Inbacid 10 Savi gyógyszer hiperlipidémia kezelésére, szív- és érrendszeri események megelőzésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Szív- és érrendszeri eseményekre vonatkozó rendelkezések

A hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél a koszorúér-betegségnek nincs egyértelmű klinikai megnyilvánulása, de számos kockázati tényező létezik, mint például az életkor, a dohányzás, a magas vérnyomás, az alacsony LDL-C-szint vagy a korai koszorúér-betegség a családban. A gyógyszer a következőkre javallt:

Ez az enzim katalizálja a HMG-CAA-t mevalonáttá a koleszterinszintézis során, így csökkenti a koleszterin szintézisét a májban és csökkenti a koleszterin koncentrációját a sejtben. Ez növeli az LDL-C receptorokat (alacsony sűrűségű lipoprotein (koleszterin) a máj sejtmembránján, ezáltal növeli az LDL-C kiürülését a keringésből.

Az atorvasztatin csökkenti az összkoleszterinszintet, az LDL-C és a VLDL-C (nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein-koleszterin) szintjét a plazmában. density lipoprotein (koleszterin) a plazmában.Ezen kívül az Atorvastatinnak számos egyéb hatása is van, mint például: a progresszió lelassítása és/vagy az atheroscleroticus atherosclerosis és/vagy a nyaki artéria visszaszorítása Vérnyomás csökkentése embernél magas vérnyomás és gyulladáscsökkentő hatású koleszterin-kóros vérkoleszterin vagy hypercholera; növelheti a csontsűrűséget.

A vérlipidek szabályozásának hatása jobban megfelel az adagolásnak, mint a plazmakoncentrációnak.

Farmakokinetika

felszívódás

Az atorvasztatin bevétel után gyorsan felszívódik, a maximális plazma gyógyszerkoncentrációt 1-2 órán belül érik el. Az atorvasztatin felszívódási szintje és koncentrációja az atorvasztatin adagjával arányosan nő. Az atorvasztatin az oldat tablettájának 95-99%-a. Az atorvasztatin abszolút biohasznosulása körülbelül 14%, a HMG-CAA redukáló enzim inhibitorok szisztémás alkalmazásának rendszere pedig körülbelül 30%. Az alacsony testfelhasználhatóság a gyomor-bélrendszeri nyálkahártya tisztításának és/vagy a májban történő első metabolizmusnak köszönhető. Bár az étel a maximális koncentráció (CMAX) alapján körülbelül 25%-kal, a görbe alatti terület (AUC: Area Under Curve) alapján körülbelül 9%-kal csökkenti a felszívódást, az LDL-C csökkenése változatlan, ha az atorvastatint étkezéssel egyidejűleg veszik be, vagy sem. A plazma atorvasztatin koncentrációja az esti bevétel után reggel alacsonyabb, amikor reggel alkalmazzák (körülbelül 30% a CMAX és az AUC esetében). Az LDL-koleszterin-csökkentés hatékonysága azonban ugyanaz, függetlenül attól, hogy a gyógyszert a nap folyamán mikor szedik (lásd az adagolást és a használat módját).

Elosztás

Az atorvastatin átlagos eloszlása ​​körülbelül 381 liter. Az atorvasztatin több mint 98%-a plazmafehérjékhez kapcsolódik. A plazma vörösvérsejtek aránya hozzávetőleg 0,25, ami az alacsony vörösvérsejtekbe való áteresztőképességet mutatja.

Anyagcsere

Az atorvasztatin főként hidroxi-származékokká alakul az orto és para pozíciókban, és oxidált termékekké a béta-helyzetben. In vitro a metabolikus anyagok HMG-CoA enzimgátlóinak gátlása a hidroxilációs útvonalon keresztül az Ortho és Para pozícióban egyenértékű az atorvasztatin gátlásával. A HMG-COA enzim plazma inhibitorainak körülbelül 70%-át aktív metabolitok okozzák. In vitro vizsgálatok kimutatták a Cytochrom P450 3A4 atorvasztatin metabolizmusának fontosságát a májban, ami alkalmas arra, hogy az atorvasztatin plazmaszintje megemelkedjen az emberekben az eritromicinnel, amely ezen izozim ismert gátlója, egyidejű alkalmazása után. Állatokban az orto-hiperroxi metabolizmusa több glükuronidon megy keresztül.

