Thuốc Irbesartan 150mg Domesco điều trị tăng huyết áp, bệnh thận (2 vỉ x 14 viên)

Khi Aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan đã kìm hãm mạch và bài tiết aldosteron của Angiotensin II nhờ gắn có chọn lọc vào thụ thể AT1 của Angiotensin II mạnh hơn 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò điều hòa tim mạch.

Irbesartan không ức chế ACE nên không ức chế phân hủy Bradykinin nên không gây ho khan dai dẳng vẫn thường gặp ở các thuốc ức chế enzyme. Khi dùng Irbesartan với liều khuyến cáo, nồng độ kali trong máu không thay đổi đáng kể.

Trong tăng huyết áp, Irbesartan làm giảm huyết áp nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều dùng và có xu hướng không giảm khi dùng liều cao hơn 300 mg/1 lần/ngày. Hạ huyết áp tối đa khoảng 3 - 6 giờ sau khi uống rượu.

Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp được thể hiện trong vòng 1-2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị thì huyết áp sẽ dần dần trở lại trạng thái ban đầu nhưng không có bệnh đột ngột quay trở lại khi ngừng thuốc. Tác dụng chống tăng huyết áp của Irbesartan và thuốc lợi tiểu thiazid được kết hợp.

Bệnh lý thận ở người đái tháo đường: Irbesartan được dùng điều trị bệnh thận ở người đái tháo đường có biểu hiện tăng creatinine và protein huyết tương (> 300 mg/ngày) ở người đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Cả thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II và thuốc ức chế men (ACE) đều làm chậm sự tiến triển của bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp mắc bệnh tiểu đường và tiểu albumin vi lượng hoặc mắc bệnh thận nặng. Một số bằng chứng cho thấy những loại thuốc này làm chậm sự tiến triển của bệnh thận bằng cơ chế độc lập với tác dụng chống tăng huyết áp.

Việc kết hợp điều trị bằng thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II cho thấy tác dụng phối hợp trong việc hạ huyết áp và microalbuminurin. Tuy nhiên, cần nhiều nghiên cứu hơn để xác định ảnh hưởng của sự kết hợp này lên chức năng thận. Nếu bạn không dung nạp được nhóm thuốc này thì có thể dùng một trong các nhóm thuốc khác.

dược động học

hấp thu:

Irbesartan hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng khoảng 60 - 80 %. Thức ăn không làm thay đổi nhiều đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân phối:

Thuốc có khoảng 96% là protein huyết tương. Thể tích thuốc phân bố khoảng 53 - 93 lít. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi uống một liều. Nồng độ thuốc trong máu đạt trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày dùng thuốc.

Trao đổi chất:

Thuốc chuyển hóa ở gan nhờ quá trình glucuronic và oxy hóa. Irbesartan bị oxy hóa chủ yếu nhờ xúc tác enzyme CYP2C9 của Cytochrome P450.

Thời đại:

Thuốc và các sản phẩm trao đổi chất được đào thải qua mật và nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 20% ​​thuốc được bài tiết qua nước tiểu, phần còn lại (khoảng 80%) qua phân. Một lượng nhỏ dưới 2% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thuốc là 11 - 15 giờ.

Thận trọng khi sử dụng

Ở những bệnh nhân bị giảm thể tích máu như mất muối, nước do dùng thuốc lợi tiểu mạnh, tiêu chảy hoặc nôn kéo dài, có thể xảy ra triệu chứng hạ huyết áp, đặc biệt sau khi dùng liều đầu tiên. Cần phải điều trị những bất thường này trước khi dùng Irbesartan.

Đối với bệnh nhân hẹp thận một bên hoặc cả hai bên, khi sử dụng Irbesartan có nguy cơ bị hạ huyết áp mạnh và suy giảm chức năng thận.

Cẩn thận với người bị suy thận và ghép thận. Phải kiểm tra kali và creatinine máu định kỳ.

