A Huether-25 Davipharm gyógyszer epilepszia, görcsök kezelésére, migrén megelőzésére (6 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Farmakológiai csoport: epilepszia elleni szerek, epilepszia elleni készítmények, egyéb migrénkezelés.

A topiramát a monoszacharid szulfamát származéka. A Topiramat görcsrohamok és migrén megelőzésének pontos mechanizmusa még mindig nem ismert. A tenyésztett idegsejtek fiziológiai és biokémiai kutatásai három olyan tulajdonságot azonosítottak, amelyek hozzájárulhatnak a Topiramat epilepszia elleni hatásához.

Az ismétlődő aktivitás a Topiramat által blokkolt idegsejtek időtől függő meghosszabbításának köszönhető, amely állapottól függően nátriumcsatorna-blokkolókat okoz. A topiramat növeli az Y-AminobutyRat (GABA) aktiválásának gyakoriságát a GABA receptorokon, és növeli annak lehetőségét, hogy a GABA kloridion-vonalat okozzon a Neuronban, ami azt mutatja, hogy a Topiramat növeli azon neurotranszmitterek aktivitását, amelyeknek ez a gátló hatása van.

Mivel a Topiramat epilepszia elleni tulajdonságai észrevehetően különböznek a benzodiazepintől, a gyógyszer mérsékelheti a benzodiazepinre nem érzékeny Gabaa receptorcsoportot. A topiramát antagonisták a kainát hatását, ami az aminosavreceptor kainát/ampacsoportját (A-amino-3-hidroxi-5-metil-izoxazol-4-propionsav) okozza, stimuláló hatású (glutamát), de nem befolyásolja az N-metil-D-aszpartát (NMDA) aktivitását az NMDA receptorcsoportokban. A Topiramat ezen hatásai körülbelül 1-200 μm koncentrációtól függenek, a minimális hatás pedig 1-10 μm.

Ezenkívül a Topiramat gátolja a karboanhidráz egyes izoenzimeit. Ez a farmakológiai hatás sokkal gyengébb, mint az acetazolamid, amely egy anhidráz-karbonsav-gátló, és állítólag nem járul hozzá nagyban a Topiramat epilepszia elleni hatásához.

Farmakokinetika

Más epilepszia elleni gyógyszerekkel összehasonlítva a Topiramat farmakokinetikája hosszú időn át jelentősen eladja a fehérjéket a plazmán, a veséken keresztül, lineáris gyógyszerekkel aktív metabolitok hiánya.

A topiramát nem érinti a metabolikus enzimet, étkezés nélkül is fogyasztható, és nem szükséges rendszeresen ellenőrizni a topiramát plazmakoncentrációját. A klinikai kutatás során nincs összefüggés a plazmakoncentráció és a hatékonyság vagy a nem kívánt hatások között.

felszívódás:

A Topiramat gyorsan és erősen felszívódik. Egészséges embereknél 100 mg topiramát bevétele után a plazma csúcskoncentrációja (cmax) 1,5 μg/ml, amelyet 2-3 órán belül érnek el (TMAX). A vizeletből visszanyert radioaktív izotópok mennyisége alapján a 100 mg Topiramat bevétele esetén a felszívódó gyógyszerek százalékos aránya legalább 81% 14C. Az élelmiszer biohasznosulásra gyakorolt ​​hatása nem jelentős klinikai jelentőséggel bír.

Terjesztés:

Általában a topiramat 13-17%-a kapcsolódik a plazmafehérjékhez. Az alacsony vörösvértestekhez való kötődés képessége és 4 μg/ml plazmakoncentráción telített. Az integrál eloszlás fordítottan arányos a dózissal. Az átlagos indikátor-eloszlás 0,80-0,55 l/kg 100-1200 mg dózis mellett. Az eloszlási térfogatot a nem befolyásolja, a nőknél az értékek körülbelül 50% a férfiaknál, a női test magasabb zsírtartalma miatt, és nem okoz klinikai hatásokat.

Metabolizmus:

Egészséges önkéntesekben a topiramát kevéssé metabolizálódik (20%). A gyógyszer 50%-ban metabolizálódik azokban a betegekben, akik olyan epilepsziás gyógyszereket szednek, amelyek érintik a gyógyszer metabolikus enzimeit. Hat, hidroxilációval, hidrolízissel és glükuroniddal képződő metabolit létezik, amelyeket plazmából, vizeletből és trágyából izoláltak, leírtak és minősítettek.

