Immulimus 0.03% Medisun điều trị bệnh chàm dị ứng vừa và nặng (10g)

Mã ATC: d11ah01

tacrolimus là một macrolid (macrolactam) được chiết xuất từ ​​streptomyces tsukubaensis, có tác dụng ức chế miễn dịch mạnh như cyclosporin về mặt dược lý nhưng không liên quan đến cấu trúc; Thuốc còn có hoạt tính kháng khuẩn nhưng rất hạn chế. Cơ chế chính xác về tác dụng ức chế miễn dịch của Tacrolimus chưa được biết rõ.

tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào lympho T thông qua ức chế sản xuất Interleukin-2. Tacrolimus ức chế mạnh hơn cyclosporin 100 lần và cùng liều lượng. Nó đã chỉ ra rằng Tacrolimus ức chế sự kích hoạt của tế bào lympho T bằng cách kết nối một protein nội bào, FKBP-12. Phức hợp Tacrolimus-FKBP-12, ion canxi, canxi và calcineurin được tạo ra và ức chế hoạt động phosphatase của calcineurin và do đó có khả năng ngăn chặn quá trình giảm phosphoryl hóa và truyền tế bào T của tế bào T (NF-AT) được kích hoạt, một thành phần của tế bào tế bào thông qua quá trình tạo tế bào lympho. Interleukin-2, gamma interferon). Tacrolimus còn ức chế sự phiên mã của các gen il-3, IL-4, IL-5, GM-CSF và TNF-A, tất cả các gen này tham gia vào quá trình hoạt động ở giai đoạn đầu của T. Ngoài ra, người ta đã chứng minh Tacrolimus có khả năng ức chế sự giải phóng các chất trung gian được hình thành từ da, chất kiềm và chất kiềm. IgE cao trên tế bào langerhans. Mặc dù Tacrolimus không độc đối với gen và không tương tác trực tiếp với DNA, nhưng thuốc có thể gây tổn hại cho việc theo dõi miễn dịch tại chỗ. Tacrolimus được dùng để ngăn chặn sự phóng điện trong ghép thận, tim, gan các gen khác cùng loài. Cần sử dụng kết hợp với corticosteroid.

tacrolimus còn được dùng để điều trị bệnh Crohn có lỗ và bệnh chàm dị ứng.

Dược động học

hấp thu

Nồng độ trong huyết tương từ không được phát hiện đến dưới 20 nanogam/ml (ở người lớn, hầu hết đều dưới 5 nanogam/ml). Nhưng ở trẻ nhỏ chỉ bôi thuốc mỡ 0,1% một lần để điều trị bệnh chàm mãn tính, nồng độ trong huyết thanh cao (24 nanogam/ml). Tỷ lệ sinh dưới 0,5%.

Trao đổi chất

Tacrolimus chuyển hóa rất mạnh ở gan và đường tiêu hóa thông qua hệ thống enzyme oxidase, trước hết là hệ thống Cytochrom P450 (CYP3A4) tạo thành 8 chất chuyển hóa (chất chuyển hóa chính là 31-Demethyl tacrolimus, tương tự như Tacrolimus in vitro).

Đào thải

dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu. Khí thải chủ yếu vào mật dưới dạng hydroxyl hóa. Thời gian bán hủy bị loại bỏ từ 21 xuống còn 61 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân bị chàm cơ quan thường dễ bị nhiễm trùng da. Nếu có biểu hiện nhiễm trùng da trên lâm sàng, cần cân nhắc nguy cơ và lợi ích của việc sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus.

Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập, một số trường hợp hiếm gặp có thể gặp các bệnh ác tính bao gồm các bệnh ác tính về da và bạch huyết đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus. Trong quá trình sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus, nên hạn chế tiếp xúc với da dưới ánh sáng tự nhiên hoặc ánh sáng nhân tạo. Không sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus cho vùng da bị tổn thương vì có thể làm tăng hấp thu tacrolimus vào cơ thể. Ví dụ: Hội chứng Netherton, vảy cá, mẩn đỏ toàn thân hoặc thải ghép da (Graft Versus Host). Không bôi vào miệng. Đã có báo cáo về tình trạng tăng nồng độ thuốc trong máu sau khi dùng thuốc mỡ Tacrolimus cho các trường hợp trên.

