A Janumet XR 50mg/1000mg MSD tabletta támogatja a diétát, javítja a vércukorszint szabályozását 2 (14 tabletta)

Nem gyakori, 1/1000

Akut vagy krónikus metabolikus acidózisban szenvedő betegek, beleértve a diabéteszes metonikus acidózist, kómával vagy anélkül.

Ideiglenesen le kell állítani a Janumet XR-t azoknál a betegeknél, akiknek röntgenfelvétele radioaktív jód intravénás kontrasztinjekciójával történik, mivel az ilyen anyagok használata akut veseműködést okozhat.

Vigyázat a

Janumet XR

Ne alkalmazza a Janumet XR-t 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél vagy diabéteszes metonikus acidózis kezelésére.

Hasnyálmirigy-gyulladás

Beszámoltak akut hasnyálmirigy-gyulladásról, beleértve a dematitist vagy fatális és nem fatális nekrózist szitagliptint szedő betegeknél. Az akut hasnyálmirigy-gyulladás jellemző tüneteivel a súlyos és folyamatos hasi fájdalommal rendelkező betegeket célszerű értesíteni. A hasnyálmirigy-gyulladás a szitagliptin alkalmazásának abbahagyása után helyreáll. Ha hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja merül fel, a Janumet XR alkalmazását le kell állítani, és más gyanítható gyógyszereket kell szedni.

A veseműködés felügyelete

a metformin és a szitagliptin főként a vesén keresztül ürül ki. A metformin felhalmozódásának és a tejsavas acidózisnak a kockázata a veseelégtelenség mértékével nő. A Janumet XR alkalmazása ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (EGFR

A Janumet XR-kezelés megkezdése előtt, majd legalább évente tanácsos értékelni a veseműködést. Tanácsos gyakrabban értékelni a veseműködést azoknál a betegeknél, akiknél veseelégtelenség várható, és abba kell hagyni a Janumet XR alkalmazását, ha veseelégtelenségre utaló jelek vannak.

Hipoglikémia szulfonilureával (Su) vagy inzulinnal kombinálva

A többi hiperglikémiás gyógyszerhez hasonlóan a hipoglikémia megfigyelése szitagliptin és metformin inzulinnal vagy gumiszerrel kombinált alkalmazásakor. Ezért a Su vagy az inzulin által okozott hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében megfontolható a su vagy az inzulin adagjának csökkentése.

szitagliptin-foszfát

Hipoglikémia szulfonilureával (Su) vagy inzulinnal kombinálva

Az egyszeri terápiás szitagliptinnel és olyan gyógyszerekkel kombinálva végzett klinikai vizsgálatok során, amelyekről ismert, hogy nem okoznak hipoglikémiát (például Metformin vagy PPAR DRY – THIAZOLIDIONES), a hipoglikémia gyakorisága a szitagliptin alkalmazásakor hasonló a placebót szedő betegekéhez. Más hiperglikémiás gyógyszerekhez hasonlóan a hipoglikémia megfigyelése a szitagliptin inzulinnal vagy egy Su csoportjával kombinálva. Ezért a su vagy az inzulin okozta hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében fontolja meg az adag vagy az inzulin csökkentését.

Túlérzékenységi reakció

Súlyos túlérzékenységi reakciókról számoltak be szitagliptint szedő betegeknél. Ezek a reakciók közé tartozik az anafilaxiás reakció, az angioödéma és a hámlásos betegségek, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát. Mivel ezeket a reakciókat önkéntesen jelentették a mintanagyság ismeretlen populációjából, gyakran nem lehet meggyőződni a gyakoriságról, vagy nem állapítható meg az okozati összefüggés a gyógyszer használatával. Ezek a reakciók a szitagliptin-kezelés első 3 hónapjában kezdtek megjelenni, és számos jelentés az első adag után jelentkezett. Ha túlérzékenységi reakciók gyanúja merül fel, a Janumet XR-t le kell állítani, fel kell mérni az egyéb lehetséges okokat, és helyette más cukorbetegség-terápiát kell alkalmazni.

metformin-hidroklorid

Tejsavas acidózis

A tejsavas acidózis egy ritka, de súlyos metabolikus szövődmény, amely a Janumet XR-kezelés során felhalmozódó metformin miatt fordulhat elő, amely az esetek körülbelül 50%-ában halált okozhat. A tejsavas acidózis számos más patofiziológiás állapot esetén is előfordulhat, beleértve a cukorbetegséget, és bármikor, amikor a szövetek osikális és oxigénszintje csökken a vérben. A tejsavas acidózist a vér laktáttartalmának növekedése (> 5 mmol/l), a vér pH-jának csökkenése, az aniontér növekedésével járó elektrolitzavarok és a laktát/piruvát arány növekedése jellemzi. Ha a metformint a tejsavas acidózis okozójának tekintik, a metformin plazmaszintje általában > 5 ng/ml.

