Hafenthyl 200 Hasan gyógyszerek a hiperkoleszterin vér koleszterinszintjére (5 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

A folyamatban részt vevő három ppar típus az α, β és γ. A pparα-val kapcsolatos fibrát főként a májban és a zsírszövetben, kevésbé a vesében, a szívben és a vázizmokban kapcsolódik. A Fibrat csökkenti a triglicerideket azáltal, hogy a pparα-n keresztül stimulálja a zsírsav-oxidációt, fokozza a lipoprotein lipáz szintézist és csökkenti az APOC-LLL expresszióját. A lipoprotein lipáz növekedése növeli a lipoproteinben gazdag trigliceridek clearance-ét.

Az APOC-LLL termelés csökkentése a májban növeli a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein (VLDL) és az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) clearance-ét.

A nagy sűrűségű fibrátok a pparα aktiválása miatt növelik a lipoprotein szintet (HDL), fokozva az APOA-L és az APOA-LL szintézisét.

A fenofibrat az összkoleszterin 20-25%-át és a trigliceridek 40-50%-át képes csökkenteni a vérben. A fenofibrat kezelésnek folyamatosnak kell lennie. Csökken az alacsony és nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL, VLDL) koleszterinszintje, amelyek érelmeszesedést okoznak, és növelik a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) koleszterinszintjét.

Megállapították a kapcsolatot a vér koleszterinszintje és az érelmeszesedés között, valamint az atherosclerosis és a koszorúér kockázata között. A HDL-koncentráció magas koszorúér-kockázattal jár. A magas triglicerid-koncentráció a kardiovaszkuláris kockázat megnövekedett kockázatával is jár.

Bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy a fibrátok kezelése csökkentheti a koszorúér-események kockázatát, de a szív- és érrendszeri betegségek elsődleges vagy másodlagos megelőzése során még nem sikerült csökkenteni a halálozást.

Bár a fibrátok csökkenthetik a koszorúér események kockázatát alacsony HDL-koleszterin- vagy magas trigliceridszintű embereknél, először az első Statin (HMG-CoA) inhibitort kell alkalmazni.

A fibrátok csak a vezető kezelési mód a 10 mmol/jódnál magasabb vér trigliceridszintű betegeknél, illetve a nem tolerált betegeknél.

A fenofibrat csökkenti a vér húgysavszintjét normál emberekben és hiperurikémiában szenvedőkben is a vizelet fokozott vizeletürítése miatt.

A fenofibrat csökkentheti a vérlemezkék aggregációját is

farmakokinetika

felszívódás:

A fenofibrát jól felszívódik az emésztőrendszerben. A maximális plazmakoncentrációt (CMAX) a gyógyszer bevétele után 2-4 órával érte el. A gyógyszerek plazmakoncentrációja folyamatos kezelés esetén minden egyénnél stabil.

A plazma csúcskoncentrációja és a Fenofibrat teljes expozíciója nem függ az étkezéstől. Ezért étkezéstől függetlenül is bevehető a gyógyszer.

Terjesztés:

a fenofibrát körülbelül 99%-a a vérben plazmafehérjékkel kombinálva.

Anyagcsere:

Itatás után a Fenofibrat az észteráz által gyorsan hidrolizálódik a fenofibrinsav aktív metabolitjaivá, főként glükuronsavval kombinálva. A fenofibrát nem metabolizálódik a máj mikroszómáján keresztül. A plazmában nincs metabolikus forma. A fenofibrat nem a CYP3A4 szubsztrátja.

Korszak:

A fenofibrat a vizelettel ürül (60%) metabolitok és széklet formájában (kb. 25%) minden gyógyszer 6 napon belül ürül, normál veseműködésűeknél az eladási idő kb. 20 óra, de ez az idő nagymértékben megnő vesebetegeknél és a fenofibrinsav felhalmozódott idős betegekben fenofibráttal.

Az egyszeri adag elfogyasztása és a folyamatos kezelés utáni dinamikával kapcsolatos kutatások azt mutatják, hogy ez a gyógyszer nem halmozódik fel.

