Immulimus 0,1% Medisun bőrkrém allergiás ekcémára (10g)

ATC: D11AH01.

A takrolimusz a streptomyces tsukubaensisből kivont makrolid (makrolaktám), amely farmakológiai szempontból erős immunszuppresszív hatással rendelkezik, mint a ciklosporin, de nem kapcsolódik a szerkezethez; A gyógyszernek antibakteriális hatása is van, de nagyon korlátozott.

A takrolimusz immunszuppresszív hatásának pontos mechanizmusa nem jól ismert.

A takrolimusz az interleukin-2 gátlásán keresztül gátolja a T-sejtek T-jét.

a takrolimusz 100-szor erősebben gátolja, mint a ciklosporin.

bebizonyította, hogy a takrolimusz gátolja a T-limfociták aktivitását egy intracelluláris fehérjéhez, az FKBP-12-höz való kohézió révén.

A takrolimusz komplex-FKBP-12, a kalcium, a kalmodulin és a kalcineurin képződik, és gátolják a kalcineurin foszfatáz aktivitását, ezért képes megakadályozni a foszforilációt és a T (NF-AT) sejtek (NF-AT) aktivált sejtfaktorainak átvitelét, amely a humán kód egyik komponense a sejt kódjának formálásával a sejtek kódjának alakításán keresztül. transzkripció Lymphokin (pl. interleukin-2, gama interferon).

A takrolimusz gátolja azon szekciók folyamatát is, ahol a gének IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF és TNF-A szimbólumokkal rendelkeznek, ezek a gének mindegyike részt vesz az aktivitási folyamatban a T-sejtek kezdeti szakaszában.

Ezenkívül bebizonyosodott, hogy a takrolimusz képes gátolni a bőrvédelemből, lúgos leukocitákból képződő köztes anyagok felszabadulását, és csökkenti az IGE-hez nagy affinitású betűk expresszióját a Langerhans-sejtekben.

Bár a takrolimusz nem toxikus a génre, és nem lép közvetlen kölcsönhatásba a DNS-sel, a gyógyszer károsíthatja a helyi immunrendszert.

A takrolimuszt a transzplantációs szervezet kiürülésének megelőzésére használják vesetranszplantációban, szív- és májműködésű, ugyanazon fajhoz tartozó egyéb génekben. Kortikoszteroidokkal együtt kell alkalmazni.

A takrolimuszt lyukacsos Crohn-betegség és allergiás ekcéma kezelésére is használják.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

A plazmakoncentráció nem észlelhető szintről 20 nanogam/ml alá (felnőtteknél többnyire 5 nanogam/ml-nél kisebb). De kisgyermekeknél, akik csak egyszer alkalmaznak 0,1%-os kenőcsöt krónikus ekcéma kezelésére, magas szérumkoncentráció (24 nanogam/ml).

A születési arány 0,5% alatt van.

átalakítás

A takrolimusz nagyon erősen metabolizálódik a májban és a gyomor-bél traktusban az oxidáz enzimrendszeren keresztül, mindenekelőtt a Cytochrom P-450 rendszer (CYP3A4) a 31-demetil takrolimusz 8 fő metabolikus metabolitját képezi, amely hasonló a takrolimuszhoz in vitro).

Elimináció

az adag kevesebb mint 1%-a ürül ki érintetlenül a vizelettel.

A fő kiválasztási vonal epe formájában van, hidroxiláció formájában.

Egészséges önkénteseknél a felezési idő 21-61 óra.

Legyen óvatos, amikor gyógyszert szed

Az ekcémás szervekben szenvedő betegek gyakran hajlamosak a bőrfertőzésekre. Klinikai bőrfertőzés esetén mérlegelni kell a Tacrolimus kenőcs használatának kockázatát és előnyeit.

Bár az ok-okozati összefüggést nem állapították meg, néhány ritka esetben rosszindulatú megbetegedések léphetnek fel, beleértve a bőr és a nyirokrendszer rosszindulatú megbetegedéseit, amelyeket takrolimusz kenőcsöt használó betegeknél jelentettek.

A Tacrolimus kenőcs használata során a bőrt a természetes vagy mesterséges fényre kell korlátozni.

Ne használja a Tacrolimus kenőcsöt sérült bőrre, mert valószínűleg fokozza a takrolimusz felszívódását a rendszerbe. Például: Netherton-szindróma, halpikkely, testvörösség vagy bőrátültetési betegség (Graft Versus Host).

Nem alkalmazzák a száj területén.

A fenti esetekben a minta koncentrációjának növekedéséről számoltak be a TNCrolimus kenőcs bevétele után.

