Hyzaar 50/12,5 mg MSD magas vérnyomás elleni gyógyszer (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

A lozartánról kimutatták, hogy enyhén és átmenetileg választja ki a húgysavat a vizeletből. Kimutatták, hogy a hidroklorotiazid kis mértékben növeli a húgysavszintet; A lozartán és a hidroklorotiazid kombinációja hajlamos csökkenteni a hiperurikémiát ennek a diuretikumnak a hatására.

A lozartán és hidroklorotiazid kombinációja fokozza a magas vérnyomás elleni hatást.

lozartán

A lozartán egy angiotenzin II receptor inhibitor (AT1 típus), szájon át szedve. Az angiotenzin II számos szövetben (például vaszkuláris simaizomzatban, mellékvesékben, vesében és szívben) megtalálható AT1 receptorokhoz kapcsolódik, és számos fontos biológiai tevékenységet elősegít, beleértve az érösszehúzódásokat és az aldoszteron szekréciót. Az angiotenzin II serkenti a simaizomsejtek szaporodását is. A kohéziós és farmakológiai biológiai vizsgálatok alapján az angiotenzin II szelektíven kapcsolódik az AT1 receptorokhoz. In vitro és in vivo a lozartán és a karbonsav metabolitok farmakológiai aktivitása (E-3174) gátolja az angiotenzin II összes kapcsolódó fiziológiai aktivitását, függetlenül a forrástól és a szintetikus gyökértől.

A lozartán alkalmazása során az angiotenzin II negatív eltávolítása a renin kiválasztásához a plazma leninaktivitásának növekedéséhez vezet. A lenin aktivitásának növekedése a plazmában az angiotenzin II növekedéséhez vezet a plazmában. A magas vérnyomás elleni aktivitás és a plazma aldoszteronszintjének visszafogása még ezekkel a jelenségekkel is fennmarad, ami azt mutatja, hogy hatásos az angiotenzin II receptorokra.

A lozartánt AT1 receptorral választják ki, és nem köt vagy blokkol más hormonokat vagy egyéb ioncserélő csatornákat, amelyek fontos szerepet játszanak a szív-érrendszer szabályozásában. Ezenkívül a lozartán nem gátolja az ACE-t (kinináz II) - a bradikinint degeneráló enzimet. Ezért azok a hatások, amelyek nem kapcsolódnak közvetlenül az AT1 receptor blokkolásához, mint például a bradikinin vagy az ödéma közvetítőinek lehetősége (Losartan 1,7%, Placeboo 1,9%), nem kapcsolódnak a lozartánhoz.

Kimutatták, hogy a lozartán megakadályozza ezeket a válaszokat az angiotenzin I-vel és az angiotenzin II-vel anélkül, hogy befolyásolná a bradikinin választ. Ez a lozartán specifikus működési mechanizmusának egységes kimutatása. Ezzel szemben az ACE enzim-inhibitorokról kimutatták, hogy megakadályozzák az angiotenzin I-re adott választ, és erősítik a bradikininre adott választ anélkül, hogy megváltoztatnák az angiotenzin II-re adott választ, ami a lozartán és az ACE enzim-gátlók közötti farmakológiai különbségek jele.

hidroklorotiazid

A tiazid-csoport hipotenziójának mechanizmusa nem ismert. A tiazid általában nem fejti ki a normál vérnyomás hatását.

A hidroklorotiazid vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő. Hatások az elektrolit reabszorpciós mechanizmusára a távolban. A hidroklorotiazid megközelítőleg egyenlő mértékben növeli a nátrium és a klorid kiválasztását. A nátriumkibocsátás kálium- és bikarbonátveszteséggel járhat.

Szájon át történő alkalmazás után a diuretikumok 2 óra elteltével kezdtek hatni, körülbelül 4 óra múlva érték el a csúcsot, és körülbelül 6-12 óráig tartottak.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

Lozartán: Szájon át történő alkalmazás után a lozartán jól felszívódik, és átesik az első metabolikus szakaszon, hogy aktív karbonsav-metabolitot és egyéb nem aktív metabolitokat képezzen. A lozartán teljes szervezetének biológiai hozzáférhetősége körülbelül 33%. Az átlagos csúcskoncentráció 1 óra (lozartán) és 3-4 óra (aktív metabolitok) után érhető el. Nincs jelentős klinikai hatása a lozartán plazmakoncentrációjára, ha ezt a gyógyszert ugyanazzal a standard étkezéssel együtt alkalmazzák.

hidroklorotiazid: Itatás után a hidroklorotiazid viszonylag gyorsan felszívódik. A felszívódás mértéke a felhasznált adag körülbelül 65-75%-a, de ez az arány csökkenthető szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

terjesztés

Lozartán: Mind a lozartán, mind az aktív metabolitok> 99%-ban plazmafehérjékkel, főleg albuminnal kapcsolódnak. A lozartán eloszlási térfogata 34 liter. Patkánykísérletek azt mutatják, hogy a lozartán az agyi vérmembránon keresztül nagyon kevés, még csak nem is.

