Hepariv 0,5 mg Krónikus hepatitis B vírusfertőzés kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Dobozban 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Entecavir

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Entecavir	0,5 mg

Felhasználások

Javallatok

A Hepariv 0,5 mg a következő esetekben javasolt:

Krónikus hepatitis B vírus (HBV) kezelése felnőtteknél és 16 évesnél idősebb gyermekeknél, akiknél a HBV bizonyítékok aktívan másolják a DNS-HBV emelkedést a vérben, és növelik a szérum aminotranszferáz (ALT vagy AST) tartós koncentrációját, vagy aktív májbetegség szövettani bizonyítéka van. Ez a javallat a szövettani, vírusok, biokémiai és szérum válaszon alapul felnőtteknél és 16 éves vagy annál idősebb gyermekeknél, mielőtt nem szedtek nukleozid vírusellenes szereket, valamint a lamivudinra és HBeAg-re rezisztens HBeAg-rezisztens HBV-ben - pozitív vagy HBEAG-negatív - továbbra is kompenzált májműködést kísér. Használja az Entecavirt a krónikus hepatitis B és a lamivudinnal szemben rezisztens hepatitis B vírus kezelésére.

HBV- és HIV-fertőzött betegekkel kapcsolatos korlátozott adatok.

Farmakológiai

Az entekavir a guaninból származó nukleozid purinhoz hasonló, emberben vírusellenes hatású (HBV) szintetikus gyógyszer. A gyógyszer a foszforilsejtek enzimjei, amelyek aktív metabolikus anyagot képeznek, amely az entekavir-trifoszfát. A deoxiguanozin-trifoszfát természetes szubsztrátjával versenyezve az Entecavir-triphosphate gátolja a hepatitis B vírus DNS-polimerázát (enzim-transzkripcióját) emberben, így megakadályozza az enzimek minden aktív szakaszát.

Hatékony spektrum: Az entekavir in vitro és in vivo aktivitással rendelkezik a HBV ellen, beleértve néhány lamivudin rezisztencia HBV törzset is. A gyógyszer in vitro korlátozza az emberben előforduló egyes vírusok, köztük az 1-es és 2-es típusú herpes simplex vírus (HSV-1 és HSV-2), a Varicella Zoster és a Cytomegalovirus vírusok ellen is, de a gyógyszer klinikai hatását nem bizonyítja. Az entekavir néhány hatással van a HIV-1-re (a kópiavírus gátlásához szükséges entekavir-koncentráció körülbelül 50%-os [EC50] HIV-1 esetén, 0,026 és 10 mikrométernél nagyobb tartományban van).

Gyógyszerrezisztencia: Egyes betegek hosszú távú kezelése során bizonyos bizonyítékok azt mutatják, hogy a HBV lassan csökkenti az entekavir érzékenységét. Azoknál a betegeknél, akik korábban nem alkalmaztak nukleozidot entekavirként 96 hétig, a vírus visszatér, és súlyos betegséget okoz a gyógyszerrezisztencia miatt, amely a betegek kevesebb mint 1%-ánál fordul elő. A lamivudin-rezisztens betegeknél a vírus az entekavir rezisztencia miatt tört ki a betegek 1%-ánál a kezelés első évét követően, és a betegek 9%-ánál a kezelés második évében.

Az entekavirrezisztencia 2 lépésben jelentkezik, kezdetben mutáns M204V/i, majd aminosav pótlása az RTI1829-ben, vagy STT2029, vagy RTT20, RTM250.

Keresztrezisztencia van számos nukleozidhoz hasonló gyógyszer között, amelyek anti-HBV anti-lamivudin és Telbivudin rezisztenciát mutatnak, amelyek érzékenysége in vitro csökkent az entekavirral szemben. Az Adenofir HBV az entekavirral szembeni érzékenységét is megváltoztatja, amit in vitro tapasztaltak. Lamivudin-rezisztens betegekből izolált HBV, amely sikertelen volt az Adenofirra még mindig érzékeny Entecavir-kezeléssel. Az entekavir gátolja a hepatitis B vírust, gátolja mind a lamivudin, mind az adefovir vírustörzseket.