Megszüntetés

Az atorvasztatin és metabolitjai főként az epével választódnak ki a májban és/vagy a májon kívüli metabolizmus után. A gyógyszer azonban nem megy át a bélmáj ciklusán.

Az atorvasztatin átlagos plazma eladási ideje emberben körülbelül 14 óra, de a HMG-COA-t elimináló enzimgátlók idejének fele 10-20 óra az aktív metabolitok hozzájárulása miatt. Az orális atorvasztatin kevesebb mint 2%-a található meg a vizeletben.

A HIV-betegek Nelfinavirt vagy proteázgátlókat szednek a hepatitis boceprevir kezelésére:

Az Inbacid 10 adagja nem haladhatja meg a 40 mg/napot, a legalacsonyabb adagot kell hatékonyan alkalmazni.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz. Mit tegyen a

túladagolás esetén? Túladagolás esetén tüneti kezelés és szükséges támogató intézkedések. Túladagolás esetén funkcionális értékelési teszteket kell végezni, és ellenőrizni kell a szérum ck-koncentrációját. Mivel a gyógyszer erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, várhatóan nem növeli az atorvasztatin clearance-ét vérzés következtében.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Legyen körültekintő a

alkalmazásakor az Atorvastatin alkalmazása előtt és közben, meg kell próbálnia a vér koleszterinszintjének szabályozását megfelelő diétával, testmozgással, elhízott betegek súlycsökkentésével, valamint olyan betegségek kezelésével, amelyek a lipid magas vérnyomást okozhatják.

Az atorvasztatin fokozott kreatinin-foszfokináz- és transzaminázszintet okozhat.

Kerülje a kábítószerek használatát grépfrútlével, mert a CYP3A4 inhibitorok növelik a gyógyszerkoncentrációt.

Májfunkció: Az ugyanabba a csoportba tartozó vérzsírszint-csökkentő gyógyszerekhez hasonlóan a szérum transzaminázszint mérsékelt (a normál szint felső határának > 3-szorosa) emelkedése figyelhető meg Atorvastatinnal történő kezelés során. A gyógyszer abbahagyásakor a transzamináz szintje visszatér a kezelés előtti szintre. A májenzim-tesztre a sztatinkezelés megkezdése előtt, illetve klinikai javallatok esetén későbbi vizsgálatra van szükség (mintha utalás lenne, májkárosodásról lenne szó). Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél, akik alkoholban szenvednek és/vagy a kórelőzményében májbetegség szerepel.

A perzisztáló májbetegség vagy a transzaminázszint emelkedése nem tekinthető az Atorvastatin alkalmazásának ellenjavallatának.

Csont izomrendszer: Atorvastatin és más, ugyanabba a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazásakor izommintázatról számoltak be (ritkán), amelyet másodlagos akut veseelégtelenség és mioglobin vizelet kísért.

Az anamnézisben szereplő vesebetegség kockázati tényező az izmok alkalmasságában. Ügyeljen az ezeknél a betegeknél jelentkező mellékhatások figyelésére.

Fontolja meg a kreatin-kináz (CK) monitorozását a következő esetekben:

Kezelés előtt: CK-tesztet kell végezni a következő esetekben: károsodott veseműködés, pajzsmirigy alulműködés, genetikai izombetegség saját vagy családi anamnézisében, korábban sztatin vagy fibrát szedése miatt előfordult izombetegség, májbetegség és/vagy sok alkoholfogyasztás, idős betegek (70 év felett) kockázati tényezői vannak az izommintázat kialakulásának speciális betegeknél. Ezekben az esetekben mérlegelni kell az előnyöket/kockázatokat, és a sztatinnal kezelt betegeket klinikailag ellenőrizni kell. Ha a CK-teszt eredménye a normálérték felső határának ötszöröse, ne kezdje el a sztatin kezelést.

Az Atorvastatin-kezelés során a betegeknek értesíteniük kell, ha izommegnyilvánulások lépnek fel, például izomfájdalom, merevség, izomgyengeség... Ha ezek a megnyilvánulások jelentkeznek, a betegeknek CK-t kell tesztelniük a megfelelő beavatkozások elvégzéséhez.

Ha a CK-koncentráció emelkedik, vagy ha izombetegséget diagnosztizálnak vagy gyanítanak, le kell állítani az Atorvastatin-kezelést. Ha az izomfájdalom nem fokozódik, vagy a szérum ck-értéke mérséklődik (a normál érték felső határának 3-10-szerese), a betegeket hetente ellenőrizni kell a tünetekig, rosszabb esetben abba kell hagyni a gyógyszer szedését.

