Immulimus 0.1% ครีมบำรุงผิว Medisun สำหรับกลากภูมิแพ้ (10g)

ATC: D11AH01.

Tacrolimus เป็น Macrolid (macrolactam) ที่สกัดจาก Streptomyces tsukubaensis มีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันที่รุนแรง เช่น ไซโคลสปอริน ในแง่ของเภสัชวิทยา แต่ไม่เกี่ยวข้องกับโครงสร้าง ยายังมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแต่มีจำกัดมาก

กลไกที่แท้จริงของฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันของทาโครลิมัสยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด

ทาโครลิมัสมีฤทธิ์ยับยั้งทีเซลล์ T ผ่านการยับยั้งอินเตอร์ลิวคิน-2

ทาโครลิมัสยับยั้งได้แรงกว่าไซโคลสปอรินถึง 100 เท่า

พิสูจน์ว่า Tacrolimus ยับยั้งการทำงานของทีลิมโฟไซต์โดยการเกาะกันกับโปรตีนในเซลล์ FKBP-12

Tacrolimus complex-FKBP-12, Calci, Calmodulin และ Calcineurin ถูกสร้างขึ้นและยับยั้งการทำงานของฟอสฟาเตสของ calcineurin ดังนั้นจึงมีความสามารถในการป้องกันฟอสโฟรีเลชั่นและการถ่ายโอนปัจจัยเซลล์ของเซลล์ที่กระตุ้น T (NF-AT) (NF-AT) ซึ่งเป็นส่วนประกอบของรหัสมนุษย์ผ่านกระบวนการของเซลล์เซลล์ผ่านการเอาชนะรหัสเพื่อกำหนดรหัสเพื่อสร้างรหัสของการถอดรหัส Lymphokin (เช่น อินเตอร์ลิวคิน-2, กามา อินเตอร์เฟอรอน)

ทาโครลิมัสยังยับยั้งกระบวนการเซสชันซึ่งยีนมีสัญลักษณ์ IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF และ TNF-A ยีนเหล่านี้ทั้งหมดเกี่ยวข้องกับกระบวนการออกฤทธิ์ในระยะเริ่มแรกของทีเซลล์

นอกจากนี้ ได้รับการพิสูจน์แล้วว่า Tacrolimus มีความสามารถในการยับยั้งการปล่อยสารตัวกลางที่เกิดขึ้นจากการปกป้องผิวหนัง เม็ดเลือดขาวที่เป็นด่าง และลดการแสดงออกของตัวอักษรที่มีความสัมพันธ์สูงกับ IGE ในเซลล์ Langerhans

แม้ว่า Tacrolimus จะไม่เป็นพิษต่อยีนและไม่มีปฏิกิริยาโดยตรงกับ DNA แต่ยาอาจทำให้เกิดความเสียหายต่อการตรวจติดตามภูมิคุ้มกันในท้องถิ่นได้

Tacrolimus ใช้เพื่อป้องกันการหลั่งของอวัยวะปลูกถ่ายในการปลูกถ่ายไต หัวใจ ตับ ยีนอื่น ๆ ในสายพันธุ์เดียวกัน จำเป็นต้องใช้ร่วมกับคอร์ติโคสเตียรอยด์

ทาโครลิมัสยังใช้รักษาโรคโครห์นที่มีรูพรุนและกลากจากภูมิแพ้

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม

ความเข้มข้นในพลาสมาในพลาสมาจากระดับที่ไม่ตรวจพบจนถึงน้อยกว่า 20 นาโนแกม/มิลลิลิตร (ในผู้ใหญ่ ส่วนใหญ่น้อยกว่า 5 นาโนแกม/มิลลิลิตร) แต่ในเด็กเล็กให้ทาครีม 0.1% เพียงครั้งเดียวเพื่อรักษากลากเรื้อรัง โดยมีความเข้มข้นของซีรั่มสูง (24 นาโนกัม/มล.)

