Japet An Thien ยารักษาคอเลสเตอรอลในเลือดสูง (3 แผง x 10 เม็ด)

Ezetimibe ช่วยลดคอเลสเตอรอลในเลือดโดยการยับยั้งโมเลกุลที่เกี่ยวข้องกับการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้เล็ก

การรวม 2 องค์ประกอบของ Atorvastatin และ Ezetimibe ในยาจะช่วยลดคอเลสเตอรอลในพลาสมาเนื่องจากการยับยั้งคอเลสเตอรอลในลำไส้ และลดการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลภายในร่างกาย

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เอเซทิไมบ์

หลังจากดื่ม Ezetimibe จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและรวมตัวเป็น Ezetimibe-Glucuronid ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (CMAX) ถึงประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังจากดื่ม ezetimibe -glucuronid และประมาณ 4 -12 ชั่วโมงหลังจากดื่ม ezetimibe อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของเอเซทิไมบ์

อะทอร์วาสแตติน

Atorvastatin จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วทางปาก โดยจะมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาภายใน 1-2 ชั่วโมง ปริมาณของอะทอร์วาสแตตินจะถูกดูดซึม และความเข้มข้นในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นตามอัตราส่วนปริมาณยา

การกระจาย

เอเซทิไมบ์ และ เอเซทิไมบ์-กลูโคโรนิด

เมานต์ด้วยพลาสมาโปรตีนที่ 99.7% และ 88 ~ 92%.

อะทอร์วาสแตติน

การเปลี่ยนแปลง

เอเซทิไมบ์

ดัดแปลงส่วนใหญ่ในลำไส้เล็กและตับโดยการใช้กลูโคโรนิดร่วมกัน ทั้ง Ezetimibe และ Ezetimibe-Glucuronid จะถูกกำจัดออกจากพลาสมาอย่างช้าๆ เนื่องจากวงจรของลำไส้ ครึ่งชีวิตของ Ezetimibe และ Ezetimibe-Glucuronid คือประมาณ 22 ชั่วโมง

อะทอร์วาสแตติน

เมแทบอลิซึมส่วนใหญ่เป็นอนุพันธ์ไฮดรอกซิเลชันที่ตำแหน่ง Ortho และ Para และผลิตภัณฑ์ออกซิไดซ์ที่เบต้า

การกำจัด

เอเซทิไมบ์

หลังจากรับประทาน 14C-Ezetimibe (20 มก.) มี Ezetimibe ประมาณ 93% อยู่ในพลาสมา ประมาณ 78% และ 11% พบในอุจจาระและปัสสาวะภายใน 10 วัน หลังจากผ่านไป 48 ชั่วโมง จะไม่มียาอยู่ในพลาสมา

อะทอร์วาสแตติน

อะทอร์วาสแตตินและสารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางน้ำดีเป็นส่วนใหญ่หลังการเผาผลาญในตับหรือภายนอกตับ อย่างไรก็ตาม ดูเหมือนว่ายาจะไม่ผ่านวงจรของลำไส้ เวลาขายเฉลี่ยในพลาสมาของ Atorvastatin ในมนุษย์คือประมาณ 14 ชั่วโมง แต่ครึ่งชีวิตของสารยับยั้งเอนไซม์ HMG-CAA ที่กำจัดคือ 20-30 ชั่วโมง เนื่องจากการมีส่วนร่วมของสารออกฤทธิ์ หลังจากดื่ม พบปริมาณน้อยกว่า 2% ของขนาดยา Atorvastatin ในปัสสาวะ

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ควรตรวจสอบระดับของครีเอตินินไคเนส (CK) ในผู้ป่วย:

การติดตามผู้ป่วยระหว่างการใช้ยา หากมีอาการ เช่น เหนื่อยล้า กล้ามเนื้ออ่อนแรง ควรหยุดใช้ยา

ความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

การตั้งครรภ์

ข้อห้ามในสตรีมีครรภ์

ระยะเวลาในการให้นมบุตร

มีข้อห้ามในสตรีให้นมบุตร

ปฏิกิริยาทางยา

สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4: การใช้ควบคู่กับสารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 อาจเพิ่มความเข้มข้นของ Atorvastatin ในพลาสมา ส่งผลให้มีความเสี่ยงต่อโรคกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น

อะมิโอดารอน: เมื่อใช้ร่วมกับอะมิโอดารอน ห้ามใช้อะทอร์วาสแตตินเกิน 20 มก. ต่อวัน เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดรูปแบบของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น สำหรับผู้ป่วยที่ต้องรับประทานยาเกิน 20 มก./วัน เพื่อให้การรักษามีประสิทธิผล แพทย์อาจเลือกใช้ยากลุ่มสแตตินอื่น (เช่น ปราวาสแตติน)

