Hafixim 200 Tabs DHG Pharma Điều trị nhiễm trùng (3 vỉ x 10 viên)

Hafixim với hoạt chất chính là Cefixim, kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ 3, dùng qua đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của Cefixim tương tự như các cephalosporin khác: gắn vào protein đích (protein gắn penicillin) ức chế tổng hợp mucopeptide ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng Cefixim của vi khuẩn là làm giảm ái lực của Cefixim với protein mục tiêu hoặc làm giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.

Cefixim có tính bền vững cao với khả năng thủy phân beta-lactamase được mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và nhiễm sắc thể. Tính bền vững với beta-lactamase của Cefixim cao hơn Cefaclor, Cefoxitin, Cefuroxim, Cephalexin, Cephadin.

Phổ kháng khuẩn:

Vi khuẩn gram dương:

Nhu cầu gram dương không khí: Streptococcus pyogenes (vi khuẩn vi khuẩn tan huyết Beta), S. Agalactiae (Liên minh vi khuẩn nhóm B) và liên cầu khuẩn nhóm C, F và G; Một số chủng S. Pneumoniae có tác dụng xấu hơn một số cephalosporin đường uống khác (như Cefdinir, Cefpodoxim, Cefprozil, Cefuroxim); Các chủng S. pneumoniae kháng penicillin được coi là kháng cefixim. Phần lớn liên cầu khuẩn nhóm D và S. Viridans thường coi là kháng Cefixim. Cefixim không có tác dụng in vitro đối với tụ cầu vàng hoặc không tiết penicillinase bao gồm Staphylococcus Aureus, S.epidermidis và S. Saprophyticus, Staphylococcus kháng methicilin. Trực khuẩn gram dương ưa không khí: Corynebacteria, Listeria monocytogenes thường kháng Cefixim.

Vi khuẩn gram âm:

Cefixim có tác dụng điều trị bệnh neisseria meningitidis, N. Gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicillinase. Thuốc còn có tác dụng in vitro đối với N. Gonorrhoeae kháng penicillin thông qua nhiễm sắc thể hoặc kháng tetracycline qua trung gian plasmid.

Cefixim có tác dụng in vitro đối với hầu hết H.Influenzae tiết ra hoặc không phải beta-lactamase và H. parainfluenzae. Cefixim có tác dụng tốt hơn Cefaclor, Cephalexin, Cefuroxim hoặc Amoxicilin kết hợp với kali clavulanate đối với H. Influenzae sinh beta-lactamase, nhưng tác dụng bằng hoặc kém hơn Ciprofloxacin, Ceftriaxon hoặc Co-Trimoxazol. Cefixim in vitro còn có tác dụng điều trị các chủng H. Influenzae kháng thuốc chất lượng cao (ampicilin, chloramphenicol, tetracyclin, co-trimoxazol, cefaclor và/hoặc erythromycin). Tuy nhiên, một số chủng H. Influenzae không sinh beta-lactamase nhưng ampicillin và Cephalosporin thế hệ 2 cũng làm giảm độ nhạy cảm với cefixim.

In vitro, Cefixim có tác dụng với hầu hết Moraxella Catrhalis, ngay cả khi kháng ampicillin, cefaclor, ceshalexin.

Trong ống nghiệm, Cefixim có tác dụng đối với hầu hết các loài động vật quan trọng. Trong ống nghiệm, Cefixim có tác dụng đối với nhiều chủng E. Coli, Citrobacter Freundii, K. Pneumoniae và P. Mirabilis kháng các kháng sinh khác (aminoglycoside, tetracyclin, ampicilin, amoxicilin, cefaclor, ceshalexin), Salmonella TYPHIPIPILIPILILINI và/hoặc co-trimoxazol.

Nhiều chủng pseudomonas kháng Cefixim.

Vi khuẩn kỵ khí: Hầu hết các chủng bacteroides fragilis, bacteroides spp. Khác, hầu hết các chủng Clostridium (kể cả C. Difficile) đều kháng Cefixim.

Chlamydia và Mycoplasma: Chlamydia Trachomatis và Ureaplasma Urealyticum kháng Cefixim.

Spirochetes: Cefixim có một vài tác dụng đối với Borrelia Burgdorferi là nguyên nhân gây bệnh Lyme (nồng độ 0,8 microgam/ml).

chống ma túy:

Cefixim có tính bền vững cao, không bị thủy phân bởi nhiều beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể, tuy nhiên thuốc bị thủy phân bởi một số beta-lactamase của Enterobacter; Klebsiella Oxytoca, Proteus Vulgaris và Pseudomonas Cepacia, Citrobacter Freundii, Entobacter Clacae, Flavobacter và Bacteroides Fragilis.

Staphylococcus Cefixim gây ra do thuốc có tác dụng yếu đối với PBP (protein gắn penicillin) của vi khuẩn. Enterococcus và Listeria Monocytogenes kháng thuốc là do ái lực kém với PBP của vi khuẩn. Citrobacter Freundii và Cefixim kháng Enterobacter là do các yếu tố ngăn cản thuốc xâm nhập vào vi khuẩn và sinh ra beta-lactamase. Pseudomonas và thuốc kháng acinetobacter là do màng tế bào vi khuẩn gây ra.