Farmakokinetikai

Felszívódás

Az entekavir csúcskoncentrációja a plazmában egészséges tárgyakban körülbelül 0,5-1,5 órával az ivás után.

A táplálék hatása a szájon át történő felszívódásra: 0,5 mg entekavir fogyasztása normál, zsíros étkezéssel vagy nassolnivalóval együtt a felszívódás lelassulásához vezet (1,0-1,5 óra, ha teli has, szemben 0,75 órával, amikor éhes) csökkenti a CMAX-ot 44-46%-kal és az AUC-t 20%-kal.

Elosztás

Az orális adagolás után kapott entekavir farmakokinetikai adatai alapján a látszólagos eloszlási integrál a becslések szerint nagyobb, mint a szervezetben lévő teljes vízmennyiség, ami azt mutatja, hogy az entekavir megoszlik a szövetekben.

In vitro az entekavir körülbelül 13%-a kapcsolódik a humán szérumfehérjéhez.

Metabolizmus és elimináció

Emberben nincs oxidációs vagy acetilációs metabolit a 14C-toekavir elfogyasztása után. A megfigyelések nem jelentenek jelentős mennyiségű II. stádiumú metabolitot (glükuronid és szulfát komplex). Az entekavir nem a citokróm P450 enzimrendszer (CYP450) szubsztrátja, inhibitora vagy indukciója.

A csúcskoncentráció elérése után az entekavir plazmakoncentrációja a másodrendű exponenciális függvénnyel csökken, az utolsó eladási idő körülbelül 128-149 óra. A megfigyelés akkumulációs indexe napi 1 adag esetén kb. 2-szeres, ez azt mutatja, hogy a félig törlési idő valójában kb. 24 óra.

Az entekavir főként a vesén keresztül ürül ki a vizeletben nem metabolikus hatóanyagokkal, a dózis 62-73%-a stabil állapotban. A dialízis nem függ az adagtól, és 360 és 471 ml/perc között mozog, ami azt mutatja, hogy az entekavir átment a glomeruláris filtráción és a szubszekréción is.

Szedés előtt Hepariv 0,5 mg Krónikus hepatitis B vírusfertőzés kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

orális gyógyszereket.

Éhes állapotban vegye be a gyógyszert, legalább 2 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után. A belsőleges oldatot nem keverik vízzel vagy más folyadékkal. A mérőkanalat ivás után vízzel le kell mosni.

Adagolás

A krónikus HBV-ben szenvedő felnőtteket és 16 éves vagy annál idősebb gyermekeket soha nem kezelték nukleozidhoz hasonló gyógyszerekkel

Az adagolás szerint naponta egyszer 0,5 mg-ot kell bevenni.

A lamivudin- vagy HBV-kezelés során a felnőttek és a 16 éves vagy annál idősebb gyermekek anamnézisében vérhbv-fertőzés szerepel a lamivudin- vagy telbivudin-ellenes

Vegyünk 1 mg szájon át egyszer.

Az optimális gyógyszeres kezelési idő nem ismert, de legalább 1 év. Leállíthatja a kezelést:

HBeAg betegeknél - Pozitív, legalább addig kell kezelni, amíg a HBE szérum át nem kerül, a HBV HBeAg és DNS szintje negatívvá válik (a kimutatási küszöb alatt), amihez a HBE anti-HBE antitestek kimutatása 2 egymást követő vérben legalább 3-6 hónapot vesz igénybe, vagy amíg a HBS szerver hatástalansága 1 évig tart. Leginkább a negatív DNS-HBV koncentrációig (a kimutatási küszöb alatt) és a HBS szérum transzferig, vagy amíg nem látható. 2 évnél tovább tartó kezelés esetén rendszeresen újra kell értékelni, hogy a kezelés megfelelő-e a betegek számára.

Idősek

Nincs dózismódosítás. Nem szabad azonban elfelejteni, hogy a magas emberek veseműködése gyakran rossz.

veseelégtelenség

Az adagot a CLCR alapján kell módosítani. Csökkentse az adagot belsőleges oldat használatával. Ha az oldat nem áll rendelkezésre, növelni kell az adagok közötti távolságot. A gyártó szerint naponta egyszer kell inni. A hemolízises betegnek a műtrágya után entekavirt kell bevennie.

