Az Immulimus 0,03% Medisun közepesen súlyos vagy súlyos allergiás ekcéma kezelésére (10 g)

ATC-kód: d11ah01

A takrolimusz a streptomyces tsukubaensisből kivont makrolid (makrolaktám), amely farmakológiai szempontból erős immunszuppresszív hatással rendelkezik, mint a ciklosporin, de nem kapcsolódik a szerkezethez; A gyógyszernek antibakteriális hatása is van, de nagyon korlátozott. A takrolimusz immunszuppresszív hatásának pontos mechanizmusa nem jól ismert.

A takrolimusz az interleukin-2 termelés gátlásán keresztül gátolja a T-sejtek T-limfocitáit. A takrolimusz 100-szor erősebben gátolja, mint a ciklosporin és ugyanaz a dózis. Kimutatták, hogy a takrolimusz egy intracelluláris fehérje, az FKBP-12 összekapcsolásával gátolja a T-limfociták aktivációját. A takrolimusz-FKBP-12 komplex, a kalciumion, a kalcium és a kalcineurin létrejön, és gátolja a kalcineurin foszfatáz aktivitását, ezért képes megakadályozni a foszforiláció csökkenését és a T-sejtek (NF-AT) aktivált T-sejtjeinek transzfúzióját, amely a sejtes sejtek összetevője a limfociták generálásával. Interleukin-2, gamma-interferon). A takrolimusz gátolja a gének transzkripcióját az il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF és TNF-A segítségével, amelyek mindegyike részt vesz az aktív folyamatban a T kezdeti szakaszában. Ezenkívül az emberek bebizonyították, hogy a takrolimusz képes gátolni a bőr bőréből képződő köztes anyagok, lúgok felszabadulását. magas az IgE a langerhans sejteken. Míg a takrolimusz nem toxikus a génre, és nem lép közvetlen kölcsönhatásba a DNS-sel, a gyógyszer károsíthatja a helyi immunrendszer monitorozását. A takrolimuszt a transzplantációból való kiürülés megelőzésére használják vesetranszplantációban, szív-, máj-, azonos fajhoz tartozó egyéb gének esetében. Kortikoszteroidokkal együtt kell alkalmazni.

A takrolimuszt lyukacsos Crohn-betegség és allergiás ekcéma kezelésére is használják.

Farmakokinetika

felszívódás

A nem kimutatott plazmakoncentrációk 20 nanogam/ml-nél kisebbek (felnőtteknél a legtöbb kisebb, mint 5 nanogam/ml). De kisgyermekeknél, akik csak egyszer alkalmaznak 0,1%-os kenőcsöt krónikus ekcéma kezelésére, magas szérumkoncentráció (24 nanogam/ml). 0,5%-nál kevesebb születés

Anyagcsere

A takrolimusz nagyon erősen metabolizálódik a májban és a gyomor-bél traktusban az oxidáz enzimrendszeren keresztül, mindenekelőtt a Cytochrom P450 rendszer (CYP3A4) 8 metabolitot képez (a fő metabolit a 31-demetil takrolimusz, amely in vitro hasonló a takrolimuszhoz).

Elimináció

az adag kevesebb mint 1%-a ürül ki érintetlenül a vizelettel. A kibocsátás főleg az epébe kerül hidroxiláció formájában. A felezési idő 21 óráról 61 órára csökkent egészséges önkénteseken.

Legyen óvatos a használat során

Az ekcémás szervekben szenvedő betegek gyakran érzékenyek a bőrfertőzésekre. Klinikai bőrfertőzés esetén mérlegelni kell a Tacrolimus kenőcs használatának kockázatát és előnyeit.

Bár az ok-okozati összefüggést nem állapították meg, néhány ritka esetben rosszindulatú megbetegedések léphetnek fel, beleértve a bőr és a nyirokrendszer rosszindulatú megbetegedését, amelyeket Tacrolimus kenőcsöt használó betegeknél jelentettek. A Tacrolimus kenőcs alkalmazása során a bőr expozícióját a természetes vagy mesterséges fényre kell korlátozni. Ne használja a Tacrolimus kenőcsöt sérült bőrre, mert valószínűleg fokozza a takrolimusz felszívódását a rendszerbe. Például: Netherton-szindróma, halpikkely, testvörösség vagy bőrátültetési hulladék (Graft Versus Host). Ne alkalmazza a szájban. A fenti esetekben a Tacrolimus kenőcs bevétele után megnövekedett vérkoncentrációról számoltak be.