Cefixim kích thích sản xuất beta-lactamase ở một số chủng Morganella Morganii, nhưng thuốc vẫn có tác dụng in vitro đối với các chủng đó sau khi giải phóng beta-lactamase đó.

Một số cephalosporin thế hệ thứ 3 vẫn có tác dụng với Staphylococci, Cefixim thường không có tác dụng trên các vi khuẩn này. Cefixim không có hoạt tính in vitro đối với các tụ cầu (tiết hoặc không tiết beta-lactamase) như Staphylococcus aureus, S. Epidermidis, S. Saprophyticus. Giống như các cephalosporin khác, cefixim không có tác dụng với oxacilin kháng tụ cầu (kháng methicillin). Hầu hết các chủng Staphylococci, Enterococci và Listeria spp. Không còn nhạy cảm với Cefixim. Entobacter spp., Pseudomonas Aeruginosa và Bacteroides spp. đã kháng cefixim. Cefixim có tác dụng hạn chế trên vi khuẩn kỵ khí in vitro; Hầu hết các chủng Clostridia (bao gồm cả C. Difficile) đều kháng thuốc.

Các vi khuẩn gram âm như Achromobacter xylosoxidans và flavobacter meningosepticum đều kháng cefixim.

Với Chlamydia và Mycoplasma: Cefixim không có tác dụng với Chlamydia Trachomatis và Ureaplasma Urealyticum.

Dược động học

Sau khi uống một liều Cefixim, 30-50% liều dùng được hấp thu qua đường tiêu hóa, bất kể trong hay sau hay sau bữa ăn, mặc dù tốc độ hấp thu có thể giảm khi dùng trong bữa ăn. Thuốc ở dạng dịch uống được hấp thu tốt hơn dạng viên. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Khi dùng liều duy nhất Cefixim, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 2-3 microgam/ml (đối với liều 200 mg), 3,7 - 4,6 microgam/ml (đối với liều 400 mg) và đạt được sau khi uống 2 - 6 giờ. Cefixim không tích lũy trong huyết thanh hoặc nước tiểu ở người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều, uống 1-2 lần/ngày. Thời gian bán thường khoảng 3 đến 4 tiếng và có thể kéo dài đối với bệnh suy thận. Khoảng 65% Cefixim trong máu gắn với protein huyết tương. Thời gian bán hủy của huyết thanh Cefixim không phụ thuộc vào dạng thuốc và không phụ thuộc vào liều lượng.

Thông tin về sự phân bố của Cefixim trong mô và dịch cơ thể còn hạn chế. Sau khi uống, thuốc phân bố vào mật, đờm, amidan, niêm mạc xoang, mủ tai giữa, bỏng, dịch tuyến tiền liệt. Hiện tại không có dữ liệu đầy đủ về nồng độ dịch não tủy. Cefixim đi qua nhau thai và có thể đạt nồng độ tương đối cao trong mật và nước tiểu. Khoảng 20% ​​liều uống (hoặc 50% liều hấp thu) được thải trừ dưới dạng không chuyển hóa thành nước tiểu trong vòng 24 giờ. Có tới 60% liều uống không được truyền qua thận. Không có bằng chứng về sự trao đổi chất nhưng có thể được đào thải một phần qua mật vào phân. Thuốc không bằng tán huyết.

Nếu quá mẫn xảy ra, nên ngừng thuốc; Trường hợp quá mẫn nặng cần điều trị hỗ trợ (dùng epinephrin, thở oxy, kháng histamine, corticosteroid).

Khi tiêu chảy do C. khác và viêm đại tràng giả, nếu nhẹ thì ngừng thuốc. Trường hợp trung bình và nặng cần bù điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng metronidazol.

Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

cần hết sức thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Tác dụng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt nên thận trọng khi vận hành máy móc, lái tàu, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Mang thai

Chưa có bằng chứng về tác hại của Cefixim đối với thai nhi nên chỉ sử dụng Cefixim cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có báo cáo về việc Cefixim có phân bố vào sữa mẹ hay không, vì vậy nên cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian người mẹ dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Probenecid làm tăng nồng độ đỉnh và AUC của Cefixim, làm giảm độ thanh thải của thận và sự phân bố của thuốc.

cefixim làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu (warfarin) và làm tăng nồng độ carbamazepin trong máu khi sử dụng đồng thời.

Xét nghiệm glucose trong nước tiểu bằng dung dịch clinitest, dung dịch benedict, dung dịch fehling có thể cho kết quả dương tính giả khi bệnh nhân sử dụng Cefixim.

Xét nghiệm Coombs có thể cho kết quả dương tính giả trong quá trình điều trị bằng Cefixim.

Nifedipin khi dùng cùng với Cefixim làm tăng sinh khả dụng của Cefixim bằng cách tăng nồng độ đỉnh và AUC.