Ha nincs jele, az ekcéma tünetei nem enyhülnek, fontolja meg a kezelés folytatását.

A Tacrolimus kenőcs 2 év alatti gyermekeknél a helyszínen alkalmazott biztonságossága és hatékonysága még nem igazolt.

Kerülje el, hogy a Tacrolimus kenőcs szembe és nyálkahártyával érintkezzen. Ha a gyógyszer a szemhez és a nyálkahártyához tapad, meg kell tisztítani és vízzel le kell mosni. Ne adjon Tacrolimus-t bőrbetegségek kezelésére.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Azok a személyek, akik gyakran vezetnek vagy kezelnek gépeket, alkalmazzák az Immulimus 0,1%-át?

nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Nők terhesség és szoptatás ideje alatt

A nők terhesség alatt alkalmazzák az Immulimus 0,1%-ot?

A takrolimusz bejuthat a placentába, és elérheti a placentában a plazmakoncentrációnál négyszer magasabb koncentrációt.

Csecsemőknél magas káliumszintről és veseelégtelenségről számoltak be. A gyógyszer használatakor figyelembe kell venni.

A szoptató nőknek szedniük kell az Immulimus 0,1%-ot?

A takrolimusz bejuthat az anyatejbe. A szoptatás alatti gyógyszeres kezelés ellenjavallatai.

Gyógyszerkölcsönhatás

A gyógyszerkölcsönhatások befolyásolhatják a gyógyszer aktivitását vagy mellékhatásokat okozhatnak. Közölnie kell orvosával vagy gyógyszerészével az Ön által használt gyógyszerek és funkcionális élelmiszerek listáját. Orvosi utasítás nélkül ne használja, illetve ne növelje vagy csökkentse a gyógyszer adagját.

A máj vizelet enzimjeit befolyásoló gyógyszerek:

Mivel a takrolimuszt főként a Cytochrom P450 ISOENZYM CYP3A4 metabolizálja, a Talolinus és a fenti gyógyszerekkel egyidejű alkalmazása esetén a Tacrolimus koncentrációját a teljes vérben ellenőrizni kell a Tacrolirius adagjának megfelelő beállításához.

A következő gyógyszerekről számoltak be, amelyek növelhetik vagy csökkenthetik a tarolirius koncentrációját a vérben:

A gyógyszerek növelhetik a tarolirius koncentrációját a vérben:

alumínium-hidroxi-filanéz-hidroxid; Palack kriptin; kloramfenikol; cimetidin; cisaprid; klaritromicin; Lotrimazol; itrakonazol; ketokonazol; Lanzaprazol; metilprednizolon; metoklopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; omeprazol; troleandomicin; verapamil; varicellazol; HIV proteáz enzim inhibitorok.

A gyógyszerek csökkenthetik a tarolirius szintjét a vérben:

karbamazepin; kaszpofungin; fenobarbitál; fenitoin; rifabutin; rifumpin; szirolimusz; A nőstény fa.

A takrolimuszt körültekintően kell alkalmazni azoknál, akik olyan retrovírus elleni retrovírus-ellenes szereket szednek, amelyeket a CYP3A enzimek metabolizálhatnak (például: Selfinavir, Ritonavir).

Májenzimek és vizelet által módosított gyógyszerek: a takrolimusz és a fenitoin egyidejű alkalmazása növelheti a plazma fenitoinszintjét.

Immunológiai gátlók: Kombinált immunszuppresszív terápia alkalmazásakor nagyon óvatos.

A Tacrolimas és a Sirolimus alkalmazása nem javasolt.

Testmérgezés (például aminoglikozid antibiotikumok, artphone tricin b, ciszplasztin, gaciklovir, ciklosporin): a veseműködést befolyásoló képesség miatt óvatosnak kell lenni az összehangolás során.

Kálium-diuretikumok: súlyosan növelhetik a vér káliumszintjét, ezért kerülni kell a koordinációt.

Vakcinák: Figyelmet kell fordítani a szervezet immunrendszerének képességeire a takrolimusz vakcina válaszként történő alkalmazása esetén. Javasoljuk, hogy kerülje az élő vakcinák, például a kanyaró, a mumpsz, a rubeola, a gyermekbénulás elleni védőoltások, a BCG, a tífusz elleni védőoltás 21A oltását.

Az ibuprofén takrolimuszszal kombinálva 2 májátültetésnél veseelégtelenséget okozott.

A metronidazol a ciklosporin és a tacrolirus vérkoncentrációjának kétszeresére növelheti, ami mindkét esetben növeli a vér kreatininszintjét.