Immulimus 0.03% Medisun รักษากลากจากภูมิแพ้ปานกลางหรือรุนแรง (10g)

รหัส ATC: d11ah01

Tacrolimus เป็น Macrolid (macrolactam) ที่สกัดจาก Streptomyces tsukubaensis มีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันที่รุนแรง เช่น ไซโคลสปอริน ในแง่ของเภสัชวิทยา แต่ไม่เกี่ยวข้องกับโครงสร้าง ยายังมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแต่มีจำกัดมาก กลไกที่แท้จริงของฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันของทาโครลิมัสยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด

ทาโครลิมัสมีฤทธิ์ยับยั้งทีเซลล์ ที-ลิมโฟไซต์ ผ่านการยับยั้งการผลิตอินเตอร์ลิวคิน-2 Tacrolimus ยับยั้งได้แรงกว่า cyclosporin ถึง 100 เท่าและในขนาดเดียวกัน มันแสดงให้เห็นว่า Tacrolimus ยับยั้งการกระตุ้นของ T lymphocytes โดยการเชื่อมต่อโปรตีนในเซลล์ FKBP-12 Tacrolimus-FKBP-12 คอมเพล็กซ์ แคลเซียมไอออน แคลเซียม และแคลซินิวรินถูกสร้างขึ้นและยับยั้งการทำงานของฟอสฟาเตสของแคลซินิวริน ดังนั้นจึงมีความสามารถในการป้องกันการลดระดับฟอสโฟรีเลชั่นและการถ่ายเลือดของทีเซลล์ของทีเซลล์ (NF-AT) ที่กระตุ้นการทำงาน ซึ่งเป็นส่วนผสมของเซลล์เซลล์ผ่านการสร้างลิมโฟไซต์ อินเตอร์ลิวคิน-2, แกมมา อินเตอร์เฟอรอน) ทาโครลิมัสยังยับยั้งการถอดรหัสยีนที่มี il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF และ TNF-A ซึ่งยีนเหล่านี้ทั้งหมดเกี่ยวข้องกับกระบวนการออกฤทธิ์ในระยะเริ่มแรกของ T นอกจากนี้ผู้คนยังได้พิสูจน์แล้วว่า Tacrolimus มีความสามารถในการยับยั้งการปล่อยสารตัวกลางที่เกิดขึ้นจากผิวหนังของผิวหนัง ด่าง และด่าง สูงสำหรับ IgE ในเซลล์ langerhans แม้ว่า Tacrolimus จะไม่เป็นพิษต่อยีนและไม่มีปฏิกิริยาโดยตรงกับ DNA แต่ยาอาจทำให้เกิดความเสียหายต่อการตรวจติดตามภูมิคุ้มกันในท้องถิ่นได้ Tacrolimus ใช้เพื่อป้องกันการแพร่กระจายของการปลูกถ่ายไต หัวใจ ตับ ยีนอื่น ๆ ในสายพันธุ์เดียวกัน จำเป็นต้องใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์

ทาโครลิมัสยังใช้รักษาโรคโครห์นที่มีรูพรุนและกลากจากภูมิแพ้

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

ความเข้มข้นในพลาสมาตั้งแต่ตรวจไม่พบไปจนถึงน้อยกว่า 20 นาโนแกรม/มล. (ในผู้ใหญ่ ส่วนใหญ่น้อยกว่า 5 นาโนกัม/มล.) แต่ในเด็กเล็กให้ทาครีม 0.1% เพียงครั้งเดียวเพื่อรักษากลากเรื้อรัง มีความเข้มข้นของซีรั่มสูง (24 นาโนแกรม/มล.) การเกิดน้อยกว่า 0.5%

การเผาผลาญอาหาร

Tacrolimus เผาผลาญอย่างรุนแรงในตับและระบบทางเดินอาหารผ่านระบบเอนไซม์ของออกซิเดส ประการแรกระบบ Cytochrom P450 (CYP3A4) ก่อให้เกิดสาร 8 ชนิด (สารหลักคือ 31-Demethyl Tacrolimus ซึ่งคล้ายกับ Tacrolimus ในหลอดทดลอง)

การกำจัด

ปริมาณน้อยกว่า 1% ของขนาดยาถูกขับออกมาทางปัสสาวะ การปล่อยก๊าซส่วนใหญ่ออกสู่น้ำดีในรูปของไฮดรอกซิเลชัน ครึ่งชีวิตจะถูกตัดออกจาก 21 ถึง 61 ชั่วโมงสำหรับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ผู้ป่วยที่เป็นโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรังมักเสี่ยงต่อการติดเชื้อที่ผิวหนัง หากมีการติดเชื้อทางคลินิก ควรพิจารณาถึงความเสี่ยงและประโยชน์ของการใช้ครีม Tacrolimus

แม้ว่าความสัมพันธ์เชิงสาเหตุยังไม่ได้รับการยืนยัน แต่บางกรณีที่พบไม่บ่อยนักอาจประสบกับโรคมะเร็ง รวมถึงโรคร้ายของผิวหนังและน้ำเหลือง ซึ่งได้รับการรายงานในผู้ป่วยที่ใช้ครีม Tacrolimus ในระหว่างการใช้ครีม Tacrolimus ควรจำกัดการสัมผัสทางผิวหนังโดยใช้แสงธรรมชาติหรือแสงประดิษฐ์ อย่าใช้ครีม Tacrolimus กับผิวที่ถูกทำลาย เพราะมีแนวโน้มที่จะเพิ่มการดูดซึมของ Tacrolimus เข้าสู่ระบบ ตัวอย่างเช่น: Netherton syndrome, เกล็ดปลา, รอยแดงตามร่างกายหรือของเสียจากการปลูกถ่ายผิวหนัง (Graft Versus Host) ห้ามทาในปาก มีรายงานเกี่ยวกับความเข้มข้นของเลือดที่เพิ่มขึ้นหลังจากรับประทานครีม Tacrolimus ในกรณีข้างต้น

