IBA-Mentin 1000mg/62,5mg Pharbaco điều trị viêm amidan, viêm xoang, viêm phế quản (2 vỉ x 7 viên)

Amoxicillin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ Beta-Lactam có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm do có tác dụng ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Amoxicillin dễ bị beta-lactamase phá hủy nên không có tác dụng đối với các chủng vi khuẩn của các enzyme này (nhiều chủng enzyme enterobacteriaceae và haemophilusenzae).

Axit clavulanic do lên men từ Streptomyces Clavuligerus có cấu trúc beta-lactam tương tự penicillin nên có khả năng ức chế beta-lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và tụ cầu khuẩn. Đặc biệt, Clavulanic Acid có tác dụng ức chế mạnh beta-lactamase truyền qua plasmid, kháng penicillin và cephalosporin.

Pseudomonas Aeruginosa, Proteus Morganii và Rettgeri, một số chủng entobacter và thuốc chống Providentia, và staphylococcus aure chống lại thuốc này. Bản thân axit clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

Axit clavulanic giúp Amoxicillin không bị beta-lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin hiệu quả đối với nhiều loại vi khuẩn thông thường đã kháng amoxicillin, kháng penicillin và các cephalosporin khác.

Có thể thấy Amoxicillin và Clavulanate là vi khuẩn gây phế cầu, liên cầu beta beta, staphylococcus (nhạy cảm với penicillin không bị ảnh hưởng bởi penicillinase), Haemophilus Influenzae và Branhamella Catatrhalis Beta-lactamase.

Tóm lại, phổ kháng khuẩn của thuốc bao gồm:

Vi khuẩn gram dương

Loại hiếu khí: Streptococcus Faecalis, Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus Viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacteria, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Loại kỵ khí: Clostridium, peptococcus, peptostreptococcus.

Vi khuẩn gram âm

Loại hiếu khí: Haemophilus Influenzae, Escherichia Coli, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Vibrio Cholerae, Pasteurae Multocida.

Loại kỵ khí: Bacteroides bao gồm B.fragis.

cơ chế đề kháng

Hai cơ chế chính chống lại Amoxicillin/Acid Clavulanic bao gồm:

Ngừng tác dụng vì vi khuẩn beta-lactamase không bị ức chế bởi axit clavulanic, kể cả nhóm B, C và D.

Thay đổi protein gắn penicillin, làm giảm ái lực của thuốc với mục tiêu.

Tính thấm của vi khuẩn hoặc cơ chế bơm có thể gây ra hoặc góp phần tạo nên sự đề kháng của vi khuẩn, đặc biệt ở vi khuẩn gram âm.

dược động học

hấp thu

Amoxicillin và axit Clavulanic dễ hấp thu qua đường uống.

Nồng độ của hai chất này trong huyết thanh đạt tới 1-2 giờ dùng thuốc. Với liều 250 mg (hoặc 500 mg), sẽ có 5 mcg/ml (hoặc 8 - 9 mcg/ml) amoxicillin và khoảng 3 mcg/ml axit clavulanic trong huyết thanh.

Sau 1 giờ uống 20 mg/kg amoxicillin + 5 mg/kg axit Clavulanic, trung bình có 8,7 mcg/ml amoxicillin và 3,0 mcg/ml axit clavulanic trong huyết thanh.

Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất nên uống ngay trước bữa ăn. Sinh khả dụng đường uống của amoxicillin là 90% và axit Clavulanic là 75%.

Phân phối

Amoxicillin nhanh chóng phân bố vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, ngoại trừ mô não và dịch não tủy, tuy nhiên khi màng não bị viêm amoxicillin dễ dàng đi vào. Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương là 17-20%.

Trao đổi chất

Amoxicillin được chuyển hóa một phần thành axit penicilloic mà không có hoạt tính kháng khuẩn.

Loại bỏ

55 - 70% amoxicillin và 30-40% axit clavulanic được thải qua nước tiểu khi hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian thải trừ của Amoxicillin nhưng không ảnh hưởng đến việc đào thải axit clavulanic.

Thời gian thải trừ của Amoxicillin trong huyết thanh là 1-2 giờ, của Acid Clavulanic là khoảng 1 giờ. Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 9 ml/phút, Amoxicillin và Axit Clavulanic lần lượt là 7,5 và 4,3 giờ.

Thận trọng khi sử dụng

đối với người bệnh có biểu hiện rối loạn chức năng gan, có dấu hiệu và triệu chứng vàng da ứ mật, nhưng hiếm khi xảy ra khi dùng thuốc mà có thể nặng. Tuy nhiên, các triệu chứng này thường hồi phục và sẽ hết sau 6 tuần ngừng điều trị.

Đối với bệnh suy thận mức độ trung bình hoặc nặng cần chú ý đến liều lượng.

Đối với những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với penicillin có thể bị phản ứng nặng hoặc tử vong.

Thận trọng với những bệnh nhân có tiền sử mẩn đỏ và nổi hạch khi dùng amoxicillin.

Dùng thuốc kéo dài đôi khi phát triển vi khuẩn kháng thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có bằng chứng về tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm về quá trình sinh sản của chuột chứng minh khi sử dụng chế phẩm uống và tiêm không bị biến dạng. Tuy nhiên, do còn ít kinh nghiệm sử dụng thuốc khi mang thai nên cần tránh sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu, trừ trường hợp cần thiết có chỉ định của bác sĩ.

Thời kỳ cho con bú

Trong thời gian cho con bú, có thể sử dụng chế phẩm. Thuốc không gây hại cho phụ nữ đang cho con bú, trừ khi có nguy cơ mẫn cảm do một lượng rất nhỏ thuốc có trong sữa.

Tương tác thuốc

Thuốc có thể gây tan chảy và thời gian đông máu kéo dài. Vì vậy, cần thận trọng đối với những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông máu.

Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, IBA-Mentin làm giảm tác dụng của thuốc tránh thai đường uống nên cần thông báo trước cho người bệnh.

methotrexate: penicillin có thể làm giảm tiết methotrexate, tăng nguy cơ ngộ độc.

Probenecid: Không dùng thuốc đồng thời với Probenecid. Probenecid làm giảm bài tiết amoxicillin ở ống thận. Dùng thuốc đồng thời với thăm dò có thể làm tăng và kéo dài nồng độ amoxicillin trong máu.

Mycophenolate Mofetil: Ở bệnh nhân dùng Mycophenolate Mofetil, thuốc gây ra khoảng 50% nồng độ chất chuyển hóa của axit mycophenolic (MPA) của liều trước đó sau khi bắt đầu sử dụng amoxicillin kết hợp với axit clavulanic đường uống. Sự thay đổi mức liều trước đó có thể không phản ánh chính xác những thay đổi về mức độ phơi nhiễm chung của MPA. Do đó, việc thay đổi liều Mycophenolate Mofetil thường không cần thiết khi không có bằng chứng lâm sàng về rối loạn chức năng của mô ghép. Tuy nhiên, việc theo dõi lâm sàng cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình phối hợp và thời gian ngắn sau khi điều trị bằng kháng sinh.