Az atorvasztatin-kezelésnek átmenetileg csökkentenie kell az adagot, vagy le kell állítania a kezelést olyan súlyos és akut betegségben szenvedő betegek csoportjában, akik szívizomgyulladásra utalnak, vagy olyan betegeknél, akiknél akut vesekárosodás kockázati tényezői vannak, amelyek másodlagos vesekárosodás következtében alakultak ki drámai myoglobin hatására (például súlyos akut fertőzések, hipotenzió, műtét, trauma, súlyos anyagcserezavarok, hormonális rendellenességek). a gemfibrozillal, más fibrát vérkoleszterin-gyógyszerekkel, nagy dózisú niacinnal (> 1 g/nap), kolchicinnel vagy az Azollal gombaellenes csoportokkal egyidejűleg alkalmazva nő.

Legyen óvatos, amikor sztatin lipid gyógyszereket használ HIV-vel és hepatitis C-vel (HCV), mert növelheti az izomkárosodás kockázatát. A legsúlyosabb az izomzat, a vesekárosodás, amely veseelégtelenséghez vezet, és halálos is lehet.

Endokrin: HBA1C-szint emelkedést és éhes vércukorszintet jelentettek a HMG-CoA-gátlók, köztük az atorvastatin alkalmazásakor.

A sztatin befolyásolja a koleszterinszintézist, és elméletileg csökkentheti a szteroidok termelését a mellékvesékben. Klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az atorvastatin nem befolyásolja a szervezet kortizol szintjét és a mellékvese tartalékait. Az atorvasztatin férfi termékenységre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták megfelelő számú betegen. A nők agyalapi mirigyére gyakorolt ​​​​hatásokat nem értékelték. Óvintézkedések a sztatin és az endogén hormonszekréciót csökkentő gyógyszerekkel, például ketokonazollal, spironolaktonnal és cimetidinnel egyidejű alkalmazásakor.

Cukorbetegség: Egyes bizonyítékok arra utalnak, hogy a sztatin egyes betegeknél növeli a vércukorszintet, és növeli a jövőbeni cukorbetegség kockázatát.

A sztatin szedését azonban nem szabad abbahagyni a szív- és érrendszeri hiperglikémia kockázatának csökkentése érdekében. A magas kockázatnak kitett betegeket (5,6-6,9 mmol/l, BMI> 30 kg/m2, magas vérnyomás, emelkedett trigliceridszint) klinikailag és klinikailag ellenőrizni kell.

Központi idegrendszeri toxicitás: Agyvérzést figyeltek meg egy adott kutyánál, amelyet 3 hónapig 120 mg/kg/nap dózissal kezeltek. A 120 mg/ttkg/nap dózis körülbelül 16-szoros AUC-növekedést okoz az emberben alkalmazott 80 mg/nap dózishoz képest. Agyvérzést és optikai neurológiai degenerációt figyeltek meg más szukáknál, akik 11 hetes, napi 280 mg/ttkg-ra emelt kezelés után elpusztultak. Egy 2 éves vizsgálat során görcsöket figyeltek meg két hím kutyán. Nem észlelhető idegkárosodás az egérben, ha 2 éven belül legfeljebb 400 mg/kg/nap adaggal kezelték.

Megelőző stroke ellátás a koleszterinszint éles csökkentésével (SparCl: Stroke Prevention by Aggressive Reduction In Cholesterol Levels): A közelmúltban koszorúér-betegségben szenvedő vagy légi vérszegénységben szenvedő betegek kísérleti stroke elemzése során a 80 mg Atorvastatin magasabb vérzési arányt mutat, mint a placebo. Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében vérzéses stroke vagy defektusos infarktus szerepel, megnő a kockázata. Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében hemorrhagiás stroke vagy defektusos infarktus szerepel, az Atorvastatin 80 mg alkalmazásának előnyeit és kockázatait még nem értékelték alaposan, és figyelembe kell venniük a hemorrhagiás stroke kialakulásának kockázatát a kezelés kezdetén.

Intersticiális tüdőbetegség: egyes sztatinok esetében, különösen hosszan tartó használat esetén. A tünetek a következők: légszomj, száraz köhögés és egészségkárosodás (fáradtság, fogyás és láz). Ha a betegnél intersticiális tüdőbetegség kialakulásának gyanúja merül fel, a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani.

