Kem bôi da dị ứng Immulimus 0,1% Medisun (10g)

Mã số ATC: D11AH01.

tacrolimus là một macrolid (macrolactam) được chiết xuất từ ​​streptomyces tsukubaensis, có tác dụng ức chế miễn dịch mạnh như cyclosporin về mặt dược lý nhưng không liên quan đến cấu trúc; Thuốc còn có hoạt tính kháng khuẩn nhưng rất hạn chế.

Cơ chế chính xác về tác dụng ức chế miễn dịch của Tacrolimus chưa được biết rõ.

tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào T, thông qua ức chế Interleukin-2.

tacrolimus ức chế mạnh hơn cyclosporin 100 lần.

đã chứng minh rằng Tacrolimus ức chế hoạt động của tế bào lympho T bằng cách gắn kết với protein nội bào, FKBP-12.

Tacrolimus complex-FKBP-12, Calci, Calmodulin và Calcineurin được hình thành và ức chế hoạt động phosphatase của calcineurin và do đó có khả năng ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và chuyển giao các yếu tố tế bào của tế bào T (NF-AT) (NF-AT) được kích hoạt, một thành phần của Mã người thông qua quá trình tế bào thông qua việc khắc phục mã để hình thành nên mã phiên mã Lymphokin (ví dụ interleukin-2, gama interferon).

Tacrolimus còn ức chế quá trình phiên họp mà các gen có ký hiệu IL-3, IL-4, IL-5, GM-CSF và TNF-A, tất cả các gen này đều tham gia vào quá trình hoạt động ở giai đoạn đầu của tế bào T.

Ngoài ra, người ta đã chứng minh Tacrolimus có khả năng ức chế sự giải phóng các chất trung gian được hình thành từ quá trình bảo vệ da, bạch cầu kiềm và làm giảm sự biểu hiện của các chữ cái có ái lực cao với IGE trong tế bào Langerhans.

Mặc dù Tacrolimus không gây độc cho gen và không tương tác trực tiếp với DNA nhưng thuốc có thể gây tổn hại đến việc theo dõi miễn dịch tại chỗ.

Tacrolimus được dùng để ngăn chặn sự phóng điện của một tổ chức cấy ghép trong ghép thận, tim, gan các gen khác cùng loài. Cần sử dụng kết hợp với corticosteroid.

tacrolimus còn được dùng để điều trị bệnh Crohn có lỗ và bệnh chàm dị ứng.

Dược động học

hấp thu

Nồng độ trong huyết tương từ mức không phát hiện được đến dưới 20 nanogam/ml (ở người lớn, hầu hết đều dưới 5 nanogam/ml). Nhưng ở trẻ nhỏ chỉ bôi thuốc mỡ 0,1% một lần để điều trị bệnh chàm mãn tính, nồng độ trong huyết thanh cao (24 nanogam/ml).

Tỷ lệ sinh dưới 0,5%.

chuyển đổi

Tacrolimus chuyển hóa rất mạnh ở gan và đường tiêu hóa thông qua hệ thống enzyme oxidase, trước hết là hệ thống Cytochrom P-450 (CYP3A4) tạo thành 8 chất chuyển hóa chuyển hóa chính của 31-Demethyl tacrolimus, tương tự như Tacrolimus In Vitro).

Đào thải

dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu.

Đường bài tiết chính là ở dạng mật ở dạng hydroxyl hóa.

Thời gian bán hủy loại bỏ 21 - 61 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Thận trọng khi dùng thuốc

Bệnh nhân bị chàm cơ quan thường dễ bị nhiễm trùng da. Nếu có biểu hiện nhiễm trùng da trên lâm sàng, cần cân nhắc nguy cơ và lợi ích của việc sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus.

Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập, một số trường hợp hiếm gặp có thể gặp các bệnh ác tính bao gồm các bệnh ác tính về da và bạch huyết đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng thuốc mỡ tacrolimus.

Trong quá trình sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus, nên hạn chế tiếp xúc với da dưới ánh sáng tự nhiên hoặc ánh sáng nhân tạo.

Không sử dụng thuốc mỡ Tacrolimus cho vùng da bị tổn thương vì có thể làm tăng hấp thu tacrolimus vào cơ thể. Ví dụ: Hội chứng Netherton, vảy cá, mẩn đỏ toàn thân hoặc bệnh ghép da (Graft Versus Host).

