Hepariv 0,5mg Điều trị nhiễm virus viêm gan B mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Entecavir

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Entecavir	0,5 mg

Công dụng

Chỉ định

Hepariv 0.5mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị virus viêm gan B mạn tính (HBV) ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên có bằng chứng HBV sao chép tích cực DNA-HBV làm tăng trong máu và tăng nồng độ aminotransferase huyết thanh (ALT hoặc AST) dai dẳng hoặc có bằng chứng mô học về bệnh gan đang hoạt động. Chỉ định này dựa trên đáp ứng về mô học, virus, sinh hóa và huyết thanh ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên trước khi không dùng thuốc kháng virus nucleosid và ở người lớn nhiễm HBV kháng lamivudine và HBeAg dương tính hoặc HBEAG âm tính kèm theo chức năng gan vẫn được bù trừ. Sử dụng Entecavir điều trị viêm gan B mạn tính và virus viêm gan B kháng lamivudine.

Dữ liệu bị hạn chế liên quan đến bệnh nhân nhiễm HBV và HIV.

Dược lý

Entecavir là một loại thuốc tổng hợp tương tự nucleosid purine có nguồn gốc từ guanin có hoạt tính kháng virus ở người (HBV). Thuốc được enzyme trong tế bào phosphoryl hóa để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính, đó là Entecavir Triphosphate. Bằng cách cạnh tranh với cơ chất tự nhiên của Deoxyguanosin Triphosphate, Entecavir Triphosphate ức chế DNA polymerase (phiên mã enzyme) của virus viêm gan B ở người, do đó ngăn chặn tất cả các giai đoạn hoạt động của enzyme.

Phổ hiệu quả: Entecavir có hoạt tính in vitro và in vivo chống lại HBV, bao gồm một số chủng HBV kháng Lamivudine. Thuốc còn có tác dụng hạn chế In vitro chống lại một số loại virus ở người, trong đó có virus herpes simplex type 1 và 2 (HSV-1 và HSV-2), virus Varicella Zoster và Cytomegalovirus nhưng thuốc không chứng minh được hiệu quả trên lâm sàng. Entecavir có một số tác dụng đối với HIV-1 (Nồng độ Entecavir cần thiết để ức chế virus sao chép khoảng 50% [EC50] đối với HIV-1 nằm trong khoảng từ 0,026 đến lớn hơn 10 micromet).

Drug resistance: When long -term treatment in some patients, some evidence shows that HBV is slow to reduce sensitivity to Entecavir. Ở những bệnh nhân chưa từng sử dụng nucleosid trước đó, đối với entecavir trong 96 tuần, virus quay trở lại gây bệnh nặng do tình trạng kháng thuốc xảy ra dưới 1% số bệnh nhân. Ở những bệnh nhân kháng lamivudine, virus bùng phát do tình trạng kháng Entecavir xảy ra ở 1% bệnh nhân sau năm điều trị đầu tiên và ở 9% bệnh nhân trong năm điều trị thứ hai.

Tình trạng kháng Entecavir xảy ra trong quá trình gồm 2 bước, ban đầu là đột biến M204V/i, sau đó thay thế axit amin trong RTI169, RTT184, STS202 hoặc RTM250.

Có sự kháng chéo giữa một số loại thuốc tương tự nucleosid có kháng HBV kháng -lamivudine và kháng Telbivudin, đã giảm độ nhạy cảm với Entecavir In Vitro. Adenofir HBV cũng làm thay đổi độ nhạy cảm với Entecavir đã được thấy trong ống nghiệm. HBV phân lập từ bệnh nhân kháng lamivudin và thất bại với liệu pháp Entecavir vẫn còn nhạy cảm với Adenofir. Entecavir ức chế virus viêm gan B, ức chế cả hai chủng virus lamivudine và adefovir.

dược động học

hấp thu

Nồng độ đỉnh điểm của Entecavir trong huyết tương ở người khỏe mạnh là khoảng 0,5 - 1,5 giờ sau khi uống rượu.