Ezredes: A termék laktózt tartalmaz. Ritka genetikai problémákkal küzdő betegek, mint például galaktóz intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz anyagcserezavarok, nem használhatják ezt a gyógyszert.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

Nem végeztek vizsgálatokat az atorvastatin gépjárművezetésre és gépek kezelésére gyakorolt ​​hatásának meghatározására.

Vezetéskor vagy a gép kezelésekor figyelembe kell venni, hogy a kezelés során szédülés léphet fel.

Gyógyszerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás alatt

A terhesség esete

Az atorvasztatin csökkenti a koleszterinszintézist, és talán sok más anyag is rendelkezik biológiai aktivitással a koleszterinből, így a gyógyszer káros lehet a magzatra.

Az Atorvastatin terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt. Az Atorvastatin-t olyan nőknél alkalmazzák, akik csak akkor szülnek, ha ezek a betegek nem terhesek, és tájékoztatást kapnak a magzatot érintő kockázatokról.

Szoptatási esetek

Nem világos, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejjel vagy sem. Tekintettel arra, hogy káros visszacsatolást válthat ki a szoptatással kapcsolatban, az Atorvastatin alkalmazása szoptató anyáknál ellenjavallt.

Gyógyszerkölcsönhatás

Más gyógyszerek hatása az atorvasztatinra:

Az atorvasztatint a citokróm P450 3A4 metabolizálja, és a transzportfehérjék szubsztrátja.

CYP3A4 inhibitorok

Az erős CYP3A4-inhibitorok az atorvasztatin szintek jelentős emelkedését okozzák. Erős CYP3A4 gátlók (például ciklosporin, telitromicin, klaritromicin, delavirdin, stiripentol, ketokonazol, vorikazol, itrakonazol, pozakonazol és HIV ritonavir, lopinavir, lopinavir, aktazanavir, indomavir, indomavir, in, domavir, indomavir, in, domavir, indomavir ...). Kötelező alkalmazás esetén célszerű a kezdő adagot, a maximális adagot megfelelően mérlegelni, és a betegeket szorosan ellenőrizni.A

közepes CYP3A4 inhibitorok (eritromicin, diltiazem, verapamil és flukonazol) növelhetik az atorvasztatin plazmakoncentrációját. Az eritromicinnel és sztatinnal kombinációban történő alkalmazáskor fokozott izombetegség kockázatát figyelték meg. Az Amiodaron vagy a Verapamil atorvastatinnal való kölcsönhatásának kutatását és értékelését nem végezték el. Az amiodaronról és a verapamilról ismert, hogy gátolják a CYP3A4-et, és az atorvasztatinnal való azonos alkalmazás az atorvasztatinszint emelkedését okozhatja. Ezért fontolóra kell venni az atorvasztatin dózisának csökkentését, és a betegeket szorosan ellenőrizni kell, ha CYP3A4-gátlókkal kombinációban alkalmazzák. Kövesse a megfelelő klinikai monitorozást az inhibitorok megkezdése vagy az adagolás módosítása után.

CYP3A4 indukció

Az atorvasztatin és a CYP3A4 érintő anyagok (Nhur efavirenz, rifampin, orbáncfű) kombinációja csökkentheti a plazma atorvasztatin szintjét. A Rifampin kettős interaktív mechanizmusa (P450 3A érintés és a transzportfehérje felszívódásának gátlása az OATP1B1 májban) miatt az Atorvastatin és a Rifampin megosztása javasolt, mivel a Rifampin ivás utáni atorvasztatin bevételének ideje az atorvasztatin koncentrációt okozza. Nem ismert azonban a rifampin hatása az atorvasztatin májsejtekben lévő koncentrációjára, ezért ha ezeket együtt kell alkalmazni, a beteget gondosan ellenőrizni kell a gyógyszer hatékonyságát illetően.

Transport protein inhibitorok

A transzportfehérje-gátlók (például a ciklosporin) növelhetik az atorvasztatin szintjét. Nem ismert, hogy a transzport fehérjék májban történő felszívódását gátló hatása milyen hatással van az atorvasztatin májsejtekben lévő koncentrációjára.

Ha megosztja, adja ki az adagot, és gondosan kövesse a beteget.

gemfibrozil/fibrinsav vezető

A fibrátok magányos használata mellékhatásokhoz, köztük a mintázatokhoz kapcsolódik. Fokozott kockázat, ha atorvastatinnal együtt alkalmazzák. Ha ezt a kombinációt kell alkalmazni, az Atorvastatin legalacsonyabb adagját kell alkalmazni, és a beteget megfelelően ellenőrizni kell.

ezetimib

Az Ezetimib mellékhatásokat is okoz, beleértve az izommintázatot is. Ezért a mellékhatások kockázata megnő, ha ezetimibbel és atorvasztatinnal együtt alkalmazzák.