A hidroklorotiazid átjut a placentán, de nem jut át ​​az agyvéren, és kiválasztódik az anyatejbe.

átalakítás

Lozartán: A lozartán adagjának körülbelül 14%-a intravénás vagy orális beadásra kerül, amelyet aktivált metabolitokká alakítanak át. Orális vagy orális alkalmazás után a Losartan Kali 14C markerrel rendelkezik, a keringő plazmában radioaktív aktivitás a lozartánnak és aktív metabolitjainak tulajdonítható. A lozartán minimális átalakulása aktív metabolikus anyaggá a kutatók körülbelül 1%-ánál található meg. Az aktív metabolitokon kívül nem-aktivitású metabolitok képződése, beleértve a butil éllánc hidroxilációjával létrejött két fő metabolitot és egy kis tűzátvivő anyagot, a Glucuronide N-2 Tetrazole-t.

Elimináció

Lozartán: A clearance körülbelül 600 ml/perc, aktív metabolitjai pedig 50 ml/perc. A lozartán vese clearance-e körülbelül 74 ml/perc, aktív metabolitjai pedig 26 ml/perc. A lozartán orális alkalmazása során a dózis körülbelül 4% -a választódik ki a vizelettel állandó formában, és a dózis körülbelül 6% -a választódik ki a vizelettel aktív metabolitok formájában. A lozartán és aktív metabolitjainak farmakokinetikája lineáris a Losartan Kali-val, kevesebb és 200 mg közötti dózisban. Szájon át történő alkalmazás után a lozartán és metabolitjainak plazmakoncentrációja sokszorosára csökken, a végén vége a vége a vége a vége a vége a végén a végén kb.

A hidroklorotiazid nem metabolizálódik, hanem gyorsan kiválasztódik a vesékben. Ha a plazmaszint legalább 24 óráig tart, a plazmában a félig kiürülési idő 5,6-14,8 óra között van. Az orális adagok legalább 61%-a 24 órán belül változatlan formában ürül ki.

Idős betegeknél nem szükséges módosítani a Hyzaar 50/12,5 mg kezdő adagját. Ne alkalmazza a Losartan 100 mg-ot, és a Hydrochlorothiazide 25 mg-ot a kezdő adag ebben a betegcsoportban.

A szív- és érrendszeri betegségek és a szív- és érrendszeri halálozás kockázatának csökkentésére szolgáló adagolás bal kamrai hipertrófiával járó magas vérnyomásban szenvedő betegeknél:

Mi a teendő túladagolás esetén? A kezelés tüneti és szupportív. Azonnal le kell állítani a Hyzaart, és gondosan ellenőrizni kell a betegeket. A javasolt intézkedések a Hyzaar szedése utáni hányás, folyadékpótlás, elektrolit egyensúly, májkóma kezelés, vérnyomáscsökkenés kezelése a normál folyamatok szerint.

lozartán

A túladagolással kapcsolatos adatok korlátozottak. A túladagolás leggyakoribb megnyilvánulása a hipotenzió és a tachycardia; Néha a szív lassú a szimpatikus zsinór (vagus ideg) stimulációja miatt. Ha hipotenzió tünetei jelentkeznek, szupportív kezelésre van szükség.

nem tudja eltávolítani a lozartánt és ennek a gyógyszernek az aktív metabolitjait dialízissel.

hidroklorotiazid

Ennek a diuretikum-túladagolásnak a leggyakoribb jelei és tünetei az elektrolitszint csökkenése (hipokalémia, alacsony vércukorszint, alacsonyabb a vér nátriumtartalma) és az erős vizelethajtó hatások miatti kiszáradás. Digitalisszal kombinálva a vér káliumszintjének csökkenése súlyosbíthatja az aritmiát.

Még nem határozták meg a hidroklorotiazid dialízissel történő eltávolításának mértékét.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát, és értesíteni kell az orvost, vagy menjen a legközelebbi egészségügyi intézménybe időben történő kezelés céljából.