Nếu không có dấu hiệu, triệu chứng của bệnh chàm không được cải thiện nên cần cân nhắc phác đồ điều trị. Tính an toàn và hiệu quả của thuốc mỡ Tacrolimus khi dùng tại chỗ cho trẻ dưới 2 tuổi.

Tránh để thuốc mỡ Tacrolimus tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Nếu thuốc dính vào mắt và niêm mạc cần phải làm sạch và rửa sạch bằng nước. Không dùng Tacrolimus để điều trị bệnh ngoài da.

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Dùng thuốc cho phụ nữ có thai: tacrolimus có thể đi vào nhau thai và đạt nồng độ nhau thai cao gấp 4 lần nồng độ trong huyết tương. Đã có báo cáo về tình trạng tăng kali máu và suy thận ở trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc khi sử dụng thuốc.

Dùng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú: tacrolimus có thể đi vào sữa mẹ. Chống chỉ định cho con bú khi sử dụng tacrolimus.

Thuốc tương tác

Thuốc ảnh hưởng đến men nước tiểu của gan

Do Tacrolimus được chuyển hóa chủ yếu bằng isenzym Cytochrom P450 là Cytochrom P450 nên Tacrolimus nên sử dụng đồng thời các thuốc nêu trên cần theo dõi nồng độ Tacrolimus trong máu toàn phần để điều chỉnh liều lượng Tacrolimus cho phù hợp. Các loại thuốc sau đây đã được báo cáo có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ Tacrolimus trong máu:

Thuốc có thể làm tăng nồng độ Tacrolimus trong máu

hydroxyd-magie hydroxyd nhôm; Bromocriptin; cloramphenicol; cimetidin; Cisaprid; Clarithromycin; Lotrimazol; Itraconazol; ketoconazol; Lanzoprazol; metylprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; Omeprazol; Troleandomycin; Verapamil; Voriconazol; Thuốc ức chế enzyme protease HIV.

Thuốc có thể làm giảm nồng độ Tacrolimus trong máu

carbamazepin; Caspofungin; phenobarbital; phenytoin; Rifabutin; Rifampin; Sirolimus; Cây cái (John's: Hypericum Perforatum).

Cần thận trọng khi sử dụng tacrolimus ở những người sử dụng thuốc kháng Retrovirus có thể được chuyển hóa bởi enzyme CYP3A (ví dụ: nelfinavir, ritonavir).

Thuốc được biến đổi bởi men nước tiểu của gan: sử dụng đồng thời tacrolimus với phenytoin có thể làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương. Thuốc ức chế miễn dịch: Rất thận trọng khi sử dụng liệu pháp ức chế miễn dịch kết hợp. Khuyến cáo không được kết hợp để sử dụng Tacrolimus và Sirolimus.

Ngộ độc thận (như kháng sinh aminoglycoside, amphotericin b, cisplatin, ganciclovir, cyclosporin): Do khả năng tác dụng lực làm suy yếu chức năng thận nên cần thận trọng khi phối hợp.

Thuốc lợi tiểu kali. Có thể làm tăng lượng kali nghiêm trọng nên cần tránh phối hợp.

Vắc xin: Cần lưu ý khả năng hệ thống miễn dịch của cơ thể sử dụng Tacrolimus giảm đáp ứng với vắc xin. Nên tránh các loại vắc xin như vắc xin sởi, quai bị, rubella, vắc xin bại liệt, BCG, sốt vàng da, tytrophy ty21A.

ibuprofen khi kết hợp với Tacrolimus đã gây suy thận ở 2 ca ghép gan.

Metronidazole có thể làm tăng nồng độ cyclosporin và tacrolimus trong máu lên gấp 2 lần nên làm tăng nồng độ creatinine trong máu ở cả hai trường hợp.