Hogyan kell kezelni: Nincs specifikus ellenszer. Túladagolás esetén tüneti kezelést kell végezni, és támogató intézkedéseket kell tenni. A vérzésnek nincs olyan hatása, hogy kiüríti a szervezetet a szervezetből.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Legyen körültekintő a

használatakor, feltétlenül vizsgálja meg a beteg máj- és vesefunkcióját a Fibrat megkezdése előtt.

A hiperémia másodlagos okai: a hiperémia másodlagos okai, mint például a kontroll nélküli 2-es típusú cukorbetegség, pajzsmirigy alulműködés, nefrotikus szindróma, vérfehérje rendellenességek, eltömődött májbetegség, gyógyszeres vagy alkoholos kezelést a fenofibrát alkalmazása előtt teljes körűen kezelni kell.

A másodlagos ok hiperkémiás hyperkemin-t okoz az ismert gyógyszeres kezelésekkel kapcsolatban, mint például a diuretikumok, béta, ösztrogén, progesztogén, kombinált orális fogamzásgátlók, immungátlók és proteázgátlók. Ezekben az esetekben meg kell határozni az elsődleges vagy másodlagos hiperlipidémiát (számszerűsítheti az ezen kezelőszerek által okozott lipidértékeket)

Véralvadásgátló gyógyszert szedő betegeknél: A fibrát alkalmazásának megkezdésekor az antikoaguláns adagját a régi adag egyharmadára kell csökkenteni, és szükség esetén módosítani kell. Gyakrabban kell ellenőrizni a vér protrombin mennyiségét. Módosítsa az antikoaguláns adagját használat közben és a Fibrat 8 napos abbahagyása után.

A páncél gyengesége olyan tényező lehet, amely növeli a mellékhatások valószínűségét az izmokban.

A transzaminázszintet 3 havonta, a gyógyszer szedésének első 12 hónapjában és időszakonként meg kell mérni. Ügyeljen azokra a betegekre, akiknél a transzaminázkoncentráció emelkedik, és abbahagyják a kezelést, ha az AST (SGOT) és ALT (SGPT) koncentrációja a fenti határérték normálértékének háromszorosára emelkedik. Ha hepatitis tünetei vannak (sárgaság, viszketés), és a diagnózist tesztek igazolják, abba kell hagyni a fenofibrát kezelést.

Ne kombinálja a fenofibrátot olyan gyógyszerekkel, amelyek mérgező hatással bírnak a májra.

Fájlkomplikációk lépnek fel epe- vagy epeköves betegeknél.

Hasnyálmirigy: Pancreatitist jelentettek fenofibrátot szedő betegeknél. Ez az esemény lehet a súlyos hiperglikémiában szenvedő betegek sikertelenségének eredménye, amely a gyógyszer közvetlen hatása, vagy másodlagos jelenség az epevezetékekben kialakuló rostok vagy ülepedés következtében, epevezeték-elzáródással.

izom:

Fibrátok és más lipid gyógyszerek alkalmazása során mechanikai mérgezést jelentettek, beleértve a ritka eseteket, például mintázatmintákat vagy veseelégtelenség hiányát. Izommérgezésre kell gyanakodni azoknál a betegeknél, akiknél terjedő izomfájdalom, izomgyulladás, görcsök és izomgyengeség jelei vannak és/vagy emelkedik a CPK-index (5-szörösnél magasabb koncentráció a felső határ normál szintjéhez képest). Ezekben az esetekben a Fenofibrat alkalmazását le kell állítani.

Az izommérgezés kockázata megnőhet, ha más fibrátcsoportokkal vagy HMG-Coa-reduktáz gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák, különösen akkor, ha a kórelőzményben izombetegség szerepel. Ezért a gyógyszerkombinációt olyan súlyos lipidbetegségben szenvedő betegek számára kell fenntartani, akiknek magas a szív- és érrendszeri kockázata, anélkül, hogy anamnézisében izombetegség szerepelt, és szorosan figyelemmel kell kísérniük az izommérgezés lehetőségét.