Legyen elővigyázatos

Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében angioödéma (az arc, az ajkak, a torok és/vagy a nyelv duzzanata) szerepel, gondosan ellenőrizni kell.

Tüneti hipotenzió fordulhat elő, különösen az első adag beadása után azoknál a betegeknél, akiknél csökkent a térfogat és/vagy csökkent a nátrium- vagy sóterápia az erős, diétás diéta miatt. hányás.

Az elektrolit-egyensúly felborulása általában veseelégtelenségben szenvedő betegeknél jelentkezik, cukorbetegséggel vagy anélkül, és kezelésre szorul. Ezért szigorúan ellenőrizni kell a plazma káliumkoncentrációját és a kreatinin clearance-ét, különösen szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, és a kreatinin-clearance 30-50 ml/perc. Ne használjon egyidejűleg kálium-diuretikumot, kálium-kiegészítőket és sót tartalmazó, káliumot tartalmazó anyagokat lozartán/hidroklorotiaziddal.

Más értágítókhoz hasonlóan, különösen óvatosan aortabillentyű szűkületben vagy mitrális billentyűben szenvedő betegeknél, vagy torlódásos kardiomiopátiában szenvedő betegeknél.

A tiazid használata csökkentheti a glükózt. Ha szükséges, módosítsa az adagot a cukorbetegség kezelésére, beleértve az inzulint is. A Tiazid-kezelés során kiderülhet a rejtett cukorbetegség.

A tiazid csökkentheti a kalcium vizelettel történő kiválasztását, és enyhe és megszakadt szérumkalciumszintet okozhat. A feltárt hiperkalcémia rejtett mellékpajzsmirigy ciszták következménye lehet. A mellékpajzsmirigy-funkció vizsgálata előtt abba kell hagynia a tiazid alkalmazását.

A diuretikumok használata növelheti a koleszterin- és trigliceridszintet. A tiazid növelheti a vér húgysavtartalmát és/vagy köszvényt okozhat egyeseknél. Mivel a lozartán csökkenti a vér húgysavtartalmát, a lozartán és a hidroklorotiazid együttes alkalmazása csökkenti a vizelethajtó által okozott húgysavszint-növekedést. Legyen óvatos, ha a tiazidot májműködésű vagy májbetegségben szenvedő betegeknél szedi, mert epepangást okozhat a májban, és a folyadékegyensúly és az elektrolit kismértékű megváltozása elősegítheti a májkóma kialakulását.

allergia vagy bronchiális asztma anamnézisében, a tiazid használata után drámai rendszer vagy a rendszer rendszeraktivációja.

A gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka genetikai betegségben szenvedő, galaktóz-, lapp-laktáz- vagy glükóz-galaktóz-toleranciában szenvedő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

nem határozta meg a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél. A csecsemőknél előfordult már Hyzaar expozíció a méhben: ha vizeletürítés vagy hipotenzió lép fel, közvetlenül a vérnyomás és a veseperfúzió támogatására kell fizetni. Szükség lehet vér vagy műtrágya átadására a hipotenzió visszafordítása érdekében és/vagy a veseműködés helyett.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

nem végeztek kutatásokat a gépjárművezetés és gépek kezelésének hatásairól. Gépjárművezetés vagy gépek kezelése során azonban figyelembe kell venni, hogy a magas vérnyomás elleni terápia során szédülés vagy álmosság jelentkezhet, különösen a kezelés megkezdésekor vagy a dózis növelésekor.

Nőknek szánt gyógyszerek alkalmazása terhesség és szoptatás ideje alatt

terhesség:

A renin-anotenzin rendszerre közvetlenül ható gyógyszerek károsodást és terhesség kialakulását okozhatják. Terhesség észlelésekor a Hyzaar alkalmazását a lehető leghamarabb le kell állítani.

szoptatási időszak:

Nincs információ a Hyzaar szoptatás alatti használatával kapcsolatban, ne használja a Hyzaart, és adott esetben olyan alternatív terápiát kell alkalmaznia, amely biztonságosabb profilt eredményezett a szoptatás során, különösen újszülöttek vagy koraszülöttek nevelése esetén. Kis mennyiségű hidroklorotiazid kiválasztódik az anyatejbe. A nagy dózisú tiazid erős vizelethajtó, amely gátolja a tejtermelést. A Hyzaar alkalmazása nem javasolt szoptatás alatt. Ha a Hyzaart gyermeke alatt alkalmazza, a legalacsonyabb adag lehetséges.