Ảnh hưởng của thức ăn đến hấp thu qua đường uống: uống 0,5mg entecavir cùng với bữa ăn bình thường nhiều chất béo hoặc bữa ăn nhẹ dẫn đến hấp thu chậm lại (1,0 - 1,5 giờ khi bụng no so với 0,75 giờ khi đói) làm giảm CMAX 44 - 46% và AUC 8 - 20%.

Phân phối

Dựa trên hồ sơ dược động học của Entecavir sau khi uống, tổng phân bố biểu kiến được ước tính nhiều hơn tổng lượng nước trong cơ thể, điều này cho thấy Entecavir được phân phối trong mô.

Trên In vitro, khoảng 13% Entecavir liên kết với protein huyết thanh người.

Trao đổi chất và đào thải

Không có chất chuyển hóa oxy hóa hoặc acetyl hóa ở người sau khi uống 14C-toecavir. Quan sát thấy lượng chất chuyển hóa giai đoạn II không đáng kể (phức hợp glucuronid và sunfat). Entecavir không phải là chất nền, chất ức chế hay chất kích thích hệ thống enzyme cytochrom P450 (CYP450).

Sau khi đạt nồng độ đỉnh, nồng độ Entecavir trong huyết tương giảm theo hàm số mũ bậc 2 với thời gian bán ra cuối cùng khoảng 128 - 149 giờ. Chỉ số tích lũy quan sát khoảng 2 lần với liều 1 lần/ngày, điều này cho thấy thời gian bán huỷ thực tế là khoảng 24 giờ.

Entecavir chủ yếu được đào thải qua thận với các thuốc không chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu ở trạng thái ổn định 62 - 73% liều dùng. Việc lọc máu không phụ thuộc vào liều lượng và dao động từ 360 đến 471 ml/phút, điều này cho thấy Entecavir đã vượt qua cả quá trình lọc cầu thận và bài tiết phụ.

Trước khi dùng Hepariv 0,5mg Điều trị nhiễm virus viêm gan B mãn tính (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống.

Uống thuốc khi đói, ít nhất 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Dung dịch uống không được trộn với nước hoặc với bất kỳ chất lỏng nào khác. Muỗng đong sau khi uống phải được rửa sạch bằng nước.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên mắc bệnh HBV mạn tính chưa bao giờ được điều trị bằng thuốc tương tự nucleosid

Liều lượng khuyến cáo dùng 0,5mg 1 lần mỗi ngày.

người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên có tiền sử nhiễm HBV trong máu khi điều trị lamivudin hoặc HBV được biết là kháng -Lamivudin hoặc telbivudin

Uống 1mg 1 lần.

Thời gian dùng thuốc tối ưu chưa rõ nhưng ít nhất là 1 năm. Có thể ngừng điều trị:

Ở người HBeAg - Dương tính, phải điều trị ít nhất cho đến khi huyết thanh HBE được chuyển đi, nồng độ HBeAg và DNA của HBV âm tính (dưới ngưỡng phát hiện), kèm theo việc phát hiện kháng thể HBE anti -HBE trong 2 lần máu liên tiếp mất ít nhất 3 đến 6 tháng hoặc cho đến khi máy chủ HBS được chuyển giao hoặc trường hợp không có tác dụng sau 1 năm. Hầu hết cho đến khi nồng độ DNA-HBV âm tính (dưới ngưỡng phát hiện) và truyền huyết thanh HBS hoặc cho đến khi không nhìn thấy. Trường hợp điều trị kéo dài trên 2 năm cần thường xuyên đánh giá lại để xác định phương pháp điều trị có phù hợp với người bệnh hay không.

