IBA-Mentin 1000มก./62.5มก. Pharbaco รักษาโรคต่อมทอนซิลอักเสบ ไซนัสอักเสบ หลอดลมอักเสบ (2 แผล x 7 เม็ด)

Amoxicillin เป็นยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ที่อยู่ในตระกูล Beta-Lactam ซึ่งมีสเปกตรัมฆ่าเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างสำหรับแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบจำนวนมากเนื่องจากการยับยั้งสังเคราะห์ของผนังเซลล์แบคทีเรีย แอมม็อกซิซิลลินถูกทำลายได้ง่ายด้วยเบต้าแลคตาเมส ดังนั้นจึงไม่มีผลกระทบต่อสายพันธุ์แบคทีเรียของเอนไซม์เหล่านี้ (เอนไซม์หลายสายพันธุ์ของ enterobacteriaceae และ haemophilus influenzae)

กรดคลาวูลานิกเนื่องจากการหมัก Streptomyces Clavuligerus ซึ่งมีโครงสร้างเบต้า-แลคตัมคล้ายกับเพนิซิลลิน มีความสามารถในการยับยั้งเบต้า-แลคตาเมสได้เนื่องจากแบคทีเรียแกรมลบและสแตฟิโลคอคคัสส่วนใหญ่ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง กรดคลาวูลานิกมีฤทธิ์ยับยั้งอย่างรุนแรงต่อเบต้าแลคตาเมสที่ส่งผ่านพลาสมิด ซึ่งต้านทานเพนิซิลินและเซฟาโลสปอริน

Pseudomonas Aeruginosa, Proteus Morganii และ Rettgeri, เอนโทแบคเตอร์บางสายพันธุ์และยาต้านโพรวิเทนเทีย และสแตฟิโลคอคคัส ออเรียที่ต้านยานี้ กรดคลาวูลานิกเองมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่อ่อนแอมาก

กรดคลาวูลานิกช่วยให้แอมม็อกซิซิลลินไม่ถูกทำลายโดยเบต้าแลคตาเมส ในขณะเดียวกันก็ขยายสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียของอะม็อกซีซิลลินไปยังแบคทีเรียทั่วไปหลายชนิดที่ต้านทานอะม็อกซีซิลลิน เพนิซิลลินที่ดื้อยา และเซฟาโลสปอรินอื่นๆ อย่างมีประสิทธิภาพ

เป็นไปได้ที่จะเห็นว่า Amoxicillin และ Clavulanate เป็นแบคทีเรียสำหรับโรคปอดบวม, Streptococcus beta beta, staphylococcus (ความไวต่อยาเพนิซิลลินไม่ได้รับผลกระทบจากเพนิซิลลิเนส), Haemophilus Influenzae และ Branhamella Catatrhalis Beta-lactamase

โดยสรุป สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียของยาประกอบด้วย:

แบคทีเรียแกรมบวก

ประเภทแอโรบิก: Streptococcus Faecalis, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes

ประเภทไร้อากาศ: Clostridium, peptococcus, peptostreptococcus

แบคทีเรียแกรมลบ

ประเภทแอโรบิก: Haemophilus Influenzae, Escherichia Coli, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Vibrio Cholerae, Pasteurae Multocida

ประเภทไร้ออกซิเจน: แบคทีเรีย รวมทั้ง B.fragis

กลไกการต้านทาน

กลไกหลักสองประการในการต้านทาน Amoxicillin/Acid Clavulanic ได้แก่:

หยุดออกฤทธิ์เนื่องจากแบคทีเรียเบต้า-แลคตาเมสไม่ถูกยับยั้งโดยกรดคลาวูลานิก รวมถึงกลุ่ม B, C และ D

การเปลี่ยนแปลงของโปรตีนที่จับกับเพนิซิลิน ซึ่งทำให้ความสัมพันธ์ของยาลดลงจนถึงเป้าหมาย

การซึมผ่านของแบคทีเรียหรือกลไกการปั๊มสามารถทำให้เกิดหรือมีส่วนช่วยในการต้านทานของแบคทีเรีย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในแบคทีเรียแกรมลบ

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Amoxicillin และ Clavulanic acid ดูดซึมได้ง่ายทางปาก

ความเข้มข้นของสารทั้งสองนี้ในซีรั่มจะใช้เวลานานถึง 1–2 ชั่วโมงในการใช้ยา ในขนาด 250 มก. (หรือ 500 มก.) จะมีแอมม็อกซิลลิน 5 ไมโครกรัม/มล. (หรือ 8 - 9 ไมโครกรัม/มล.) และกรดคลาวูลานิกประมาณ 3 ไมโครกรัม/มล. ในซีรั่ม

หลังจากรับประทาน 1 ชั่วโมง แอมม็อกซิลลิน 20 มก./กก. + กรดคลาวูลานิก 5 มก./กก. โดยเฉลี่ยจะมีแอมม็อกซิลลิน 8.7 ไมโครกรัม/มล. และ กรดคลาวูลานิก 3.0 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรในซีรั่ม

การดูดซึมของยาไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร และควรรับประทานก่อนมื้ออาหาร การดูดซึมของแอมม็อกซีซิลลินทางปากคือ 90% และกรดคลาวูลานิกคือ 75%