A tejsavas acidózis aránya nagyon alacsony a metformin-hidrokloridot szedő betegeknél. Az esetek főként jelentős veseelégtelenségben szenvedő cukorbetegeknél fordulnak elő, beleértve a vesebetegséget és a csökkent veseperfúziót, általában akkor, ha sok egészségügyi/sebészeti probléma jelentkezik egy időben, és sok gyógyszert szednek egyidejűleg. Pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeket gyógyszerekkel kell kezelni, különösen az instabil vagy akut pangásos szívelégtelenségben szenvedőket, akiknél fennáll a perfúzió és a vér oxigénszintjének csökkenése, ami növeli a tejsavas acidózis kockázatát.

A tejsavas acidózis kockázata a veseelégtelenség mértékével és a beteg életkorával nő. Ezért a metformint szedő betegek (különösen az idősek) vesefunkciójának rendszeres ellenőrzésével jelentősen csökkenthető a tejsavas acidózis kockázata, és a minimális metformin dózis hatékony. A metformin-kezelést nem szabad elkezdeni 80 évesnél idősebb betegeknél, kivéve, ha a veseműködésük normális, mert ezeknél a betegeknél nagyobb a tejsavas acidózis kialakulásának valószínűsége.

Ezenkívül hagyja abba a metformin alkalmazását, amint hipoxémiával, kiszáradással vagy fertőzéssel kapcsolatos állapot lép fel. Mivel a májműködés jelentősen korlátozhatja a laktát eliminációs képességét, gyakran kerülik a metformin alkalmazását olyan betegeknél, akiknél klinikai bizonyíték van, vagy májbetegségre teszteltek. A betegeknek óvatosnak kell lenniük, hogy elkerüljék a túlzott alkoholfogyasztást a Metformin-kezelés alatt, akár rövid, akár hosszabb ideig szedik, mert az alkohol növelheti a metformin-hidroklorid hatását a laktát metabolizmusára. Ezenkívül ideiglenesen le kell állítani a metformin adását az intravénás kontrasztinjekció előtt, illetve a műtét előtt.

A tejsavas acidózist gyakran nem könnyű felismerni, és csak olyan nem specifikus tünetek kísérik, mint a fáradtság, izomfájdalom, légzéskimaradás, fokozott álmosság és hasi fájdalom. Csökkenthető, a hipotenzió és a lassú szívverés még nyilvánvalóbb acidózisnak ellenáll.

Utasítsa a beteget, hogy azonnal értesítse orvosát, ha ezek előfordulnak. A metformin szedését abba kell hagyni, amíg ezek a feltételek meg nem oldódnak. Hasznos lehet az elektrolitkoncentráció, a szérum keratoma és a vércukorszint mérése során, valamint ha szükséges, a vér pH-értékének, a vér laktát- és metforminszintjének mérésénél a vérben. Ha a beteg a Metformin bármely adagját stabilizálta, a gyomor-bél traktusban jelentkező tünetek gyakoriak a terápia elején, amelyek valószínűleg nem kapcsolódnak a gyógyszerhez. A később jelentkező gyomor-bélrendszeri tüneteket tejsavas acidózis vagy más súlyos betegségek okozhatják.

A vénás plazma laktátkoncentrációja magasabb a megengedettnél, de a Metformint szedő betegeknél a

Gondoljon a tejsavas acidózisra minden olyan cukorbetegnél, aki metabolikus acidózisban szenved, de nincs bizonyíték a tejsavas acidózisra (ureter és vér ceton). A tejsavas acidózis sürgősségi egészségügyi állapot, amelyet kórházban kell kezelni. A metformin-kezelést azonnal abba kell hagyni, amint a beteg tejsavas acidózissal fertőzött, és azonnali kezelést kell végezni általános támogató intézkedésekkel.

