Japet An Thiên Điều trị tăng cholesterol máu (3 vỉ x 10 viên)

Ezetimibe làm giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế các phân tử tham gia hấp thu cholesterol ở ruột non.

Kết hợp 2 thành phần Atorvastatin và Ezetimibe trong thuốc giúp giảm cholesterol trong huyết tương do ức chế cholesterol ở ruột, đồng thời làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh.

dược động học

hấp thụ

ezetimibe

Sau khi uống, Ezetimibe được hấp thu nhanh và kết hợp thành dạng Ezetimibe-Glucuronid. Nồng độ tối đa trong huyết tương (CMAX) đạt khoảng 1-2 giờ sau khi uống đối với ezetimibe-glucuronid và khoảng 4 -12 giờ sau khi uống đối với ezetimibe. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Ezetimibe.

Thuốc Atorvastatin

Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ. Lượng Atorvastatin được hấp thu và nồng độ trong huyết tương tăng theo tỷ lệ liều lượng.

phân phối

Ezetimibe và Ezetimibe-Glucuronid

Gắn với protein huyết tương ở mức 99,7% và 88 ~ 92%.

Thuốc Atorvastatin

chuyển đổi

ezetimibe

Được biến đổi chủ yếu ở ruột non và gan thông qua sự kết hợp của glucuronid. Cả Ezetimibe và Ezetimibe-Glucuronid đều được đào thải dần khỏi huyết tương do chu kỳ đường ruột. Thời gian bán hủy của Ezetimibe và Ezetimibe-Glucuronid là khoảng 22 giờ.

Thuốc Atorvastatin

Chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa ở vị trí Ortho và Para và sản phẩm oxy hóa ở vị trí Beta.

Loại bỏ

ezetimibe

Sau khi dùng 14C-Ezetimibe (20mg), khoảng 93% Ezetimibe hiện diện trong huyết tương. Khoảng 78% và 11% được tìm thấy trong phân và nước tiểu trong vòng 10 ngày. Sau 48 giờ không còn thuốc trong huyết tương.

Thuốc Atorvastatin

Atorvastatin và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua mật sau khi chuyển hóa ở gan hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc dường như không đi qua chu kỳ ruột. Thời gian bán trung bình trong huyết tương của Atorvastatin ở người là khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán hủy của enzym ức chế đào thải HMG -CAA là 20-30 giờ do có sự tham gia của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi uống rượu, dưới 2% liều Atorvastatin được tìm thấy trong nước tiểu.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Thận trọng khi sử dụng

Nên kiểm tra nồng độ creatinin kinase (CK) ở bệnh nhân:

Theo dõi bệnh nhân trong quá trình dùng thuốc. Nếu có các triệu chứng như mệt mỏi, yếu cơ thì nên ngừng sử dụng thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Mang thai

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế men CYP3A4: Dùng cùng với thuốc ức chế men CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương, dẫn đến tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ và cơ.

Amiodaron: Khi dùng chung với amiodaron, không dùng quá 20 mg atorvastatin/ngày vì tăng nguy cơ co cơ. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể chọn loại statin khác (như pravastatin).

Dẫn xuất coumarin: Thuốc statin làm tăng nhẹ tác dụng chống đông máu của cooumarin. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu, nên sử dụng protrombin trước và trong khi điều trị bằng Atorvastatin.

Nên thận trọng khi dùng kết hợp với niacin hoặc thuốc ức chế miễn dịch.

Nguy cơ mắc bệnh cơ khi điều trị với các nhóm này sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với cyclosporin, dẫn xuất của acid fibric, erythromycin, nhóm kháng nấm Azol hoặc niacin.

Thuốc kháng acid: Dùng Atorvastatin đồng thời với các thuốc kháng acid có chứa magnesi và nhôm hydroxyd, nồng độ Atorvastatin trong huyết tương giảm khoảng 35%. Tuy nhiên, tác dụng giảm cholesterol trọng lượng phân tử thấp không thay đổi.

Antyrin: Do Atorvastatin không ảnh hưởng đến dược động học của antipipin nên không có tương tác với các thuốc khác được chuyển hóa qua cùng loại cytochrom.

Colestipol: Khi dùng Colestipol cùng với Atorvastatin, nồng độ của Atorvastatin giảm khoảng 25%. Tuy nhiên, tác dụng trên lipid tăng lên khi dùng Atorvastatin và Colestipol so với khi dùng thuốc riêng lẻ.

Digoxin: Khi sử dụng đồng thời nhiều liều digoxin và 10 mg atorvastatin, nồng độ digoxin trong huyết tương ở trạng thái ổn định không bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, nồng độ Digoxin tăng khoảng 20% ​​khi dùng digoxin với atorvastatin 80 mg mỗi ngày. Nên thực hiện theo dõi thích hợp đối với bệnh nhân sử dụng digoxin.

erythromycin/clarithromycin: dùng đồng thời atorvastatin và erythromycin (500 mg x 4 lần/ngày) hoặc Clarithromycin (500 mg x 2 lần/ngày) là thuốc ức chế Cytochrom P450 3A4: Tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương.

azithromycin: dùng đồng thời Atorvastatin (10 mg x 1 lần/ngày) và azithromycin (500 mg x 1 lần/ngày) thì không không làm thay đổi nồng độ Atorvastatin trong huyết thanh.

terfenadin: sử dụng đồng thời Atorvastatin và Terfenadin không gây ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Terfenadin.

Thuốc tránh thai đường uống: Dùng đồng thời với thuốc tránh thai đường uống có chứa norethindron và ethinyl estradiol làm tăng giá trị diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) của Norethindron và Ethinyl estradiol khoảng 30% và 20%. Sự gia tăng này cần được cân nhắc khi lựa chọn thuốc tránh thai đường uống cho phụ nữ sử dụng Atorvastatin.

warfarin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Atorvastatin và Warfarin đã được tiến hành: Không có tương tác lâm sàng.

cimetidin: Một nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Atorvastatin và Cimetidin đã được tiến hành: Không có tương tác lâm sàng.

Thuốc ức chế protease: sử dụng đồng thời Atorvastatin và thuốc ức chế protease là chất ức chế Cytochrom P450 3A4 làm tăng nồng độ Atorvastatin trong huyết tương.