การเกิดต่ำกว่า 0.5%

การเปลี่ยนแปลง

Tacrolimus มีการเผาผลาญอย่างรุนแรงในตับและระบบทางเดินอาหารผ่านระบบเอนไซม์ออกซิเดส ประการแรกคือระบบ Cytochrom P-450 (CYP3A4) ก่อให้เกิดเมตาบอไลต์หลัก 8 รายการของ 31-Demethyl Tacrolimus ซึ่งคล้ายกับ Tacrolimus ในหลอดทดลอง)

การกำจัด

น้อยกว่า 1% ของขนาดยาถูกขับออกมาทางปัสสาวะอย่างสมบูรณ์

เส้นขับถ่ายหลักอยู่ในรูปของน้ำดีในรูปของไฮดรอกซิเลชัน

ครึ่งชีวิตจะกำจัด 21 - 61 ชั่วโมงสำหรับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

โปรดใช้ความระมัดระวังในการรับประทานยา

ผู้ป่วยที่เป็นโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรังมักเสี่ยงต่อการติดเชื้อที่ผิวหนัง หากมีการติดเชื้อทางคลินิก ควรพิจารณาถึงความเสี่ยงและประโยชน์ของการใช้ครีม Tacrolimus

แม้ว่าความสัมพันธ์เชิงสาเหตุจะไม่ได้รับการยืนยัน แต่บางกรณีที่พบไม่บ่อยนักอาจพบโรคมะเร็ง รวมถึงโรคร้ายของผิวหนังและน้ำเหลืองที่ได้รับรายงานในผู้ป่วยที่ใช้ครีมทาโครลิมัส

ในระหว่างการใช้ครีม Tacrolimus ควรจำกัดการสัมผัสทางผิวหนังให้อยู่ในแสงธรรมชาติหรือแสงประดิษฐ์

อย่าใช้ครีม Tacrolimus กับผิวที่ถูกทำลาย เพราะมีแนวโน้มที่จะเพิ่มการดูดซึมของ Tacrolimus เข้าสู่ระบบ ตัวอย่างเช่น: Netherton syndrome, เกล็ดปลา, ตัวแดงหรือโรคผิวหนัง (Graft Versus Host)

ไม่ใช้ในบริเวณช่องปาก

มีรายงานเกี่ยวกับการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของตัวอย่างหลังจากรับประทานยาทา TNCrolimus ในกรณีข้างต้น

หากไม่มีสัญญาณใด ๆ แสดงว่าอาการของกลากไม่ดีขึ้น ควรพิจารณาแผนการรักษาต่อเนื่อง

ยังไม่มีการกำหนดความปลอดภัยและประสิทธิผลของยาทาโครลิมัสที่ใช้ ณ จุดนั้นในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

หลีกเลี่ยงครีมทาโครลิมัสเมื่อสัมผัสกับดวงตาและเยื่อเมือก หากยาเข้าตาและเยื่อเมือกต้องทำความสะอาดและล้างด้วยน้ำเปล่า ห้ามให้ Tacrolimus รักษาโรคผิวหนัง

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

คนที่ขับรถหรือใช้เครื่องจักรบ่อยครั้งควรใช้ Immulimus 0.1%?

ไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร

ผู้หญิงระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ผู้หญิงระหว่างตั้งครรภ์ควรใช้ Immulimus 0.1%?

ทาโครลิมัสสามารถเข้าไปในรกและมีความเข้มข้นของรกสูงกว่าความเข้มข้นในพลาสมาถึง 4 เท่า

มีรายงานเกี่ยวกับโพแทสเซียมในเลือดสูงและไตวายในทารก ต้องพิจารณาเมื่อใช้ยา

ผู้หญิงที่ให้นมบุตรควรได้รับ Immulimus 0.1% หรือไม่

ทาโครลิมัสสามารถไปให้นมแม่ได้ ข้อห้ามในการใช้ยาระหว่างให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิกิริยาระหว่างยาอาจส่งผลต่อการออกฤทธิ์ของยาหรือทำให้เกิดผลข้างเคียง ควรแจ้งรายการยาและอาหารเพื่อสุขภาพที่คุณกำลังใช้ให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ ห้ามใช้หรือเพิ่มหรือลดขนาดยาโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์