Người cao tuổi

Không cần chỉnh liều. Tuy nhiên, nên nhớ rằng chức năng thận thường kém ở người cao.

suy thận

Phải điều chỉnh liều dựa trên CLCR. Giảm liều bằng cách sử dụng dung dịch uống. Nếu không có dung dịch thì phải tăng khoảng cách giữa các liều. Theo nhà sản xuất, bạn nên uống mỗi ngày một lần. Bệnh nhân tan máu phải dùng entecavir sau khi bón phân.

Cl (ml/phút)

Liều khuyến cáo cho các nucleoside không sử dụng

Liều khuyến cáo cho thuốc kháng lamivudin

0,5mg 1 lần

1mg 1 lần

30 - 49

0,25mg uống 1 lần*
hoặc 0,5mg mỗi 48 giờ

0,5mg 1 lần

10 - 29

0,15mg 1 lần* hoặc 0,5mg mỗi 72 giờ

0,3mg 1 lần* hoặc 0,5mg mỗi 48 giờ

0,05mg 1 lần* hoặc 0,5mg mỗi 5 - 7 ngày

0,1mg uống 1 lần* hoặc 0,5mg 72 giờ kể từ 72 giờ

gan

Không điều chỉnh liều lượng.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Khi sử dụng quá liều thì phải làm sao? Có người uống 20mg/ngày trong 14 ngày và có người uống 1 liều 40mg nhưng không có dấu hiệu ngộ độc. Khi dùng quá liều cần theo dõi diễn biến để xử lý.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Hepariv 0,5mg có thể gặp tác dụng không mong muốn (ADR).

Trong các thử nghiệm lâm sàng, 3% bệnh nhân trở lên được báo cáo các tác dụng không mong muốn như nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu, nôn mửa, buồn ngủ và mất ngủ cũng đã được báo cáo.

Phổ biến, ADR> 1/100

Thận: Chảy máu (9%), tăng creatinine (1-2%), glucose niệu (4%).

Tâm thần: Mất ngủ, nhức đầu, chóng mặt.

tiêu hóa: nôn mửa, tiêu chảy, buồn nôn, khó tiêu.

Gan gan: tăng transaminase (> 10%), tăng lipase (7%), tăng amylase (2 - 3%), tăng bilirubin máu (2 - 3%).

toàn thân: mệt mỏi.

Không phổ biến, 1/1 000

Da: mẩn ngứa, rụng tóc.

Đầy hơi phổ biến.

Hiếm, ADR

Phản ứng miễn dịch.

Một số trường hợp nhiễm toan axit lactic thường kết hợp với mất gan hoặc một bệnh lý nặng khác hoặc đang dùng một số loại thuốc khác. Sử dụng Entecavir trung bình 96 tuần mà không cần dung sai thay thế.

Các bất thường về xét nghiệm thường gặp nhất trong thử nghiệm lâm sàng Entecavir là tăng ALT (lớn hơn 5 lần so với mức bình thường: ULN), tiểu máu, tăng lipase (ít nhất 2,1 lần ULN), mạch glucose, hyperlemin bilirubin (lớn hơn 2 lần ULN), tăng ALT (lớn hơn 10 lần ULN và gấp 2 lần mức điều trị khi bắt đầu Helocons) Tăng đường huyết khi đói (trên 250 mg/dl), và tăng creatinine (ít nhất 0,5 mg/dl).

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Nói chung, ADR nhẹ thường tự khỏi, không cần điều trị. Viêm gan nghiêm trọng có thể xảy ra sau khi ngừng điều trị bằng thuốc kháng HBV, bao gồm cả Entecavir. Đợt nặng biểu hiện ALT gấp 10 lần mức cao bình thường (ULN) và gấp đôi huyết thanh khi bắt đầu điều trị. Thời gian bệnh nặng trung bình xảy ra khoảng 23 tuần sau khi ngừng điều trị. Bệnh nặng sau khi ngừng điều trị thường kết hợp với sự tăng DNA của HBV và đa số sẽ khỏi bệnh. Bệnh nặng nhất sau khi ngừng điều trị ở HBeAg - âm tính. Cần theo dõi gan thường xuyên về mặt lâm sàng và sinh hóa ít nhất 6 tháng sau khi ngừng điều trị. Nếu cần thiết có thể điều trị lại. Viêm gan nặng cũng gặp khi điều trị HBV bằng Entecavir trung bình 4 đến 5 tuần sau khi bắt đầu điều trị nhưng thường hết đợt điều trị. Phải ngừng điều trị bằng entecavir ở bất kỳ bệnh nhân nào có biểu hiện lâm sàng hoặc xét nghiệm nghi ngờ nhiễm toan axit lactic hoặc nhiễm độc gan nghiêm trọng (chẳng hạn như gan nhiễm mỡ, ngay cả khi transaminase không tăng).

