Goutcolcin Agimexpharm รักษาโรคเกาต์กำเริบ (2 แผล x 20 เม็ด)

เภสัชวิทยา

โคลชิซิน ซึ่งเป็นสารฟีแนนเทรนที่ได้จากโคลชิคัม (เหยื่อสุนัข) ผลทางเภสัชวิทยาหลักของโคลชิซินคือการต่อต้านโรคเกาต์

ยานี้มีฤทธิ์ต้านการอักเสบเล็กน้อยและไม่มีฤทธิ์ระงับปวด

ยาไม่มีผลต่อกรดยูริกในปัสสาวะ ซึ่งไม่ส่งผลต่อความเข้มข้น ความสามารถในการละลาย หรือการเกาะติดกับโปรตีนในซีรั่มในซีรัม

แม้ว่ากลไกการต่อต้านโรคเกาต์ของโคลชิซินยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด แต่ยาจะช่วยลดการอักเสบจนถึงการสะสมของผลึก Mononatri urate บนเนื้อเยื่อของข้อต่อ อาจโดยการยับยั้งการเผาผลาญ การเคลื่อนไหว สารเคมีแบบไดนามิกของเม็ดเลือดขาวโพลีกาเมน และ/หรือการทำงานของเซลล์เม็ดเลือดขาวอื่นๆ

โคลชิซินยังป้องกันโซเดียมยูเรตที่สะสมโดยการสร้างมะเร็งเม็ดเลือดขาวโพลีคลินิกโดยตรงลดการผลิตกรดแลกติก และลดฟาโกไซติก ควรลดการก่อตัวของกรดทางอ้อม (คุณสมบัติของกรดจะสร้างเกลือยูเรตที่ดี ไมโคร -ไมโคร -ไมโคร -ไมโคร -ไมโคร)

เมื่อรับประทานโคลชิซินภายในสองสามชั่วโมงแรกของโรคเกาต์เฉียบพลัน ผู้ป่วยมากกว่า 90% ตอบสนองได้ดี; หากรับประทานภายหลัง หลังจาก 24 ชั่วโมง จะมีผู้ป่วยเพียง 75% เท่านั้นที่ตอบสนองได้ดี อย่างไรก็ตาม โคลชิซินถือเป็นยารายใหญ่อันดับสอง เนื่องจากเป็นพิษได้ง่ายเมื่อรับประทานในปริมาณมาก ดังนั้นจึงสามารถใช้เพื่อรักษาโรคเกาต์เฉียบพลันได้เมื่อผู้ป่วยไม่ตอบสนองหรือไม่ทนต่อยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ เช่น อินโดเมทาซิน ไอบูโพรเฟน นาโพรเซน

ผลการต่อต้านเซลล์: โคลชิซินยับยั้งระยะ (เมตาเฟส) และระยะหลัง (อะนาเฟส) ของการแบ่งเซลล์ เนื่องจากผลกระทบต่อกระสวยและการเปลี่ยนแปลงของ Gel-SOL เจลและการเปลี่ยนแปลงเพียงอย่างเดียวในเซลล์ที่ไม่สามารถอธิบายได้ก็ถูกยับยั้งเช่นกัน

ฤทธิ์ต้านไมโทติคของโคลชิซินทำให้เกิดผลเสียต่อเนื้อเยื่อที่มีการแพร่กระจาย เช่น ไขกระดูก ผิวหนัง และเส้นผม

ผลกระทบอื่นๆ: ในหลอดทดลอง โคลชิซินยับยั้งการหลั่งของโปรตีนอะไมลอยด์ ซึ่งเป็นโปรตีนที่สังเคราะห์โดยเซลล์ตับและเป็นองค์ประกอบหลักของการติดเชื้ออะไมลอยด์ในโรคไข้เมดิเตอร์เรเนียน

โคลชิซินรับประทานทางปากทำให้เกิดอาการฟื้นตัว เช่น ลดการดูดซึมของไซยาโนโคบาลามิน (วิตามินบี 12) ไขมัน โซเดียม โพแทสเซียม ไนโตรเจน ไซโลส และสายการขนส่งเชิงบวกอื่นๆ ซึ่งส่งผลให้ระดับคอเลสเตอรอลและแคโรทีนในซีรั่มลดลง

ผลกระทบเหล่านี้ออกฤทธิ์โดยโคลชิซินต่อเยื่อบุลำไส้เล็กส่วนต้น Colchicin ช่วยลดการทำงานของแลคติกดีไฮโดรจีเนสและเพิ่มการทำงานของเอนไซม์ไลโซโซมของเยื่อเมือกในลำไส้ นอกจากนี้ โคลชิซินยังช่วยลดอุณหภูมิของร่างกาย ยับยั้งศูนย์ทางเดินหายใจ การหดเกร็งของหลอดเลือด ช่วยเพิ่มความดันโลหิตผ่านการกระตุ้นศูนย์หลอดเลือด