Mivel a metformin-hidroklorid leválasztható (akár 170 ml/perc tisztítással jó hemodinamika mellett), azonnali hemolízis javasolt az acidózis szabályozására és a felhalmozódott metformin mennyiségének megszüntetésére. Az ilyen kezelés gyakran elveszíti a tüneteket és azonnali gyógyulást.

Hipoglikémia

Hipoglikémia nem fordul elő egyetlen metformint szedő betegeknél a szokásos kábítószer-használat esetén, de előfordulhat, ha nincs elegendő kalória a túlzott aktivitás kompenzálásához, vagy más vércukor-gyógyszer (például szulfonilurea és inzulin) és alkohol (etanol) egyidejű alkalmazásakor. Idős betegek, gyenge erő, alultápláltság, mellékvese vagy agyalapi mirigy beillesztése, alkoholmérgezés, különösen érzékeny a hipoglikémiás hatásokra. Nehéz lehet azonosítani a hipoglikémiát időseknél és olyan embereknél, akik β-adrenerg receptor blokkolókat szednek.

A gyógyszerek időzített alkalmazása befolyásolhatja a veseműködést vagy a metformin eliminációját Legyen óvatos, ha olyan gyógyszereket használ, amelyek befolyásolhatják a veseműködést vagy jelentősen megváltoztathatják a hemodinamikát, vagy akadályozhatják a metformin eliminációját, mint például a kationos gyógyszerek, amelyek a vesetubulusokon keresztül választódnak ki.

Röntgenfelvételek radioaktív jód injekcióval (például húgyutak kontrasztos, epeúti kontraszt injekcióval, artériás angiográfia és vénás kontrasztanyaggal levágott számítási réteg)

A radioaktív jód injekciós röntgencsúcsok az akut vesefunkció megváltozásához vezethetnek, és gyakran összefüggenek a tejsavas acidózissal a metformint szedő betegeknél. Ezért, ha röntgentrükköt tervez, átmenetileg hagyja abba a Janumet XR alkalmazását a felvétel idején vagy a felvétel megkezdése előtt, egészen a felvétel után 48 óráig, és a normál veseműködés értékelése után használja fel újra a gyógyszert.

Oxigéncsökkentés

Bármilyen okból bekövetkező kardiovaszkuláris összeomlás (sokk), akut pangás, akut szívinfarktus és egyéb olyan betegségek, amelyek a vér oxigéntartalmának csökkentésére jellemzőek, gyakran társulnak tejsavfertőzéssel, és hematómát is okozhatnak a vese okozta ok miatt (a nitrogénhulladék megnövekedett koncentrációja a vérben). Ilyen események esetén a Janumet XR-t azonnal le kell állítani.

Sebészet

Ideiglenesen hagyja abba a Janumet XR alkalmazását bármilyen műtét elvégzése során (kivéve a kis beavatkozásokat, amelyeket nem kísérnek a víz- és ételgyűjtési korlátozások), és csak akkor használja újra, ha a beteg tud enni, inni a szájon keresztül, és a veseműködése normálisan értékelhető.

Alkoholfogyasztás

Az alkoholról ismert, hogy fokozza a metformin hatását a laktát anyagcserére. Ezért a betegek nem ihatnak sok alkoholt rövid (akut) vagy hosszabb ideig (krónikus) a Janumet XR alkalmazása során.

Májfunkció

Mivel a májműködés gyakran társul a tejsavas acidózis egyes eseteivel, gyakran kerülik a Janumet XR alkalmazását olyan betegeknél, akiknél klinikai bizonyítékok állnak rendelkezésre, vagy májbetegségre tesztelnek.

B12-vitamin koncentráció

A metformin képes a B12-vitamin szintjét a normál alá csökkenteni, de klinikai tünetek nélkül. A B12-vitamin csökkenése annak tudható be, hogy a B12 belső faktorkomplexumából – a B12-ből – felszívódik, de ritkán fordul elő vérszegénység és a metformin vagy B12-vitamin-kiegészítők abbahagyása esetén a gyors gyógyulás.

Célszerű a Janumet XR-t használó betegek hematológiai paramétereit évente értékelni, és ellenőrizni és kezelni a tisztázatlan kóros elváltozásokat. Azok, akik nem szívnak fel vagy vesznek fel elegendő B12-vitamint vagy kalciumot, valószínűleg a normál alatti B12-vitamin szinttel rendelkeznek. Ezeknél a betegeknél a B12-vitamin szérumszintje 2-3 évente mérhető.