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Hepariv 0.5mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Chống chỉ định khi có tiền sử mẫn cảm với Entecavir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thành phẩm.

Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

Trẻ em dưới 16 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Viêm gan tự phát trở nên nghiêm trọng hoặc xảy ra và thường biểu hiện bằng sự tăng tạm thời nồng độ alat trong huyết thanh. Sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng virus, nồng độ alat trong huyết thanh có thể tăng ở bệnh nhân trong khi nồng độ DNA trong huyết thanh của HBV lại giảm. Trong số những bệnh nhân được điều trị bằng Entecavir, bệnh nặng xuất hiện trung bình từ 4 đến 5 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Ở bệnh nhân bệnh gan bù, nồng độ alat huyết thanh tăng, thường không có hiện tượng hạ đường huyết bilirubin máu như bệnh gan. Nếu bệnh nhân bị xơ gan thì nguy cơ cao bị bệnh gan, gan sau này nặng hơn. Vì vậy, trong quá trình điều trị phải theo dõi chặt chẽ lâm sàng và sinh hóa.

Một số trường hợp bệnh nặng do ngừng điều trị viêm gan B bằng Entecavir đã được báo cáo. Các đợt bệnh nặng Entecavir thường kết hợp với tăng DNA huyết thanh huyết thanh của HBV và hầu hết các trường hợp tự khỏi nhưng một số trường hợp đã tử vong. Trong số những bệnh nhân trước đây chưa sử dụng nucleoside hiện được điều trị bằng Entecavir, các trường hợp nặng xuất hiện trung bình từ 23 đến 24 tuần sau khi ngừng điều trị. Hầu hết các trường hợp xảy ra ở người có HBeAg âm tính. Phải theo dõi gan thường xuyên cả về lâm sàng và sinh hóa ít nhất 6 tháng sau khi ngừng điều trị. Nếu DNA-HBV tăng hoặc nếu cần, hãy điều trị đợt khác. Thận trọng khi điều trị bệnh nhân mất gan do nhiều biến chứng phụ, có nguy cơ cao nhiễm toan lactic. Thận trọng khi điều trị Entecavir cho người nhiễm HBV mạn tính mà không phát hiện người đó cũng nhiễm HIV vì có nguy cơ xuất hiện các chủng kháng HIV kháng enzym ức chế nucleoside phiên mã ngược (NRRTI). Trước khi bắt đầu điều trị bằng Entecavir, hãy xét nghiệm HIV. Vì có thể có nguy cơ xuất hiện HIV kháng NRTI, nên không nên sử dụng Entecavir để điều trị nhiễm HBV mạn tính ở bệnh nhân nhiễm HIV.

Hãy thận trọng khi sử dụng Entecavir để điều trị viêm gan B mãn tính vì nó có thể gây nhiễm axit lactic, gan to và mỡ gan ở những bệnh nhân chỉ dùng thuốc nucleosid hoặc kết hợp với các thuốc kháng vi-rút khác. Hầu hết các trường hợp xảy ra ở phụ nữ; Béo phì và điều trị lâu dài bằng thuốc nucleosid ức chế enzyme mã ngược lại cũng có thể là yếu tố nguy cơ. Phải thận trọng khi sử dụng các thuốc tương tự nucleosid cho những người có nguy cơ mắc bệnh gan cao, nhưng nhiễm toan axit lactic, gan to và béo phì xảy ra ở những người không có nguy cơ. Entecavir phải được dừng ngay lập tức ở bất kỳ bệnh nhân nào có dấu hiệu lâm sàng và xét nghiệm nhiễm axit lactic hoặc ngộ độc gan nghiêm trọng ngay cả khi transaminase không tăng.

