Thuốc điều trị đợt cấp Goutcolcin Agimexpharm (2 vỉ x 20 viên)

Dược lý

Colchicin, một chất phenanthren, thu được từ Colchicum (mồi chó). Tác dụng dược lý chính của Colchicin là chống bệnh gút.

Thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau.

Thuốc không có tác dụng đối với axit uric trong nước tiểu, không ảnh hưởng đến nồng độ, độ hòa tan hay sự gắn kết với protein huyết thanh trong huyết thanh.

Mặc dù cơ chế chống bệnh gút của colchicin chưa được biết đầy đủ nhưng thuốc làm giảm viêm do lắng đọng tinh thể Mononatri urat trên các mô của khớp, có thể bằng cách ức chế quá trình trao đổi chất, vận động, hoạt động hóa học của bạch cầu đa nhân và/hoặc chức năng của các tế bào bạch cầu khác.

Colchicin còn ngăn chặn sự lắng đọng natri urat bằng cách trực tiếp làm bệnh bạch cầu đa khoa giảm sản xuất axit lactic và giảm thực bào nên gián tiếp làm giảm sự hình thành axit (tính axit tạo thuận lợi cho urate micro -micro -micro -micro).

Khi dùng Colchicin trong vài giờ đầu của cơn gút cấp, trên 90% bệnh nhân đáp ứng tốt; Nếu uống muộn hơn, sau 24 giờ chỉ có 75% bệnh nhân đáp ứng tốt. Tuy nhiên, Colchicin được coi là loại thuốc lớn thứ hai, vì dễ gây độc khi dùng liều cao nên có thể dùng để điều trị bệnh gút cấp tính khi người bệnh không đáp ứng hoặc không dung nạp các thuốc chống viêm không steroid như indometacin, ibuprofen, naproxen.

Tác dụng chống tế bào: Colchicin ức chế giai đoạn (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào do tác động lên con thoi và sự biến đổi của Gel-SOL. Những thay đổi về gel và chất béo trong các tế bào không rõ nguyên nhân cũng bị ức chế.

Tác dụng chống phân bào của Colchicin gây tác hại lên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và tóc.

Tác dụng khác: Trong ống nghiệm, Colchicin ức chế bài tiết Protein amyloid là protein được tổng hợp bởi tế bào gan và là thành phần chính gây nhiễm amyloid trong cơn sốt Địa Trung Hải.

Colchicin đường uống gây ra hội chứng phục hồi như giảm hấp thu cyanocobalamin (vitamin B12), chất béo, natri, kali, nitơ, xyloza và các đường vận chuyển tích cực khác, do đó dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và carotene trong huyết thanh.

Những tác dụng này do Colchicin tác động lên niêm mạc hồi tràng. Colchicin làm giảm hoạt động của men lactic dehydrogenase và làm tăng hoạt động của enzyme lysosom của niêm mạc ruột. Ngoài ra, Colchicin còn làm giảm nhiệt độ cơ thể, ức chế trung tâm hô hấp, co thắt mạch máu làm tăng huyết áp thông qua kích thích trung tâm vận mạch.

dược động học

hấp thu:

Phân phối:

Ở trẻ em an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Hàm lượng 0,6mg gutcolcin không phù hợp với liều dùng cho trẻ em.

Các đối tượng khác

Liều dùng ở người bị suy thận và suy gan: Do độ thanh thải colchicin bị giảm và thời gian đào thải nửa đời ở người bị suy thận nên phải thận trọng khi dùng thuốc ở người có dấu hiệu sớm của tổn thương thận.

Đối với người có độ thanh thải creatinin trên 50ml/phút, có thể uống 0,6mg/lần, ngày 2 lần.

Nếu độ thanh thải creatinine 35 - 50ml/phút có thể uống 0,6mg/ngày.

Nếu thanh lọc creatinine 10 -34ml/phút có thể uống 0,6mg mỗi 2-3 ngày.

tránh dùng thuốc khi thanh thải creatinine

Colchicin thường không được dùng cho người bệnh tan máu.

làm gì khi dùng quá liều? Tử vong đã xảy ra ở liều thấp 7mg, mặc dù một số người sống sót ở liều lượng cao hơn nhiều.

Liều gây ngộ độc khoảng 10mg. Liều gây tử vong ở người là khoảng 65mg. Ngộ độc Colchicin chủ yếu là do ý định tự sát. Ngộ độc rất nặng và tỷ lệ tử vong rất cao (30%).