Rendszeresen ellenőrizni kell a kreatinin-kináz koncentrációját a mellékhatásokkal rendelkező betegeknél. Hagyja abba a kezelést, ha a magas szérum kreatinin-koncentráció észrevehető, vagy ha a betegnél izom- vagy izombetegséget diagnosztizálnak vagy gyanítanak.

Vesefunkció: A Hafenthyl 200 adagját módosítani kell azoknál a betegeknél, akiknél a becsült glomeruláris filtráció (EGFR) 30-59 ml/perc/1,73 m2.

Ezredes: A gyógyszer laktóz segédanyagokat tartalmaz. Ritka, galaktóz-toleranciával, laktáz- vagy abszorbens glükózhiányban szenvedő betegek – a galaktóz nem használhatják ezt a gyógyszert.

Ha a gyógyszer szedése után néhány hónap (3-6 hónap) után a vér lipidtartalma nem változik jelentős mértékben, akkor más (kiegészítő vagy egyéb) terápia megfontolása szükséges.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A fenofibrat nincs, vagy nincs jelentős hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

Terhesség

nem alkalmazható terhes nőknél. Az állatkísérletek nem látnak teratogén hatást. Mindazonáltal az anyaállat számára mérgező dózisok mellett terhességi mérgezés jeleit észlelték. Azonban még nem határozta meg a potenciális kockázatot emberekben.

A szoptatás ideje

Nincs adat a fenofibrát és/vagy a gyógyszer metabolitjainak anyatejjel történő kiválasztódásáról. Biztonsági okokból azonban nem szabad szoptató nőknek használni.

Interaktív gyógyszer

antikoaguláns, orálisan (warfarin): meghosszabbítja a PT/INR idejét. Csökkenteni kell az antikoaguláns adagját (az eredeti adag körülbelül egyharmada, és szükség esetén módosítani kell a következő adagot), és rendszeresen ellenőrizni kell a PT/INR-t, amíg stabilizálódik.

HMG-CAA reduktáz gátlók és egyéb fibrátok: A súlyos izommérgezés kockázata megnő, ha fenofibrátot HMG-CAA reduktáz gátlókkal vagy más fibrátokkal egyidejűleg alkalmaznak, óvatosnak kell lenni a gyógyszerek kombinálásakor, és a betegeket szorosan ellenőrizni kell az izommérgezés jelei miatt. Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy a fenofibrat hatással lenne a szimvasztatin farmakokinetikájára.

Epesavra szerelt műanyag (Cholestyramin, Colestipol): csökkenti a fenofibrát felszívódását.

Ciklosporin: A vesetoxicitás (károsodott vesefunkció) fokozott kockázata.

Glitazon: A csökkent HDL-koleszterin paradoxon néhány esetét a fenofibrát és a Glitazon egyidejű alkalmazásakor helyreállították. Ezért a HDL-koleszterinszintet ellenőrizni kell a gyógyszerek kombinálásakor és a két gyógyszer valamelyikének abbahagyásakor, ha a HDL-koleszterin koncentrációja túl alacsony.

Citokróm P450 enzim: Az emberi máj mikroszómával végzett in vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a fenofibrát és a fenofibrinsav nem gátolja a citokróm (CYP) P450 enzimet, mint például a CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 vagy CYP1A2; gyenge CYP2C19 és CYP2A6 inhibitorok; Enyhe-közepes CYP2C9 gátlás a kezelési koncentrációnál.

Azoknál a betegeknél, akik a fenofibrátot a CYP2C19-en, a CYP2A6-on és különösen a CYP2C9-en keresztül metabolikus gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, szűk kezelési indexük van, ezért gondosan ellenőrizni kell őket, és szükség esetén módosítani kell.

Ne használjon májméreg (Mao-gátlók, Perhexilin Maleat...) és fenofibrát kombinációját.

Más fibrátokhoz hasonlóan a fenofibrát stimulálja a mitokondriumok többfunkciós oxidációs enzimeit, amelyek a rágcsálókban a zsírsavak metabolizmusához kapcsolódnak, és kölcsönhatásba léphet az ezen enzimeken keresztül metabolizálódó gyógyszerekkel.