Cl (ml/perc)

Javasolt adagok a fel nem használt nukleozidokhoz

Ajánlott adagok lamivudin ellenállásokhoz

0,5 mg 1 alkalommal

1 mg 1 alkalommal

30–49

0,25 mg szájon át 1 alkalommal*
vagy 0,5 mg 48 óránként

0,5 mg 1 alkalommal

10–29

0,15 mg egyszer* vagy 0,5 mg 72 óránként

0,3 mg 1 alkalommal* vagy 0,5 mg 48 óránként

0,05 mg egyszer* vagy 0,5 mg 5-7 naponként

0,1 mg szájon át 1 alkalommal* vagy 0,5 mg 72 óra után 72 órától

máj

Nincs dózismódosítás.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adaghoz forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén? Vannak, akik napi 20 mg-ot vettek be 14 napig, mások pedig 1 adag 40 mg-ot, de nem mutatták mérgezés jeleit. Túladagolás esetén figyelemmel kell kísérni a kezelés alakulását.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

A Hepariv 0,5 mg alkalmazása során nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

A klinikai vizsgálatok során a betegek 3%-ánál vagy több nem kívánt hatásról számoltak be, mint például fejfájás, fáradtság, szédülés, hányinger, hasmenés, emésztési zavar, hányás, álmosság és álmatlanság.

Gyakori, ADR> 1/100

Vese: vérzés (9%), emelkedett kreatinin (1-2%), vizelet glükóz (4%).

Mentális: Álmatlanság, fejfájás, szédülés.

emésztési zavarok: hányás, hasmenés, hányinger, emésztési zavarok.

Máj: megnövekedett transzamináz (> 10%), emelkedett lipáz (7%), emelkedett amiláz (2-3%), emelkedett vér bilirubin (2-3%).

egész test: fáradt.

Nem gyakori, 1/1 000

Bőr: bőrkiütés, hajhullás.

Népszerű puffadás.

Ritka, ADR

Immunreakció.

A tejsavas acidózis egyes esetei gyakran társulnak a máj elvesztésével vagy más súlyos egészségügyi betegséggel, vagy más gyógyszerek szedésével. Használja az Entecavirt átlagosan 96 hétig cseretolerancia nélkül.

Az Entecavir klinikai vizsgálatban a leggyakoribb vizsgálati eltérések az ALT emelkedése (5-ször nagyobb, mint a normál szint: ULN), haematuria, lipázszint emelkedés (legalább 2,1-szeresére), glükóz pulzus, hiperlemin bilirubin (nagyobb, mint 2-szerese az ULN), az ALT emelkedése (nagyobb, mint a Helcono 12-szerese a kezelés kezdeti szintjének). Növeli a vércukorszintet éhség esetén (250 mg/dl felett) és a kreatininszintet (legalább 0,5 mg/dl).

Útmutató az ADR kezeléséhez

Általánosságban elmondható, hogy a könnyű mellékhatások általában önmagukban, kezelés nélkül jelentkeznek. A súlyos hepatitis előfordulhat az anti-HBV-terápia leállítása után, beleértve az Entecavirt is. A súlyos tétel az ALT-t a normál magas szint (ULN) tízszeresével és a szérum kétszeresével nyilvánította a kezelés elején. A súlyos betegség átlagosan körülbelül 23 héttel a kezelés abbahagyása után következik be. A kezelés abbahagyása után kialakuló súlyos betegség rendszerint a HBV DNS-ének növekedésével párosul, és legtöbbjük felépül. Legsúlyosabb betegség a kezelés abbahagyása után HBeAg - negatív. A májműködést klinikailag és biokémiailag rendszeresen ellenőrizni kell, legalább 6 hónappal a kezelés leállítása után. Ha szükséges, újra kezelhető. Súlyos hepatitis is előfordult az Entecavirrel végzett HBV-kezelés során, átlagosan 4-5 héttel a kezelés megkezdése után, de gyakran kifogyott a kezelésből. Az entekavir-kezelést le kell állítani minden olyan betegnél, akinek olyan klinikai megnyilvánulásai vagy tesztjei vannak, amelyek tejsavas acidózisra vagy súlyos májtoxicitásra utalnak (például zsírmáj, még akkor is, ha a transzaminázok szintje nem emelkedik).