อนุพันธ์ของคูมาริน: ยากลุ่มสแตตินช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของคูมารินเล็กน้อย ในผู้ป่วยที่รับประทานยาต้านการแข็งตัวของเลือด ควรใช้โพรทรอมบินก่อนและระหว่างการรักษาด้วยอะทอร์วาสแตติน

ควรระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับไนอาซินหรือยากดภูมิคุ้มกัน

ความเสี่ยงของโรคกล้ามเนื้อในระหว่างการรักษาด้วยกลุ่มเหล่านี้จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้พร้อมกันกับไซโคลสปอริน อนุพันธ์ของกรดไฟบริก อีรีโธรมัยซิน กลุ่มต้านเชื้อรา Azol หรือไนอาซิน

ยาลดกรด: ใช้ Atorvastatin ร่วมกับยาลดกรดที่มีแมกเนซีและอะลูมิเนียมไฮดรอกซี ความเข้มข้นในพลาสมาของ Atorvastatin ลดลงประมาณ 35% อย่างไรก็ตาม ผลของการลดคอเลสเตอรอลน้ำหนักโมเลกุลต่ำไม่เปลี่ยนแปลง

แอนไทริน: เนื่องจากอะทอร์วาสแตตินไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของแอนไทริน จึงไม่มีอันตรกิริยากับยาอื่นๆ ที่เผาผลาญผ่านไซโตโครมประเภทเดียวกัน

Colestipol: เมื่อใช้ Colestipol ร่วมกับ Atorvastatin ความเข้มข้นของ Atorvastatin จะลดลงประมาณ 25% อย่างไรก็ตาม ผลต่อไขมันจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ Atorvastatin และ Colestipol เมื่อเทียบกับเมื่อใช้ยาแยกกัน

ดิจอกซิน: เมื่อใช้ดิจอกซินหลายขนาดและอะทอร์วาสแตติน 10 มก. พร้อมกัน ความเข้มข้นของดิจอกซินในพลาสมาในสภาวะคงที่จะไม่ได้รับผลกระทบ อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นของดิจอกซินเพิ่มขึ้นประมาณ 20% เมื่อใช้ดิจอกซินร่วมกับอะทอร์วาสแตติน 80 มก. ทุกวัน ควรติดตามติดตามผู้ป่วยที่ใช้ดิจอกซินอย่างเหมาะสม

อีรีโธรมัยซิน/ คลาริโทรมัยซิน: ใช้อะทอร์วาสแตตินและอีรีโทรมัยซินพร้อมกัน (500 มก. x 4 ครั้งต่อวัน) หรือคลาริโธรมัยซิน (500 มก. x 2 ครั้งต่อวัน) คือตัวยับยั้ง Cytochrom P450 3A4: เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของอะทอร์วาสแตติน

อะซิโทรมัยซิน: ใช้อะทอร์วาสแตติน (10 มก. x 1 ครั้งต่อวัน) พร้อมกันและอะซิโธรมัยซิน (500 มก. x 1 ครั้งต่อวัน) ไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของอะทอร์วาสแตตินในซีรั่ม

เทอร์เฟนาดิน: การใช้ Atorvastatin และ Terfenadin พร้อมกันไม่ได้สร้างอิทธิพลอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Terfenadin

การคุมกำเนิด: การใช้ร่วมกับยาเม็ดคุมกำเนิดประกอบด้วย norethindron และ ethinyl estradiol ซึ่งเพิ่มมูลค่าของพื้นที่ภายใต้กราฟความเข้มข้น - เวลา (AUC) (AUC) ของ Norethindron และ Ethinyl estradiol ประมาณ 30% และ 20% ควรพิจารณาการเพิ่มขึ้นนี้เมื่อเลือกยาคุมกำเนิดสำหรับผู้หญิงที่ใช้ Atorvastatin

warfarin: มีการศึกษาอันตรกิริยาระหว่างยาระหว่าง Atorvastatin และ Warfarin: ไม่มีอันตรกิริยาทางคลินิก

cimetidin: มีการศึกษาอันตรกิริยาระหว่างยาระหว่าง Atorvastatin และ Cimetidin: ไม่มีอันตรกิริยาทางคลินิก

สารยับยั้งโปรตีเอส: ใช้ Atorvastatin และสารยับยั้งโปรตีเอสพร้อมกันคือสารยับยั้ง Cytochrom P450 3A4 ที่เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ อะทอร์วาสแตติน