Ha nincs tünet, az ekcéma tünetei nem enyhülnek, ezért mérlegelni kell a kezelési rendet. A Tacrolimus kenőcs biztonságosságát és hatékonyságát a helyszínen alkalmazzák 2 év alatti gyermekeknél.

Kerülje el, hogy a Tacrolimus kenőcs szembe és nyálkahártyával érintkezzen. Ha a gyógyszer a szemhez és a nyálkahártyához tapad, meg kell tisztítani és vízzel le kell mosni. Ne adjon Tacrolimus-t bőrbetegségek kezelésére.

A gyógyszerek hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez

nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás alatt

Gyógyszerek alkalmazása terhes nőknél: A takrolimusz bejuthat a méhlepénybe, és a placentában a plazmakoncentrációnál négyszer magasabb koncentrációt érhet el. Újszülötteknél magas vér káliumszintről és veseelégtelenségről számoltak be. A gyógyszer használatakor figyelembe kell venni.

Gyógyszerek alkalmazása szoptató nőknél: a takrolimusz az anyatejbe kerülhet. A szoptatás ellenjavallatai takrolimusz alkalmazásakor.

Interaktív gyógyszer

A máj vizelet enzimjeit befolyásoló gyógyszerek

Mivel a takrolimusz főként a Cytochrom P450 izenzimével, a Cytochrom P450-nel alakul át, a takrolimusznak egyidejűleg kell alkalmaznia a fent említett gyógyszereket, amelyek a teljes vér takrolimusz-koncentrációjának ellenőrzését igénylik a takrolimusz adagjának megfelelő beállításához. A következő gyógyszerekről számoltak be, amelyek növelhetik vagy csökkenthetik a takrolimusz koncentrációját a vérben:

A gyógyszerek növelhetik a takrolimusz koncentrációját a vérben

alumínium-hidroxi-magnézi-hidroxid; bromokriptin; kloramfenikol; cimetidin; cisaprid; klaritromicin; Lotrimazol; itrakonazol; ketokonazol; Lanzoprazol; metilprednizolon; metoklopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; omeprazol; troleandomicin; verapamil; vorikonazol; HIV proteáz enzim inhibitorok.

A gyógyszerek csökkenthetik a takrolimusz koncentrációját a vérben

karbamazepin; kaszpofungin; fenobarbitál; fenitoin; rifabutin; rifampin; szirolimusz; A nőstény fa (János: Hypericum Perforatum).

A takrolimuszt óvatosan kell alkalmazni azoknál, akik olyan retrovírus elleni retrovírus-ellenes szereket szednek, amelyeket a CYP3A enzimek metabolizálhatnak (pl. nelfinavir, ritonavir).

A máj vizelet enzimjei által módosított gyógyszerek: a takrolimusz és a fenitoin egyidejű alkalmazása növelheti a plazma fenitoinszintjét. Immunológiai gátlók: Kombinált immunszuppresszív terápia alkalmazásakor nagyon óvatos. Az ajánlást nem szabad kombinálni a Tacrolimus és a Sirolimus alkalmazására.

Vesemérgezés (például aminoglikozid antibiotikumok, amfotericin b, ciszplatin, ganciklovir, ciklosporin): Mivel az erő gyengíti a veseműködést, óvatosnak kell lenni az összehangolás során.

Kálium-diuretikumok. Komolyan növelheti a káliumszintet, ezért kerülni kell a koordinációt.

Vakcinák: Meg kell jegyezni, hogy a szervezet immunrendszere képes csökkenteni a takrolimuszt a vakcinák hatására. Javasoljuk, hogy kerülje az olyan védőoltásokat, mint a kanyaró, mumpsz, rubeola, gyermekbénulás elleni védőoltás, BCG, sárgaláz, tytrophy ty21A.

Az ibuprofén takrolimuszszal kombinálva 2 májátültetésnél veseelégtelenséget okozott.

A metronidazol kétszeresére növelheti a ciklosporin és a takrolimusz vérkoncentrációját, így mindkét esetben növeli a vér kreatininszintjét.