หากไม่มีสัญญาณ อาการของกลากจะไม่ดีขึ้น ดังนั้นจึงควรพิจารณาแผนการรักษา ความปลอดภัยและประสิทธิผลของยาทาโครลิมัสใช้เฉพาะที่ในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

หลีกเลี่ยงครีมทาโครลิมัสเมื่อสัมผัสกับดวงตาและเยื่อเมือก หากยาเข้าตาและเยื่อเมือกต้องทำความสะอาดและล้างด้วยน้ำเปล่า ห้ามให้ Tacrolimus รักษาโรคผิวหนัง

ผลกระทบของยาต่อการขับขี่และการใช้งานเครื่องจักร

ไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

การใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ยาในหญิงตั้งครรภ์: ทาโครลิมัสสามารถเข้าไปในรกและเข้าถึงความเข้มข้นของรกสูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมา 4 เท่า มีรายงานเกี่ยวกับโพแทสเซียมในเลือดสูงและไตวายในทารกแรกเกิด ต้องพิจารณาเมื่อใช้ยา

การใช้ยาในสตรีให้นมบุตร: ทาโครลิมัสสามารถไปให้นมแม่ได้ ข้อห้ามในการให้นมบุตรเมื่อใช้ทาโครลิมัส

ยาแบบโต้ตอบ

ยาที่ส่งผลต่อเอนไซม์ในปัสสาวะของตับ

เนื่องจาก Tacrolimus ส่วนใหญ่ถูกเปลี่ยนรูปด้วยไอเอนไซม์ของ Cytochrom P450 หรือ Cytochrom P450 Tacrolimus จึงควรใช้ยาที่กล่าวข้างต้นไปพร้อมๆ กัน ซึ่งต้องมีการตรวจสอบความเข้มข้นของ Tacrolimus ในเลือดทั้งหมดเพื่อปรับขนาดยาของ Tacrolimus ให้ตรงกัน มีรายงานว่ายาต่อไปนี้สามารถเพิ่มหรือลดความเข้มข้นของ Tacrolimus ในเลือดได้:

ยาสามารถเพิ่มความเข้มข้นของ Tacrolimus ในเลือดได้

อะลูมิเนียมไฮดรอกซี-แมกเนซีไฮดรอกซี; โบรโมคริปติน; คลอแรมเฟนิคอล; ไซเมทิดิน; ซิซาพริด; คลาริโธรมัยซิน; โลไตรมาซอล; ไอทราโคนาโซล; คีโตโคนาโซล; แลนโซพราโซล; เมทิลเพรดนิโซลอน; เมโทโคลปรามิด; เนฟาโซดอน; นิคาร์ดิพิน; นิเฟดิพิน; โอเมพราโซล; โทรลีนโดมัยซิน; เวราปามิล; โวริโคนาโซล; สารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี

ยาสามารถลดความเข้มข้นของ Tacrolimus ในเลือดได้

คาร์บามาซีพิน; แคสโปฟังกิน; ฟีโนบาร์บาร์บิทอล; ฟีนิโทอิน; ไรฟาบูติน; ไรแฟมพิน; ซิโรลิมัส; ต้นไม้เพศเมีย (จอห์น: Hypericum Perforatum)

จำเป็นต้องใช้ทาโครลิมัสด้วยความระมัดระวังกับผู้ที่ใช้ยาต้านไวรัสเรโทรไวรัสซึ่งสามารถเผาผลาญได้โดยเอนไซม์ CYP3A (เช่น เนลฟินาเวียร์, ริโทนาเวียร์)

ยาดัดแปลงโดยเอนไซม์ในปัสสาวะของตับ: การใช้ทาโครลิมัสร่วมกับฟีนิโทอินพร้อมกันอาจเพิ่มระดับของฟีนิโทอินในพลาสมา สารยับยั้งภูมิคุ้มกัน: ระมัดระวังมากเมื่อใช้การบำบัดด้วยภูมิคุ้มกันแบบผสมผสาน คำแนะนำต้องไม่รวมกันเพื่อใช้ Tacrolimus และ Sirolimus

พิษต่อไต (เช่น ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์, แอมโฟเทอริซิน บี, ซิสพลาติน, แกนซิโคลเวียร์, ไซโคลสปอริน): เนื่องจากความสามารถของแรงในการทำให้การทำงานของไตอ่อนแอลง จึงต้องระมัดระวังเมื่อประสานกัน

ยาขับปัสสาวะโพแทสเซียม สามารถเพิ่มโพแทสเซียมได้อย่างรุนแรงดังนั้นจึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการประสานงาน

วัคซีน: ควรสังเกตถึงความสามารถของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายในการใช้ Tacrolimus ในการตอบสนองต่อวัคซีนลดลง ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการฉีดวัคซีน เช่น วัคซีนโรคหัด คางทูม หัดเยอรมัน วัคซีนโปลิโอ BCG ไข้เหลือง ไทโทรฟี ty21A

ไอบูโพรเฟนเมื่อใช้ร่วมกับทาโครลิมัสทำให้เกิดไตวายในการปลูกถ่ายตับ 2 ครั้ง

เมโทรนิดาโซลสามารถเพิ่มความเข้มข้นในเลือดของไซโคลสปอรินและทาโครลิมัสได้ 2 เท่า ดังนั้นจึงเพิ่มระดับครีเอตินีนในเลือดในทั้งสองกรณี