Chưa biết về tính an toàn và hiệu quả của Entecavir đối với ghép gan. Nếu phải sử dụng Entecavir để ghép gan đã hoặc đang dùng thuốc ức chế miễn dịch có thể ảnh hưởng đến chức năng thận như cyclosporin, tacrolimus thì phải theo dõi chức năng thận trước và trong khi điều trị bằng Entecavir.

Đối với người cao từ 65 tuổi trở lên, kinh nghiệm chưa đủ để xác định liệu phản ứng có khác biệt với người trẻ hay không. Do Entecavir thải trừ chủ yếu qua thận nên nguy cơ nhiễm Entecavir canxicity có thể tăng ở người bị suy thận. Người cao tuổi thường bị suy giảm chức năng thận, cần điều chỉnh liều lượng theo mức độ suy thận và phải theo dõi chức năng thận.

Khuyến nghị điều chỉnh cho bệnh nhân có CLCR

Entecavir không làm giảm nguy cơ lây truyền virus sang người khác nên phải thực hiện các biện pháp phòng ngừa.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Hãy cẩn thận khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Chưa có nghiên cứu ở phụ nữ mang thai và không có dữ liệu về tác dụng của Entecavir đối với việc truyền HBV từ mẹ sang con; Trẻ sinh ra từ mẹ nhiễm HBV thường được khuyến cáo sử dụng vắc xin HBV và quả cầu miễn dịch viêm gan B (HBIG).

Phụ nữ trong quá trình chuyển dạ và sinh con

Không có nghiên cứu nào ở phụ nữ mang thai và không có dữ liệu về ảnh hưởng của Entecavir đối với việc truyền HBV từ mẹ sang con. Vì vậy, nên sử dụng các biện pháp can thiệp phù hợp để ngăn ngừa bệnh viêm gan B ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Không biết Entecavir có qua sữa mẹ hay không. Ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy theo mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Không có tương tác nào nên được khuyến cáo tránh sử dụng cùng lúc với Entecavir.

Tác dụng và tác dụng của Entecavir có thể tăng lên do ganciclovir, Valganciclovir, Ribavirin.

Entecavir không phải là chất nền và không ức chế hoặc kích thích iszyme cytochrom P450 (CYP). Thuốc dược lý ít có khả năng tương tác với thuốc chuyển hóa do ISOENZYM CYP gây ra.

Thuốc tác động lên thận hoặc thải trừ thận: có khả năng tương tác dược lý với các thuốc làm suy giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh với Entecavir để bài tiết dương tính qua ống thận. Huyết thanh Etecavir hoặc thuốc kết hợp có thể tăng. Cần theo dõi các biến chứng phụ.

Với Adefovir, Lamivudin, Tenofovir, Disoproxil: không có tương tác.

Thuốc ức chế miễn dịch: Có khả năng tương tác dược động học (nồng độ Entecavir trong huyết thanh tăng do chức năng thận được thay thế) với cyclosporin hoặc tacrolimus. Chức năng thận phải được theo dõi trước và trong khi điều trị cho người (ghép gan), sử dụng cyclosporin, tacrolimus hoặc các thuốc ức chế miễn dịch khác có thể ảnh hưởng đến chức năng thận.

Thuốc nucleosid và nucleosid ức chế enzyme mã ngược: Không có tương tác dược lý với lamivudin hoặc tenofovir disoproxil fumarat.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Dung dịch uống sau khi mở lọ, dung dịch có thể sử dụng đến hết hạn sử dụng ghi trên lọ.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.