Módosítsa annak a betegnek a klinikai állapotát, aki korábban jól kontrollált 2-es típusú cukorbetegségben szenvedett

Ha a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeket korábban jól kontrollálták a Janumet XR-rel, kóros vizsgálati eredmények vagy klinikai patológia (különösen homályos és nehezen meghatározható) észlelhető, azonnal ki kell értékelni a ceton acidózis vagy tejsavas acidózis bizonyítékát. Az elektrolitok és a cetonformák értékelése a szérumban, a vércukorszintben, és adott esetben a vér pH-értékében, valamint a vér laktát-, piruvát- és metforminkoncentrációjában. A Janumet XR alkalmazását azonnal le kell állítani, és más megfelelő kezelést kell alkalmazni, ha az acidózis az acidózis e két formája valamelyike ​​miatt következik be.

Hihetetlen vércukorszint

Amikor a páciens egy bizonyos cukorbetegség kezelési rendje mellett stabilizálódik, átmenetileg stressz, például láz, trauma, fertőzés vagy műtét léphet fel. Ilyenkor szükség lehet a Janumet XR használatának abbahagyására és átmeneti inzulin alkalmazására. A Janumet XR az exacerbáció után újra felhasználható.

Használata gyermekeknél

A Janumet XR biztonságosságát és hatásosságát még nem igazolták 18 év alatti gyermekeknél.

Időseknél használják

Janumet XR: Mivel a szitagliptin és a metformin főként a vesén keresztül ürül ki, és a vesefunkciók gyakran csökkennek az életkor előrehaladtával, a Janumet XR óvatos alkalmazása magasabb életkorban. Óvatosnak kell lennie az adag kiválasztásakor, és alapos és rendszeres ellenőrzésen kell alapulnia.

Szitagliptin-foszfát: Klinikai vizsgálatokban a szitagliptin biztonságossága és hatékonysága időseknél (> 65 év) hasonló a 65 évnél fiatalabb betegekéhez.

metformin-hidroklorid: Nincs különbség a kezelésre adott válaszban az idős betegek és a fiatalabb betegek között. A metformin főként a vesén keresztül ürül, és a gyógyszerrel kapcsolatos súlyos mellékhatások kockázata miatt nagyobb mértékben fordul elő vesekárosodásban szenvedő betegeknél, ezért csak a metformint alkalmazzák normál veseműködésű betegeknél.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Nem végeztek vizsgálatokat a Janumet XR készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre, illetve a magas és egyéb esetekben dolgozó személyekre gyakorolt ​​hatására vonatkozóan. Mindazonáltal úgy gondolják, hogy a Janumet XR nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, illetve a magas és egyéb esetekben dolgozó személyeket.

Terhesség

Nincsenek jó vizsgálatok és megfelelő kontroll terhes nőknél Janumet XR-t vagy a gyógyszer egyes összetevőit alkalmazva, ezért nem ismert a gyógyszer biztonságossága terhes nőknél. Más hiperglikémia kezelésére szolgáló gyógyszerekhez hasonlóan a Janumet XR alkalmazása terhesség alatt sem javasolt.

A szoptatás ideje

még mindig nem ismert, hogy a szitagliptin kiválasztódott-e az anyatejbe vagy sem. Ezért a Janumet XR nem alkalmazható szoptató nőknél.

Gyógyszerkölcsönhatás

szitagliptin és metformin

A szitagliptin (50 mg x 2 x/nap) és a metformin (1000 mg x 2 x/nap) többszöri adagolása nem változtatja meg a szitagliptin vagy a metformin farmakokinetikai jelentőségét 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

Szitagliptin-foszfát

A szitagliptinnek nincs klinikai jelentősége a következő gyógyszerek farmakokinetikájában: metformin, roziglitazon, gliburid, szimvasztatin, Warfarin és Oral Ballets. A szitagliptin nem gátolja a CYP3A4, 2C8 vagy 2C9 enzimeket. In vitro adatok alapján úgy gondolják, hogy a szitagliptin nem gátolja a CYP2D6, 1A2, 2C19 vagy 2B6 enzimeket, és nem okoz CYP3A4 indukciót.