การกระจาย

แอมม็อกซิซิลลินกระจายอย่างรวดเร็วไปยังเนื้อเยื่อและของเหลวส่วนใหญ่ในร่างกาย ยกเว้นเนื้อเยื่อสมองและน้ำไขสันหลัง แต่เมื่อเยื่อหุ้มสมองอักเสบ แอมม็อกซิซิลลินก็จะเข้าไปได้ง่าย เปอร์เซ็นต์ของยาที่เกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมาคือ 17-20%

การเผาผลาญอาหาร

อะม็อกซีซิลลินจะถูกเปลี่ยนเป็นกรดเพนิซิลอิกบางส่วนโดยไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย

การกำจัด

55 - 70% ของ amoxicillin และ 30-40% ของกรด clavulanic จะถูกขับออกทางปัสสาวะขณะทำกิจกรรม Probenecid ขยายเวลาการกำจัดของ Amoxicillin แต่ไม่ส่งผลต่อการกำจัดกรด clavulanic

เวลาที่เสียของ Amoxicillin ในซีรัมคือ 1-2 ชั่วโมง ของ Clavulanic Acid คือประมาณ 1 ชั่วโมง ในคนไข้ที่มีการล้างครีเอตินีน 9 มล./นาที Amoxicillin และ Clavulanic Acid คือ 7.5 และ 4.3 ชั่วโมงตามลำดับ

ข้อควรระวังเมื่อใช้

สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการของความผิดปกติของตับ อาการและอาการแสดงของภาวะ cholestasis ดีซ่าน แต่ไม่ค่อยเกิดขึ้นเมื่อรับประทานยา แต่อาจรุนแรงได้ อย่างไรก็ตาม อาการเหล่านี้มักจะหายเป็นปกติและจะหายไปหลังจากหยุดการรักษาเป็นเวลา 6 สัปดาห์

สำหรับภาวะไตวายโดยเฉลี่ยหรือรุนแรง ควรให้ความสนใจกับขนาดยา

สำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ยาเพนิซิลลิน อาจเกิดปฏิกิริยารุนแรงหรือเสียชีวิตได้

ควรระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นรอยแดงและต่อมน้ำเหลืองอักเสบเมื่อรับประทานอะม็อกซีซิลลิน

การรับประทานยาเป็นเวลานานบางครั้งทำให้เกิดแบคทีเรียดื้อยา

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ไม่มีหลักฐานของผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

การตั้งครรภ์

การวิจัยเชิงทดลองเกี่ยวกับกระบวนการสืบพันธุ์ของหนูได้รับการพิสูจน์เมื่อใช้การเตรียมช่องปากและการฉีดไม่ทำให้เสียรูป อย่างไรก็ตามเนื่องจากมีประสบการณ์การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์น้อยจึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการใช้ยาในสตรีมีครรภ์โดยเฉพาะในช่วง 3 เดือนแรก ยกเว้นกรณีจำเป็นที่แพทย์สั่ง

ระยะเวลาให้นมบุตร

ระหว่างให้นมบุตรสามารถใช้การเตรียมการได้ ยานี้ไม่เป็นอันตรายต่อการให้นมบุตร เว้นแต่จะมีความเสี่ยงต่ออาการไวเนื่องจากมีปริมาณยาในนมเพียงเล็กน้อย

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาอาจทำให้การละลายและการแข็งตัวของเลือดเป็นเวลานาน ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือด

IBA-Mentin ลดประสิทธิภาพของยาคุมกำเนิด เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะในวงกว้างอื่นๆ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องแจ้งให้ผู้ป่วยทราบล่วงหน้า

methotrexate: เพนิซิลลินสามารถลดการหลั่งของ methotrexate และเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นพิษ

โพรเบเนซิด: ห้ามใช้ยาร่วมกับโพรเบเนซิด Probenecid ช่วยลดการหลั่งของ amoxicillin ในท่อไต การใช้ยาพร้อมกับโพรเบเนซิดอาจทำให้ความเข้มข้นของแอมม็อกซิซิลลินในเลือดเพิ่มขึ้นและยาวนานขึ้น

Mycophenolate Mofetil: ในผู้ป่วยที่ได้รับ Mycophenolate Mofetil ยาจะทำให้เกิดความเข้มข้นประมาณ 50% ของความเข้มข้นของสารเมตาบอไลต์ของกรดมัยโคฟีโนลิก (MPA) ในขนาดก่อนหน้า หลังจากเริ่มใช้ amoxicillin ร่วมกับกรด clavulanic ในช่องปาก การเปลี่ยนแปลงระดับขนานยาก่อนหน้านี้อาจไม่สะท้อนถึงการเปลี่ยนแปลงของการสัมผัสโดยทั่วไปของ MPA ได้อย่างแม่นยำ ดังนั้น การเปลี่ยนแปลงขนาดยา Mycophenolate Mofetil จึงมักไม่จำเป็น หากไม่มีหลักฐานทางคลินิกเกี่ยวกับความผิดปกติของกราฟต์ อย่างไรก็ตาม ควรมีการติดตามผลทางคลินิกอย่างใกล้ชิดในระหว่างกระบวนการผสมและในระยะเวลาสั้นๆ หลังการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