Kövesse a megfelelő pácienst.

Kolesztipol

Colestipollal együtt alkalmazva az atorvasztatin és metabolitjainak koncentrációja csökken. Ennek a kombinációnak a használatakor azonban a vér lipidszintjét csökkentő hatása fokozódik, mint az egyes gyógyszerek alkalmazásakor.

kolesztiramin

Az atorvasztatin plazmakoncentrációja csökken (körülbelül 25%-kal), ha kolesztiraminnal és atorvasztatinnal együtt alkalmazzák. A vérzsírok kezelésének hatékonysága azonban 2 gyógyszer alkalmazása esetén magasabb, ha 2 gyógyszerből csak egyet alkalmaznak.

Fuzidinsav

Az izombetegségek kockázata, beleértve az izommintázatot, megnőhet, ha a fuzidinsavat sztatinnal osztják meg. Ennek a kölcsönhatásnak a mechanizmusa nem tisztázott. Ennek a kombinációnak a használatakor izommintázat (néhány haláleset) eseteiről számoltak be. Az atorvasztatin adását le kell állítani a fuzidinsav-kezelés alatt.

kolchicin

Bár az Atorvastatin és a Colchicin közötti gyógyszerkölcsönhatást nem vizsgálták, néhány izomlézióról számoltak be, amikor ebben a kombinációban alkalmazták. Ezért óvatosnak kell lenni, ha a beteg ezt a kombinációt használja.

savkötő

Az Atorvastatin és az orális antacidok egyidejű alkalmazása magnezit és alumínium-hidroxidot tartalmaz, ami körülbelül 35%-kal csökkenti az Atorvastatin plazmakoncentrációját, azonban a gyógyszer hatása az LDL-C hatékonyságára nem változik.

Pomelolé

A préselt grapefruitlé (sok összetevő gátolja a CYP 3A4-et) és az atorvastatin együttes alkalmazása növelheti a gyógyszerek koncentrációját a vérben.

niacin

A mellékhatások kockázata megnőhet, ha az atorvasztatint niacinnal együtt alkalmazzák, ebben az esetben meg kell fontolni az Atorvastatin adagjának csökkentését.

Az atorvasztatin hatása más gyógyszerekre

digoxin

Az atorvastatin és a digoxin egyidejű alkalmazása stabil állapotban közel 20%-kal növeli a plazma digoxin koncentrációját. A digoxint szedő betegek megfelelő ellenőrzése. Orális fogamzásgátlók: A noretindront és etinil-ösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátló tablettákkal való egyidejű alkalmazása közel 20%-kal növeli a noretindron és az etinil-ösztradiol AUC-értékét. Az Atorvastatin Accord-ot szedő nők fogamzásgátló kiválasztásakor ezt figyelembe kell venni.

warfarin

A hosszan tartó warfarin-kezelésben részesülő betegeknél a napi 80 mg Atorvastatin és a wafarin kombinációja körülbelül 1,7 másodperccel csökkenti a PT-t (protrombin-időt) az első 4 nap során, és 15 napos Atorvastatin-kezelés után visszatér a normál értékre.

Miután az arcon nagyon ritka a gyógyszerkölcsönhatás az antikoagulánsokkal, a PT-t is ellenőrizni kell az Atorvastatin szedése előtt azoknál a betegeknél, akik antikoagulánsokat szednek, és rendszeresen ellenőrizni kell a kezelési folyamat korai szakaszában, hogy a PT-ben ne legyen jelentős változás. Amikor a PT stabilizálódott, az antikoagulánsokat szedő betegeknek ajánlott a PT rendszeres ellenőrzése. Ha az adag megváltozik vagy leállítja az atorvasztatint, erre az eljárásra van szükség.

Az atorvasztatinról ismert, hogy nincs összefüggésben a vérzéssel vagy a PT változásával nem véralvadásgátló szerek esetében.

Egyéb drogok

A klinikai vizsgálatok során az atorvasztatin vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel és ösztrogénpótló terápiával történő egyidejű alkalmazásakor nem fordult elő klinikai káros gyógyszerkölcsönhatás.