จึงมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดพื้นฐานและแม้กระทั่งเมื่อถูกกระตุ้นด้วยสารใดๆก็ตาม

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม: Esomeprazole ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการดื่ม จนถึงความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาหลังจาก 1-2 ชั่วโมง การดูดซึมของ Esomeprazole จะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและเมื่อใช้ซ้ำ โดยสูงถึงประมาณ 68% เมื่อรับประทานขนาด 20 มก. และ 89% เมื่อรับประทานขนาด 40 มก. อาหารช้าลงและลดการดูดซึมของ Esomeprazol บริเวณใต้เส้นโค้ง (AUC) หลังจากรับประทาน Esomeprazol 40 มก. ครั้งเดียวในมื้ออาหาร เมื่อเทียบกับตอนที่หิวลดลงจาก 33% เป็น 53% ดังนั้น Esomeprazole จึงต้องดื่มก่อนมื้ออาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมง

การแพร่กระจาย: ประมาณ 97% อีโซมพราซอลเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาตรการกระจายเมื่อความเข้มข้นของยาคงที่ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 16 ลิตร

การเผาผลาญ: ยาส่วนใหญ่จะเผาผลาญในตับเนื่องจากไอเอนไซม์ CYP2C19 ซึ่งเป็นระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 กลายเป็นสารไฮดรอกซีและเดสเมทิลที่ไม่ได้ออกฤทธิ์อีกต่อไป ส่วนที่เหลือจะถูกแปลงผ่าน ISOENZYM CYP3A4 เป็น Esomeprazol Sulfon เมื่อใช้ซ้ำ การเผาผลาญเริ่มแรกผ่านทางตับและการกวาดล้างของยาลดลง อาจเนื่องมาจากการยับยั้ง ISOENZYM CYP2C19 อย่างไรก็ตาม เมื่อรับประทานวันละครั้งจะไม่ปรากฎปรากฏการณ์การสะสมของยาในบางคนเนื่องจากขาด CYP2C19 เนื่องจากพันธุกรรม (ชาวเอเชีย 15-20%) น่าจะชะลอการเผาผลาญของ Esomeprazole ส่งผลให้ค่า AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าเมื่อเทียบกับคนที่มีเอนไซม์เพียงพอ

การกำจัด: การกำจัดครึ่งชีวิตในพลาสมา 1 - 1.5 ชั่วโมง ประมาณ 80% ของขนาดยาในช่องปากจะถูกกำจัดออกในรูปของสารที่ไม่ออกฤทธิ์ในปัสสาวะ ส่วนที่เหลือจะถูกกำจัดออกทางอุจจาระ มารดาน้อยกว่า 1% จะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะ ในผู้ที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง ค่า AUC จะสูงกว่าผู้ที่มีการทำงานของตับปกติ 2-3 เท่า ดังนั้น Esomeprazole จะลดลงในผู้ป่วย โดยขนาดยาจะต้องไม่เกิน 20 มก. ต่อวัน

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสม คุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์

จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด?

ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ Esomeprazole รักษาอาการและการสนับสนุนเป็นหลัก การตกเลือดไม่มีผลในการเพิ่มการกำจัดยา เนื่องจากยามีการเกาะติดกับโปรตีนสูง

จะทำอย่างไรเมื่อคุณลืมรับประทานยา? อย่างไรก็ตาม หากใกล้เคียงกับมื้อถัดไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไปและรับประทานมื้อถัดไปตามเวลาที่วางแผนไว้ โปรดทราบว่าไม่ควรใช้ยาเพิ่มเป็นสองเท่าของขนาดที่กำหนด

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ก่อนที่จะใช้ยายับยั้งโปรตอนปั๊ม จำเป็นต้องกำจัดมะเร็งกระเพาะอาหาร เนื่องจากยาสามารถครอบคลุมอาการ ทำให้การวินิจฉัยโรคมะเร็งช้าลง

ควรระมัดระวังเมื่อใช้ในผู้ที่เป็นโรคตับ ตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตร ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ Esomeprazole เป็นเวลานานเพราะอาจทำให้เกิดโรคกระเพาะได้

ไม่แนะนำให้ใช้ยาสำหรับเด็ก

เมื่อกำหนดให้ Esomeprazol เพื่อกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori ควรพิจารณาปฏิกิริยาระหว่างยาในระบบการรักษาด้วยยา 3 ชนิด Clarithromycin เป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง ดังนั้นจึงควรพิจารณาห้ามใช้และมีปฏิกิริยากับ Clarithromycin เมื่อใช้ยา 3 ชนิดสำหรับผู้ป่วยที่ใช้ยาอื่นที่ถูกเผาผลาญผ่าน CYP3A4 เป็น Cisaprid

ความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

ควรระมัดระวัง เนื่องจากอีโซพราซอลอาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ .

การตั้งครรภ์

ไม่มีการศึกษาที่เพียงพอเมื่อใช้อีโซมพราซอลในหญิงตั้งครรภ์ ในสัตว์ทดลอง หนูขาวให้รับประทานยา Esomeprazol ในขนาด 280 มก./กก./วัน (57 เท่าของขนาดในมนุษย์โดยคำนวณจากพื้นที่ผิวกาย) และขนาดยาของกระต่ายในช่องปากคือ 86 มก./กก./วัน (35 เท่าของขนาดในมนุษย์โดยคำนวณจากพื้นที่ผิวของร่างกาย) ไม่พบหลักฐานของการสืบพันธุ์หรือทารกในครรภ์ที่เป็นพิษเนื่องจาก Esomeprazol อย่างไรก็ตาม ให้ใช้อีโซมพราซอลเมื่อมีความจำเป็นจริงๆ ในระหว่างตั้งครรภ์เท่านั้น

ระยะเวลาให้นมบุตร

ไม่ทราบว่า esomeprazole จะขับออกมาทางน้ำนมของมนุษย์หรือไม่ อย่างไรก็ตาม วัดความเข้มข้นของโอเมพราซอลในนมสตรีหลังจากรับประทานโอเมพราโซล 20 มก. เนื่องจากอีโซพราโซลสามารถก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ร้ายแรงในการให้นมบุตรได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตัดสินใจหยุดให้นมบุตรหรือหยุดยา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความสำคัญของยาสำหรับมารดา

อันตรกิริยาระหว่างยา

เนื่องจากการยับยั้งการขับถ่ายของกรด อีโซพราซอลจึงเพิ่มค่า pH ในกระเพาะอาหาร ซึ่งส่งผลต่อการดูดซึมของยาในการดูดซึมที่ขึ้นกับค่า pH: คีโตโคนาซอล เกลือของเหล็ก ดิจอกซิน

การใช้ ecomeprazol, clarithromycin และ amoxicillin พร้อมกันจะเพิ่มความเข้มข้นของ ecomeprazol และ 14-hydroxyclarithromycin ในเลือด

อีโซพราซอลมีปฏิกิริยากับเภสัชจลนศาสตร์กับยาเมตาบอลิซึมโดยระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 ไอโซเอนไซม์ในตับ