Thuốc Goldesome 20mg Valpharma điều trị loét dạ dày tá tràng lành tính (4 vỉ x 7 viên)

Dược lý học

Esomeprazol là dạng đồng hình của omeprazol, được sử dụng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày thực quản. Esomeprazol liên kết với H+/K+ - ATPase (còn gọi là bơm proton) trong tế bào thành dạ dày, ức chế hệ thống enzym này, ngăn chặn bước cuối cùng của quá trình tiết axit vào dạ dày. Vì vậy Esomeprazol có tác dụng ức chế sự tiết acid bazơ và ngay cả khi bị kích thích bởi bất kỳ tác nhân nào.

Dược động học

Hấp ​​thu: Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazol tăng dần theo liều dùng và khi dùng lặp lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazol, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống một liều Esomeprazol 40 mg trong bữa ăn so với khi đói giảm từ 33% xuống 53%. Vì vậy, Esomeprazol phải uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ.

Phân bố: khoảng 97% Esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16 lít.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isenzym CYP2C19, hệ thống enzym cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua ISOENZYM CYP3A4 thành Esomeprazol Sulfon. Khi dùng lặp lại, ban đầu thuốc được chuyển hóa qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do bị ức chế ISOENZYM CYP2C19. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích tụ thuốc khi dùng ngày 1 lần, ở một số người do thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20% người châu Á) nên chuyển hóa Esomeprazol chậm lại, dẫn đến giá trị AUC tăng khoảng 2 lần so với người có đủ enzym.

Thải trừ: Nửa đời thải trừ trong huyết tương từ 1 - 1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính qua nước tiểu, phần còn lại được thải trừ qua phân. Dưới 1% người mẹ được thải trừ qua nước tiểu. Ở người bị suy gan nặng, giá trị AUC cao gấp 2-3 lần so với người có chức năng gan bình thường nên giảm liều Esomeprazol ở người bệnh, liều không vượt quá 20 mg/ngày.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Xuất huyết không có tác dụng làm tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn chặt với protein.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton cần loại trừ ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.

Thận trọng khi sử dụng cho người mắc bệnh gan, đang mang thai hoặc cho con bú. Phải thận trọng khi sử dụng Esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm dạ dày.

Thuốc không được khuyến cáo cho trẻ em.

Khi kê đơn Esomeprazol để loại trừ Helicobacter pylori, nên xem xét tương tác thuốc trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế CYP3A4 mạnh nên cần cân nhắc chống chỉ định và tương tác với Clarithromycin khi sử dụng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như Cisaprid.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

cần thận trọng vì Esomeprazol có thể gây tác dụng phụ như nhức đầu, chóng mặt .

Mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi sử dụng Esomeprazol ở phụ nữ mang thai. Trên động vật, chuột trắng uống liều Esomeprazol 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và liều uống thỏ 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy bằng chứng về khả năng sinh sản hoặc bào thai bị nhiễm độc do Esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng Esomeprazol khi thực sự cần thiết trong thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ esomeprazole có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nồng độ omeprazol trong sữa phụ nữ đã được đo sau khi uống 20 mg omeprazol. Vì Esomeprazol có khả năng gây ra những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng khi cho con bú nên cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy theo mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Do ức chế bài tiết axit nên Esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.

Dùng đồng thời ecomeprazol, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ ecomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.

Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa nhờ hệ thống enzym cytochrom P450, isoenzym gan.