Gyógyszerkölcsönhatás

lozartán

A klinikai dinamikus vizsgálatok során semmilyen klinikai kölcsönhatást nem állapítottak meg hidroklorotiaziddal, digoxinnal, warfarinnal, cimetidinnel, fenobarbitállal, ketokonazollal és eritromicinnel. Beszámoltak a rifampin és a flukonazol aktív metabolitjainak szintjének csökkentéséről. Ezen kölcsönhatások klinikai értékét még nem értékelték teljes mértékben.

Az angiotenzin II receptor inhibitorok csoportjába tartozó vagy azonos hatású egyéb gyógyszerekhez hasonlóan, kálium-megtartó tablettákkal (pl. Spironolacton, Triamteren, Amiloride), kálium-kiegészítőkkel, sóval, káliumot tartalmazó készletekkel vagy a szérum káliumszintet növelő gyógyszerekkel együtt alkalmazva (pl. az A-t tartalmazó szeros szerek jól vezethetnek a megnövekedett káliumszinthez). más, a nátrium kiválasztását befolyásoló gyógyszerekhez hasonlóan szintén csökkentheti a lítium kiválasztását.

Ezért, ha lítiumsót angiotenzin II receptor inhibitorokkal együtt alkalmaznak, a tesztnek ellenőriznie kell a lítium mennyiségét a szérumban. A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), beleértve a ciklooxigenáz-2-gátlókat (COX-2-gátlók), csökkenthetik a vízhajtók és más magas vérnyomás elleni gyógyszerek hatását. Ezért az angiotenzin II receptor gátlók csökkentő hatását az NSAID-ok, köztük a COX-2 szelektív gátlók is ronthatják.

Egyes veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (például idős betegeknél vagy csökkent térfogatú betegeknél, beleértve a diuretikumokkal kezelt betegeket is), akiket nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel, köztük ciklooxigenáz-2-gátlókkal kezeltek, ezek a hatások általában egyidejűleg helyreállnak. Ezért óvatosnak kell lenni, ha ezt a kombinációt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák.

Renin-anotenzin-aldoszteron (RAAS) gátlók az angiotenzin-receptor-gátlók, ACE- vagy aliszkiren-gátlók kombinálásával, amelyek a vérnyomás csökkenésének, az ájulásnak, a hiperkalémiának és a vesefunkció megváltozásának (beleértve az akut vesekárosodást is) fokozott kockázatával járnak az egyszeri kezeléshez képest.

szorosan monitorozza a vérnyomást, a veseműködést és az elektrolitszintet a Hyzaart és más, a RAAS-t befolyásoló gyógyszereket szedő betegeknél. Ne alkalmazza az Aliskirent a Hyzaar-ral egyidejűleg cukorbetegeknél. Kerülje az Aliskiren és a Hyzaar együttes alkalmazását veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (GFR

hidroklorotiazid

Koordinálva a következő gyógyszerek léphetnek kölcsönhatásba a vizelethajtó fogínyekkel:

alkohol, barbiturát vagy függőséget okozó kábítószer: súlyosbítja a testtartás csökkentésének mellékhatásait.

Hipogonódus gyógyszerek (inzulin és orális gyógyszerek): szükség lehet a hipoglikémiás szerek adagjának módosítására.

Egyéb magas vérnyomás elleni gyógyszerek: megállapodás hatásai.

Kolesztiramin és kolesztipol műanyag: Csökkentse a hidroklorotiazid felszívódását, ha van anioncserélő műanyag. A kolesztiramin vagy a kolesztipol műanyag egyszeri adagja hidroklorotiaziddal kombinálva 85%-kal és 43%-kal csökkenti a tiazid felszívódását az emésztőcsövön keresztül.

kortikoid, akth vagy glicirrizin (az édesgyökérben található): növeli az áramkimaradásokat, különösen a hipokalémiát.

Az érösszehúzódást okozó aminok (például az adrenalin): csökkenthetik az aminokra mint áramkörre adott választ, de nincs elég alap a használat abbahagyásához.

Nem redukáló izomrelaxánsok (például tuboCurarin): fokozhatja az izomrelaxánsokra adott választ.

Lítium: A vízhajtó tabletták csökkentik a lítium vese clearance-ét, és nagymértékben növelik a lítium toxicitás kockázatát, ezért nem szabad összehangolni.