ยาที่ส่งผลต่อเอนไซม์ในปัสสาวะของตับ:

เนื่องจาก Tacrolimus ส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญโดย ISOENZYM CYP3A4 ของ Cytochrom P450 การใช้ Talolinus ร่วมกับยาข้างต้นพร้อมกันจึงต้องมีการตรวจสอบความเข้มข้นของ Tacrolimus ในเลือดครบส่วนเพื่อปรับขนาดยาของ Tacrolimus ให้เหมาะสม

มีรายงานว่ายาต่อไปนี้สามารถเพิ่มหรือลดความเข้มข้นของทาโรลิเรียสในเลือดได้:

ยาสามารถเพิ่มความเข้มข้นของทาโรลิเรียสในเลือดได้:

อะลูมิเนียมไฮดรอกซี-ฟิลาเนซี ไฮดรอกซี; ขวดคริปติน; คลอแรมเฟนิคอล; ไซเมทิดิน; ซิซาพริด; คลาริโธรมัยซิน; โลไตรมาซอล; ไอทราโคนาโซล; คีโตโคนาโซล; แลนซาพราโซล; เมทิลเพรดนิโซลอน; เมโทโคลปรามิด; เนฟาโซดอน; นิคาร์ดิพิน; นิเฟดิพิน; โอเมพราโซล; โทรลีนโดมัยซิน; เวราปามิล; วาริเซลลาซอล; สารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวี

ยาสามารถลดระดับทาโรลิเรียสในเลือดได้:

คาร์บามาซีพิน; แคสโปฟังกิน; ฟีโนบาร์บาร์บิทอล; ฟีนิโทอิน; ไรฟาบูติน; ไรฟัมพิน; ซิโรลิมัส; ต้นไม้ตัวเมีย

จำเป็นต้องใช้ทาโครลิมัสอย่างระมัดระวังกับผู้ที่ใช้ยาต้านไวรัสเรโทรไวรัสที่สามารถเผาผลาญได้ด้วยเอนไซม์ CYP3A (เช่น เซลฟินาเวียร์, ริโทนาเวียร์)

ยาดัดแปลงโดยเอนไซม์ตับและปัสสาวะ: การใช้ทาโครลิมัสร่วมกับฟีนิโทอินพร้อมกันอาจเพิ่มระดับของฟีนิโทอินในพลาสมา

สารยับยั้งภูมิคุ้มกัน: ควรระมัดระวังอย่างยิ่งเมื่อใช้การบำบัดด้วยการกดภูมิคุ้มกันแบบผสมผสาน

ไม่แนะนำให้ใช้ Tacrolimas และ Sirolimus

พิษต่อร่างกาย (เช่น ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคซิด, อาร์ตโฟน ไทรซิน บี, ซิสพลาสติน, กาซิโคลเวียร์, ไซโคลสปอริน): เนื่องจากความสามารถในการออกฤทธิ์ต่อการทำงานของไต จึงต้องระมัดระวังเมื่อประสานกัน

ยาขับปัสสาวะโพแทสเซียม: สามารถเพิ่มโพแทสเซียมในเลือดอย่างรุนแรง ดังนั้นจึงจำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการประสานกัน

วัคซีน: ต้องใส่ใจกับความสามารถของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายโดยใช้ Tacrolimus เพื่อตอบสนองต่อวัคซีน ขอแนะนำให้หลีกเลี่ยงการฉีดวัคซีนเชื้อเป็น เช่น วัคซีนโรคหัด คางทูม หัดเยอรมัน วัคซีนโปลิโอ BCG ไทฟอยด์โกลด์ซอส 21A

ไอบูโพรเฟนเมื่อใช้ร่วมกับทาโครลิมัสทำให้เกิดไตวายในการปลูกถ่ายตับ 2 ครั้ง

เมโทรนิดาโซลสามารถเพิ่มความเข้มข้นในเลือดของไซโคลสปอรินและทาโครลิรัสได้ 2 เท่า ซึ่งควรเพิ่มระดับครีเอตินีนในเลือดในทั้งสองกรณี