Irbesartan tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosteron, có thể gặp tình trạng tăng kali huyết trong quá trình điều trị bằng Irbesartan, đặc biệt khi bị suy thận, protein niệu liên quan đến đái tháo đường do đái tháo đường và suy tim. Cần kiểm tra kali máu ở những bệnh nhân này.

Khi sử dụng Irbesartan phải đặc biệt thận trọng trong các bệnh: hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá, hoặc phì đại tắc nghẽn.

Bệnh nhân có cường độ Aldosteron nguyên phát thường không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp, loại tác dụng thông qua ức chế hệ thống renin-angiotensin. Vì vậy, không nên sử dụng Irbesartan cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân có năng lượng mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron (ví dụ bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận như hẹp động mạch thận), điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II trên hệ thống đã thấy hạ huyết áp cấp tính, tăng nồng độ nitơ.

Giống như bất kỳ loại thuốc chống tăng huyết áp nào, hạ đường huyết đột ngột ở những người mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Không nên dùng những bệnh nhân có vấn đề về dung nạp galactose, bệnh nhân thiếu men lapp lactase hoặc trụ nối glucose-galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tác dụng của thuốc đối với công việc (người lái xe, lái xe ô tô, người làm việc trên cao và các trường hợp khác): Thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu (thường gặp), bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy móc, làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Mang thai

Thuốc chống chỉ định với phụ nữ mang thai. Trong 3 tháng đầu của thai kỳ, chống chỉ định do thận trọng. Ở 3 tháng giữa và 3 tháng cuối, thuốc gây độc cho thai nhi (giảm chức năng thận, ít nước ối, chậm hóa xương) và độc cho trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu).

Khi phát hiện có thai, nên ngừng ngay Irbesartan và thay thế bằng thuốc khác. Nếu dùng Irbesartan lâu ngày cần kiểm tra chức năng sọ thận, siêu âm thai nhi.

thời kỳ cho con bú

chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Thuốc tương tác

Thuốc lợi tiểu và thuốc chống tăng huyết áp khác: Các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Irbesartan. Tuy nhiên, Irbesartan cũng đã được phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta, thuốc chẹn canxi kéo dài hoặc thuốc lợi tiểu thiazide. Điều trị liều trước có thể gây tăng thể tích máu và nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu dùng Irbesartan.

Thuốc chứa Aliskiren và thuốc ức chế enzyme: Dữ liệu lâm sàng cho thấy thuốc ức chế hệ thống double-renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) thông qua sự kết hợp của thuốc ức chế enzyme, thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II hoặc Aliskiren liên quan đến tần suất tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, tăng huyết áp và tăng huyết áp (suy giảm cấp tính) Sử dụng thuốc ức chế renotensin-aldosterone đơn.

Thuốc bổ sung kali hoặc thuốc lợi tiểu kali: dùng đồng thời với Irbesartan có thể gây tăng huyết áp.

Lithi: Tăng nồng độ trong máu và tăng độc tính của lithium đã được thông báo khi phối hợp với thuốc ức chế enzym chuyển. Những tác dụng tương tự đã xảy ra với Irbesartan, mặc dù rất hiếm, vì vậy nên tránh sự kết hợp này. Nếu cần phối hợp, theo dõi chặt chẽ nồng độ lithium trong máu.

Thuốc chống viêm không steroid: sử dụng đồng thời Irbesartan với thuốc chống viêm không steroid (ví dụ, thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase loại 2 (COX-2), axit acetylsalicylic (> 3 g/ngày) và thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc, tác dụng chống tăng huyết áp của Irbesartan có thể giảm.

Cũng như với thuốc ức chế men chuyển angiotensin, sử dụng đồng thời thuốc đối kháng Angiotensin II và Các chất chống viêm không steroid không chọn lọc có thể làm tăng nguy cơ tổn thương chức năng thận, có thể dẫn đến suy thận cấp và tăng huyết áp, đặc biệt ở những bệnh nhân đã có chức năng thận trước đó. Việc phối hợp phải thận trọng, đặc biệt ở người cao tuổi.