Mindegyik metabolit a 14C jelzésű Topiramat bevétele után kiválasztott teljes radioaktív dózis

Korszak:

Emberben a Topiramat fő eliminációs útvonala állandó, és a metabolizmus a vesén keresztül történik (az adag legalább 81%-a). A Topiramat adagjának körülbelül 66%-a 14C-vel ürül ki változatlan vizelet formájában 4 napon belül. A Topiramat 50 mg és 100 mg x 2/nap alkalmazása után a vese clearance körülbelül 18 ml/perc és 17 ml/perc. Bizonyítékok vannak a vesetubulusokban történő reabszorpcióra. Patkánykutatások azt mutatják, hogy a Topiramat vese clearance-e jelentősen megnő, ha Probeneciddel együtt alkalmazzák. Emberben a plazma clearance körülbelül 20-30 ml/perc ivás után.

lineáris:

A topiramat alkalmazása során a tárgyak plazmakoncentrációiban tapasztalható különbségek alacsonyak, így a farmakokinetika előre jelezhető. Állandó plazma-clearance mellett a lineáris topiramát farmakokinetikája és a plazma koncentrációgörbe alatti területe az egyszeri 100-400 mg-os orális adag dózisával arányosan nő egészséges emberekben. Normális vesefunkciójú betegeknél 4-8 napra lehet szükség a plazmakoncentráció stabil állapotának eléréséhez. A CMAX napi 100 mg x 2 alkalommal ismételt adag bevétele után egészséges emberekben 6,76 Ug/ml. Naponta kétszer 50 mg és 100 mg Topiramat adag megismétlése után a plazma átlagos időtartama körülbelül 21 óra.

Használata más epilepszia elleni gyógyszerekkel:

A Topiramat 100-400 mg-os ismételt kombinációja naponta kétszer fenitoinnal vagy karbamazepinnel a Topiramat plazmakoncentrációjának dózisával arányosan nő.

Speciális tárgyak:

Veseelégtelenségben szenvedő betegek:

A Topiramat plazma- és vese-clearance-e csökken közepes és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CLCR ≤ 70 ml/perc). Ezért a plazmakoncentráció stabil állapotban magasabb lehet, ha a gyógyszert veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. Ezenkívül a veseelégtelenségben szenvedő betegeknek több időre van szükségük az egyes dózisok stabil állapotának eléréséhez. Közepes és súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kezdő adag és a fenntartó adag csökkentése javasolt. A topiramát hatékonyan eliminálódik a vérzésből hemolízissel. A hosszan tartó hemolízis a topiramát szintjét a görcsrohamok fenntartásához szükséges szint alá csökkentheti. A hemolízis során a plazmakoncentráció gyors csökkenésének elkerülése érdekében további Topiramat adag adható. A tényleges módosító adagot fel kell jegyezni:

A Topiramat plazma clearance-e átlagosan 26%-kal csökken súlyos vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ezért legyen óvatos, amikor a Topiramat-ot májelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazza.

Idősek:

A Topiramat plazma clearance-e állandó idős, vesebetegségben nem szenvedő betegeknél.

Gyermekek (12 éves kor közötti gyermekek farmakokinetikája):

A Topiramat farmakokinetikája gyermekeknél, akárcsak a kiegészítő kezelésben gyógyszert szedő felnőtteknél, lineáris, az adagtól függetlenül az adagtól függ, és a plazmakoncentráció stabilitása az adaggal arányosan nő. A gyerekeknek azonban magasabb az engedélye és rövidebb az értékesítési ideje. A topiramát plazmakoncentrációja ugyanazt a mg/ttkg dózist eredményezi, gyermekeknél alacsonyabb lehet, mint felnőtteknél. Akárcsak a felnőtteknél, a májenzim epilepszia elleni gyógyszerei is csökkentik a plazmakoncentrációt stabil állapotban.

Nagyon gyakori (10-ből több mint 1 embert érinthet):

Gyermekeknél a nemkívánatos hatások gyakran ugyanazok, mint a felnőtteknél. Az alábbi nemkívánatos hatások azonban gyakrabban fordulnak elő gyermekeknél, mint felnőtteknél.