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

A Hepariv 0,5 mg a következő esetekben ellenjavallt:

Ellenjavallt, ha az anamnézisben túlérzékenység szerepel az entekavirral vagy a késztermék bármely összetevőjével szemben.

Terhes nők, szoptató nők.

16 év alatti gyermekek.

Óvatosan kell eljárni a

alkalmazásakor, a spontán hepatitis súlyossá válik vagy fellép, és gyakran az alat szérumkoncentráció átmeneti növekedésével nyilvánul meg. A vírusellenes kezelés megkezdése után az alat szérumszint emelkedhet a betegekben, míg a HBV DNS szérumszintje csökken. Az Entecavirrel kezelt betegek körében a súlyos betegségek átlagosan 4-5 héttel a kezelés megkezdése után jelentkeznek. Kompenzációs májbetegségben szenvedő betegeknél az alat szérumszintje megemelkedett, gyakran a vér bilirubin-hipoglikémiája nélkül, mint a májbetegség. Ha a betegnek cirrózisa van, nagy a kockázata a máj és a máj súlyosbodását követően. Ezért a kezelés során a klinikai és a biokémiai állapotot szorosan ellenőrizni kell.

Beszámoltak néhány súlyos betegségről a hepatitis B elleni Entecavir-kezelés leállítása miatt. A súlyos betegség leállítja az Entecavirt, amelyet gyakran a HBV szérum DNS-szérumának megnövekedésével és a legtöbb esetben az önkiürüléssel kombinálva, de néhány eset elhunyt. A korábban nukleozidokat nem alkalmazó betegek közül, akiket most Entecavir-rel kezeltek, a súlyos esetek átlagosan 23-24 héttel a kezelés abbahagyása után jelentkeznek. A legtöbb eset HBeAg-negatív embereknél fordul elő. A májműködést rendszeresen, mind klinikailag, mind biokémiailag ellenőrizni kell, legalább 6 hónappal a kezelés leállítása után. Ha a DNS-HBV növekszik, vagy ha szükséges, adjon be egy újabb adagot. Legyen körültekintő, ha olyan betegeket kezel, akiknek számos kiegészítő szövődmény miatti májelégtelensége van, és magas a tejsavas acidózis kockázata. Legyen óvatos, ha krónikus HBV-fertőzött embereknél kezeli az Entecavirt anélkül, hogy kimutatná, hogy az illető HIV-fertőzött is, mert fennáll a HIV-rezisztens törzsek kockázata, amelyek rezisztensek a nukleozidok tranzitripciós enzimjeinek reverz NRRTIn-enzimjeire. Az Entecavir-kezelés megkezdése előtt HIV-teszt. Mivel fennállhat az NRTI-rezisztens HIV megjelenésének kockázata, az Entecavir nem alkalmazható krónikus HBV fertőzések kezelésére HIV-fertőzött betegeknél.

Legyen óvatos, ha az Entecavirt krónikus hepatitis B kezelésére alkalmazza, mert tejsavas acidózist, nagy májat és májzsírosodást okozhat olyan betegeknél, akik csak nukleozid gyógyszert szednek, vagy más vírusellenes gyógyszerekkel kombinálva. A legtöbb eset nőknél fordul elő; Az elhízás és a nukleozid gyógyszerekkel végzett hosszú távú kezelés az ellenkező kódú enzimet gátolják, szintén kockázati tényező lehet. Óvatosan kell eljárni a nukleozidhoz hasonló gyógyszerekkel olyan betegeknél, akiknél nagy a májbetegség kockázata, de tejsavas acidózis, májnagyobbodás és zsírosodás előfordulhat azoknál, akik nem tartoznak a kockázatnak. Az entekavir alkalmazását azonnal le kell állítani minden olyan betegnél, akinél tejsavas acidózisra vagy súlyos májmérgezésre utaló klinikai tünetek és tesztek mutatkoznak, még akkor is, ha a transzaminázok szintje nem emelkedik.