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél gyakran használt gyógyszerek nem gyakorolnak klinikai jelentőséget a szitagliptin farmakokinetikájában, ideértve a vér koleszterinszintjét (sztatin, fibrát, ezetimib), a vérlemezke antacidákat (klopidogrél), a magas vérnyomás elleni gyógyszereket (enzimgátlók, angiotenzin receptor blokkolók, kalciumreceptorok, kalciumreceptorok, gyulladáscsökkentő szerek és hidroklorotiazidok). (naproxen, diklofenak, celekoxib), depresszió kezelése (bupropion, fluoxetin, szertralin), antihisztaminok (cetirizin), protonpumpa-gátlók (omeprazol, lansoprazol) és egyéb oxigénkezelési szerek (Sildenafil).

A görbe alatti terület és a digoxin csúcskoncentrációjának átlaga kissé növekszik, ha szitagliptinnel együtt alkalmazzák. Ez a növekedési szint nem tekinthető klinikai jelentőségűnek. Megfelelően ellenőriznie kell a digoxint használó betegeket.

metformin-hidroklorid

gliburid: Egyetlen metformint használjon a Glyburide kombinálásához, hogy ne okozzon semmilyen farmakokinetikai vagy farmakokinetikai változást a metforminban. A Glyburide AUC és CMAX értéke csökken, de a szórás nagy. Mivel az adagolás jellegét a vizsgálat napjára (egyszeri adag) alkalmazzák, és a vér gliburidszintje nem korrelál a farmakológiai hatásokkal, ennek a kölcsönhatásnak a klinikai jelentősége bizonytalan.

Furoszemid: Mindkét gyógyszer farmakokinetikai paramétereit befolyásolja a megosztott. A furoszemid növeli a metformin plazma-, CMAX- és AUC-szintjét anélkül, hogy jelentősen megváltoztatná a metformin clearance-ét a vesében. A metforminnal, a CMAX-mal, az AUC-val és a furoszemiddel együtt alkalmazva ezek mindegyike csökkent, de nem változtatta meg jelentősen a furoszemid clearance-tényezőjét a vesében. Nincs információ a Metformin és a Furosemide közötti kölcsönhatásról, amikor megosztják.

Nifedipin: A gyógyszerek nifedipinnel történő együttes szedése megnövelte a metformin cmmax-értékét a plazmában és az AUC-ban, miközben megnövelte a hulladék gyógyszerek mennyiségét a vizeletben. A Tmax és a félig kisütési idő nincs hatással. A nifedipin fokozza a metformin felszívódását. A metformin jelentős hatással van a nifedipinre.

A metformin clearance-ét csökkentő gyógyszerek: egyidejűleg használjon olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a vesetubulusok közös szállítási rendszerét, amelyek részt vesznek a vese eliminációjában (például szerves kation Kation - 2 (Organic Cationic Transporter - 2 [OCT2])/Mate inhibitorok (Multidrug and Toxin Extrusion) Vandetaniola Inhabitors [Mate as Ranzinola Dolutegravir és Cimetidine) fokozhatják a test érintkezését a metforminnal, és növelhetik a tejsavas acidózis kockázatát. Ennek a kombinációnak a használatakor mérlegelnie kell az előnyöket és a kockázatokat.

Egyéb gyógyszerek: Vannak olyan gyógyszerek, amelyek hajlamosak hiperglikémiát okozni, és a vércukorszint szabályozásának elvesztését okozhatják, beleértve a tiazid-csoportot és más diuretikumokat, kortikoszteroidokat, fenotiazint, pajzsmirigyhormonokat, ösztrogént, fogamzásgátló tablettát, fenitoint, nikotinsavat, szimpatikus gyógyszereket, kalcium- és izoniazid-gátlókat. Ha ezeket a gyógyszereket Janumet XR-rel együtt szedi, a beteget szorosan ellenőrizni kell a megfelelő vércukorszint-szabályozás fenntartása érdekében.

A metformin és a propranolol, a metformin és az ibuprofén farmakokinetikáját nem befolyásolja, ha egészséges önkénteseken az egyedi adagolási módot alkalmazó gyógyszerinteraktív vizsgálatokban osztják meg.

A metformin nem kapcsolódik szignifikánsan a plazmafehérjékhez, ezért nem képes kölcsönhatásba lépni olyan erősen kötődő gyógyszerekkel, mint a szalicilát, a szulfonamid, a klóramfenikol és a probenecid, összehasonlítva azokkal a szulfonilureákkal, amelyek erősen kapcsolódnak a szérum vérfehérjékhez.