Gyakori (100 emberből 1-10 embert érinthet):

Legyen óvatos a

alkalmazásakor, mielőtt ezt a gyógyszert elkezdi használni, értesítse orvosát, ha az alábbi egészségügyi problémákkal küzd:

Ha nem biztos abban, hogy a fenti állapotok valamelyike ​​fennáll-e, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével, mielőtt elkezdi szedni a Topiramat-ot.

Ne hagyja abba a gyógyszer szedését anélkül, hogy orvosával konzultálna.

Beszélnie kell kezelőorvosával is, mielőtt olyan gyógyszert szedne, amely a Huether-25/Huether-50 helyettesítésére szolgáló Topiramat-ot tartalmaz.

A Topiramat alkalmazása során fogyhat, ezért súlyát rendszeresen ellenőrizni fogják a gyógyszer szedése során. Ha túl sokat fogy, vagy a gyermekek megfelelő súly nélkül használják a gyógyszert, forduljon orvoshoz.

Néhány epilepszia elleni gyógyszerekkel, például a Topiramattal kezelt betegnek az önkárosító vagy öngyilkosság gondolata támad. Ha bármikor ilyen gondolatai támadnak, azonnal forduljon orvoshoz.

A gyógyszer laktózt tartalmaz, tájékoztassa kezelőorvosát, ha azt mondták, hogy nem tolerálja bármilyen cukortípust.

A Polysorbat 80 tartalmú gyógyszerek allergiát okozhatnak, a ricinusolajok pedig hányást, hányást, hasi fájdalmat, hasmenést okozhatnak.

gyermekeknek szánt kábítószert

Nem javasolt a Topiramat alkalmazása gyermekeknél a migrén kezelésére vagy megelőzésére, mivel nincs elegendő információ a biztonságosságról és a hatékonyságról.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

szédülés, fáradtság és látási problémák léphetnek fel a Topiramat alkalmazása során. Ne vezessen gépjárművet és ne kezeljen gépeket anélkül, hogy először konzultált volna orvosával.

Terhesség és szoptatás alatt nőknek szánt gyógyszerek alkalmazása

Ha terhes vagy szoptat, úgy gondolja, hogy terhes vagy teherbe kíván esni, a gyógyszer szedése előtt konzultáljon orvosával.

Orvosa megbeszéli Önnel az alkalmazott fogamzásgátlást, valamint megbeszéli, hogy a Topiramat alkalmas-e az Ön számára. Más antiepileptikumokhoz hasonlóan a Topiramat is veszélyezteti a magzatot, ha terhesség alatt alkalmazzák. Győződjön meg arról, hogy tisztában van a Topiramat terhesség alatti epilepszia kezelésére történő alkalmazásának kockázatával és előnyeivel.

Ne alkalmazza a Topiramat migrén megelőzésére, ha terhes, vagy ha valószínűsíthetően teherbe esik, és nem használ hatékony fogamzásgátlást.

A Topiramat szedése közben szoptató nőknek a lehető leghamarabb értesíteniük kell orvosukat, ha a gyermeknél bármilyen rendellenes tünet jelentkezik.

Gyógyszerkölcsönhatás

Értesítse kezelőorvosát vagy gyógyszerészét az Ön által használt összes gyógyszerről, beleértve a vényköteles vagy nem felírható gyógyszereket, vitaminokat vagy gyógynövényeket. A topiramát és bizonyos gyógyszerek hatással lehetnek egymásra. Néha módosítani kell a Topiramat vagy más gyógyszerek adagját.

Értesítse orvosát vagy gyógyszerészét, ha a következő gyógyszereket szedi:

Értesítse kezelőorvosát, ha a fogamzásgátló tabletták és a Topiramat szedése közben megváltozik a vérzési ciklusa.

Vezessen listát azokról a gyógyszerekről, amelyeket szed, és mutassa meg orvosának vagy gyógyszerészének, mielőtt új gyógyszert szedne.

Ha nem biztos benne, hogy vannak ilyen esetek, beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a gyógyszer szedése előtt.

Használjon kábítószert étellel és itallal:

Ugyanezt beveheti étellel vagy nem. Igyon sok vizet a nap folyamán, hogy megelőzze a vesekő kialakulását a Topiramat alkalmazása során. A Topiramat alkalmazása során kerülnie kell az ivást.