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม:

การกระจาย:

ยังไม่ทราบผลในเด็กที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพ โรคเกาต์คอลซินในปริมาณ 0.6 มก. ไม่เหมาะกับขนาดยาของเด็ก

วัตถุอื่น ๆ

ขนาดยาในผู้ที่เป็นโรคไตวายและตับวาย: เนื่องจากการล้างโคลชิซินลดลงและการกำจัดโคลชิซินในช่วงครึ่งชีวิตในผู้ที่เป็นโรคไตวาย จึงต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อรับประทานยาในผู้ที่มีอาการเริ่มแรกของความเสียหายของไต

สำหรับผู้ที่มีครีเอตินีนเคลียร์เกิน 50 มล./นาที ให้รับประทาน 0.6 มก./ครั้ง วันละ 2 ครั้ง

หากล้างครีเอตินีน 35 - 50 มล./นาที สามารถรับประทานได้ 0.6 มก./วัน

หากล้างครีเอตินีน 10 -34 มล./นาที คุณสามารถดื่ม 0.6 มก. ทุก 2-3 วัน

หลีกเลี่ยงการใช้ยาเมื่อล้างครีเอตินีน

โคลชิซินมักไม่ถูกใช้สำหรับผู้ป่วยในรูปของภาวะเม็ดเลือดแดงแตก

ทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด? การเสียชีวิตเกิดขึ้นในขนาดที่ต่ำเพียง 7 มก. แม้ว่าบางคนจะรอดชีวิตได้หากได้รับขนาดที่สูงกว่ามากก็ตาม

ปริมาณพิษคือประมาณ 10 มก. ปริมาณการเสียชีวิตในคนคือประมาณ 65 มก. พิษจากโคลชิซินมีสาเหตุหลักมาจากความตั้งใจฆ่าตัวตาย พิษมีความรุนแรงมากและอัตราการเสียชีวิตสูงมาก (30%)

อาการพิษปรากฏขึ้นหลังจากรับประทานยาเป็นเวลา 1 ถึง 8 ชั่วโมง:

จะทำอย่างไรเมื่อลืมขนาดยา? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายด้วยยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาสองเท่าเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดเมื่อรับประทานโคลชิซิน คือ คลื่นไส้ ปวดท้อง อาเจียน และท้องเสีย ต้องหยุดใช้โคลชิซินหากมีอาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร เนื่องจากเป็นสัญญาณเตือนตั้งแต่เนิ่นๆ ถึงความเป็นไปได้ที่อาจแย่ลง การบำบัดจะดำเนินการต่อเมื่อมีอาการข้างต้นเท่านั้น และโดยปกติจะเป็นหลังจาก 24 - 48 ชั่วโมง

สามารถใช้ยาต้านอาการท้องร่วงหรือยาที่ชะลอการเคลื่อนไหวของลำไส้ เพื่อรักษาอาการท้องร่วงที่เกิดจากโคลชิซินได้

การรักษาระยะยาว: ต้องติดตามอย่างสม่ำเสมอว่าผู้ป่วยมีผลข้างเคียงหรือไม่ ตรวจเซลล์เม็ดเลือด เม็ดเลือดขาวอย่างสม่ำเสมอ

เมื่อมีผลข้างเคียงต้องเข้าใจว่าเป็นสัญญาณแรกของการเป็นพิษ ควรหยุดโคลชิซินหรือต้องลดขนาดยาลง

ข้อควรระวังเมื่อใช้

เมื่อใช้ในการรักษาโรคเกาต์เฉียบพลัน: ควรระมัดระวังในผู้ที่เป็นโรคไตวายหรือตับวาย

ควรระมัดระวังผู้ที่เป็นโรคหัวใจ โรคตับ ไต หรือโรคทางเดินอาหาร

ผู้ป่วยสูงอายุที่มีความอ่อนแอมีแนวโน้มที่จะได้รับพิษเนื่องจากการสะสมของยา

ในการรักษาโคลชิซินในระยะยาว จะต้องนับเซลล์เม็ดเลือดเป็นระยะๆ นอกจากนี้ การวัดปริมาณความเข้มข้นของครีเอตินีนไคเนส (CK, ครีเอตินฟอสโฟไคเนส, CPK) อย่างน้อยทุกๆ 6 เดือนในภาวะไตวาย (การกวาดล้างครีเอตินีน ≤ 50 มล./นาที) เนื่องจากผู้ป่วยเหล่านี้มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อโรคกล้ามเนื้อและโรคไขกระดูก

