Hidrasec 10 mg por kezelés akut hasmenés kezelésére gyermekeknél (16 csomag)

A tiorfán egy enkefalináz inhibitor, egy sejtmembrán-peptidáz, amely számos különböző szövetben, főleg a vékonybél epitéliumában jelen van. Ez az enzim részt vesz a külső hidrolízisben és az endogén peptidek enkefalinként történő lebontásában. Ezért a RaceCadotril megvédi az endogén enkefalinokat, amelyek fiziológiás aktivitást fejtenek ki a gyomor-bél traktusban, meghosszabbítva szekréciós hatásukat a gyomor-bél traktusban.

A racecadotril egy bélrendszerellenes gyógyszer, amely a vékonybélre korlátozódik. Csökkenti a kolera vagy gyulladásos toxinok által okozott víz- és elektrolitkiválasztást a vékonybélben, és nem befolyásolja az alapvető kiválasztó tevékenységet.

A racecadotril gyorsan hasmenés elleni hatást fejt ki anélkül, hogy megváltoztatná a vékonybél idejét.

Két gyermekekkel végzett klinikai vizsgálatban a Racecadotril 40%-kal és 46%-kal csökkentette a műtrágya tömegét az első 48 órában. Azt is elismerték, hogy a hasmenés és a vízpótlás jelentősen csökken.

Egy adatszintetikus elemző vizsgálat (9 random klinikai vizsgálat racekadotril placebóval összehasonlítva, orális kompenzáció mellett) 1384 fiú és lány személyes adatait gyűjtötte össze, akik súlyos fokú akut hasmenésben szenvedtek, fekvő- vagy járóbeteg-ellátásban.

Az átlagéletkor 12 hónapos (körülbelül 6-39 hónapos kor). Összesen 714 1 évesnél fiatalabb és 670 1 évnél idősebb beteg. Az átlagos súly 7,4 kg és 12,2 kg között mozog. A hasmenés teljes ideje 2,81 nap a placebo-csoportban és 1,75 nap a verseny Cadotril-csoportban.

A Racecadotril-csoportban gyógyuló betegek százalékos aránya magasabb, mint a placebo csoportban [HR): 2,04; 95% CI: 1,85-2,32; p

A beszálló betegeken végzett vizsgálatnál (n = 637 beteg) a racecadotrilt használó csoportban a műtrágya átlagos aránya a placebóhoz képest 0,59 (95%-os CI: 0,51-0,74); p

A racecadotril nem okoz puffadást. A klinikai kutatások során a Racecadotril a placebóval egyenértékű arányban okoz másodlagos székrekedést. Szájon át szedve a gyógyszer csak a periférián fejti ki hatását, a központi idegrendszerre nincs hatással.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

A racekadotril ivás után gyorsan felszívódik. Körülbelül 30 perc múlva kezdődik a plazma enzim-inhibitor. A RaceCadotril biohasznosulását nem pótolja az élelmiszer, de a csúcskoncentráció körülbelül 1 óra 30 percre lelassul.

terjesztés

1 adag Racecadotril bevétele után C-14 jelzésű, a plazmában mért radioaktív szén expozíciós mennyisége sokszorosa a vérsejteknek és háromszorosa a teljes vérnek. Ezért a gyógyszer nem kötődik egyetlen vérsejtekhez sem. A radioaktív szén eloszlása ​​a test más szöveteiben mérsékelt, amit a plazmában mért átlagos 66,4 kg-os eloszlás fejez ki.

A racekadotril aktív metabolitjainak 90%-a, a tiorfán (= (rs) -N-(1-oxo-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil)-glicin) plazmafehérjékhez, főként albuminhoz kapcsolódik.

A racecadotril hatásának ideje és tartománya az adagtól függ.

Gyermekeknél az enkefalináz-csúcsok gátlásának ideje a plazmában körülbelül 2 óra, ami az 1,5 mg/ttkg-os dózisnál elért gátlás 90%-ának felel meg. Felnőtteknél az enkefalináz gátlásához szükséges idő a plazmában körülbelül 2 óra alatt éri el a csúcsot, és 100 mg-os dózisnál 75%-os gátlásnak felel meg.

Az enkefalináz inhibitor ideje körülbelül 8 óra.

átalakítás

A Racecadotril biológiai veszteségidejét a plazma enkefalináz gátlása alapján számítják ki, körülbelül 3 óra.

A racekadotril gyorsan tiorfánná hidrolizálódik, amely aktív, majd visszaalakul nem-aktivitású metabolitokká. A verseny megismétlése A Cadotril nem okoz gyógyszerek felhalmozódását a szervezetben.

Az in vitro adatok azt mutatják, hogy a racekadotril/tiorfán és 4 nem aktív metabolit a klinikai hatások szintjén gátolja a CYP enzimeket, mint például a 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 és 2C19.

Az in vitro adatok azt mutatják, hogy a racecadotril/tiorfán és a 4 fő anyag a nem-aktivitású metabolizmusban, amely nem aktiválja a CYP enzimet (3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19 család, 1A, 2E1 család), és az enzimek kombinálják az UGTS-t a klinikai hatások érdekében.

A racekadotril nem változtatja meg a fehérjékhez erősen kötődő hatóanyagok fehérjekötődését, mint pl.: tolbutamid, warfarin, niflaminsav, digoxin vagy fenitoin.

Májkárosodásban szenvedő betegeknél [cirrhosis, a Child-Pugh besorolási skála B fokozata], a metabolitok dinamikus tulajdonságai hasonló dinamikus tulajdonságokkal rendelkeznek. és T, valamint alacsonyabb értékek, mint a CMAX (-65%) és az AUC (-29%), összehasonlítva az egészséges tárgyakkal.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Racecadotril 11-39 ml/perc arány) A Racecadotril metabolizmusának kinetikai tulajdonságai azt mutatták, hogy egészséges önkéntesekkel összehasonlítva alacsonyabb, mint CMAX (-49%) és magasabb, mint AUC (+16%) és T1/2 (keleti arány> 70 ml/perc).

Gyermekeknél a farmakokinetikai eredmények hasonlóak a felnőttekéhez, a csúcskoncentrációt 2 óra 30 perc ivás után érik el. Ne halmozzon fel gyógyszereket, ha a 7 napon keresztül 8 óránként ismételt adagot szedi.

Megszüntetés

A racekadotril aktív és nem aktív anyagcsere formájában ürül ki, főként a vizelettel, és a széklettel sokkal kisebb mennyiségben. A tüdőn keresztül történő eliminációnak nincs értelme.