Triệu chứng ngộ độc xuất hiện sau khi dùng thuốc từ 1 đến 8 giờ:

Quên liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng Colchicin là buồn nôn, đau bụng, nôn mửa và tiêu chảy, cần ngừng sử dụng colchicin nếu có triệu chứng rối loạn tiêu hóa vì đó là dấu hiệu cảnh báo sớm về khả năng bệnh có thể nặng hơn. Chỉ tiếp tục điều trị khi có các triệu chứng trên và thường sau 24 - 48 giờ.

Có thể dùng thuốc chống tiêu chảy hoặc thuốc làm chậm nhu động ruột để điều trị tiêu chảy do colchicin gây ra.

Điều trị lâu dài: Cần theo dõi thường xuyên xem người bệnh có tác dụng phụ hay không, thường xuyên kiểm tra tế bào máu, bạch cầu.

Khi có tác dụng phụ phải hiểu đó là dấu hiệu đầu tiên của ngộ độc. Nên ngừng dùng colchicin hoặc giảm liều.

Thận trọng khi sử dụng

Khi dùng điều trị bệnh gút cấp tính: Thận trọng ở người bị suy thận hoặc suy gan.

Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hoặc bệnh tiêu hóa.

Bệnh nhân cao tuổi suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.

Khi điều trị bằng colchicin lâu dài, phải đếm tế bào máu định kỳ. Ngoài ra, định lượng nồng độ creatinine kinase (CK, Creatin Phosphokinase, CPK) ít nhất 6 tháng một lần trong trường hợp suy thận (độ thanh thải Creatinine ≤ 50ml/phút) vì những bệnh nhân này có nguy cơ cao mắc các bệnh về cơ và tủy.

Thuốc này có chứa lactose. Những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu lactase lactase hoặc rối loạn hấp thu Glucose-Galactose không nên sử dụng thuốc này.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Mang thai: Tránh dùng Colchicin cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Colchicin thải trừ qua sữa mẹ. Người ta chưa thấy trẻ bị ngộ độc đường sữa nhưng nên tránh dùng colchicin ở phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần dùng thuốc, mẹ có thể tránh nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi đi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.

Tương tác thuốc

Colchicin là chất nền cho cả protein vận chuyển CYP3A4 và P-GP.

Khi có mặt chất ức chế CYP3A4 hoặc P-GP, nồng độ colchicin trong máu tăng lên.

Độc tính, bao gồm cả tử vong, đã được báo cáo khi sử dụng thuốc ức chế CYP3A4 hoặc P-GP như macrolid (clarithromycin và erythromycin), ciclosporin, ketoconazol, iRaconazol, voriconazole, thuốc ức chế protease của thuốc chẹn kênh HIV (Verapamil và Diliazem) và Diliazem) Disulfiram.

Chống chỉ định sử dụng colchicin cho bệnh nhân suy gan hoặc thận đang sử dụng thuốc ức chế P-GP (ví dụ: Ciclosporin, Verapamil hoặc Quinidin) hoặc thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: Ritonavir, Atazanavir, Indinavir, Clarithromycin, Telithromycin, ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL hoặc ITRACONAZOL Ketaconazole).

Việc giảm colchicin hoặc ngừng điều trị bằng colchicin được khuyến cáo ở những bệnh nhân có chức năng thận hoặc gan bình thường nếu đang điều trị bằng thuốc ức chế P-GP hoặc cần sử dụng thuốc ức chế CYP3A4 trung bình hoặc mạnh.

Nên giảm liều colchicin 4 lần khi kết hợp với thuốc ức chế P-GP và/hoặc thuốc ức chế CYP3A4 mạnh. Giảm liều colchicin 2 lần khi dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4.

Theo tính chất tác dụng phụ, cần thận trọng khi sử dụng các thuốc ảnh hưởng đến công thức máu hoặc có tác dụng xấu đến chức năng gan và/hoặc thận.

Ngoài ra, các chất như cimetidine và tolbutamid làm giảm chuyển hóa colchicin và do đó nồng độ colicin trong huyết tương tăng lên.

Nước bưởi có thể làm tăng nồng độ colchicin trong huyết tương. Vì vậy không nên uống nước bưởi có colchicin.

Chức năng của màng ruột thay đổi có thể khiến khả năng hấp thu cyanocobalamin (vitamin B12) kém hấp thu.

Nguy cơ đau cơ và mô cơ tăng lên khi sử dụng kết hợp colchicin với statin, fibrat, ciclosporin hoặc digoxin.