ยานี้มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางเมแทบอลิซึมทางพันธุกรรมซึ่งพบได้ยากในด้านความทนทานต่อกาแลคโตส, แลคเตสที่ขาดแลคเตส หรือความผิดปกติของการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส ไม่ควรใช้ยานี้

ผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

สตรีมีครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์: หลีกเลี่ยงการใช้โคลชิซินในสตรีมีครรภ์

ระยะเวลาให้นมบุตร: โคลชิซินกำจัดออกทางน้ำนมแม่ ผู้คนไม่เคยเห็นเด็กได้รับพิษจากน้ำตาลในนม แต่ควรหลีกเลี่ยงการใช้โคลชิซินในสตรีให้นมบุตร หากจำเป็นต้องรับประทานยา มารดาสามารถหลีกเลี่ยงความเข้มข้นของยาในนมสูงได้ โดยรับประทานยาในตอนเย็นก่อนนอนและให้นมบุตรหลังจากผ่านไป 8 ชั่วโมง

ปฏิกิริยาระหว่างยา

โคลชิซินเป็นสารตั้งต้นสำหรับทั้งโปรตีนขนส่ง CYP3A4 และ P-GP

เมื่อมีสารยับยั้ง CYP3A4 หรือ P-GP ความเข้มข้นของโคลชิซินในเลือดจะเพิ่มขึ้น

มีรายงานความเป็นพิษ ซึ่งรวมถึงการเสียชีวิต ขณะใช้สารยับยั้ง CYP3A4 หรือ P-GP เช่น มาโครลิด (คลาริโทรมัยซิน และอีรีโธรมัยซิน), ซิโคลสปอริน, คีโตโคนาโซล, ไอราโคนาโซล, โวริโคนาโซล, สารยับยั้งโปรตีเอสของตัวบล็อกสัญญาณเอชไอวี (เวราปามิล และไดเลียเซม) และไดเลียเซม) ไดซัลฟิแรม

ข้อห้ามในการใช้โคลชิซินสำหรับผู้ป่วยที่มีตับหรือไตวายคือการใช้สารยับยั้ง P-GP (เช่น ไซโคลสปอริน, เวราปามิล หรือควินิดิน) หรือสารยับยั้ง CYP3A4 ชนิดเข้มข้น (เช่น ริโทนาเวียร์, อตาซานาเวียร์, อินดินาเวียร์, คลาริโธรมัยซิน, เทลิโธรมัยซิน, อิทราโคนาโซล หรือ อิทราโคนาโซล หรือ อิทราโคนาโซล หรือ อิทราโคนาโซล หรือ อิทราโคนาโซล หรือ อิทราโคนาซอล หรือ อิทราโคนาโซล หรือ อิทราโคนาโซล หรือ อิทราโคนาโซล หรือ อิทราโคนาโซล คีตาโคนาโซล)

แนะนำให้ลดโคลชิซินหรือหยุดการรักษาด้วยโคลชิซินในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตหรือตับเป็นปกติ หากได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้ง P-GP หรือจำเป็นต้องใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ปานกลางหรือรุนแรง

ควรลดขนาดยาโคลชิซิน 4 ครั้งเมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง P-GP และ/หรือสารยับยั้ง CYP3A4 ชนิดรุนแรง ลดขนาดยาโคลชิซิน 2 ครั้งเมื่อใช้ร่วมกับยาที่มีสารยับยั้ง CYP3A4

ตามธรรมชาติของผลข้างเคียง จำเป็นต้องระมัดระวังในการใช้ยาที่ส่งผลต่อสูตรเลือดหรือมีผลเสียต่อตับและ/หรือการทำงานของไต

นอกจากนี้ สารอย่างโดดเดี่ยวและโทลบูทามิดยังช่วยลดการเผาผลาญของโคลชิซิน และทำให้ระดับโคลิซินในพลาสมาเพิ่มขึ้น

น้ำเกรพฟรุตสามารถเพิ่มระดับโคลชิซินในพลาสมาได้ ดังนั้นอย่าดื่มน้ำเกรพฟรุตที่มีโคลชิซิน

การทำงานของการเปลี่ยนแปลงเยื่อลำไส้อาจทำให้ไซยาโนโคบาลามิน (วิตามินบี 12) ดูดซึมได้ไม่ดี

ความเสี่ยงของอาการปวดกล้ามเนื้อและรูปแบบของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับโคลชิซินร่วมกับสแตติน ไฟบราต ซิโคลสปอริน หรือดิจอกซิน