Nem ismert az Entecavir biztonságossága és hatékonysága májátültetetteknél. Ha olyan májátültetésre kell alkalmaznia az Entecavir-t, amelynél olyan immunszuppresszáns van vagy szed, amely befolyásolhatja a veseműködést, például ciklosporin, takrolimusz, az Entecavir-kezelés előtt és alatt ellenőriznie kell a veseműködést.

A 65 éves vagy annál idősebb magas embereknél a tapasztalat kevésbé elegendő annak megállapításához, hogy a válasz eltér-e a fiatalokétól. Mivel az entekavir főként a vesén keresztül ürül ki, az entekavir-fertőzés kockázata megnőhet veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Az idősek gyakran károsodott veseműködésűek, ezért az adagot a veseelégtelenség mértékének megfelelően kell módosítani, és ellenőrizniük kell a veseműködést.

50 ml/perc alatti CLCR esetén javasolt beállítás, beleértve a hemolízist vagy a peritomolitomás trágyát is.

Az entekavir nem csökkenti a vírus másokra való átvitelének kockázatát, ezért meg kell tenni a megelőző intézkedéseket.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Legyen óvatos, amikor tárgyakat vezet és gépeket kezel.

Terhesség

Terhes nőkön nem végeztek kutatást, és nincs adat az Entecavirnak a HBV anyáról gyermekre történő átvitelére gyakorolt hatására; A HBV-fertőzött anyától született gyermeknek gyakran ajánlott a HBV vakcina és a hepatitis B immunglobe (HBIG) alkalmazása.

Nők vajúdás és szülés közben

Terhes nőkön nem végeztek vizsgálatokat, és nincsenek adatok az Entecavirnak a HBV anyáról gyermekre történő átvitelére gyakorolt hatásáról. Ezért célszerű megfelelő beavatkozásokat alkalmazni a csecsemők HBV-szenvedésének megelőzésére.

Szoptatási időszak

Nem ismert, hogy az entekavir bejut-e az anyatejbe vagy sem. Hagyja abba a szoptatást vagy a gyógyszeres kezelést attól függően, hogy a gyógyszer mennyire fontos az anya számára.

Gyógyszerkölcsönhatás

Nincs olyan kölcsönhatás, amelyet kerülni kellene az Entecavirrel egyidejűleg.

Az entekavir hatásait fokozhatja a ganciklovir, a valganciklovir és a ribavirin.

Az entekavir nem szubsztrát, és nem gátolja vagy stimulálja a citokróm P450 (CYP) enzimet. Ritkábban lép kölcsönhatásba farmakológiai gyógyszerekkel az ISOENZYM CYP által okozott metabolikus gyógyszerekkel.

A gyógyszer hatással van a vesére vagy megszünteti a veséket: képes kölcsönhatásba lépni olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkentik a veseműködést, vagy versengenek az entekavirral a vesetubulusokon keresztül történő pozitív szekrécióért. Az Etecavir szérum vagy a kombinált gyógyszer növelheti. Figyelemmel kell kísérni a kiegészítő szövődményeket.

Adefovirral, lamivudinnal, tenofovirral, disoproxillal: nincs kölcsönhatás.

Immunszuppresszáns gyógyszerek: képesek kölcsönhatásba lépni a ciklosporinnal vagy a takrolimuszszal (az entekavir szérumszintje megnő, mert a veseműködés kicserélődik) a farmakokinetikával. A veseműködést ellenőrizni kell az emberi kezelés (májtranszplantáció) előtt és alatt, ciklosporin, takrolimusz vagy más olyan immunszuppresszív gyógyszer alkalmazásával, amely befolyásolhatja a veseműködést.

A nukleozid és nukleozid gyógyszerek gátolják a fordított kódú enzimet: nincs farmakológiai kölcsönhatás a lamivudinnal vagy a tenofovir-dizoproxil-fumaráttal.

Tárolás

Zárt csomagolásban, 30 °C-nál nem magasabb hőmérsékleten, fénytől védve tárolandó.

belsőleges oldat az injekciós üveg felnyitása után, az oldat az injekciós üvegen feltüntetett lejárati időig használható fel.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.