Không áp dụng ở vùng miệng.

Đã có báo cáo về sự gia tăng nồng độ của mẫu sau khi dùng thuốc mỡ TNCrolimus đối với các trường hợp trên.

Nếu không có dấu hiệu, triệu chứng của bệnh chàm không cải thiện, nên cân nhắc tiếp tục phác đồ điều trị.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc mỡ Tacrolimus bôi tại chỗ ở trẻ em dưới 2 tuổi.

Tránh để thuốc mỡ Tacrolimus tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Nếu thuốc dính vào mắt và niêm mạc cần phải làm sạch và rửa sạch bằng nước. Không dùng Tacrolimus để điều trị bệnh ngoài da.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Người thường xuyên lái xe, vận hành máy móc có nên sử dụng Immulimus 0,1% không?

không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ khi mang thai có nên sử dụng Immulimus 0,1%?

tacrolimus có thể đi vào nhau thai và đạt nồng độ trong nhau thai cao gấp 4 lần nồng độ trong huyết tương.

Đã có báo cáo về tình trạng tăng kali máu và suy thận ở trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc khi sử dụng thuốc.

Phụ nữ đang cho con bú có nên uống Immulimus 0,1%?

tacrolimus có thể đi vào sữa mẹ. Chống chỉ định dùng thuốc trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra tác dụng phụ. Nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách thuốc, thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không được sử dụng hoặc tăng giảm liều lượng thuốc khi chưa có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Các thuốc ảnh hưởng đến men nước tiểu của gan:

Do Tacrolimus được chuyển hóa chủ yếu bởi ISOENZYM CYP3A4 của Cytochrom P450 nên việc sử dụng đồng thời Talolinus với các thuốc trên cần theo dõi nồng độ Tacrolimus trong máu toàn phần để điều chỉnh liều lượng Tacrolimus cho phù hợp.

Các loại thuốc sau đây đã được báo cáo có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ tarolirius trong máu:

Thuốc có thể làm tăng nồng độ tarolirius trong máu:

hydroxyd-filanesi hydroxyd nhôm; Chai Criptin; cloramphenicol; cimetidin; Cisaprid; Clarithromycin; Lotrimazol; Itraconazol; ketoconazol; Lanzaprazol; metylprednisolon; metoclopramid; nefazodon; nicardipin; nifedipin; Omeprazol; Troleandomycin; Verapamil; varicellazol; Thuốc ức chế enzyme protease HIV.

Thuốc có thể làm giảm nồng độ tarolirius trong máu:

carbamazepin; Caspofungin; phenobarbital; phenytoin; Rifabutin; Rifumpin; Sirolimus; Cây cái.

Cần sử dụng tacrolimus cẩn thận trên người sử dụng thuốc kháng Retrovirus có khả năng chuyển hóa bởi enzym CYP3A (ví dụ: Selfinavir, Ritonavir).

Thuốc biến đổi bởi men gan và nước tiểu: sử dụng đồng thời tacrolimus với phenytoin có thể làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương.

Thuốc ức chế miễn dịch: Rất thận trọng khi sử dụng liệu pháp ức chế miễn dịch kết hợp.

Không nên sử dụng Tacrolimas và Sirolimus.

Ngộ độc với cơ thể (như kháng sinh aminoglycosid, artphone tricin b, cisplastin, gaciclovir, cyclosporin): do có khả năng dồn lực vào chức năng thận nên cần thận trọng khi phối hợp.

Thuốc lợi tiểu kali: có thể làm tăng kali máu nặng nên cần tránh phối hợp.

Vắc xin: Cần chú ý đến khả năng miễn dịch của cơ thể khi sử dụng Tacrolimus để đáp ứng với vắc xin. Khuyến cáo tránh tiêm các vắc xin sống như vắc xin sởi, quai bị, rubella, vắc xin bại liệt, BCG, sốt vàng thương hàn 21A.

ibuprofen khi kết hợp với Tacrolimus đã gây suy thận ở 2 ca ghép gan.

Metronidazole có thể làm tăng nồng độ cyclosporin và tacrolirus trong máu lên gấp 2 lần, điều này sẽ làm tăng nồng độ creatinine trong máu trong cả hai trường hợp.